Centralne i obwodowe środki miorelaksujące

W ostatnich latach w praktyce klinicznej szeroko stosuje się środki zwiotczające mięśnie o działaniu centralnym. Wynika to z faktu, że w przeciwieństwie do środków zwiotczających mięśnie o działaniu obwodowym nie wyłączają one spontanicznego oddychania i nie mają negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i inne ważne narządy i układy.

Pierwsze badanie centralnie działających środków zwiotczających mięśnie zostało rozpoczęte w 1946 roku przez Benjerna Bradleya. Jednak większość tych leków ma właściwości uspokajające, a środki uspokajające, które eliminują lęk i strach, takie jak sibazon, mają również centralne działanie zwiotczające mięśnie. Dokładny mechanizm działania centralnie działających środków zwiotczających mięśnie nie jest znany, chociaż leki tego typu hamują odruchy polisynaptyczne rdzenia kręgowego i zakłócają ich regulację nadrdzeniową. Niektóre leki wpływają również na mechanizmy neuronów siatkowatych, które kontrolują napięcie mięśni.

Murelaksyanty o działaniu centralnym

Przygotowanie	Pojedyncza dawka, g (tabletki)
Benzodiazepiny (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Izoprotan (karisoprodol)	0,25-0,35
Chlorzoksazon (Parafon)	0,25-0,5
Metokarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaksalon (relaksin)	0,8
Baklofen (Lioresal)	0,01-0,03

W praktyce badacze ustalili, że myokaina, przedstawiciel ośrodkowych środków zwiotczających mięśnie, powoduje zmniejszenie pobudliwości elektrycznej mięśni szkieletowych przez 30 minut po podaniu. Ma również umiarkowane działanie przeciwbólowe i uspokajające. Rozluźnieniu mięśni nie towarzyszą nieprzyjemne odczucia, dlatego lek był szeroko stosowany w praktyce klinicznej. W wielu krajach lek ten znany jest pod różnymi nazwami: myokaina (Austria), Mi-301 (Niemcy) i GGT-forte - również Niemcy. W 1962 roku F. Yu. Rachinsky i OM Lerner opracowali identyczny lek - myocent (mephedol). Istnieje ponad 50 różnych nazw dla mefedolu.

Do stosowania klinicznego mefedol zaleca się podawać dożylnie w postaci 10% roztworu w 5% glukozie, 20 ml na raz lub w postaci 20% roztworu, 10 ml w ampułkach. W przypadku niewystarczającego rozluźnienia mięśni prążkowanych dawkę można zwiększyć do 40 ml roztworu. Czas działania dawki początkowej wynosi 25-35 minut. Następnie, w razie potrzeby, podaje się dawkę podtrzymującą - 1-2 g (10-20 ml 10% roztworu mefedolu). Jeśli w ampułce utworzy się osad, zaleca się podgrzanie jej w ciepłej wodzie, po czym osad zanika. Mefedol przyjmowany doustnie nie ma działania.

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania mefedolu w praktyce klinicznej nie zostały ustalone ze względu na nieznaczną toksyczność leku i brak kumulacji. Nie zaleca się stosowania leku w ciężkich chorobach układu krążenia, którym towarzyszy silne niedociśnienie. Łagodne zawroty głowy i uczucie uderzenia krwi do głowy występują niezwykle rzadko. Odczuć tych można uniknąć, podając lek powoli. Mefedol został zatwierdzony przez Komisję Farmakologiczną Ministerstwa Zdrowia w 1966 r. i jest identyczny pod względem właściwości chemicznych i farmakologicznych z wyżej wymienionymi lekami stosowanymi za granicą.

Pierwszy test wpływu mefedalu na funkcję motoryczną macicy przeprowadzili na ciężarnych i nieciężarnych królikach VA Strukov i LB Eleshina (1968). Stwierdzono, że mefedol nie zmniejsza napięcia ciężarnej macicy i nie zmienia jej aktywności skurczowej. Na tle mefedolu leki macicotoniczne (pituitryna, oksytocyna, pachykarpina itp.) mają swoje zwykłe działanie.

Podczas stosowania mefedolu w klinice stwierdzono, że lek ten zmniejsza uczucie strachu, stresu psychicznego, tłumi negatywne emocje, zapewniając tym samym spokojne zachowanie kobiety ciężarnej i rodzącej. Ponadto w zdecydowanej większości przypadków podczas podawania leku obserwuje się wyraźne zmniejszenie reakcji na bodźce bólowe. Wynika to prawdopodobnie z faktu, że mefedol, podobnie jak inne ośrodkowe środki zwiotczające mięśnie, ze względu na dwoistą naturę swojego działania należy do dwóch grup substancji - środków zwiotczających mięśnie i uspokajających.

Mefedol podawany w dawce 1 g nie ma negatywnego wpływu na płód i noworodka, ze względu na słabą penetrację przez łożysko. Wykazano, że mefedol w dawce 20 ml 10% roztworu podawany dożylnie nie pogarsza warunków hemostazy u kobiet w trakcie porodu. Dlatego mefedol może być stosowany w trakcie porodu w celu rozluźnienia mięśni dna miednicy i zapobiegania urazom okołoporodowym. Jest to ważne, ponieważ współczesne badania (WHO) pokazują, że skutki uboczne nacięcia krocza (ból, problemy seksualne) mogą być poważniejsze w przypadku rozwarstwienia krocza niż w przypadku naturalnego pęknięcia.

Badania kliniczne i eksperymentalne wykazały, że mefedol jest skutecznym środkiem na dreszcze ze względu na swoje działanie hipotermiczne (po zabiegach brzusznych, transfuzjach krwi). Opracowano metodę stosowania mefedolu - pod koniec okresu rozszerzenia u kobiet rodzących ponownie lub na początku okresu wydalania u kobiet rodzących po raz pierwszy, tj. na 30-45 minut przed porodem, kobiecie rodzącej podaje się powoli dożylnie 10% roztwór ośrodkowo działającego środka zwiotczającego mięśnie - mefedolu (1000 mg) w 5% roztworze glukozy (500 mg). Mefedol ma selektywne działanie rozkurczające na mięśnie krocza i dna miednicy. Lek pomaga zapobiegać pęknięciom krocza - częstość jego uszkodzeń przy stosowaniu leku jest 3-krotnie mniejsza niż w grupie kontrolnej. W przypadku porodów przedwczesnych stosowanie mefedolu pozwala uniknąć rozwarstwienia krocza (urazu chirurgicznego), a także zapobiega urazom głowy płodu wcześniaka dzięki rozluźniającemu działaniu mefedolu na mięśnie krocza i dna miednicy. W ten sposób stosowanie mefedolu zmniejsza uraz okołoporodowy u matki, pomaga zapobiegać urazom płodu i noworodka podczas porodów normalnych i powikłanych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]