Środki przeciwbólowe

Promedol (chlorowodorek trimeperydyny). Promedol, jak wiadomo, jest syntetycznym substytutem morfiny i ma wyraźne działanie przeciwbólowe. Zmniejszenie wrażliwości na ból pod wpływem promedolu pojawia się po wstrzyknięciu podskórnym po 10-15 minutach. Czas trwania analgezji wynosi 3-4 h. Maksymalna dopuszczalna pojedyncza dawka promedolu w porodzie wynosi 40 mg (2% roztwór - 2 ml) podskórnie lub domięśniowo. W połączeniu z lekami neuroleptycznymi zwiększa się działanie promedolu.

Zgodnie z licznymi danymi klinicznymi i doświadczalnymi, promedol wzmaga skurcze macicy. W doświadczeniu ustalono, że stymuluje on działanie promedolu na mięśnie gładkie macicy i jednocześnie zaleca jego stosowanie do znieczulenia i poprawy porodu. Ma wyraźne właściwości przeciwskurczowe i rodrodowujące.

Estozin - syntetyczny środek przeciwbólowy, wraz z cholino i spazmolitem, ma również wyraźny efekt przeciwbólowy. Tak więc efekt znieczulający rozwija się wystarczająco szybko w dowolny sposób wprowadzania preparatu (do wewnątrz, domięśniowo lub dożylnie), jednak czas działania przeciwbólowego nie przekracza godziny.

Działanie przeciwbólowe estocyny jest około 3 razy wolniejsze niż promedolu, ale jest mniej toksyczne niż promedol. Estotin mniej hamuje oddychanie, nie zwiększa napięcia nerwu błędnego; ma umiarkowany efekt spazmolityczny i holinoliticheskoe, zmniejsza skurcze jelit i oskrzeli; nie powoduje zaparć. W praktyce położniczej stosuje się wewnętrznie w dawkach 20 mg.

Pentazocyna (leksir FORTAN) ma centralną działanie przeciwbólowe, których intensywność wynosi prawie działając opioidów, ale nie powoduje obniżenie na ośrodek oddechowy i innych skutków ubocznych habituacji i uzależnienia. Działanie przeciwbólowe zachodzi w ciągu 15-30 minut po wstrzyknięciu domięśniowym i trwa około 3 godziny. Leksir żadnego wpływu na funkcjonowanie silnika z przewodu pokarmowego, narządów wydalania, układu współczulnego i powoduje umiarkowane krótkotrwale kardiostimuliruyuschy. Efekty teratogenne nie są opisane, ale nie zaleca się wprowadzenie leku do trymestrze I podaje się w dawce 0,03 g (30 mg) i silnych bólów - 0,045 g (45 mg) domięśniowo lub dożylnie.

Fentanyl jest pochodną piperydyny, ale siła działania przeciwbólowego przekracza morfinę w 200, a promedol - 500 razy. Ma wyraźny efekt depresyjny na ośrodek oddechowy.

Fentanyl powoduje selektywną blokadę niektórych struktur adrenergicznych, powodując zmniejszenie reakcji na katecholaminy po jej podaniu. Fentanyl stosuje się w dawce 0,001-0,003 mg na 1 kg masy ciała poronnego (0,1-0,2 mg - 2-4 ml leku).

Dipidolor. Został zsyntetyzowany w 1961 roku w laboratorium Janssena. Na podstawie eksperymentów farmakologicznych ustalono, że dipidolor jest dwa razy silniejszy niż morfina w działaniu przeciwbólowym i pięciokrotnie silniejszy niż petydyna (promedol).

Toksyczność dipidolor jest niezwykle niska - podostra i przewlekła toksyczność, której ten lek nie posiada. Terapeutyczna szerokość dipidolor jest 1 razy większa od morfiny i 3 razy większa niż petydyny (promedol). Lek nie ma negatywnego wpływu na wątrobę, nerki, układ sercowo-naczyniowy, nie zmienia równowagi elektrolitowej, termoregulacji, stanu układu współczulno-nadnerczowego.

W przypadku podawania dożylnego efekt dipidoloru nie jest natychmiast widoczny, ale po podaniu domięśniowym, podskórnym, a nawet doustnym, po 8 minutach; maksymalne działanie pojawia się po 30 minutach i trwa od 3 do 5 godzin, w 0,5% przypadków występują nudności, nie odnotowano wymiotów. Niezawodnym antidotum jest nalorfina.

Ataralgia z dipidolor i seduxen nasilała synergizm. Działanie przeciwbólowe połączenia jest większe niż suma efektów działania przeciwbólowego z oddzielnym stosowaniem dipidolor i seduxen w tych samych dawkach. Stopień neurowegetatywnej ochrony ciała wzrasta wraz z połączeniem dipidolor i seduksen o 25-29%, a depresja oddechowa jest znacznie zmniejszona.

Podstawą nowoczesnego narzędzia anestezjologicznego jest połączenie analgezji, która stwarza warunki do bezpośredniej regulacji funkcji ciała. Badania pokazują, że problem znieczulenia w coraz większym stopniu ewoluuje w celową korektę zmian patofizjologicznych i biochemicznych.

Dipidolor jest zwykle wstrzykiwany domięśniowo i podskórnie. Nie zaleca się podawania dożylnego z uwagi na ryzyko depresji oddechowej. Biorąc pod uwagę intensywność bólu, wiek i ogólny stan kobiety, stosuje się następujące dawki: 0,1-0,25 mg na 1 kg masy rodzącej matki - średnio 7,5-22,5 mg (1-3 ml leku).

Podobnie jak wszystkie substancje podobne do morfiny, dipidolor hamuje środek oddychania. Po wstrzyknięciu domięśniowym leku w dawkach terapeutycznych, depresja oddechowa jest bardzo ograniczona. Występuje zwykle w wyjątkowych przypadkach, tylko z przedawkowaniem lub nadwrażliwością na pacjenta. Depresja oddechowa szybko ustępuje po dożylnym podaniu swoistego antidotum, naloksonu (nalorfiny) w dawce 5-10 mg. Antidotum można podawać domięśniowo lub podskórnie, ale wtedy jego działanie następuje wolniej. Przeciwwskazania są takie same jak w przypadku morfiny i jej pochodnych.

Ketamina. Lek wydaje się w postaci ustabilizowanego roztworu w fiolkach 10 i 2 ml zawierających odpowiednio 50 i 10 mg leku w 1 ml 5% roztworu.

Ketamina (kalipso, ketalar) jest lekiem o niskiej toksyczności; ostre efekty toksyczne występują tylko przy ponad 20-krotnym przedawkowaniu; nie powoduje miejscowego podrażnienia tkanek.

Lek jest silnym środkiem znieczulającym. Jego zastosowanie powoduje głęboką somatyczną analgezję, wystarczającą do przeprowadzenia cavitarnych zabiegów chirurgicznych bez użycia dodatkowego znieczulenia. Specyficzny stan, w jakim pacjent przebywa w znieczuleniu, nazywany jest selektywnym znieczuleniem "dysocjacyjnym", w którym pacjent wydaje się bardziej "odłączony" od śpiącego. W przypadku małych interwencji chirurgicznych zaleca się podanie kroplowe dożylnie podnarotycznych dawek ketaminy (0,5-1,0 mg / kg). W tym przypadku znieczulenie chirurgiczne w wielu przypadkach osiąga się bez obniżenia świadomości pacjenta. Zastosowanie standardowych dawek ketaminy (1,0-3,0 mg / kg) prowadzi do zachowania resztkowej analgezji pooperacyjnej, co pozwala całkowicie wyeliminować lub znacząco zmniejszyć ilość wstrzykiwanych leków w ciągu 2 godzin.

Należy zauważyć szereg niekorzystnych skutków ketaminy: pojawienie się halucynacji i pobudzenia we wczesnym okresie pooperacyjnym, nudności i wymioty, drgawki, zaburzenia mieszkaniowe, dezorientacja przestrzenna. Ogólnie rzecz biorąc, takie zjawiska występują w 15-20% przypadków przy stosowaniu leku w "czystej" postaci. Zwykle są krótkie (kilka minut, rzadko - kilkadziesiąt minut), ich nasilenie rzadko ma znaczenie, a w większości przypadków nie ma potrzeby przepisywania specjalnej terapii. Liczba takich powikłań może być prawie zredukowana do zera przez wprowadzenie premedykacji leków serii benzodiazepinowych, centralnych neuroleptyków. Celem diazepamu (na przykład 5-10 mg po krótkiej interwencji chirurgicznej, 10-20 mg - podczas długotrwałego) i droperydol (2,5-7,5 mg) przed zabiegiem i / lub podczas pozwala wyeliminować prawie zawsze „odpowiedź wake-up” . Powstaniu tych reakcji można w dużej mierze zapobiec, jeśli ograniczymy sensoryczne przepływy aferentne, to znaczy zamkniemy oczy w fazie przebudzenia, unikniemy przedwczesnego osobistego kontaktu z pacjentem, a także porozmawiamy i dotykamy pacjenta; nie zdarzają się również przy jednoczesnym stosowaniu ketaminy razem z wdychanymi substancjami odurzającymi.

Ketamina jest szybko i równomiernie rozprowadzana w organizmie w praktycznie wszystkich tkankach, a jej stężenie w osoczu krwi zmniejsza się średnio o 10 minut. Okres półtrwania leku w tkankach wynosi 15 minut. Ze względu na szybką inaktywację ketaminy i jej niską zawartość w zapasach tłuszczu w ciele, skumulowane właściwości nie są wyrażane.

Najbardziej intensywny metabolizm ketaminy występuje w wątrobie. Produkty rozkładu są usuwane głównie z moczem, chociaż możliwe są inne sposoby eliminacji. Lek zaleca się stosować dożylnie lub domięśniowo. Po podaniu dożylnym początkowa dawka wynosi 1-3 mg / kg masy ciała, sen narkotyczny występuje średnio po 30 sekundach. Dożylna dawka 2 mg / kg jest zwykle wystarczająca do znieczulenia w ciągu 8-15 minut. W przypadku podawania domięśniowego początkowa dawka wynosi 4-8 mg / kg, a chirurgiczne zmniejszenie bólu osiąga się w ciągu 3-7 minut i trwa od 12 do 25 minut.

Indukcja znieczulenia następuje szybko i z reguły bez podniecenia. W rzadkich przypadkach obserwuje się krótkie i łagodne drżenie kończyn i toniczne skurcze mięśni twarzy. Znieczulenie utrzymuje się przez powtarzane dożylne podawanie ketaminy w dawce 1-3 mg / kg co 10-15 minut działania lub przez dożylne podawanie ketaminy z szybkością kroplenia 0,1-0,3 mg / kg-min. Ketamina jest dobrze łączona z innymi środkami znieczulającymi i może być stosowana z dodatkiem narkotycznych środków przeciwbólowych, wziewnych środków odurzających.

Autentyczny oddech na tle znieczulenia jest utrzymywany na wystarczająco skutecznym poziomie przy stosowaniu klinicznych dawek leku; tylko znaczne przedawkowanie (3-7 razy) może prowadzić do depresji oddechowej. Bardzo rzadko, przy dożylnym szybkim podawaniu ketaminy występuje krótkotrwały bezdech (maksymalnie 30-40 sekund), który z reguły nie wymaga specjalnej terapii.

Wpływ ketaminy na układ sercowo-naczyniowy związany jest ze stymulacją adrenoreceptorów i uwalnianiem norepinefryny z narządów obwodowych. Przejściowy charakter zmian w krążeniu krwi przy użyciu ketaminy nie wymaga specjalnej terapii, a zmiany te są krótkie (5-10 minut).

Tak więc stosowanie ketaminy umożliwia przeprowadzenie znieczulenia na tle samodzielnego oddychania; ryzyko zespołu aspiracji jest znacznie mniejsze.

W literaturze istnieją dość sprzeczne dane na temat wpływu ketaminy na kurczliwą aktywność macicy. Jest to prawdopodobnie spowodowane zarówno stężeniem anestetyków we krwi, jak i tonem autonomicznego układu nerwowego.

Obecnie stosowane jako indukcji znieczulenia ketamina cesarskiego cięcia jak mononarkoza dostawy brzusznej i „małych” operacji położniczych, jak również w celu znieczulenia pracy z preparatu domięśniowego w wyniku upuszczenia perfuzji.

Niektórzy autorzy stosują kombinację ketaminy z diazepamem lub 2 ml syntezatora, co odpowiada 5 mg droperidolu z domieszką ketaminy domięśniowo w dawce 1 mg / kg.

E. A. Lantsev i in. (1981) opracowali metodę z łagodzenia bólu podczas porodu, indukcja znieczulenia znieczulającego ketaminy na tle wentylacji mechanicznej i spontanicznego oddychania, jak również znieczuleniu ketaminą małych operacji położniczym. Autorzy doszli do wniosku, że ketamina ma stosunkowo niewielką liczbę przeciwwskazań. Należą do nich - obecność późnej toksyczności u kobiet w ciąży, pstretenzii różne etiologie w dużych i małych kręgach krążenia krwi, choroby psychiczne w wywiadzie. Bertoletti i in. (1981) wskazują, że podawanie dożylne ketaminy 250 mg na 500 ml 5% glukozy w 34% roztworze porodu obserwowano spowolnienie skurczów macicy, co korelowało oksytocynę. Methfessel (1981) badali wpływ ketaminy monoanestezii, ketamina, znieczuleniu ketaminą i seduksenovoy monoanestezii z Leki Tokolityczne preparatu (partusisten, dilatol) o wskaźnikach ciśnienia wewnątrzmacicznego. Ustalono, że wstępne podawanie (profilaktycznie) partusistenu znacząco zmniejsza wpływ ketaminy na ciśnienie wewnątrzmaciczne. W warunkach połączonego znieczulenia ketamina-seduxen ten niepożądany efekt jest całkowicie zablokowany. W eksperymencie dotyczącym szczurów ketamina tylko nieznacznie modyfikuje reaktywność myometrium na bradykininę, ale jest przyczyną stopniowej utraty wrażliwości myometrium szczura na prostaglandynę.

Caloxto i in. Również w eksperymentach z wyizolowaną macicą szczura, w celu wyjaśnienia mechanizmu działania ketaminy, wykazano jej działanie hamujące na myometrium, ewidentnie z powodu zahamowania transportu Ca2 ⁺. Inni autorzy w klinice nie ujawnili hamującego wpływu ketaminy na myometrium, a także na przebieg porodu.

Negatywny wpływ na ketaminy płodu i noworodka zostały zidentyfikowane jako w łagodzeniu bólu podczas porodu oraz w dostawie roboczym, nie miało wpływu na wyniki ketaminy kardiotokogrammy i stanu równowagi kwasowo-zasadowej płodu i noworodka.

Tak więc zastosowanie ketaminy rozszerza arsenał środków do zapewniania operacji cięcia cesarskiego, znieczulenia pracy przy użyciu różnych technik.

Butorfanol (moradol) - jest silnym środkiem przeciwbólowym do stosowania pozajelitowego i jest bliski działaniu pentazocyny. Na podstawie siły i czasu trwania działania, prędkość wystąpienia efektu jest bliska morfinie, ale jest skuteczna w mniejszych dawkach; Dawka 2 mg moradolu powoduje silne znieczulenie. Od 1978 r. Moradol jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej. Lek przenika przez łożysko z minimalnym wpływem na płód.

Moradol podawać domięśniowo lub dożylnie w dawce 1,2 ml (0.025-0.03 mg / kg) wraz z pojawieniem się bólu przewlekłego i szyjki dylatacji 3-4 cm. Działanie przeciwbólowe otrzymano z 94% kobiet w połogu. Po wstrzyknięciu domięśniowym maksymalne działanie leku obserwowano po 35-45 minutach, a dożylnie - w 20-25 minut. Czas trwania analgezji wynosił 2 h. Nie zaobserwowano niekorzystnego działania Moradolu w dawkach stosowanych w stanie płodowym, czynności skurczowej macicy i stanu noworodka.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi.

Tramadol (tramadalny) - wykazuje silne działanie przeciwbólowe, daje szybki i trwały efekt. Gorszy jednak od działania morfiny. Podawany dożylnie działa przeciwbólowo po 5-10 minutach, po podaniu dożylnym, po 30-40 minutach. Skuteczny przez 3-5 godzin Wstrzyknięty dożylnie w dawce 50-100 mg (1-2 ampułki, do 400 mg, 0,4 g) na dzień. W tej samej dawce podaje się domięśniowo lub podskórnie. Negatywny wpływ na macierzyństwo matki, aktywność skurczowa macicy nie jest ujawniona. Stwierdzono zwiększoną ilość domieszki smółki w płynie owodniowym, bez zmiany charakteru bicia serca płodu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],