Tranquiliser w momencie dostawy

Od grupy małych środków uspokajających po porodzie, użyj trioksazyny, nosepamu, fenazepamu, sibazonu (seduxen, diaeepam), itp.

Trioksazyna

Ma umiarkowany efekt uspokajający, w połączeniu z aktywacją, pewnym wzrostem nastroju bez senności i upośledzeniem intelektualnym, nie ma działania zwiotczającego mięśnie. Trioksazyna nie daje skutków ubocznych w postaci senności, osłabienia mięśni, zmniejszonej pobudliwości odruchowej, zaburzeń wegetatywnych itp., Które często występują w innych produktach uspokajających. W doświadczeniach na zwierzętach wyjątkowo niska toksyczność leku była 2,6 razy mniejsza niż w przypadku meprobamatu.

Trioksazyna działa skutecznie w warunkach strachu, podniecenia; lepiej niż andaxina i inne środki, eliminuje zaburzenia wegetatywno-funkcjonalne, prowadząc do rozproszonego spadku nadwrażliwości wegetatywnej. Efekt terapeutyczny potwierdzają liczne obserwacje kliniczne. Po zażyciu tabletek trioksazynowych pacjenci z neurotycznymi warstwami zmniejszyli napięcie, niepokój, lęk, zachowanie normalizowali się bez zakłócania wyższych procesów umysłowych i bez zmniejszania zainteresowania zewnętrznymi zdarzeniami. Większość autorów, którzy badali trioksazynę, nie wykazała żadnych skutków ubocznych. Zmiany w moczu, krwi, wątrobie, nerkach i innych układach nie były obserwowane nawet przy długotrwałym stosowaniu leku. Nie znaleziono przeciwwskazań. Aby przezwyciężyć ostre podniecenie, zwykle wystarczy 300-600 mg trioksazyny w środku. Średnio podaje się 1200-1600 mg dziennie, aby usunąć warstwy nerwicowe.

Przemoc

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - pochodna diazepiny. Diaepam został zsyntetyzowany w 1961 roku przez Stembacha iw tym samym roku farmakologicznie zbadany przez Randalla i współpracowników. Diaepam to pochodna benzodiazepiny. Toksyczność Cibaeon jest wyjątkowo niska. DL "dla myszy wynosi 100-800 mg / kg przy różnych sposobach podawania. Dopiero gdy dawki sibazonu podawane zwierzętom są równoważne dawkom podawanym zwierzętom (15-40 mg / kg), a ich podawanie zostało powtórzone, zaobserwowano naruszenia wątroby, nerek i krwi.

Metabolizm i farmakokinetyka produktu Seduxen nie są dobrze poznane. 75% leku jest wydalane z moczem. Okres półtrwania wynosi 10 h. Przy podawaniu dożylnym (0,1 mg / kg) seduksen wiąże się z białkami osocza w 96,8%. Nasze dane wykazały, że najskuteczniejsza dawka seduksenu w porodzie to 20 mg. Badania farmakokinetyki Relanium (diazepam) u ludzi przez podawanie dożylne, domięśniowe lub doustne podawanie substancji są identyczne, to znaczy ilość dawek inicjowania 20,3 mg .. (praktycznie - 20 mg) powinno prowadzić się w stężeniu od 0,4 mg / L, a średnie skuteczne stężenie diazepamu we krwi wynosi dokładnie 0,4 mg / l (według Kleina).

Sibazon przenika przez barierę łożyskową. Jego stężenie we krwi matki i płodu jest takie samo. Przy odpowiednich dawkach szkodliwego działania na matkę i płód nie pellet.

Lek pokrywa wyraźny efekt uspokajający i należy do grupy środków uspokajająco-rozluźniających. Jego cechą charakterystyczną jest zdolność tłumienia poczucia lęku, niepokoju, stresu i zatrzymania pobudzenia psychoruchowego, tj. Do blokowania stresu emocjonalnego.

Wysoka skuteczność Seduxen jako środka psycho-uspokajającego została potwierdzona w badaniach odruchu skórno-galwanicznego.

W zależności od dawki seduksen jest w stanie wywołać uspokojenie, amnezję i, na koniec, fizjologiczny sen z zachowaniem głównych odruchów, ale z ostrym zmniejszeniem odpowiedzi na ból. Według badań, seduksen ma przygnębiający wpływ na korę mózgową, zmniejsza pobudliwość we wzgórzu, podwzgórzu, układzie limbicznym, siatkowej formacji i struktur polisynaptyczny. Dane te są potwierdzone w badaniach elektrofizjologicznych. Lek daje wyraźny efekt antysomatyczny, który jest związany z jego wpływem na hipokamp i płat skroniowy. Naukowcy doszli do wniosku, że seduksen hamuje przenoszenie wzbudzeń zarówno w mózgu a odprowadzającym, co sugeruje, że lek ten jest zdolny do tworzenia niezawodnej ochrony neurowegetatywnej w różnych stresujących sytuacjach. Niektórzy autorzy wyjaśniają również stabilność hemodynamiki w warunkach analgezji.

Seduksen

Seduxen nie ma żadnego wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego, parametry elektrokardiogramu i hemodynamiki centralnej. Jednak Abel i in. Odkryli, że Seduxen nieznacznie zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego poprzez poprawę przepływu krwi wieńcowej i przez krótki czas zmniejsza ogólny opór obwodowy. Ustalono, że lek znacznie zwiększa próg pobudliwości mięśnia sercowego i nasila działanie antyarytmiczne lidokainy. Działanie antyarytmiczne Seduxen ma główną genezę. Zmiany w wentylacji płucnej z wprowadzeniem seduksen nie występują, wrażliwość ośrodka oddechowego na CO ₂ nie zmienia się . Seduxenum zapobiega gromadzeniu się kwasu mlekowego, eliminując jedną z głównych przyczyn uszkodzenia mózgu podczas psiksi, tj. Zwiększa odporność mózgu na niedotlenienie. Seduxen nie zwiększa napięcia nerwu błędnego, nie powoduje zmian w układzie hormonalnym, wrażliwość adrenoreceptorów, ma znaczący efekt antyhistaminowy.

Według badań, seduxen zmniejsza podstawowy ton macicy, mający wpływ regulujący na kurczliwą aktywność macicy. Wynika to z faktu, że jednym z punktów zastosowania działania seduksen jest region limbiczny odpowiedzialny za uwalnianie i regulowanie czynności porodowej.

Seduxen bardzo nasila działanie leków narkotycznych i przeciwbólowych. Szczególnie wyraźny efekt wzmacniający dzięki połączeniu seduxen i dipidolor.

Seduxen nie wpływa na maciczno-łożyskowy przepływ krwi. Nie stwierdzono działania embriotoksycznego i teratogennego leku. Lek powoduje depresję emocjonalno-behawioralnego komponentu reakcji bólowej, ale nie wpływa na wrażliwość na ból obwodowy. Oznacza to, że diazepam praktycznie nie zmienia progu wrażliwości na ból, ale tylko zwiększa tolerancję na powtarzające się i długotrwałe bolesne podrażnienia, co jest niewątpliwie ważne w praktyce położniczej. W tym przypadku, niezależnie od sposobu podawania diazepamu, pojawiają się jednoznaczne reakcje behawioralne. Seduxen, szczególnie w połączeniu z dipidolor, stabilizuje parametry hemodynamiki podczas początkowego znieczulenia.

W 1977 r. Dwie grupy badaczy, niemal jednocześnie i niezależnie od siebie, odkryły specyficzne miejsca receptorów dla wiązania benzodiaepin w mózgu ludzi i zwierząt i zasugerowały obecność endogennych ligandów tych receptorów w ciele.

Uspokajające serie benzodiazepinowe łagodzą stan stresu emocjonalnego zarówno w okresie oczekiwania, jak iw czasie bezpośredniego narażenia nocyceptywnego. Większość badaczy uważa diazepam za cenny lek w znieczuleniu złożonym.

Duże środki uspokajające

Obecnie najczęściej stosowanym lekiem wśród ciężarnych technik przygotowanie do porodu i leczenia bólu staje się kombinacją czynników psychofarmakologicznych - tak zwane „poważne” i „drobnych” uspokajające z przeciwskurczowe i spazmoanalgetikami.

Te związki substancji są niewątpliwie / obiecujące, ponieważ umożliwiają selektywny wpływ na stan psychosomatyczny matki podczas porodu, mają wyraźny efekt uspokajający i efekt spazmolityczny przy niewielkiej toksyczności. Jest to tym ważniejsze, że według badań wkroczyliśmy w epokę, w której stres odgrywa decydującą rolę w rozwoju chorób człowieka. Pelletier twierdzi, że nawet 90% wszystkich chorób może wiązać się ze stresem.

Istotne jest również to, że leki neurotropowe nie mają negatywnego wpływu na macierzyństwo, skurcze macicy i płodu, co pozwala im pozostać jedną z najbardziej obiecujących i powszechnie stosowanych substancji w praktyce położniczej.

W ostatnich latach, w celu uniknięcia powikłań ciąży i porodu, coraz częściej stosuje się środki psychofarmakologiczne, które pomagają usunąć wiele negatywnych emocji, uczuć strachu, napięcia wewnętrznego. Małe środki uspokajające (w rzeczywistości środki uspokajające) są izolowane w jednej z czterech oddzielnych grup czynników psychofarmakologicznych.

Wszystkie różnorodne efekty kliniczne środków uspokajających można rozpatrywać na podstawie ich aktywności psychotropowej, wyrażonej w uniwersalnym efekcie pobudliwości emocjonalnej i nasyceniu emocjonalnym. W zależności od rodzaju środków uspokajających środki uspokajające różnią się od środków nasennych i środków odurzających tym, że zachowują odpowiednią reakcję na bodźce zewnętrzne i krytyczną ocenę tego, co się dzieje. Oprócz działania uspokajającego niektóre substancje z tej grupy mają również właściwości adrenolityczne i antycholinergiczne. Ważne i neurowergetyczne działanie środków uspokajających, co ma ogromne znaczenie w praktyce położniczej.

Stosując "duże" środki uspokajające z grupy fenotiazynowej (aminazyny, propazyny, diprazyny), w procesie aktu urodzenia nie można uzyskać wyraźnego efektu przeciwbólowego. Dlatego w celu znieczulenia porodu zaleca się podawanie domięśniowych lub dożylnych leków przeciwbólowych tym substancjom (promedol, morfina itp.).

U ludzi aminina zmniejsza aktywność formacji siatkowej, jej dziobowe części są stłumione przez ten lek wcześniej i silniejsze niż ogony, a także blokują mechanizm spustowy reakcji na stres. Fenotiazyny powodują normalizację stanu psychosomatycznego ze stymulacją bólu, zmniejszają intensywność bolesnych skurczy.

Zatem do dużych środków uspokajających należą substancje o różnej strukturze chemicznej, o różnych mechanizmach działania. Obejmuje to oprócz pochodnych fenotiazyny (aminazyny, propazyny, pipolfenu, diprazyny), pochodne butyrofenonu (droperidol, haloperidol itp.). Pochodne fenotiazyny mają głównie centralny efekt. Działanie uspokajające w tym przypadku wynika z ich przygnębiającego działania głównie na pień mózgu (tworzenie siatkowatości, podwzgórze). Ponieważ w tym regionie zlokalizowane są neurony reagujące na katecholaminy, działanie uspokajające pochodnych fenotiazyny częściowo przypisuje się ich właściwościom adrenolitycznym. W rezultacie zmniejsza się przepływ tonicznych impulsów docierających do kory wzdłuż siatkowatej struktury tułowia, ton kory zmniejsza się. Drugim obszarem mózgu, do którego skierowane jest działanie fenotiazyn, jest podwzgórze tylne. Podobnie jak w środkowym mózgu, pod względem funkcji bardzo ważne są adrenalina i norepinefryna.

Aminazine (chlorpromazine)

Jeden z głównych przedstawicieli substancji neuroleptycznych. Efekty farmakologiczne, które powodują aminazynę, są mniej lub bardziej charakterystyczne dla innych preparatów z serii fenotiazyn. Po wprowadzeniu aminazyny panuje ogólny spokój, któremu towarzyszy spadek aktywności ruchowej i pewne rozluźnienie mięśni szkieletowych. Świadomość po wprowadzeniu aminazyny pozostaje. Lek obniża różne odruchy interoceptywne, wzmaga działanie leków przeciwbólowych, leków i leków nasennych, a także ma silny efekt przeciwwymiotny.

Pojedyncza pojedyncza dawka aminazyny u kobiet w ciąży z wyrażeniem pobudzenia psychomotorycznego wynosi 25-50 mg domięśniowo. Podczas podawania dawka aminazyny nie powinna przekraczać 75 mg. W tych przypadkach aminazine nie wpływa niekorzystnie na matczyne, sercowo-naczyniowe, skurcze macicy oraz stan płodu i noworodka.

[1], [2], [3]

Propazine (Promazine)

Ze względu na strukturę, propazyna różni się od aminazyny nieobecnością atomu chloru w pozycji 2 szeregu fenotiazynowego i dlatego ma mniejszą toksyczność. Dzięki właściwościom farmakologicznym jest zbliżony do aminazyny. Podobnie jak ten ostatni, ma działanie uspokajające, zmniejsza aktywność motoryczną, zwiększa czas trwania i intensywność działania środków odurzających. Jednak, uspokajając, propazyna jest gorsza od aminazyny. Pojedyncza pojedyncza dawka propazyny u kobiet w ciąży - 50 mg; Podczas porodu dawki propazyny nie powinny przekraczać 100 mg domięśniowo. Lek jest przeciwwskazany u kobiet rodzących w obecności chorób współistniejących (wyrażonych. Marskość wątroby, zapalenie wątroby i ciężkim AL) choroby wątroby, nerek (zapalenie nerek, ostra pyelitis, kamica nerkowa) -tion niewyrównaną chorobą serca, niedociśnienie tętnicze ciężkie.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

W jego wyniku, dipolityna neuroleptyczna jest również zbliżona do aminazyny, ale różni się od niej słabszym działaniem sympatykolitycznym i centralnym o silniejszym działaniu przeciwhistaminowym. Lek ma uspokajające, przeciwskurczowe, przeciwwymiotne, przeciwbólowe właściwości, a także zdolność do hamowania odruchów interoceptywnych. Diprazin w dawce 1/5 mg / kg w doświadczeniu na zwierzętach powodował bardzo silny i trwały (do 2 godzin) wzrost tonów i zwiększone skurcze macicy. Lek nie powoduje depresji oddechowej, nie zmienia ciśnienia krwi. Pojedyncza dawka pifolenu w porodzie wynosi 50 mg domięśniowo. Podczas dawek nie zaleca się stosowania domięśniowych dawek większych niż 150 mg.

Butyrofenon pochodne

Główne preparaty grupy butyrofenonów to silne leki przeciwpsychotyczne, szeroko stosowane w medycynie, dobrze wchłaniane i szybko leczące.

Z pochodnych butyrofenonu szeroko stosuje się dwa leki - droperidol i haloperidol. Leki powodują uspokajający efekt typowy dla leków psychotropowych ("duże" środki uspokajające) i znacznie przewyższają siłę neuroleptyków z grupy fenotiazynowej.

Przy podawaniu pozajelitowym działanie leku szybko się rozwija i pozwala na zaostrzenie ostrego psychicznego pobudzenia jakiejkolwiek natury. Mechanizm działania uspokajającego butyrofenonów został niewielki. Ogólnie rzecz biorąc, sedacja obraz butirofenonov zarówno pod względem lokalizacji w ośrodkowym układzie nerwowym i przypomina działanie fenotiazyny - przychodzi stan całkowitego odpoczynku, aktywności fizycznej nie ma mięśnie, ale ich ton jest zwiększona poprzez blokowanie hamujące działanie układu pozapiramidowego. Dlatego przy porodzie nie ma spadku siły prób w drugim etapie porodu. W porównaniu z fenotiazynami, substancje te mają stosunkowo słaby obwodowy wpływ a-adrenergiczny, a ich stosowanie nie stwarza zagrożenia gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Umiarkowane niedociśnienie występuje tylko u osób o zmniejszonej objętości krążącej krwi.

Ze względu na centralne hamowania autonomicznego układu nerwowego i słabej i adrenoliticheskoe wpływ na obrzeżu butyrofenonu tłumienia nadmiernej reakcji naczyniowy ból ma działanie anty-szok jest szczególnie widoczne ze zdolnością do zwiększenia efektu narkotyków i leki przeciwbólowe podczas znieczulenia. Leki mają wyraźny efekt przeciwwymiotny, 50 razy większy niż aminazyny; droperidol pobudzający wpływ na ośrodek oddechowy.

Droperidol zaburza impulsy w podwzgórzu wzgórzowym i powstawaniu siatkowatym w wyniku blokady a-adrenergicznej i przyspiesza inaktywację katecholamin. Być może, w sposób konkurencyjny wychwytuje on receptory GABA, stale zaburzając przepuszczalność błon receptorów i wykonując impulsy do centralnego aparatu mózgu.

Narkotyki mają niską toksyczność, nie hamują oddychania i układu sercowo-naczyniowego. Jednak droperydol powoduje łagodne adrenergicznych rozmnożeniowego głównie na receptory a-adrenergiczne, więc to działanie jest podstawą efektów hemodynamicznych: rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego i umiarkowany niedociśnienie tętnicze.

Po podaniu 0,5 mg / kg maksymalne działanie występuje po upływie 20 minut i trwa do 3 godzin, po domięśniowym -. Przez -30-40 minut do 8 godzin Lek zniszczone głównie w wątrobie, a część (do 10% ) w postaci niezmienionej jest wydalany przez nerki.

Dawka leku podczas porodu, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) w połączeniu z fentanylem 0,1-0,2 (2-4 ml) domięśniowo w jednej strzykawce. Średnia jednorazowa dawka droperidolu wynosi 0,1-0,15 mg / kg masy ciała poronnego, fentanyl 0,001-0,003 mg / kg.

Wybór dawki droperidol, należy kierować się stanu matek: bolesne skurcze w obecności, ale bez istotnego mieszania droperidol dawkę można zmniejszyć do 0,1 mg / kg masy ciała. Przy znacznym pobudzeniu psychoruchowym i podwyższonym ciśnieniu krwi do 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Dawkę droperidolu należy zwiększyć do 0,15 mg / kg.

Należy zauważyć, że najbardziej charakterystycznym powikłaniem jest rozwój umiarkowanego niedociśnienia tętniczego z powodu działania adrenoblokującego. W praktyce położniczej ta właściwość droperidolu jest z powodzeniem stosowana u kobiet z wysokim ciśnieniem krwi. Głównym czynnikiem predysponującym do ciężkiej niedociśnienia pod wpływem droperidolu jest nierozwiązany krwotok. Względnie rzadkim, ale bardzo osobliwym powikłaniem w podawaniu droperidolu jest hiperkineta-hipertoniczny zespół (zespół Kulenkampfa-Tarnova). Częstotliwość tego powikłania, według różnych autorów, wynosi od 0,3 do 10%.

Objawy neurologiczne, które rozwijają się podczas stosowania neuroleptyków, są związane przede wszystkim z układem pozapiramidowym. W kategoriach klinicznych, najbardziej wyraźne skurcze toniczne mięśni gałek ocznych, twarzy, okrągłych mięśni jamy ustnej, miękkiego podniebienia, języka i szyi. Z konwulsyjnym wysunięciem języka pojawia się obrzęk i sinica. Często komplikacjom motorycznym towarzyszą poważne zaburzenia wegetatywne, wywołane reakcjami mózgu śródmiąższowego: blednięcie lub zaczerwienienie, obfite pocenie się, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi. Patogeneza stanów drgawkowych po podaniu droperidolu jest złożona i nie do końca jasna. Zakłada się, że powikłania neurologiczne obserwowane po podaniu droperidolu są wynikiem złożonych naruszeń reakcji cholinergicznych i adrenergicznych w tworzeniu siatkowatych pnia mózgu.

Leczenie powikłań neurologicznych spowodowanych przez droperidol, zaleca się rozpocząć od wprowadzenia atropiny. W przypadku braku efektu możliwe jest użycie środków, które stymulują struktury adrenergiczne. Dobre wyniki daje cyklodol lub jego analogi - artan, romparkin, beta-adrenoblockery (obzidan, inderal), seduxen. Po podaniu dożylnym kofeiny obserwuje się szybkie ustępowanie zaburzeń pozapiramidowych. W ciężkich zaburzeniach skuteczne są barbiturany (heksenal, tiopental).

[4], [5], [6], [7]