Aromasin

„Aromasin” (eksemestan) to lek należący do klasy inhibitorów aromatazy. Jest stosowany w onkologii w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie. Rak piersi u tej kategorii pacjentek często zależy od estrogenów w celu swojego wzrostu.

Aromasin obniża poziom estrogenu u kobiet po menopauzie, blokując działanie enzymu aromatazy, który przekształca androgeny w estrogeny w tkankach tłuszczowych i innych. Ponieważ rak piersi może być wrażliwy na estrogen, obniżenie poziomu estrogenu w organizmie może spowolnić wzrost i rozprzestrzenianie się guza.

Lek jest zazwyczaj przyjmowany w postaci tabletki, zazwyczaj codziennie. Dawkowanie i czas trwania leczenia są ustalane przez lekarza na podstawie konkretnej sytuacji pacjenta i cech raka piersi.

Wskazania Aromasin

• U kobiet po menopauzie z rakiem piersi zależnym od hormonów:

  • Jako leczenie podstawowe po zabiegu operacyjnym (leczenie uzupełniające) w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby.
  • Jako terapia w leczeniu przerzutowego raka piersi.

• U kobiet z rakiem piersi, u których choroba postępuje po leczeniu tamoksifenem.

Formularz zwolnienia

Lek „Aromasin” jest produkowany w postaci tabletek do doustnego (wewnętrznego) podawania. Tabletki zazwyczaj mają różne dawkowanie, co pozwala lekarzowi wybrać optymalny schemat leczenia w zależności od indywidualnych cech pacjenta i charakterystyki choroby.

Dostępne dawki mogą się różnić w zależności od kraju i producenta, ale zazwyczaj wynoszą 25 mg lub 50 mg.

Tabletki są zazwyczaj pakowane w blistry lub butelki, co zapewnia wygodę i dokładność dawkowania leku.

Farmakodynamika

Farmakodynamika „Aromasinu” jest związana z jego zdolnością do hamowania enzymu aromatazy, który bierze udział w przekształcaniu androgenów w estrogeny. Exemestan jest niesteroidowym selektywnym inhibitorem aromatazy trzeciej generacji.

Aromataza to enzym, który katalizuje przekształcanie androgenów, takich jak testosteron, w estrogeny, szczególnie estradiol, w tkance tłuszczowej i innych tkankach organizmu, w tym w tkance nowotworowej u pacjentek z rakiem piersi.

Działając jako inhibitor aromatazy, eksemestan obniża poziom estrogenów w organizmie kobiety, co prowadzi do zahamowania wzrostu estrogenozależnych nowotworów piersi.

Zatem główny mechanizm działania Aromasinu polega na blokowaniu wytwarzania estrogenów u kobiet po menopauzie, co pomaga w leczeniu i zapobieganiu wzrostowi komórek nowotworowych wrażliwych na estrogeny oraz zmniejsza ryzyko nawrotu raka piersi.

Farmakokinetyka

• Wchłanianie: Exemestan wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i całkowicie po podaniu doustnym. Zazwyczaj przyjmuje się go codziennie.
• Dystrybucja: Exemestan jest dobrze dystrybuowany w tkankach ciała, w tym w tkance tłuszczowej. Objętość dystrybucji wynosi około 15 litrów.
• Metabolizm: Exemestan ulega metabolizmowi w wątrobie, tworząc aktywne metabolity. Główny metabolit, 17-dehydroeksemestan, ma również właściwości hamujące aromatazę.
• Wydalanie: Główną drogą wydalania eksemestanu i jego metabolitów z organizmu są nerki i żółć.
• Okres półtrwania eliminacji: Okres półtrwania eliminacji eksemestanu wynosi około 24 godzin. Jednak jego aktywne metabolity mogą mieć dłuższy okres półtrwania.

Dawkowanie i administracja

W leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie:

• Zalecana dawka Aromasinu wynosi 25 mg dziennie.
• Tabletkę zazwyczaj przyjmuje się codziennie, najlepiej o tej samej porze lub po posiłku.

Stosuj Aromasin podczas ciąży

• Toksyczność reprodukcyjna:

  • Badania na szczurach i królikach wykazały, że eksemestan może powodować toksyczność reprodukcyjną. W badaniach z doustnym podawaniem eksemestanu u szczurów obserwowano wzrost resorpcji i spadek masy ciała płodu przy dawkach przekraczających dawkę farmakologicznie czynną (Beltrame i in., 2001).

• Mechanizm działania:

  • Exemestan to steroidowy inhibitor aromatazy, który nieodwracalnie blokuje konwersję androgenów do estrogenów. Powoduje to znaczną redukcję poziomu estrogenów w organizmie, co jest ważne w leczeniu raka piersi zależnego od hormonów u kobiet po menopauzie (Geisler i in., 1998).

• Badania kliniczne:

  • W badaniach klinicznych u kobiet po menopauzie z rakiem piersi, eksemestan był wysoce skuteczny w obniżaniu poziomu estrogenu i był dobrze tolerowany. Jednak nie ma danych na temat jego stosowania w czasie ciąży, ponieważ lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet w ciąży (Robinson, 2008).

• Zalecenia dotyczące stosowania:

  • Exemestan jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych na płód, w tym potencjalne działanie teratogenne. Lek powinien być stosowany wyłącznie u kobiet po menopauzie w leczeniu raka piersi (Clemett & Lamb, 1998).

Przeciwwskazania

• Ciąża i karmienie piersią: Lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ponieważ może mieć szkodliwy wpływ na rozwój płodu lub dziecka.
• Nadwrażliwość: Jeżeli u pacjenta stwierdzono nadwrażliwość na eksemestan lub inne składniki leku, jego stosowanie jest również przeciwwskazane.
• Stany przedmenopauzalne: Aromasin przeznaczony jest do stosowania wyłącznie u kobiet po menopauzie. Nie zaleca się stosowania u kobiet przed menopauzą.
• Stany wymagające terapii estrogenowej: Jeśli pacjent wymaga terapii estrogenowej (na przykład w celu leczenia osteoporozy), Aromasin może być przeciwwskazany.
• Ciężka dysfunkcja wątroby: Ponieważ eksemestan jest metabolizowany w wątrobie, może być przeciwwskazany u pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby.

Skutki uboczne Aromasin

• Ból głowy: Mogą wystąpić bóle głowy o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.
• Hipercholesterolemia: Podwyższony poziom cholesterolu we krwi.
• Nadciśnienie: Podwyższone ciśnienie krwi.
• Bóle stawów i mięśni: Mogą wystąpić bóle i dolegliwości stawów i mięśni.
• Gorąco: Możesz odczuwać gorąco lub mieć uderzenia gorąca.
• Senność lub bezsenność: Niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, podczas gdy inni mogą cierpieć na bezsenność.
• Zmniejszona gęstość kości: Może wystąpić zmniejszona gęstość kości, co zwiększa ryzyko osteoporozy i złamań.
• Zmniejszony apetyt: U niektórych pacjentów może wystąpić zmniejszenie apetytu.
• Depresja i nastrój: U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia nastroju, w tym depresja i lęk.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Mogą wystąpić biegunka, nudności, wymioty, niestrawność lub zaparcia.

Przedawkować

Przedawkowanie preparatu „Aromasin” może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych opisanych wcześniej, takich jak ból głowy, hipercholesterolemia, nadciśnienie, bóle stawów i mięśni, gorączka i inne.

Interakcje z innymi lekami

• Estrogeny: Stosowanie estrogenów z Aromasinem może zmniejszać jego skuteczność, ponieważ mogą one konkurować o miejsca wiązania aromatazy.
• Leki indukujące enzym CYP3A4: Leki indukujące enzym CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) mogą przyspieszyć metabolizm Aromasinu i zmniejszyć jego stężenie we krwi.
• Inhibitory enzymu CYP3A4: Leki będące inhibitorami enzymu CYP3A4 (np. ketokonazol, atazanawir, klarytromycyna) mogą spowalniać metabolizm Aromasinu i zwiększać jego stężenie we krwi.
• Warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe: Aromasin może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, co może prowadzić do nasilenia działania przeciwzakrzepowego i zwiększenia ryzyka krwawienia.

Warunki przechowywania

• Przechowywać lek w temperaturze pokojowej, chronić przed wilgocią i bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
• Unikaj przechowywania leku w miejscach narażonych na wysokie temperatury i wilgoć, np. w łazienkach.
• Przechowywać Aromasin w miejscu niedostępnym dla dzieci, najlepiej w zamkniętym opakowaniu.
• Sprawdź datę ważności leku i nie stosuj go po upływie terminu ważności.
• Jeżeli w instrukcji stosowania podano, że lek należy przechowywać w lodówce, należy przechowywać go w temperaturze od 2°C do 8°C.