Aromazyna

Aromasin (eksemestan) to lek należący do klasy inhibitorów aromatazy. Jest stosowany w onkologii w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie. Rak piersi u tej kategorii pacjentek często zależy od estrogenów w swoim rozwoju.

Aromasin obniża poziom estrogenów u kobiet po menopauzie, blokując działanie enzymu aromatazy, który przekształca androgeny w estrogeny w tkance tłuszczowej i innych tkankach. Ponieważ rak piersi może być wrażliwy na estrogen, obniżenie poziomu estrogenów w organizmie może spowolnić wzrost i rozprzestrzenianie się guza.

Lek jest zwykle przyjmowany w postaci tabletek, zazwyczaj codziennie. Schemat dawkowania i czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od konkretnej sytuacji pacjentki i cech raka piersi.

Wskazania Aromazyna

• U kobiet po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi:

  • Jako terapia podstawowa po zabiegu chirurgicznym (terapia uzupełniająca) w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu.
  • W leczeniu przerzutowego raka piersi.

• U kobiet chorych na raka piersi, których choroba postępuje po leczeniu tamoksyfenem.

Formularz zwolnienia

Lek „Aromasin” jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego (wewnętrznego). Tabletki mają zazwyczaj różne dawki, co pozwala lekarzowi wybrać optymalny schemat leczenia w zależności od indywidualnych cech pacjenta i charakterystyki choroby.

Dostępne dawki mogą się różnić w zależności od kraju i producenta, ale zazwyczaj wynoszą 25 mg lub 50 mg.

Tabletki pakowane są najczęściej w blistry lub butelki, co zapewnia wygodę i dokładność dawkowania.

Farmakodynamika

Farmakodynamika „Aromazyny” jest związana z jej zdolnością do hamowania enzymu aromatazy, który bierze udział w przemianie androgenów w estrogeny. Eksemestan jest niesteroidowym selektywnym inhibitorem aromatazy trzeciej generacji.

Aromataza to enzym katalizujący konwersję androgenów, takich jak testosteron, do estrogenów, zwłaszcza estradiolu, w tkance tłuszczowej i innych tkankach organizmu, w tym tkance nowotworowej u pacjentów z rakiem piersi.

Działając jako inhibitor aromatazy, eksemestan zmniejsza poziom estrogenów w organizmie kobiety, co prowadzi do zahamowania wzrostu estrogenozależnych nowotworów piersi.

Zatem głównym mechanizmem działania Aromasinu jest blokowanie tworzenia estrogenów u kobiet po menopauzie, co pomaga w leczeniu i zapobieganiu wzrostowi komórek nowotworowych wrażliwych na estrogeny oraz zmniejsza ryzyko nawrotu raka piersi.

p>

Farmakokinetyka

• Wchłanianie: Eksemestan po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Zwykle przyjmuje się go codziennie.
• Dystrybucja: Eksemestan jest dobrze dystrybuowany w tkankach organizmu, w tym w tkance tłuszczowej. Objętość dystrybucji wynosi około 15 litrów.
• Metabolizm: Eksemestan podlega metabolizmowi w wątrobie, tworząc aktywne metabolity. Główny metabolit, 17-dihydroeksemestan, ma również właściwości hamujące aromatazę.
• Wydalanie: Główną drogą wydalania eksemestanu i jego metabolitów z organizmu są nerki i żółć.
• Okres półtrwania: Okres półtrwania eksemestanu z organizmu wynosi około 24 godziny. Jednak jego aktywne metabolity mogą mieć dłuższy okres półtrwania.

Dawkowanie i administracja

W leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie:

• Zalecana dawka "Aromasin" to 25 mg dziennie.
• Tabletkę zwykle przyjmuje się codziennie, najlepiej w tej samej porze z posiłkiem lub po nim.

Stosuj Aromazyna podczas ciąży

• Toksyczność reprodukcyjna:

  • Badania na szczurach i królikach wykazały, że eksemestan może powodować szkodliwy wpływ na reprodukcję. W badaniach z doustnym eksemestanem na szczurach zaobserwowano zwiększenie resorpcji i zmniejszenie masy ciała płodu przy dawkach przekraczających dawki farmakologicznie czynne (Beltrame i in., 2001).

• Mechanizm działania:

  • Eksemestan jest steroidowym inhibitorem aromatazy, który nieodwracalnie blokuje konwersję androgenów do estrogenów. Prowadzi to do znacznego spadku poziomu estrogenów w organizmie, co ma znaczenie w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie (Geisler i in., 1998).

• Badania kliniczne:

  • W badaniach klinicznych z udziałem kobiet po menopauzie chorych na raka piersi eksemestan wykazał wysoką skuteczność w obniżaniu poziomu estrogenów i był dobrze tolerowany. Brak jest jednak danych dotyczących jego stosowania w czasie ciąży, gdyż lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet w ciąży (Robinson, 2008).

• Zalecenia dotyczące stosowania:

  • Eksemestan jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych dla płodu, w tym potencjalnego działania teratogennego. Lek należy stosować wyłącznie u kobiet po menopauzie w leczeniu raka piersi (Clemett i Lamb, 1998).

Przeciwwskazania

• Ciąża i karmienie piersią: Lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ponieważ może zaszkodzić rozwojowi płodu lub dziecka.
• Nadwrażliwość: Jeśli u pacjenta występuje nadwrażliwość na eksemestan lub inne składniki leku, jego stosowanie również jest przeciwwskazane.
• Przedmenopauzalny: Aromasin jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u kobiet po menopauzie i nie jest zalecany do stosowania u kobiet przed menopauzą.
• Schorzenia wymagające stosowania estrogenów: Jeśli pacjent wymaga leczenia estrogenami (na przykład w leczeniu osteoporozy), Aromasin może być przeciwwskazany.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: ponieważ eksemestan jest metabolizowany w wątrobie, może być przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Skutki uboczne Aromazyna

• Ból głowy: może wystąpić łagodny lub umiarkowany ból głowy.
• Hipercholesterolemia: podwyższony poziom cholesterolu we krwi.
• Nadciśnienie: podwyższone ciśnienie krwi.
• Ból stawów i mięśni: może wystąpić ból i dyskomfort stawów i mięśni.
• Gorączka: możesz czuć się gorąco lub zarumieniony.
• Senność lub bezsenność: niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, a inni bezsenność.
• Zmniejszenie gęstości kości: Może wystąpić zmniejszenie gęstości kości, co zwiększa ryzyko osteoporozy i złamań.
• Zmniejszany apetyt: U niektórych pacjentów może wystąpić zmniejszony apetyt.
• Depresja lub nastrój: u niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia nastroju, w tym depresja lub stany lękowe.
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: może wystąpić biegunka, nudności, wymioty, niestrawność lub zaparcie.

Przedawkować

Przedawkowanie Aromasin może prowadzić do nasilenia opisanych wcześniej działań niepożądanych, takich jak ból głowy, hipercholesterolemia, nadciśnienie, bóle stawów i mięśni, gorączka i inne.

Interakcje z innymi lekami

• Estrogen: stosowanie estrogenów razem z Aromazyną może zmniejszyć jego skuteczność, ponieważ mogą one konkurować o miejsca wiązania z aromatazą.
• Induktory enzymów CYP3A4: Leki będące induktorami enzymów CYP3A4 (na przykład ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) mogą przyspieszać metabolizm Aromasin i zmniejszać jego stężenie we krwi.
• Inhibitory enzymu CYP3A4: Leki będące inhibitorami enzymu CYP3A4 (na przykład ketokonazol, atazanawir, klarytromycyna) mogą spowalniać metabolizm Aromasin i zwiększać jego stężenie we krwi.
• Warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe: Aromazyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, co może skutkować nasileniem działania przeciwzakrzepowego i zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Warunki przechowywania

• Przechowywać lek w temperaturze pokojowej, chronić przed wilgocią i bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
• Unikać przechowywania leku w miejscach narażonych na wysokie temperatury lub wilgoć, takich jak łazienki.
• Przechowywać „Aromasin” w miejscu niedostępnym dla dzieci, najlepiej w zamkniętym opakowaniu.
• Sprawdzić datę ważności leku i nie stosować go po upływie daty ważności.
• Jeśli instrukcja użycia wskazuje, aby przechowywać lek w lodówce, należy przechowywać go w temperaturze od 2°C do 8°C.