Leki dopaminergiczne

Lewodopa. Dioksyfenyloalanina (DOPA lub DOPA) jest substancją biogenną powstającą w organizmie z tyrozyny i jest prekursorem dopaminy, która z kolei jest przekształcana w noradrenalinę, a następnie w adrenalinę. Lewodopa jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w osoczu krwi powstaje po 1-2 godzinach. Jest wydalana głównie przez nerki, w mniejszym stopniu z kałem.

Lek podaje się doustnie w trakcie lub po posiłku. Dawka początkowa wynosi zwykle 0,25 g, co 2-3 dni dawkę zwiększa się o 0,25 g do dawki dobowej 3 g.

Lek zmniejsza reakcje psychomotoryczne i emocjonalne.

Badania wykazały, że lewodopa, przywracając aktywność układu współczulnego, sprzyja szybszemu ustępowaniu objawów niewydolności serca i przyspiesza procesy naprawcze. Po cyklu leczenia lewodopą, wydalanie dopaminy wzrosło o 3,4 razy, a wydalanie noradrenaliny o 65%, co wskazuje na znaczny wzrost intensywności biosyntezy zarówno dopaminy, jak i noradrenaliny. Jednocześnie wydalanie adrenaliny pozostało niezmienione. W związku z tym stosunek noradrenaliny do adrenaliny wzrasta o 1,5 razy.

Lewodopa stymuluje syntezę noradrenaliny, co sprzyja szybszemu zanikaniu objawów niewydolności serca. Identyczne wzorce obserwuje się w przypadku wielu powikłań ciąży i porodu - stosunek noradrenaliny do adrenaliny jest zaburzony, dlatego stosowanie lewodopy jest skuteczne w zapobieganiu osłabieniu porodu.

W doświadczeniach na szczurach, myszach i królikach nie stwierdzono działania embriotoksycznego ani teratogennego; nawet w dawkach 75-150-300 mg/kg lek podawany szczurom w 6.-15. dniu ciąży nie miał szkodliwego wpływu na płód.

Lewodopa jest skutecznie stosowana w dawkach 0,25-2 g/dobę w skojarzonej terapii poronień.

Podczas stosowania leku możliwe są różnorodne działania niepożądane w postaci objawów dyspeptycznych (nudności, wymioty, utrata apetytu), niedociśnienia ortostatycznego, arytmii, bólu głowy, ruchów mimowolnych, lęku, tachykardii.

Forma uwalniania: kapsułki i tabletki o masie 0,25 i 0,5 g w opakowaniach po 100 i 1000 sztuk.

Metyldopa (methyldopum, dopegyt). Prekursor „fałszywego” adrenergicznego mediatora alfa-metylonoradrenaliny, inhibitora dopa-dekarboksylazy, metylodopa, podobnie jak klonidyna, hamuje impulsy synaptyczne i powoduje spadek ciśnienia tętniczego. Niedociśnieniu towarzyszy spowolnienie skurczów serca, spadek rzutu serca i oporu obwodowego.

Metyldopa jest stosowana jako środek hipotensyjny, który zmniejsza obwodowy opór naczyniowy i jest skuteczny w nadciśnieniu. Lek nie ma silniejszego działania hipotensyjnego niż sympatykolityki, ale jest lepiej tolerowany i powoduje mniej skutków ubocznych. Dlatego jest coraz częściej stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w czasie ciąży, porodu i połogu, bez negatywnego wpływu na organizm matki, stan płodu i noworodka. Nie jest jeszcze do końca jasne, czy metyldopa przenika przez barierę łożyskową, ale jej stosowanie w ostatnim trymestrze ciąży nie wykazało działania fetoembriotoksycznego ani teratogennego.

Metyldopę przepisuje się doustnie w postaci tabletek 0,25 g. Zwykle zaczyna się od 0,25-0,5 g na dobę, następnie dawkę zwiększa się do 0,75-1 g, a jeśli efekt jest niewystarczający, do 1,5-2 g na dobę.

Należy wziąć pod uwagę, że działanie metyldopy jest krótkotrwałe i po odstawieniu leku ciśnienie krwi ponownie wzrasta.

Forma wydania: tabletki 0,25 g w opakowaniu 50 sztuk.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]