Pierwszy męski środek antykoncepcyjny mógł zostać odkryty

Jeśli chodzi o różnorodność środków antykoncepcyjnych, mężczyźni nie mają tyle szczęścia co kobiety: podczas gdy panie mają do dyspozycji wiele leków hormonalnych, silniejsza płeć musi zadowolić się prezerwatywami i wazektomią.

Oczywiście, męskie hormony płciowe zostały opisane szczegółowo; to, co robią w męskim ciele, jest dobrze znane. Dlatego potencjalne metody antykoncepcji hormonalnej dla mężczyzn zostały opracowane od dawna. Jednak ich kliniczne zastosowanie jest utrudnione z dwóch powodów.

Po pierwsze, skuteczność takiej antykoncepcji dla mężczyzn zależy w dużej mierze od konkretnego przypadku: dosłownie ta sama dawka tego samego leku może działać na jednego, a nie na drugiego. Ponadto hormonalne środki antykoncepcyjne dla mężczyzn są zazwyczaj skierowane przeciwko testosteronie. W rezultacie, oprócz leku antytestosteronowego, mężczyźni muszą przyjmować sam testosteron - aby utrzymać masę mięśniową i libido. Wreszcie, męskie hormonalne środki antykoncepcyjne są obarczone skutkami ubocznymi i są o wiele trudniejsze do uwzględnienia niż w przypadku kobiet. (Dla kobiet miarą bezpieczeństwa leku jest zdolność do zajścia w ciążę i urodzenia zdrowego dziecka, ale dla mężczyzn nie ma takiej „kontroli jakości”).

Dlatego wielu badaczy pracujących w tej dziedzinie próbuje znaleźć alternatywne, niehormonalne metody antykoncepcji farmakologicznej dla mężczyzn. Niedawno naukowcy z University of Edinburgh (Wielka Brytania) zasugerowali wykorzystanie odkrytego przez nich genu męskiej niepłodności: mutacje w nim hamowały dojrzewanie plemników, a jeśli nauczymy się kontrolować ten gen, zapewni on skuteczną antykoncepcję o odwracalnym działaniu. Naukowcy z Baylor College of Medicine (USA) poszli podobną drogą, publikując artykuł z wynikami swoich eksperymentów w czasopiśmie Cell.

Tym razem przedmiotem badań było białko BRDT. Jest ono syntetyzowane wyłącznie w jądrach i zawiera w swojej cząsteczce tzw. bromodomenę. Domena ta umożliwia białkom, które ją zawierają, wiązanie się z modyfikowanymi aminokwasami w innych białkach, histonach. Te ostatnie, jak wiemy, organizują pakowanie DNA i decydują, które geny będą aktywne, a które nie. W konsekwencji białka, które oddziałują z histonami, mają zdolność wpływania na aktywność DNA i dosłownie decydują o losie komórki.

Naukowcy oparli się na eksperymentach swoich kolegów z Columbia University (USA), które wykazały, że jeśli ta właśnie bromodomena zostanie odcięta od BRDT, spowolni ona powstawanie dojrzałych plemników u myszy - właśnie z powodu problemów z pakowaniem DNA w komórkach prekursorowych plemników. Autorzy pracy postanowili nie ingerować w strukturę białka, nie mutować jego genu, ale zamiast tego zsyntetyzować związek, który nazwali JQ1; substancja ta wiązała się z białkiem BRDT, uniemożliwiając mu działanie. JQ1 wstrzyknięto myszom płci męskiej, a objętość ich jąder mierzono przez sześć tygodni.

Pod koniec tego okresu objętość jąder spadła o 60%, co wskazuje na silne zmniejszenie liczby plemników, które się w nich formowały. Liczba plemników faktycznie spadła o 90%. Ponadto ruchliwość pozostałych plemników została poważnie upośledzona. W rezultacie samce myszy stały się całkowicie bezpłodne. Ale nie zaobserwowano u nich żadnych zmian hormonalnych - i, jak się okazuje, libido gryzoni nie ucierpiało.

Ogólnie rzecz biorąc, lek ten może hamować pracę innych podobnych białek. Jednak, jak twierdzą badacze, nie zaobserwowali żadnych możliwych skutków ubocznych w tym zakresie. Ogromną zaletą JQ1 jest to, że jego działanie jest odwracalne: po pewnym czasie od zaprzestania jego przyjmowania mężczyźni odzyskali płodność. Lek działa gdzieś w środkowych stadiach transformacji komórek macierzystych w dojrzałe plemniki, to znaczy, że same komórki macierzyste pozostają nienaruszone. Naukowcy zamierzają przetestować wymyśloną przez siebie substancję pod kątem długoterminowych skutków ubocznych, a jeśli wszystko pójdzie dobrze, to męska część populacji może w końcu otrzymać skuteczną i bezpieczną pigułkę antykoncepcyjną. Chociaż wydaje się, że jej bezpośrednie działanie w postaci „zmniejszenia objętości jąder” może odstraszyć niejednego potencjalnego użytkownika.

[ 1 ], [ 2 ]