Tygodniowe zastrzyki zastępują częste przyjmowanie tabletek w chorobie Parkinsona

Nowy lek podawany w zastrzykach co tydzień może zrewolucjonizować życie ponad ośmiu milionów osób cierpiących na chorobę Parkinsona, potencjalnie eliminując konieczność przyjmowania wielu tabletek każdego dnia.

Naukowcy z Uniwersytetu Australii Południowej (UniSA) opracowali preparat do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, który zapewnia stałą podaż lewodopy i karbidopy – dwóch kluczowych leków w leczeniu choroby Parkinsona – przez cały tydzień. Biodegradowalny preparat jest wstrzykiwany podskórnie lub domięśniowo, gdzie stopniowo uwalnia leki przez siedem dni.

Badanie zatytułowane „Opracowanie systemu implantów formowanych in situ dla lewodopy i karbidopy w leczeniu choroby Parkinsona” zostało opublikowane w czasopiśmie Drug Delivery and Translational Research.

Częste podawanie leków stanowi znaczne obciążenie, zwłaszcza dla pacjentów w podeszłym wieku lub tych, którzy mają trudności z połykaniem. Powoduje to wahania stężenia leku we krwi, więcej skutków ubocznych i zmniejszoną skuteczność leczenia.

Profesor Sanjay Garg, główny badacz z Centrum Innowacji Farmaceutycznych Uniwersytetu Południowej Australii, twierdzi, że nowo opracowany lek podawany w formie zastrzyków może znacząco poprawić wyniki leczenia i przestrzeganie zaleceń przez pacjentów.

„Naszym celem było stworzenie formuły, która uprości leczenie, poprawi przestrzeganie zaleceń i zapewni stabilny poziom terapeutyczny leku. Ten cotygodniowy zastrzyk może okazać się prawdziwym przełomem w leczeniu choroby Parkinsona” – mówi profesor Garg.

„Lewodopa pozostaje złotym standardem w leczeniu choroby Parkinsona, ale jej krótki okres półtrwania oznacza, że trzeba ją przyjmować kilka razy dziennie”.

Doktorantka UniSA, Deepa Nakmode, dodaje, że implant in-situ ma za zadanie uwalniać lewodopę i karbidopę równomiernie przez okres jednego tygodnia, utrzymując stabilny poziom leku w osoczu i redukując ryzyko związane z wahaniami stężenia.

„Po wielu latach intensywnych badań, niezwykle satysfakcjonujące jest obserwowanie, jak nasza innowacja w zakresie zastrzyków o przedłużonym działaniu na chorobę Parkinsona osiąga ten etap. Złożyliśmy już wniosek patentowy na nasz produkt w Australii” – mówi Nakmode.

Żel wstrzykiwalny łączy w sobie zatwierdzony przez FDA biodegradowalny polimer PLGA z Eudragitem L-100, polimerem wrażliwym na pH, zapewniając kontrolowane i długotrwałe uwalnianie leku.

Obszerne testy laboratoryjne potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo systemu:

• Ponad 90% dawki lewodopy i ponad 81% dawki karbidopy zostało uwolnione w ciągu siedmiu dni.

• W ciągu tygodnia implant uległ degradacji w ponad 80%, a testy żywotności komórek nie wykazały znaczącej toksyczności.

• Preparat można wstrzykiwać za pomocą cienkiej igły 22G, co minimalizuje dyskomfort i eliminuje potrzebę chirurgicznego wszczepiania implantu.

„Implikacje tego badania są znaczące” – mówi profesor Garg. „Zmniejszenie częstotliwości podawania leków z kilku razy dziennie do jednego zastrzyku tygodniowo to ogromny krok naprzód w terapii choroby Parkinsona. Nie tylko usprawniamy dostarczanie leków, ale także poprawiamy jakość życia pacjentów”.

Profesor Garg zauważa, że technologia ta może znaleźć zastosowanie w leczeniu innych chorób przewlekłych, takich jak rak, cukrzyca, choroby neurodegeneracyjne, a także w łagodzeniu bólu i przewlekłych infekcji wymagających długotrwałego podawania leków.

System można skonfigurować tak, aby uwalniał leki przez kilka dni lub kilka tygodni, zależnie od potrzeb terapeutycznych.

Naukowcy z UniSA mają nadzieję rozpocząć badania kliniczne w niedalekiej przyszłości i rozważają komercjalizację tej technologii.

Choroba Parkinsona jest drugą najczęstszą chorobą neurologiczną, dotykającą ponad 8,5 miliona osób na całym świecie. Obecnie nie ma lekarstwa na tę chorobę, a objawy – drżenie, sztywność i spowolnienie ruchowe – można kontrolować za pomocą leków doustnych przyjmowanych kilka razy dziennie.