Beta-adrenomimetyki
Ostatnia recenzja: 23.04.2024
Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.
Isadrin (izoprenalina, izoproterenol, Novorrinum). W związku z charakterystycznym działaniem stymulującym na receptory beta-adrenergiczne, izadrine powoduje silny efekt rozszerzania oskrzeli, zwiększone i nasilone skurcze serca, zwiększa pojemność minutową serca. Jednocześnie zmniejsza ogólną obwodową oporność naczyń krwionośnych na skutek naczyniowej choroby naczyń, obniża ciśnienie tętnicze, zmniejsza wypełnienie komór serca. Lek zwiększa zapotrzebowanie na mięsień sercowy w tlen. Isadrin nie jest przeciwwskazany w ciąży. Nie znaleziono szkodliwego działania leku na płód lub ciało matki.
Przeprowadzono eksperymentalne i kliniczne uzasadnienie stosowania beta-adrenomimetyków, w szczególności izadryny, w złożonej terapii poronień. Kobietom w ciąży przepisywano tylko Isadrin lub Isadrin w połączeniu z spazmolitycznym lub bez shp. Iazrin podawano w postaci tabletek 0,5-0,25 mg 4 razy dziennie. Skuteczność leczenia zachowawczego była najwyższa, jeśli kobiety w ciąży otrzymywały izadrinę w skojarzeniu z spasmolitem w dawce 0,1 mg 3 razy na dobę lub w dawce 0,4 mg 2-3 razy na dobę [90 i 85%]. Mniejszy efekt zaobserwowano u kobiet w ciąży, które otrzymywały jedynie izadrine (75%). Przy łagodnie wyrażonej groźbie przerwania ciąży można stosować kombinację izadryny z antycholinergicznym spazjolitem lub kombinacją izadryny i bez wstydu. Wzmocnienie efektu tokolitycznego tłumaczy się efektem synergii z połączeniem dwóch różnych leków.
Zmniejszenie efektów ubocznych powodowanych przez izadrynę w połączeniu z brakiem szoku można wytłumaczyć faktem, że nie-shpa działa selektywnie na beta-adrenoreceptory serca, w wyniku czego zmniejsza się tachykardia. Spasmolitin zmniejsza również działanie uboczne izadryny, ponieważ powoduje bradykardię i hipokaliemię oraz łagodzi tachykardię i hiperkaliemię wywołaną przez izadrinę.
Uwalnianie postaci: 0,5% i 1% roztworu w fiolkach po 25 i 100 ml (do inhalacji) oraz tabletek lub proszków zawierających 0,5 mg leku.
Siarczan Orciprenadia (alupent, astmopent). Struktura chemiczna i właściwości farmakologiczne leku są zbliżone do izadryny, ale w porównaniu z nim nie powoduje poważnego tachykardii i obniżenia ciśnienia krwi.
Siarczan orprenaliny nie jest przeciwwskazany w ciąży. Najczęściej stosowany w leczeniu groźnych przedwczesnych porodów i nadciśnienia macicy podczas porodu. Przechodzi przez barierę łożyskową i może powodować tachykardię u płodu po przekroczeniu dawki 10 μg / min. U matki w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnych skutków ubocznych, wręcz przeciwnie, poprawia perfuzję łożyska. Pozytywne wyniki odnotowano, gdy był stosowany w porodzie w leczeniu cierpienia (płodu) płodu, zwłaszcza z powodu zaburzeń pracy lub kompresji pępowiny. Lek nie ma działania teratogennego.
W przypadku ekspresji zagrożone siarczan orcyprenaliny aborcji (alupent) pierwsza stosowane dożylnie w dawce 4,2 ml roztworu 0,05% w 5% roztworze glukozy z szybkością doprowadzania 20 kropli na 1 min. Po uzyskaniu efektu tokolitycznego, leczenie podtrzymujące podaje się przez wstrzyknięcie 1 ml 4 razy dziennie domięśniowo.
Osobną grupę stanowią kobiety w ciąży, które otrzymują alupent zgodnie z powyższym schematem w połączeniu z 25% roztworem siarczanu magnezu 10-20 ml domięśniowo 2-3 razy dziennie. Ta kombinacja jest najskuteczniejsza u 75% ciężarnych kobiet.
Dokonano oceny stanu centralnej hemodynamiki na różne sposoby wprowadzania alupenta podczas porodu w leczeniu nieskoordynowanej pracy. Porównano podawanie alupentu w dawce 0,5 mg domięśniowo metodą mikroperfuzji w dawce 0,06 mg / h. Domięśniowe podawanie leku w matczynych zmian hemodynamicznych obserwowano ostre i zastosowanie mikroperfuzja alupenta dać mniej wyraźne zmiany centralnego hemodynamiki prowadzi do normalizacji aktywności macicy poprzez zmniejszenie 2 razy swoją podstawową sygnału.
Długotrwałe stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe przy mianowaniu tabletek 0,02 g 3-4 razy dziennie. Efekt w tym przypadku zwykle występuje po 1 godzinie i trwa 4-6 godzin.
Uwalnianie postaci: inhalatory aerozolowe, zawierające 400 pojedynczych dawek (0,75 mg) leku; ampułki 1 ml 0,05% roztworu (0,5 mg); tabletki 0,02 g.
Terbutalina (siarczan terbutaliny, bricanil). Odnosi się także do liczby adrenomimetyków o selektywnym działaniu na receptory beta-adrenergiczne. Szczegóły badano jego wpływ na skurcze macicy i tonu i stwierdził, że lek ten jest przydatny do różnych objawów zagrożonego aborcją, a nawet z gardła macicy lub otwarcie zaczęła przedwczesny poród.
Według szczegółowych badań toksykologicznych bricanil jest nieco toksyczny. W eksperymencie wykazano, że w dawkach 0,02-0,4 μg / ml zmniejsza on częstotliwość i amplitudę, aw wielu przypadkach całkowicie zatrzymuje skurcze macicy. Opierając się na hamującym działaniu briquanilu na kurczliwą aktywność macicy, sugerowano, że wpływa on na poziom prostaglandyn, co zostało potwierdzone eksperymentalnie.
W fizjologicznym porodzie dożylna iniekcja bricanilu w dawce 10-20 mcg / min przez 20-45 min skutecznie blokuje spontaniczną lub indukowaną oksytocyną aktywność generyczną. Natężenie pracy w tych przypadkach zmniejsza się w większym stopniu niż ich częstotliwość.
W przypadku groźnych lub wczesnych przedwczesnych porodów lek jest zwykle wstrzykiwany do żyły, rozpuszczając odpowiednio 5 mg bricanilu w 1000 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub glukozy. Należy wziąć pod uwagę, że 20 kropli roztworu zawiera 5 ug briquanylu, a następnie dawkę preparatu dostosowuje się indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie jego działania i tolerancję organizmu.
Zazwyczaj zaleca się rozpoczęcie iniekcji z szybkością 40 kaps / minutę, tj. 10 μg / min, następnie co 10 minut szybkość podawania zwiększa się o 20 kropli, osiągając 100 kropli, tj. 25 μg / min. Dawka ta jest utrzymywana przez 1 godzinę, a następnie co 30 minut zmniejszona o 20 kropli, ustanawiając minimalną skuteczną dawkę podtrzymującą. Zwykle już od 2 do 4 dnia lek podaje się w dawce 250 μg 4 razy dziennie.
Według naszych badań, kolejnym skutecznym sposobem jest wstrzyknięcia zagrażającej przedwczesnego porodu podczas brikanila 0,5 mg zawierał w 1 ml roztworu wodnego, rozcieńczonego w 500 ml 5% roztworu glukozy, powoli podano dożylnie w dawce 1,5 do 5 μg / min. Dalszą terapię prowadzi się przepisując tabletki briikanilu w dawce 2,5 mg 4-6 razy na dobę. Ponadto, ponieważ objawy przedwczesnego porodu zmniejszają się, zaleca się przepisanie briquanylu 1 ml domięśniowo, a następnie zastosowanie go w postaci tabletek. Czas działania briikanilu, podawanego pozajelitowo, trwa 6-8 godzin.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów briikanilu i MAO jest niedopuszczalne (!), Ponieważ może powodować nadciśnienie tętnicze. Nie zaleca się ich używania i jednoczesne wziewnymi środkami znieczulającymi z ftorsoderzhashih grupy (fgorotan et al.), A także receptorów beta-adrenergicznych, ponieważ substancja neutralizują się wzajemnie.
Uwalnianie postaci: tabletka briikanil zawiera 2,5 mg siarczanu terbutaliny, w opakowaniu - 20 tabletek; ampułki briikanil na 0,5 mg siarczanu terbutaliny, w opakowaniu - 10 ampułek.
Ritodrin (yotopar). Lek nie ma przeciwwskazań do stosowania w czasie ciąży. Przez czas działania jest najbardziej skuteczny i ma najmniej poważne skutki uboczne układu sercowo-naczyniowego.
Ritodrin skutecznie hamuje skurcze macicy i jest z powodzeniem stosowany w leczeniu groźnej aborcji, nadciśnienia macicy podczas porodu, a także w kwasicy u płodu. Po jego wprowadzeniu zmniejsza się intensywność, częstotliwość i ton podstawowy macicy. Ponadto preparat poprawia stan płodowy, sądząc po średniej wartości tętna płodu i wartości pH. Dożylne podawanie rytodryny w dawce 100-600 μg / min nie wpływa niekorzystnie na płód w leczeniu groźnych przedwczesnych porodów. Nie jest też z natury teratogenny.
Rytodryna zaleca się stosować w dawkach od 5 do 10 mg 4-6 razy dziennie w leczeniu groźnych przedwczesnych porodów. Wykazano, że skuteczność rytodryny w późnej fazie zatrucia reguluje aktywność zawodową.
Stosowanie leku w dawce 1,5-3 g / min, ma znaczące działanie terapeutyczne w grupie kobiet w pracy, zwłaszcza w obecności zbyt intensywne lub częstotliwości skurczów, jak również podwyższoną podstawowego tonu diskoordinirovannoy macicy i porodu.
W leczeniu przedwczesnego porodu stosuje się dożylne podawanie leku z początkową dawką 0,05 mg / min, a stopniowo co 10 minut dawka leku zwiększa się o 0,05 mg / min. Klinicznie skuteczna dawka zazwyczaj mieści się w zakresie od 0,15 do 0,3 mg / min. Podawanie leku trwa od 12 do 48 godzin po zakończeniu skurczów macicy.
W początkowej dawce domięśniowej 10 mg, a jeżeli efekt podawania 10 mg rytodryna nie występuje, a następnie przez 1 godzinę wielokrotnie podawany w dawce 10 mg, a następnie w obecności zagrożonego aborcji podawano 10-20 mg leku, co 2-6 h przez 12-48 h. Dawka zwiększa się lub zmniejsza w zależności od klinicznego działania rytodryny i możliwych powikłań bocznych.
Przyjmowanie tabletek z ritodryną do wewnątrz w celu utrwalenia efektu terapeutycznego jest zwykle wykonywane natychmiast po podaniu pozajelitowym leku w dawce 10 mg co 2 do 6 godzin, dawka może również zwiększyć się lub zmniejszyć w zależności od efektu i działań niepożądanych.
W przypadku ciężkiego upośledzenia płodu z powodu nadczynności macicy, lek podaje się od dawki 0,05 mg / min, stopniowo zwiększając go co 15 minut, aż aktywność macicy spadnie. Skuteczna dawka wynosi zwykle od 0,15 do 0,3 mg / kg masy ciała. Jeśli płód ma wyraźną kwasicę (o pH niższym niż 7,10), nie zaleca się stosowania rytodryny.
Przeciwwskazania do stosowania leku są ogromne krwawienie podczas porodu, chorób u matki lub płodu, które wymagają aborcji, a także chorób sercowo-naczyniowych u matki. Skutki uboczne przyjmowania rytodryny w odpowiednich dawkach są nieistotne. Nie ma nieprzyjemnych subiektywnych odczuć, gdy lek podaje się bardzo powoli iw pozycji kobiety na boku. Czasami występuje tylko progresywny wzrost częstości tętna, aw niektórych przypadkach przekrwienie twarzy, pocenie się i drżenie, a także nudności i wymioty.
Uwalnianie postaci: tabletki 10 mg, 20 tabletek w opakowaniu; ampułki, 10 mg / ml lub 50 mg / ml, z 6 ampułkami w opakowaniu.
Partusisten (fenoterol). Lek ma wyraźny relaksujący wpływ na macicę. Ma szczególnie skuteczny stosunek wysokiej aktywności przeciwskurczowej i stosunkowo niewielki wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Jest stosowany w postaci wlewów dożylnych, jak również w środku, w celu dalszego utrwalenia efektu terapeutycznego iniekcji pozajelitowych. Tabletki są również stosowane do przerywanego leczenia zgodnie z odpowiednimi wskazaniami. W wielu współczesnych badaniach stosuje się ciągłe podawanie podskórnej beta-adrenomimetyki lub podawanie dopochwowe jest ciężkie w ciężkiej nietolerancji.
Wskazania do stosowania partusistena grożą przedwczesnego porodu, poronienia zagrażające po 16 tygodniach ciąży, i wzmożone napięcie macicy po zabiegu Shirodkara i innych interwencji chirurgicznych produkowanych w macicy w czasie ciąży.
Dostarczanie leków najczęściej stosuje się nieprawidłowości pracy, zwłaszcza w macicy zaburzenia nadpobudliwości psychoruchowej, zwiększając jego podstawowej sygnału, przygotowując się do dostarczenia operacyjnego (z cesarskiego cięcia, kleszcze), gdy objawy zaczynały zamartwicy płodu.
Lek jest przeciwwskazany w tyreotoksykozie, różnych chorobach serca, zwłaszcza zaburzeniach rytmu serca, tachykardii, zwężeniu zastawki aortalnej, zakażeniu domacicznym.
Z reguły leczenie tokolityczne odbywa się przez dożylny, długotrwały wlew kroplowy. W większości przypadków optymalna pozajelitowa dawka partusistenu wynosi 1-3 μg / min. W niektórych przypadkach istnieje jednak potrzeba obniżenia dawki do 0,5 lub zwiększenia do 4 μg / min, odpowiednio.
W celu przygotowania dożylnej infuzji 1 ampułkę (10 ml) partuscenu rozcieńcza się w 250 ml jałowego izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy lub livulozy.
W leczeniu groźnych przedwczesnych porodów lub groźnego późnego poronienia po zakończeniu terapii infuzyjnej zalecane jest doustne podawanie leku, aby zapobiec kolejnym skurczom macicy.
W przypadkach, w których przepisywane jest tylko jedno leczenie doustne, zaleca się stosowanie tabletek Pargusysten 1 (5 mg) co 3-4 godziny, tj. 6-8 tabletek na dobę.
Podczas stosowania partusisten należy regularnie kontrolować częstość tętna i ciśnienie tętnicze, a także częstość akcji serca płodu.
Kobiety w ciąży z cukrzycą powinny uważnie i stale monitorować metabolizm węglowodanów, ponieważ stosowanie leku może prowadzić do znacznego wzrostu poziomu cukru we krwi. W takich przypadkach podczas stosowania partusisten konieczne jest zwiększenie dawki środków przeciwcukrzycowych zapobiegających takim powikłaniom. Wskazaniem do stosowania partusisten jest również niewydolność płodu, ponieważ paruzjoza poprawia krążenie maciczno-łożyskowe. Pargusisten nawet w małych dawkach ma silne łagodzące i niezależnie od dawki prowadzi do zmniejszenia siły roboczej i zmniejszenia podstawowego tonu, najpierw zmniejsza amplitudę skurczu macicy, a później - ich czas trwania i częstotliwość.
Po dożylnym podaniu partusistenu efekt występuje po 10 minutach, po podaniu doustnym po 30 minutach i ustaje po 3-4 godzinach po podaniu.
W przypadku wystąpienia działań ubocznych układu sercowo-naczyniowego możliwe jest dodatkowo przypisanie izoptyny, która zmniejsza lub zapobiega tym skutkom ubocznym, a także jest synergicznym działaniem na macicę partusisten. Izoptynę, wraz z partusistenom można podawać dożylnie w dawce 30-150 mg / min lub stosować do wewnątrz w dawce 40-120 mg.
Uwalnianie postaci: ampułka (10 ml) zawiera 0,5 mg partusisten, 1 tabletkę - 5 mg (pakowane 100 tabletek i ampułki są pakowane po 5 i 25 sztuk).