Kwas para-aminobenzoesowy (PABA)

Stemp (1939) jako pierwszy opisał obecność substancji o właściwościach witaminowych. Czynnik ten był niezbędny do rozmnażania się mikroorganizmów. Badania Woodsa (1940) wykazały, że substancja wyizolowana ze Streptococcus haemoliticus była w stanie zmniejszyć bakteriostatyczny efekt podawania sulfonamidu. Substancją tą okazał się kwas para-aminobenzoesowy (PABA).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Właściwości fizykochemiczne kwasu paraaminobenzoesowego (PABA)

Dwa analogi strukturalne z rodnikami w pozycjach orto- i meta są biologicznie nieaktywne. Ta substancja krystaliczna jest biała z żółtawym odcieniem, ma temperaturę topnienia 186-187° C, jest słabo rozpuszczalna w wodzie, łatwiej w alkoholu i eterze. Chemicznie stabilna, wytrzymuje gotowanie w środowisku kwaśnym i zasadowym. Jest stosowana w medycynie w chorobach zakaźnych, jako środek bakteriostatyczny. Stosowane są również pochodne PABA (nowokaina, anestezyna), które mają działanie miejscowo znieczulające.

Metabolizm kwasu paraaminobenzoesowego (PABA)

Po podaniu doustnym kwas paraaminobenzoesowy (PABA) jest częściowo wchłaniany w jelicie górnym, a częściowo wykorzystywany przez mikroflorę jelita grubego do syntezy kwasu foliowego. PABA występuje w znacznych ilościach we krwi: 2-70 μg/dl i jest wydalany z moczem głównie w postaci acetylowanej. Zawartość we krwi i wydalanie z organizmu z moczem zmienia się w zależności od różnych chorób. Najwyższą zawartość mają pacjenci z chorobami układu krążenia, minimalną w przewlekłym zapaleniu wątroby, chorobie Botkina, chorobie wrzodowej żołądka itp. 250 μg PABA jest wydalane z kałem.

Funkcje biologiczne kwasu paraaminobenzoesowego (PABA)

PABA ma szerokie spektrum fizjologicznych oddziaływań na organizm, jako składnik kwasu foliowego i folinowego, wspomaga syntezę puryn i pirymidyn, a w konsekwencji RNA i DNA. Wpływa na metabolizm niektórych amin biogennych. Udowodniono jego działanie przeciwhistaminowe, co jest istotne przy stosowaniu leków w okresie pooperacyjnym.

Hamujące wzrost działanie sulfonamidów można zniwelować podając kwas foliowy. W tym przypadku obecność PABA nie jest konieczna. Odnotowuje się pozytywny wpływ PABA na ośrodkowy układ nerwowy (normalizują się procesy wewnętrznego hamowania). Wpływa na czynność tarczycy. Długotrwałe podawanie toksycznych dawek leku prowadzi do zahamowania wydzielania tyroksyny i przerostu tarczycy. Małe dawki 100-200 mg na dawkę zmniejszają nadczynność tarczycy, co w szczególności objawia się normalizacją podstawowej przemiany materii, spadkiem wartości wymiany gazowej i zużycia tlenu. Kwas paraaminobenzoesowy (PABA) wpływa na metabolizm hormonów. Spowalnia utlenianie adrenaliny. Pod jego wpływem cykl ulega normalizacji w oligomenorrhea.

Kwas paraaminobenzoesowy (PABA) jest praktycznie nietoksyczny, nie opisano hiperwitaminozy. Jednak w przypadku przedawkowania można zaobserwować stan depresyjny i niedociśnienie. Stosowanie kwasu w dużych dawkach 4-6 g na dobę w kompleksowej terapii riketsjozy okazało się bardzo skuteczne, śmiertelność z powodu tej choroby spadła. W porównaniu z konwencjonalnymi metodami terapeutycznymi, wcześniej nastąpiło obniżenie temperatury i wyzdrowienie. PABA zmniejsza toksyczność niektórych substancji, w szczególności arsenu i antymonu. Ze względu na działanie fotoprotekcyjne jest stosowany przy fotodermatozach, w maściach kosmetycznych do ochrony przed oparzeniami słonecznymi.

W dawce 0,1-0,5 g stosowano go w leczeniu chorych na miażdżycę i nadciśnienie tętnicze. W wyniku 20-dniowej terapii zauważono poprawę ogólnego samopoczucia, zwiększono wydolność organizmu. Podanie domięśniowe było skuteczne w krwawieniach domięśniowych. Jego podanie wzmacnia działanie leków przeciwnowotworowych sarkolizyny na mięsaka 45 i guz Garninga-Passeya. Jednocześnie zauważono działanie pobudzające erytropoezę.

Analogi strukturalne PABA są szeroko stosowane, w szczególności sulfonamidy, które mają właściwości antybakteryjne. Przypuszcza się, że preparaty sulfanilamidowe, ze względu na podobieństwo strukturalne, mogą konkurencyjnie zastępować PABA w układach enzymatycznych mikroorganizmów, zatrzymując ich wzrost i rozmnażanie. Funkcje koenzymatyczne tego kwasu nie zostały ustalone, ale będąc składnikiem koenzymów kwasu foliowego, PABA uczestniczy w wielu procesach metabolicznych.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Źródła i zapotrzebowanie na kwas paraaminobenzoesowy (PABA)

Kwas paraaminobenzoesowy (PABA) jest szeroko rozpowszechniony w produktach spożywczych. Po raz pierwszy został wyizolowany z drożdży. Występuje w znacznych ilościach w wątrobie (2,5 μg/g), nerkach (1,8 μg/g), sercu (1,35 μg/g), drożdżach (4 μg/g) i grzybach (1,3 μg/g). Inne produkty: mleko krowie, jaja kurze, marchew, szpinak, pszenica zawierają znacznie mniej.

Dzienne zapotrzebowanie nie zostało określone.