Tabletki odchudzające z sibutraminą: instrukcje i przebieg leczenia

Obecnie sprzedaż leków z tym składnikiem aktywnym została tymczasowo zawieszona w Unii Europejskiej, Australii, USA, Kanadzie i na Ukrainie, w Rosji można je kupić tylko na receptę. Jednak żadne zakazy nie są w stanie zwalczyć popytu konsumentów; zakup leków z Sibutraminą bez recepty nie stanowi problemu. Jednak nie ma gwarancji, że nie otrzymasz podrobionego leku.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania sibutramina tabletki na odchudzanie

Leki te przepisuje się w złożonych schematach terapeutycznych w celu utraty wagi w następujących przypadkach:

• otyłość pierwotnie pokarmowa II-III stopnia, gdy wskaźnik masy ciała przekracza 30-35 kg/m2, ^a inne metody leczenia są nieskuteczne;
• wskaźnik masy ciała pacjenta wynosi 27 kg/m2 ^lub więcej, jeśli cierpi on na cukrzycę insulinoniezależną, hiper- lub hipoproteinemię.

[ 7 ]

Formularz zwolnienia

Kapsułki zawierające 0,005, 0,01, 0,015 g substancji czynnej.

Nazwy tabletek odchudzających zawierających sybutraminę

• oryginalne leki Meridia i Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. dla Abbott Laboratories, Niemcy)
• leki generyczne – Lindaxa (Zentiva, Czechy), Reduksin (Promomed, Rosja), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indie), Obestafite, Sibutrex i Sibutrim (Indie-Wielka Brytania).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem tych leków na odchudzanie jest centralnie działający anorektyk Sibutramina. Działa poprzez wpływ na ośrodki apetytu w mózgu człowieka, pomagając szybko zaspokoić głód, aktywując uczucie sytości i tym samym zmniejszając ilość spożywanego jedzenia bez żadnego wysiłku ze strony pacjenta.

Początkiem przekazywania sygnałów chemicznych (na przykład o sytości podczas przyjmowania pokarmu) między neuronami mózgu jest uwalnianie neuroprzekaźników, serotoniny i noradrenaliny, do przestrzeni międzykomórkowej (synapsy), gdzie sygnał jest odbierany. Cząsteczki sibutraminy blokują powrót neuroprzekaźników z powrotem do komórki presynaptycznej. Dzięki temu wzrasta stężenie serotoniny i noradrenaliny w synapsie, co potęguje pobudzenie neuronu odbierającego impuls. Sygnał sytości dociera do komórek postsynaptycznych intensywniej, organizm nie wymaga przyjmowania dużych ilości pokarmu. Ponadto lek zwiększa produkcję ciepła przez organizm, wymuszając procesy metaboliczne, co sprzyja spalaniu tłuszczu. Tworzy monodemetylo- i didemetylosibutraminę - aktywne metabolity, które same mogą hamować wychwyt zwrotny uwolnionych neuroprzekaźników (serotoniny i noradrenaliny), a także hormonu przyjemności dopaminy, ale w znacznie mniejszym stopniu. Działając w ten sposób, Sibutramina promuje szybkie i trwałe uczucie sytości. Spożycie pokarmu jest znacznie zmniejszone, co prowadzi do szybkiej utraty wagi.

Substancja czynna i jej aktywne metabolity są obojętne na uwalnianie enzymu monoaminooksydazy i jego aktywację, nie wchodzą w interakcje z neuroprzekaźnikami, w tym katecholaminami, serotoniną, histaminą, acetylocholiną, kwasem glutaminowym i benzodiazepinami. Hamują one wychwytywanie receptorów serotoniny błonowej przez płytki krwi i mogą zmieniać ich funkcje.

Redukcji złogów tłuszczu za pomocą tych leków towarzyszy wzrost poziomu lipoprotein o dużej gęstości („dobrego” cholesterolu) w surowicy krwi na tle ilościowego obniżenia triacylogliceroli, cholesterolu całkowitego kosztem „złego” cholesterolu i kwasu moczowego.

Większość leków z Sibutraminą to monoleki. Jednak Reductil i Reduksin to złożone leki, które zawierają, oprócz głównego składnika aktywnego, celulozę mikrokrystaliczną, naturalny produkt niespożywczy, który nie ma skutków ubocznych. Ma on właściwość pęcznienia pod wpływem płynu, gdy jest zatrzymywany w żołądku, zapewniając w ten sposób uczucie sytości. W połączeniu z Sibutraminą uzupełnia jej działanie. Celuloza mikrokrystaliczna jest w stanie wchłonąć nie tylko wodę, ale także bakterie gnilne, dobrze oczyszcza jelita i zapobiega zatruciom pokarmowym.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym składnik aktywny jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (około 80%). Po dostaniu się do wątroby, Sibutramina jest metabolizowana do monodemetylo- i didemetylosibutraminy. Najwyższe stężenie składnika aktywnego obserwuje się 72 minuty po przyjęciu leku, w dawce 0,015 g, a jego metabolity obserwuje się od trzech do czterech godzin. Przyjmując kapsułkę z jedzeniem, pacjent zmniejsza najwyższe stężenie aktywnych metabolitów o jedną trzecią, a czas jego oznaczania wydłuża się o trzy godziny, bez zmiany całkowitego stężenia i dystrybucji. Sibutramina (prawie całkowicie) i jej metabolity (>90%) wiążą się z albuminami surowicy i szybko rozprzestrzeniają się w tkankach organizmu. Stężenie substancji czynnych w surowicy krwi osiąga równowagę cztery dni po rozpoczęciu terapii i jest dwukrotnie wyższe od ich stężenia w surowicy oznaczonego po pierwszej dawce.

Nieaktywne demetylowane metabolity są wydalane głównie z moczem, mniej niż 1% jest wydalane z kałem. Okres półtrwania sibutraminy wynosi 66 minut, jej metabolity (monodesmetylo- i didesmetylosibutramina) - odpowiednio 14 i 16 godzin.

[ 15 ], [ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się raz rano, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Leczenie rozpoczyna się od jednej kapsułki 0,01 g, którą połyka się w całości i popija wodą w odpowiedniej ilości. Jeśli utrata masy ciała wynosi mniej niż dwa kilogramy w ciągu pierwszych czterech tygodni terapii i jest dobrze tolerowana, przepisuje się wyższą dawkę dzienną 0,015 g. Jeśli w ciągu następnych czterech tygodni waga zmniejszy się o mniej niż dwa kilogramy, lek jest odstawiany jako nieskuteczny w tym przypadku, ponieważ wyższe dawki nie są zalecane.

Leczenie należy przerwać w następujących przypadkach:

• gdy w ciągu trzech miesięcy pacjent straci mniej niż 5% swojej początkowej masy ciała;
• gdy utrata masy ciała ustabilizuje się na poziomie mniejszym niż 5% masy początkowej;
• kiedy po osiągnięciu już pożądanej utraty wagi, pacjent znów przybiera na wadze trzy kilogramy lub więcej.

Leczenie tym lekiem nie jest możliwe dłużej niż dwa lata.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Stosuj sibutramina tabletki na odchudzanie podczas ciąży

Wyniki testów Sibutraminy na zwierzętach laboratoryjnych wskazują, że ta substancja czynna nie wpływa na zdolność do zapłodnienia, jednak u potomstwa królików laboratoryjnych zaobserwowano działanie teratogenne Sibutraminy na płód. Wykryto u nich anomalie fizyczne związane z wyglądem, a także strukturą szkieletu.

Leki zawierające Sibutraminę są zabronione do stosowania przez kobiety w ciąży i karmiące piersią. Przez cały okres leczenia i przez półtora miesiąca po zakończeniu leczenia tymi lekami pacjentki w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję.

Przeciwwskazania

• ograniczenia wiekowe: nie stosuje się u osób nieletnich i osób powyżej 65 roku życia;
• otyłość wtórna, spowodowana chorobami układu endokrynologicznego i ośrodkowego układu nerwowego oraz innymi przyczynami organicznymi;
• zaburzenia odżywiania – bulimia, anoreksja (obecne lub w wywiadzie);
• patologie psychiczne;
• tik uogólniony;
• zaburzenia krążenia w częściach mózgu (obecne lub w wywiadzie);
• wole toksyczne;
• niedokrwienie mięśnia sercowego (obecne lub w wywiadzie), tachyarytmia, przewlekła niewyrównana dysfunkcja mięśnia sercowego;
• zaburzenia krążenia w naczyniach obwodowych;
• niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze powyżej 145 mm Hg);
• ciężkie stopnie dysfunkcji wątroby i/lub nerek;
• gruczolak prostaty z zatrzymaniem moczu;
• guz chromochłonny
• nadużywanie substancji psychoaktywnych i/lub alkoholizm;
• jaskra zamykającego się kąta;
• hipolaktazja, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• znane uczulenie na sybutraminę i (lub) inne składniki leku.

Lek należy przepisywać ze szczególną ostrożnością pacjentom z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, zaburzeniami krążenia, skurczami mięśni, niewydolnością tętnic wieńcowych, padaczką, zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek, kamicą żółciową, jaskrą, krwotokami, tikami, a także przyjmującym leki zaburzające krzepnięcie krwi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Skutki uboczne sibutramina tabletki na odchudzanie

Działania niepożądane pojawiały się zazwyczaj w ciągu pierwszego miesiąca leczenia, a jeśli leczenie było kontynuowane, częstość i intensywność tych działań zmniejszały się z czasem. Działania niepożądane były na ogół odwracalne i znikały po odstawieniu leku.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych przeprowadzonych po wprowadzeniu leku do obrotu, następujące działania niepożądane przyjmowania leków z Sibutraminą obserwowano częściej niż w 10% przypadków: zaparcia, bezsenność, suchość w ustach. Częściej niż w 1% przypadków, ale rzadziej niż w 10% przypadków obserwowano: tachyarytmię, nadciśnienie, migotanie przedsionków, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, zaostrzenie hemoroidów, ból głowy, omdlenia, drętwienie kończyn, lęk, wzmożone pocenie się, zaburzenia smaku.

Klinicznie istotne skutki uboczne odnotowane podczas testowania tej substancji:

• ryzyko wystąpienia nieśmiertelnego zawału serca, udaru mózgu lub zatrzymania akcji serca u pacjentów przyjmujących sybutraminę wzrasta o 16% w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo;
• reakcje uczuleniowe od wysypek do wstrząsu anafilaktycznego;
• zmniejszenie liczby płytek krwi i upośledzenie ich funkcji, autoimmunologiczne uszkodzenie ścian naczyń krwionośnych;
• psychoza, mania, myśli i zamiary samobójcze, depresja;
• drgawki, zaniki pamięci krótkotrwałej, amnezja;
• w przypadku jednoczesnego stosowania leków uwalniających serotoninę rozwija się zespół serotoninowy;
• utrata ostrości wzroku;
• rozstrój żołądka, wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego;
• wypadanie włosów, wysypka, w tym krwotoczna;
• ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek pochodzenia mezangio-włośniczkowego, trudności w oddawaniu moczu;
• zaburzenia wytrysku i cyklu menstruacyjnego, anorgazmia, impotencja, krwawienia maciczne.

Badania laboratoryjne wykazały podwyższony poziom enzymów wątrobowych.

Po odstawieniu leku sporadycznie obserwowano bóle głowy i wzmożony apetyt.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Przedawkować

Przyjmowanie dawek Sibutraminy wyższych niż zalecane zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych i ich nasilenie. Skutki przedawkowania nie zostały jeszcze wystarczająco zbadane i
nie ma swoistego antidotum.

W ramach pierwszej pomocy w przypadku przedawkowania zaleca się płukanie żołądka oraz przyjmowanie enterosorbentów przez godzinę od momentu przyjęcia dawki przekraczającej zalecaną.

Należy monitorować stan pacjenta przez 24 godziny po przyjęciu nadmiernej dawki leku. Jeśli pojawią się objawy działań niepożądanych, podejmuje się odpowiednie środki lecznicze. Najbardziej typowe konsekwencje przedawkowania, wzrost ciśnienia krwi i przyspieszenie akcji serca, są łagodzone przez ß-blokery.
Stosowanie urządzenia „sztucznej nerki” w przypadku przedawkowania jest niewłaściwe, ponieważ, jak pokazują badania, produkty przemiany materii Sibutraminy praktycznie nie są eliminowane przez hemodializę.

[ 26 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie stosować w połączeniu z:

• z innymi lekami łagodzącymi patologie psychiczne lub przeznaczonymi dla pacjentów z otyłością pokarmową, które działają ośrodkowo;
• z lekami hamującymi aktywność enzymatyczną monoaminooksydazy (należy zachować odstęp co najmniej dwóch tygodni między przyjmowaniem leków zawierających sybutraminę i inhibitorów monoaminooksydazy);
• z lekami, które stymulują produkcję serotoniny i hamują jej wychwyt zwrotny;
• z lekami inaktywującymi enzymy mikrosomalne wątroby;
• z lekami, które mogą powodować przyspieszenie akcji serca i podwyższenie ciśnienia krwi, a także pobudzać układ współczulny.

Preparaty zawierające sybutraminę nie wpływają na farmakodynamikę doustnych środków antykoncepcyjnych.

Należy również wziąć pod uwagę, że sybutramina i alkohol nie są kompatybilne.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania leków na bazie Sibutraminy nie różnią się od warunków przechowywania większości leków. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25°C. Leku nie należy wyjmować z oryginalnego opakowania i pozostawiać w miejscach dostępnych dla małych dzieci.

[ 30 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do spożycia: do trzech lat

[ 31 ]

Recenzje

Recenzje produktów odchudzających z Sibutraminą są często negatywne, jest sporo skarg na skutki uboczne ze strony układu nerwowego i psychiki, które skłaniają wielu do przerwania leczenia. Ponadto nie każdemu udaje się pozbyć niechcianych skutków jego przyjmowania. Sądząc po recenzjach, efekty te nie zawsze są odwracalne. Sporo recenzji mówi, że ludzie żałują swojej decyzji o sięgnięciu po ten lek.

Można jednak znaleźć wiele opinii, które są szczerze pozytywne i podkreślają wysoką skuteczność tej substancji. Poza suchością w ustach, nie wspomina się o żadnych innych skutkach ubocznych.

Lekarze wypowiadają się o leku dość powściągliwie, podkreślając wysoką skuteczność Sibutraminy i konieczność przestrzegania zasad jej stosowania, a także niebezpieczeństwo samoleczenia, gdyż lek powoduje poważne skutki uboczne.