Tabletki dietetyczne z sybutraminą: instrukcje i leczenie

Obecnie sprzedaż leków z tym składnikiem aktywnym jest czasowo zaniechana na terytorium Unii Europejskiej, w Australii, USA, Kanadzie i na Ukrainie, w Rosji można je kupić wyłącznie na receptę. Jednak żadne zakazy nie mogą zaspokoić popytu konsumpcyjnego, zakup leków zawierających Sibutramine bez recepty nie stanowi problemu. To prawda, że nie ma gwarancji, że nie otrzymasz podrobionego leku.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Wskazania Tabletki z sybutraminą do utraty wagi

Fundusze te są przewidziane w schematach kompleksów terapeutycznych służących zmniejszeniu masy ciała w następujących przypadkach:

• pierwotna otyłość pokarmowa II-III stopnia, gdy wskaźnik masy ciała wzrasta z 30-35 kg / m ²  z nieskutecznością innych metod leczenia;
• wskaźnik masy ciała pacjenta wynosi 27 kg / m ²  i więcej, jeśli ma cukrzycę niezależną od insuliny, hiper- lub hipoproteinemię.

[7]

Formularz zwolnienia

Kapsułki, dawkowane przy 0,005, 0,01, 0,015 g składnika aktywnego.

Nazwy pigułek odchudzających zawierających sibutraminę

• oryginalne leki Meridia i Reductil (Abbevie Deutschland GMBH and Co. Dla Abbott Laboratories, Niemcy)
• rodzajowych - Lindaksa (Zentiva, Czechy), Reduxine (Promomed, Rosja), Gold Line, szczupły, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indie), Obestafit, Sibutreks i Sibutrim (Indie, Wielka Brytania).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem tych leków stosowanych do zmniejszania masy ciała jest centralne działanie anoretyki Sibutraminy. Działa to w następujący sposób: wpływając na centra apetytu w ludzkim mózgu, przyczynia się do szybkiego zaspokojenia głodu, pobudza uczucie sytości, a przez to zmniejsza ilość spożywanego pokarmu bez wysiłku ze strony pacjenta.

Inicjowanie transmisji sygnałów chemicznych (na przykład, nasycenie w trakcie posiłku) pomiędzy neuronami w mózgu uwalnianie neuroprzekaźników serotoniny i noradrenaliny w przestrzeni pozakomórkowej (synaps), w którym sygnał odbiorczy. Cząsteczki Sibutraminy blokują powrót neuroprzekaźników z powrotem do komórki presynaptycznej. Dzięki temu synapsa zwiększa stężenie serotoniny i norepinefryny, wzmacniając stymulację neuronu otrzymującego impuls. Sygnał nasycenia bardziej intensywnie wnika w komórki postsynaptyczne, organizm nie wymaga przyjmowania dużej ilości pokarmu. Ponadto lek zwiększa produkcję ciepła przez organizm, pobudzając procesy metaboliczne, co przyczynia się do spalania tłuszczu. Formy i monodemetil- didemetilsibutramin - aktywne metabolity mogą w sobie do hamowania wychwytu zwrotnego neurotransmiterów uwalnianych (serotoniny i norepinefryny), a także - hormony przyjemności dopaminy, lecz w znacznie mniejszym stopniu. Działając w ten sposób, Sibutramina promuje szybki rozwój uczucia sytości, i staje się trwały. Znacznie zmniejszone spożycie żywności, co prowadzi do szybkiej utraty wagi.

Substancji czynnej i jej aktywnych metabolitów indiferrentny uwalnianie enzymu oksydazy monoaminowej, a jego aktywacja nie wchodzi w interakcje z neurotransmiterów, w tym katecholamin, serotoniny, acetylocholiny, histaminy, kwasu glutaminowego, i benzodiazepin. Hamują wychwytywanie receptorów błonowych serotoniny przez płytki krwi i mogą zmieniać ich funkcje.

Zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej przy użyciu danych leków towarzyszy podwyższenie poziomu lipoprotein o dużej gęstości ( „dobry” cholesterol) poziomach w surowicy w stosunku do tła z ilościowych triglicerydów zmniejszenie cholesterolu całkowitego ze względu na „złą” i kwasu moczowego.

Większość leków z Sibutramina to leki mono. Jednakże, preparaty Reductil i Reduxin są złożone, zawierają oprócz głównego składnika aktywnego, celulozę mikrokrystaliczną, która jest produktem nieżywnościowym wytwarzanym w sposób naturalny i niespożywczy. Ma właściwość pozostawania w żołądku, obrzęk pod wpływem płynu, co daje uczucie sytości. W połączeniu z Sibutramine uzupełnia działanie. Mikrokrystaliczna celuloza może wchłaniać nie tylko wodę, ale także bakterie gnilne, oczyszcza jelita i zapobiega zatruciu pokarmowemu.

[12], [13], [14]

Farmakokinetyka

Przy przyjęciu doustnym następuje szybka absorpcja składnika aktywnego z przewodu pokarmowego (około 80%). Wchodząc do wątroby, Sibutramina jest metabolizowana do monodemetylu i didbutylosibutraminy. Pod koniec 72 minut po zastosowaniu leku, którym podawano dawkę 0,015 g, obserwuje się największe stężenie składnika czynnego i od trzech do czterech godzin obserwuje się jego metabolity. Biorąc kapsułkę razem z posiłkiem, pacjent zmniejsza największe stężenie aktywnych metabolitów o jedną trzecią, a czas jej oznaczania wzrasta o trzy godziny, bez zmiany całkowitego stężenia i dystrybucji. Sibutramina (prawie całkowicie) i jej metabolity (> 90%) wiążą się z albuminą w surowicy i rozprzestrzeniają się z dużą prędkością w tkankach organizmu. Stężenie substancji czynnych w surowicy osiąga stan równowagi cztery dni po rozpoczęciu leczenia i dwukrotnie przekracza ich stężenie w surowicy, ustalone po pierwszym przyjęciu.

Wydalanie nieaktywnych demetylowanych metabolitów z organizmu występuje głównie w moczu, mniej niż 1% jest wydalane z kalorycznymi masami. Okres półtrwania sibutraminy wynosi 66 minut, jej metabolity (monodymetyl i didesmetylosibutramina) - odpowiednio 14 i 16 godzin.

[15], [16]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się raz rano, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Leczenie rozpoczyna się od jednorazowej kapsułki 0,01 g, którą połknąć w całości i popić wodą w wystarczającej ilości. Jeśli stracisz mniej niż dwa kilogramy wagi podczas pierwszych czterech tygodni leczenia i dobrą tolerancję, zalecana jest wyższa dzienna dawka 0,015 g. Jeśli w ciągu następnych czterech tygodni waga spadnie o mniej niż dwa kilogramy, lek zostanie anulowany jako nieskuteczny w tym przypadku, ponieważ wyższe dawki nie są zalecane.

Leczenie zatrzymuje się w następujących przypadkach:

• gdy przez trzy miesiące pacjent traci mniej niż 5% początkowej masy;
• gdy utrata masy ustabilizuje się na poziomie poniżej 5% początkowej masy;
• gdy po już osiągniętej redukcji masy ciała pacjent ponownie rekrutuje trzy kilogramy lub więcej.

Leczenie tym lekiem prawdopodobnie nie trwa dłużej niż dwa lata.

[23], [24], [25]

Stosuj Tabletki z sybutraminą do utraty wagi podczas ciąży

Wyniki badań Sibutraminy na zwierzętach laboratoryjnych wskazują, że ta substancja czynna nie ma wpływu na płodność, jednak działanie teratogenne sibutraminy na płód zaobserwowano u potomków królików doświadczalnych. Stwierdzono, że mają fizyczne anomalie dotyczące wyglądu, a także struktury szkieletu.

Leki zawierające Sibutramine nie są dozwolone dla kobiet w ciąży i karmiących. Przez cały cykl leczenia i półtora miesiąca po zakończeniu leczenia tymi lekami, pacjenci w wieku rozrodczym powinni stosować niezawodne środki antykoncepcyjne.

Przeciwwskazania

• ograniczenia wiekowe: nie są przeznaczone dla nieletnich lub osób powyżej 65 lat;
• wtórna otyłość spowodowana chorobami układu hormonalnego i ośrodkowego układu nerwowego, inne przyczyny organiczne;
• zaburzenia odżywiania - bulimia, anoreksja (w obecności lub w nagłym przypadku);
• patologie umysłowe;
• uogólniony tick;
• zaburzenia krążenia w mózgu (w obecności lub w wywiadzie);
• wole toksyczne;
• niedokrwienie mięśnia sercowego (w obecności lub w wywiadzie), tachyarytmia, przewlekła niewyrównana dysfunkcja mięśnia sercowego;
• zaburzenia krążenia w naczyniach obwodowych;
• niekontrolowane nadciśnienie (ciśnienie krwi powyżej 145 mm Hg);
• poważne stopnie zaburzeń czynności wątroby i / lub nerek;
• gruczolaka prostaty z opóźnionym oddawaniem moczu;
• feohromocytoma
• nadużywanie substancji i / lub alkoholizm;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• hypolactasia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• znane uczulenie na Sibutramine i / lub inne składniki leku.

Ze szczególną ostrożnością zalecanej dla pacjentów z chorobą: nadciśnienie tętnicze, zaburzenia krążenia, skurcze mięśni, niewydolność tętnic wieńcowych, padaczką, niewydolnością wątroby i / lub nerek, kamica żółciowa, jaskry, krwotoku, tiki, a także - na leki, które naruszają krzepliwość krwi.

[17], [18], [19]

Skutki uboczne Tabletki z sybutraminą do utraty wagi

Działania niepożądane pojawiały się zwykle w pierwszym miesiącu leczenia, a jeśli się utrzymywały, częstotliwość i intensywność tych działań z czasem ulegały zmniejszeniu. Działania negatywne, w większości, były odwracalne i zostały przyjęte wraz z wycofaniem leku.

Zaparcia, bezsenność, suchość w ustach: częściej niż w 10% przypadków następujące niepożądane skutki zażywania narkotyków z sibutramina Zgodnie z wynikami badań klinicznych po wprowadzeniu do obrotu. Częściej niż 1% przypadków, ale mniej niż 10% spełnione: tachyarytmii, nadciśnienie tętnicze, migotanie przedsionków, rozszerzenie naczyń, nudności, zaostrzenie hemoroidy, bóle głowy, omdlenia, drętwienie kończyn, niepokój, zwiększone pocenie się, zaburzenia smaku.

Klinicznie istotne działania niepożądane, które zostały odnotowane podczas testowania tej substancji:

• ryzyko nie-śmiertelnego zawału serca, udaru mózgu, zawału serca u pacjentów przyjmujących Sibutramine wzrasta o 16% w porównaniu do osób przyjmujących placebo;
• reakcje uczulenia od wysypek na anafilaksję;
• zmniejszenie liczby płytek krwi i naruszenie ich funkcji, autoimmunologiczne uszkodzenie ścian naczyń krwionośnych;
• psychoza, maniak, intencje i myśli samobójcze, depresja;
• drgawki, krótkotrwałe spadki pamięci, amnezja;
• gdy był stosowany jednocześnie z lekami uwalniającymi serotoninę, rozwinęł się zespół serotoninowy;
• utrata jasności widzenia;
• rozstrój żołądka, wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego;
• wypadanie włosów, wysypka, w tym krwotoczna;
• ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, mesangiocapillary kłębuszkowe zapalenie nerek, trudności w oddawaniu moczu;
• zaburzenia ejakulacji i cyklu miesiączkowego, anorgasmia, impotencja, krwawienie z macicy.

W analizach laboratoryjnych enzymy wątrobowe były podwyższone.

W przypadku odstawienia leku sporadycznie wystąpił ból głowy i zwiększony apetyt.

[20], [21], [22]

Przedawkować

Przyjmowanie dawek Sibutraminy przekraczających zalecane powoduje zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych i nasilenia ich ciężkości. Konsekwencje przedawkowania nie zostały wystarczająco zbadane i nie
Ma konkretnego antidotum.

W ramach pierwszej pomocy w przypadku przedawkowania płukanie żołądka i enterosorbenty są przepisywane przez godzinę od momentu przyjęcia dawki przekraczającej zalecaną dawkę.

Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w ciągu 24 godzin po otrzymaniu zawyżonej ilości leku. Gdy pojawią się objawy działań niepożądanych, zostaną podjęte odpowiednie działania terapeutyczne. Najbardziej charakterystyczne konsekwencje przedawkowania, podwyższone ciśnienie krwi i szybkie tętno, zatrzymują się z ß-adrenoblockerami.
Użycie aparatu "sztucznej nerki" w przypadku przekroczenia dawki jest niewskazane, ponieważ badania wykazują, że metaboliczne produkty Sibutraminy praktycznie nie są eliminowane przez hemodializę.

[26]

Interakcje z innymi lekami

Nie dotyczy kombinacji:

• z innymi lekami, które powstrzymują patologie psychiczne lub są adresowane do pacjentów z otyłością pokarmową, które mają centralny skutek;
• z lekami, które hamują aktywność enzymatyczną oksydazy monoaminowej (między lekami zawierającymi sibutraminę i inhibitory monoaminooksydazy, należy zachować odstęp co najmniej dwóch tygodni);
• z lekami, które stymulują wytwarzanie serotoniny i tłumią jej odwrotne wychwytywanie;
• z lekami dezaktywującymi mikrosomalne enzymy wątroby;
• z lekami, które mogą powodować kołatanie serca i zwiększać ciśnienie krwi, a także pobudzać współczulny układ nerwowy.

Preparaty zawierające Sibutramine nie wpływają na farmakodynamikę doustnych środków antykoncepcyjnych.

Należy również zauważyć, że sybutramina i alkohol nie są kompatybilne.

[27], [28], [29]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania preparatów na bazie Sibutraminy nie różnią się od warunków dla większości leków. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25 ° C. Preparatu nie trzeba wyjmować z oryginalnego opakowania i pozostawić w miejscach dostępnych dla małych dzieci.

[30],

Okres przydatności do spożycia

Trwałość - do trzech lat

[31]

Recenzje

Recenzje leków na odchudzanie z Sibutramina są często negatywne, sporo skarg na skutki uboczne układu nerwowego i psychiki, które zachęcają wielu do zaprzestania leczenia. I nie każdy może pozbyć się niepożądanych konsekwencji przyjęcia. Sądząc po recenzjach, efekty te nie zawsze są odwracalne. Sporo recenzji mówi, że ludzie są bardzo przykro z powodu decyzji o ucieczce od tego leku.

Jednak wiele opinii jest szczerze pozytywnych, podkreślając wysoką skuteczność tej substancji, a oprócz suchości w jamie ustnej nie wywołuje się żadnych innych skutków ubocznych.

Lekarze mówią o leku raczej powściągliwym, podkreślając wysoką skuteczność Sibutraminy i konieczność przestrzegania zasad jej stosowania, a także niebezpieczeństwo samoleczenia, ponieważ lek powoduje poważne skutki uboczne.