Anaboliczne preparaty sterydowe: podstawowe pojęcia

Aby zrozumieć, jak anaboliczne leki sterydowe działają na nasz organizm, należy wprowadzić kilka koncepcji. Nie bój się - od Ciebie nie będzie wymagana specjalna wiedza.

Substancja jest nazywana endogenną, jeśli jest produkowana przez organizm (endogenny testosteron - testosteron wytwarzany przez organizm), a egzogenna, jeśli jest spożywana z zewnątrz. Wszystkie istniejące sposoby wchłaniania leków do organizmu można podzielić na dwie duże grupy dojelitowe (przez przewód pokarmowy) i pozajelitowe (omijające przewód pokarmowy). Do pierwszych należą: podawanie doustne (doustne), resorpcja pod językiem (podjęzykowo), wprowadzenie do dwunastnicy i odbytnicy (doodbytnicze); do drugiego - wprowadzenie leków za pomocą iniekcji, zwykle w mięśniach, pod skórą lub w żyle. Jeśli chodzi o anaboliczne leki steroidowe, którymi jesteśmy zainteresowani, podaje się je doustnie lub domięśniowo; rzadko ma sens podawanie ich podjęzykowo. Takim lekom jak insulina lub hormon wzrostu wstrzykuje się zastrzyki podskórne.

Leki podawane przez przewód pokarmowy muszą przedostać się przez barierę wątroby przed wejściem do ogólnego strumienia krwi. Wątroba jest zawsze na straży, chroniąc nasze ciało przed spożyciem obcych substancji, z których wiele może być trujących. Wątroba zniszczy, o ile to możliwe, każdą substancję, którą uważa za obcą. Tak więc zwykle mniejsza ilość substancji czynnej wchodzi do całkowitego strumienia krwi niż wstrzyknięta do organizmu. Stosunek między pierwszą a drugą liczbą nazywa się biodostępnością leku. Mówiąc najprościej, biodostępność wskazuje, jaki procent podanej ilości leku będzie faktycznie działał.

Większość leków w organizmie ulega biotransformacji, tj. Różne transformacje. Istnieją dwa główne typy konwersji leków: przemiana metaboliczna i koniugacja. Pierwszy oznacza transformację substancji w wyniku utleniania, drugi to proces biosyntetyczny, któremu towarzyszy dodanie szeregu grup chemicznych lub cząsteczek związków endogennych do leku lub jego metabolitów. Steroidy anaboliczne są narażone w organizmie zarówno na transformację metaboliczną, jak i na kolejną koniugację.

Niemal wszystkie przemiany zachodzące w ludzkim ciele wymagają jakiejś "zewnętrznej" pomocy. Jeśli nie zapomnieliście całkowicie o szkolnym kursie chemii, łatwo jest pamiętać, że substancje, które przyspieszają przebieg reakcji chemicznych są nazywane katalizatorami. Katalizatory o tych samych reakcjach chemicznych zachodzących w każdym żywym organizmie są nazywane enzymami. Ale oprócz katalizatorów istnieją również inne substancje, które spowalniają reakcje chemiczne. Nazywa się inhibitorami.

Wpływ leków jest w dużym stopniu determinowany przez ich dawkę: im wyższy, tym szybciej rozwija się działanie leku, w zależności od dawki, nasilenia, czasu trwania, a czasem charakteru efektu. Dawka jest nazywana ilością leku naraz - jest to pojedyncza dawka. Dawki są podzielone na próg, średni leczniczy, wyższy terapeutyczny, toksyczny i śmiertelny.

• Próg to dawka, w której lek wywołuje początkowe działanie biologiczne.
• Średnia dawka terapeutyczna to dawka, w której leki wywołują konieczny efekt farmakoterapeutyczny u większości pacjentów.
• Wyższe dawki terapeutyczne stosuje się, gdy pożądany efekt nie jest osiągany przy pomocy średnich dawek terapeutycznych; warto zauważyć, że w przypadku wyższych dawek terapeutycznych działania niepożądane leku nadal nie są wyrażane.
• W toksycznych dawkach leki zaczynają powodować toksyczne działanie na organizm.
• Cóż, nie musisz wyjaśniać, jakie są dla ciebie śmiertelne dawki.

Różnica między progiem a toksycznymi dawkami leku nazywana jest szerokością efektu terapeutycznego.

Przy wielokrotnym stosowaniu leków często zmniejsza się ich skuteczność. Zjawisko to nazywane jest tolerancją (uzależnieniem) i może być związane ze zmniejszeniem wchłaniania substancji, wzrostem szybkości jej inaktywacji lub wzrostem intensywności wydalania. Adaptacja do wielu substancji może być spowodowana zmniejszeniem wrażliwości na ich tworzenie receptorów lub zmniejszeniem ich gęstości w tkankach.

Aby ocenić szybkość wydalania substancji z organizmu, należy użyć takiego parametru, jak okres półtrwania (lub pół-eliminacji, dla którego jest to wygodniejsze). Okres półtrwania to czas, po którym stężenie substancji aktywnej w osoczu krwi zmniejsza się dokładnie o połowę. Należy również pamiętać, że okres półtrwania określa się nie tylko poprzez usunięcie substancji z organizmu, ale także przez jej biotransformację i depozycję. Teraz, gdy chodzi o receptory, służą jako jeden z "celów" dla leków. Receptory są aktywnymi grupami cząsteczek substratów, z którymi substancja oddziałuje. Receptory, podobnie jak inne cząsteczki, mają określony okres półtrwania: skrócenie tego okresu prowadzi do zmniejszenia liczby odpowiednich receptorów w organizmie i wydłużenia, naturalnie, do zwiększenia tej liczby. Odstąpimy od wszystkich innych receptorów, w przyszłości będziemy interesować się receptorami hormonalnymi, a szczególną uwagę będziemy zwracać na receptory androgenowe. Wszystkie receptory hormonów mogą być podzielone na dwie główne kategorie: receptory wewnątrz komórki (komórek obejmuje receptory steroidowe i hormonów tarczycy) i receptorami na powierzchni komórek (wszystkie inne, w tym receptorów hormonu wzrostu, czynnik wzrostu insulinopodobny, insuliny i receptory adrenergiczne). Należy powiedzieć, że liczba receptorów na powierzchni komórek może się zmniejszyć (zjawisko to nazywa się obniżeniem), a zatem można zmniejszyć wrażliwość na odpowiedni lek. Receptory w komórkach obniżenia nie podlegają (w żadnym wypadku nie ma na to dowodów).

Receptory androgenowe (AP), oczywiście, również wchodzą w zakres ogólnej definicji receptorów. Mówiąc prościej, receptory androgenowe są tak bardzo dużymi cząsteczkami białka, składającymi się z około 1000 aminokwasów i znajdującymi się wewnątrz komórek. Różne, muszę powiedzieć, komórki, nie tylko włókna mięśniowe. Wcześniej sądzono, że istnieje kilka rodzajów receptorów androgenowych; Teraz każdy wie, że jest sam.

Należy zauważyć, że cząsteczki różnych substancji mogą wiązać się z tym samym receptorem. Czynności, które powodują w tym przypadku, również różnią się znacznie. Substancje, których cząsteczki wiążą się z receptorami, są podzielone na dwie duże grupy - agonistów i antagonistów. Agoniści to te substancje, których cząsteczki wiążące się z receptorami wywołują efekt biologiczny. Jeśli mówimy o receptorach hormonalnych, to ich agoniści kopiują działanie endogennych hormonów mniej lub bardziej skutecznie. Same endogenne hormony są naturalnie również agonistami. Antagoniści także wiążą się z receptorami, ale nic nie robią. Antagoniści - taki "pies w żłobie": niezdolni do aktywacji, receptor, nie pozwalają jednocześnie na przyłączenie się do agonistów receptorów i zrobienie czegoś "użytecznego". Zastosowanie antagonistów na pierwszy rzut oka wydaje się bez sensu, ale tylko na pierwszy rzut oka. Do tej grupy substancji należą na przykład niektóre leki antyestrogenowe; blokując receptory estrogenowe, zmniejszają one ryzyko skutków ubocznych związanych z aromatyzowaniem AAS niemalże przez pot.

Być może tutaj i wszystkie podstawowe pojęcia, które musimy zrozumieć, jak działają anaboliczne leki sterydowe.

[1], [2], [3], [4]