Sterydy anaboliczne: podstawowe pojęcia

Aby zrozumieć, jak sterydy anaboliczne wpływają na nasze ciało, konieczne jest wprowadzenie kilku pojęć. Nie bój się - nie jest wymagana od Ciebie żadna specjalistyczna wiedza.

Substancja jest nazywana endogenną, jeśli jest produkowana przez organizm (endogenny testosteron to testosteron produkowany przez organizm), a egzogenną, jeśli dostaje się do organizmu z zewnątrz. Wszystkie istniejące drogi podawania leków można podzielić na dwie duże grupy: enteralną (przez przewód pokarmowy) i parenteralną (omijającą przewód pokarmowy). Pierwsze obejmują: podawanie doustne (doustnie), wchłanianie pod językiem (podjęzykowo), podawanie do dwunastnicy i do odbytu (doodbytniczo); drugie obejmują podawanie leków przez wstrzyknięcie, zwykle domięśniowe, podskórne lub dożylne. Jeśli chodzi o interesujące nas sterydy anaboliczne, są one podawane doustnie lub domięśniowo; rzadko ma sens podawanie ich podjęzykowo. Leki takie jak insulina lub hormon wzrostu są podawane przez wstrzyknięcia podskórne.

Leki podawane przez przewód pokarmowy muszą przejść przez wątrobę, zanim dostaną się do ogólnego krwiobiegu. Wątroba jest zawsze na straży, chroniąc nasz organizm przed substancjami obcymi, z których wiele może być trujących. Wątroba zniszczy, w miarę możliwości, każdą substancję, którą uzna za obcą. Zatem ilość substancji czynnej, która dostaje się do ogólnego krwiobiegu, jest zwykle mniejsza niż ilość, która została wprowadzona do organizmu. Stosunek pierwszej i drugiej liczby nazywa się biodostępnością leku. Mówiąc prościej, biodostępność pokazuje, jaki procent podanej ilości leku faktycznie zadziała.

Większość leków ulega biotransformacji w organizmie, tj. różnym transformacjom. Istnieją dwa główne typy transformacji leków: transformacja metaboliczna i koniugacja. Pierwsza oznacza transformację substancji w wyniku utleniania, druga jest procesem biosyntezy, któremu towarzyszy dodanie szeregu grup chemicznych lub cząsteczek związków endogennych do leku lub jego metabolitów. Steroidy anaboliczne ulegają zarówno transformacji metabolicznej, jak i późniejszej koniugacji w organizmie.

Prawie wszystkie przemiany zachodzące w ciele człowieka wymagają pomocy „z zewnątrz”. Jeśli nie zapomniałeś całkowicie szkolnego kursu chemii, z łatwością przypomnisz sobie, że substancje przyspieszające reakcje chemiczne nazywane są katalizatorami. Katalizatory reakcji chemicznych zachodzących w każdym żywym organizmie nazywane są enzymami. Ale oprócz katalizatorów istnieją również inne substancje, które spowalniają reakcje chemiczne. Ich nazwa to inhibitory.

Efekt działania leków jest w dużej mierze determinowany przez ich dawkę: im jest ona wyższa, tym szybciej rozwija się efekt działania leku, w zależności od dawki, nasilenia, czasu trwania, a czasami zmienia się charakter efektu. Dawka to ilość leku na jedną dawkę - jest to dawka pojedyncza. Dawki dzielą się na progowe, średnie terapeutyczne, najwyższe terapeutyczne, toksyczne i śmiertelne.

• Dawka progowa to dawka, przy której lek wywołuje początkowy efekt biologiczny.
• Średnia dawka terapeutyczna to dawka, przy której lek wywołuje pożądany efekt farmakoterapeutyczny u większości pacjentów.
• Wyższe dawki terapeutyczne stosuje się wówczas, gdy nie osiąga się pożądanego efektu przy średnich dawkach terapeutycznych; warto jednak zauważyć, że w przypadku wyższych dawek terapeutycznych nie ujawniają się skutki uboczne stosowania leku.
• W dawkach toksycznych leki zaczynają wywoływać toksyczne efekty, które są niebezpieczne dla organizmu.
• Cóż, myślę, że nie muszę ci tłumaczyć, co oznacza dawka śmiertelna.

Różnica między dawką progową a dawką toksyczną leku nazywana jest zakresem terapeutycznym.

Powtarzające się stosowanie leków często prowadzi do zmniejszenia ich skuteczności. Zjawisko to nazywa się tolerancją (habituacją) i może być związane ze spadkiem wchłaniania substancji, wzrostem szybkości jej inaktywacji lub wzrostem intensywności wydalania. Habituacja do szeregu substancji może być spowodowana spadkiem wrażliwości formacji receptorowych na nie lub spadkiem ich gęstości w tkankach.

Aby ocenić szybkość eliminacji substancji z organizmu, stosuje się parametr taki jak okres półtrwania (lub półeliminacja, jak wolisz). Okres półtrwania to czas, po którym stężenie substancji czynnej w osoczu krwi zmniejsza się dokładnie o połowę. Warto również pamiętać, że okres półtrwania jest określany nie tylko przez eliminację substancji z organizmu, ale także przez jej biotransformację i depozycję. Teraz o receptorach, stanowią one jeden z „celów” dla leków. Receptorami nazywane są aktywne grupy cząsteczek substratu, z którymi substancja wchodzi w interakcje. Receptory, podobnie jak inne cząsteczki, mają pewien okres półtrwania: skrócenie tego okresu prowadzi do zmniejszenia liczby odpowiadających im receptorów w organizmie, a wydłużenie, naturalnie, do zwiększenia tej liczby. Odwróćmy uwagę od wszystkich innych receptorów, w przyszłości będziemy interesować się tylko receptorami hormonalnymi, a szczególną uwagę zwrócimy na receptory androgenowe. Wszystkie receptory hormonalne można podzielić na dwie szerokie kategorie: receptory wewnątrz komórek (obejmują one receptory hormonów steroidowych i tarczycy) oraz receptory na powierzchni komórki (wszystkie inne, w tym receptory hormonu wzrostu, insulinopodobnego czynnika wzrostu, insuliny i receptory adrenergiczne). Należy zauważyć, że liczba receptorów na powierzchni komórki może się zmniejszyć (zjawisko to nazywa się downregulacją), a wrażliwość na odpowiedni lek może się zmniejszyć. Receptory wewnątrz komórek nie podlegają downregulacji (przynajmniej nie ma na to żadnych dowodów dokumentalnych).

Receptory androgenowe (AR) oczywiście również mieszczą się w ogólnej definicji receptorów. Mówiąc prościej, receptory androgenowe to bardzo duże cząsteczki białkowe składające się z około 1000 aminokwasów i zlokalizowane wewnątrz komórek. Różne komórki, trzeba powiedzieć, nie tylko włókna mięśniowe. Wcześniej uważano, że istnieje kilka typów receptorów androgenowych; teraz wszyscy wiedzą, że jest tylko jeden.

Należy zauważyć, że cząsteczki różnych substancji mogą wiązać się z tym samym receptorem. Efekt, jaki wywołują, również jest bardzo różny. Substancje, których cząsteczki wiążą się z receptorami, dzielą się na dwie duże grupy - agonistów i antagonistów. Agoniści to substancje, których cząsteczki, wiążąc się z receptorami, wywołują efekt biologiczny. Jeśli mówimy o receptorach hormonalnych, ich agoniści kopiują działanie hormonów endogennych, mniej lub bardziej skutecznie. Same hormony endogenne są oczywiście również agonistami. Antagoniści również wiążą się z receptorami, ale nie wywołują żadnego efektu. Antagoniści są rodzajem „psa w żłobie”: bez zdolności do aktywowania receptora, jednocześnie nie pozwalają agonistom dołączyć do receptorów i zrobić czegoś „pożytecznego”. Stosowanie antagonistów na pierwszy rzut oka wydaje się bezcelowe, ale tylko na pierwszy rzut oka. Do tej grupy substancji należą na przykład niektóre leki antyestrogenowe; blokując receptory estrogenowe, praktycznie eliminują ryzyko działań niepożądanych związanych z aromatyzacją AAS.

Cóż, to chyba wszystkie podstawowe pojęcia, które musimy znać, aby zrozumieć, jak działają sterydy anaboliczne.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]