Adrenalina

Adrenalina jest stymulantem receptorów α- i β-adrenergicznych.

[ 1 ]

Wskazania Adrenalina

Lek wskazany jest w likwidowaniu wstrząsu anafilaktycznego i obrzęku krtani na tle alergicznym (a także innych reakcji alergicznych o natychmiastowym przebiegu), w likwidowaniu ataków astmy oskrzelowej oraz w leczeniu skutków przedawkowania insuliny.

Lek ten przepisuje się miejscowo w celu leczenia złożonego w połączeniu z lekami znieczulającymi miejscowo, a także w celu zatamowania powstałego krwawienia.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Dostępny jest jako roztwór do wstrzykiwań w ampułkach (1 ml) lub do stosowania miejscowego. Jedno opakowanie zawiera 5 ampułek po 1 ml lub 1 butelkę po 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Lek jest stymulantem adrenergicznym. Działanie aktywnego składnika epinefryny pobudza receptory α-adrenergiczne, zwiększając w ten sposób ilość wewnątrzkomórkowego wapnia w mięśniach gładkich. W wyniku aktywacji receptorów α1-adrenergicznych wzrasta aktywność fosfolipazy typu C (poprzez stymulację aktywności białka G), a także tworzenie trifosforanu inozytolu z diacyloglicerolem. W rezultacie wapń jest uwalniany z wewnątrzkomórkowych depozytów (cystern siateczki sarkoplazmatycznej). W wyniku aktywacji receptorów α2-adrenergicznych uwalniane są kanały wapniowe, a szybkość napływu wapnia do komórek wzrasta.

Poprzez stymulację aktywności β-adrenoreceptorów następuje aktywacja funkcji cyklazy adenylowej za pośrednictwem białka G, a także zwiększona produkcja cAMP. Proces ten jest katalizatorem występowania reakcji z różnych narządów docelowych.

Pobudzenie aktywności β1-adrenoreceptorów wewnątrz tkanek serca pozwala na zwiększenie poziomu wewnątrzkomórkowego wapnia, a pobudzenie aktywności β2-adrenoreceptorów obniża poziom wolnej substancji wewnątrz mięśni gładkich. Z jednej strony jest to spowodowane zwiększeniem jej wydalania z komórki, z drugiej strony jest to spowodowane jej koncentracją w depotach wewnątrzkomórkowych (cysternach siateczki sarkoplazmatycznej).

Wywiera intensywny wpływ na układ sercowo-naczyniowy - zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca, a ponadto jego objętość minutową i wyrzutową. Poprawia procesy przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a także automatyzm. Zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ponadto obkurcza naczynia otrzewnej, błon śluzowych i skóry, a także (w mniejszym stopniu) mięśnie szkieletowe. Podnosi poziom ciśnienia krwi (głównie skurczowego), a ponadto znacznie zwiększa wskaźnik OPSS. Ze względu na działanie presyjne możliwe jest odruchowe krótkotrwałe spowolnienie akcji serca.

Adrenalina rozluźnia mięśnie gładkie w oskrzelach, zmniejsza ruchliwość i napięcie przewodu pokarmowego, a także zmniejsza ciśnienie śródgałkowe i wspomaga rozszerzenie źrenic. Może powodować hiperglikemię i zwiększać stężenie wolnych kwasów tłuszczowych w osoczu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna jest metabolizowana w nerkach, wątrobie i przewodzie pokarmowym, przy udziale COMT z MAO. Okres półtrwania trwa zaledwie kilka minut. Wydalanie odbywa się przez nerki.

Składnik aktywny przechodzi przez barierę łożyskową, a także BBB. Ponadto jest w stanie przenikać do mleka matki.

[ 12 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać pozajelitowo. W przypadku anafilaksji i innych reakcji alergicznych, a także hipoglikemii, podaje się go podskórnie (rzadko domięśniowo lub dożylnie powoli). Dla dorosłych dawkowanie wynosi 0,2-0,75 ml, a dla dzieci - 0,1-0,5 ml. Maksymalna dawka podskórna dla dorosłych wynosi 1 ml (jednorazowo) i 5 ml (dobowo).

W przypadku ataku oskrzelowo-astmatycznego u osób dorosłych należy podać 0,3-0,7 ml roztworu podskórnie. W przypadku zatrzymania akcji serca lek podaje się śródsercowo w dawce 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stosuj Adrenalina podczas ciąży

Ponieważ epinefryna może przenikać przez łożysko do mleka matki, nie zaleca się stosowania leku Adrenaline w czasie ciąży lub laktacji. Stosowanie jest dozwolone wyłącznie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki są wyższe niż ryzyko wystąpienia negatywnych skutków dla dziecka lub płodu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• postać obturacyjna kardiomiopatii przerostowej;
• wysokie ciśnienie krwi;
• guz chromochłonny;
• tachyarytmia;
• migotanie komór;
• IHD;
• indywidualna nietolerancja na substancję czynną leku – epinefrynę.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Skutki uboczne Adrenalina

Po zastosowaniu leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• układ sercowo-naczyniowy: tachykardia lub bradykardia, a także dusznica bolesna, zaburzenia bicia serca, spadek lub wzrost ciśnienia krwi. W przypadku stosowania w dużych dawkach może rozwinąć się arytmia komorowa. Czasami występuje ból mostka, a także arytmia;
• narządy układu nerwowego: bóle głowy i zawroty głowy, lęk, zmęczenie, nerwowość i drżenie. Ponadto zaburzenia psychoneurotyczne (dezorientacja, pobudzenie psychoruchowe, problemy z pamięcią, objawy paniki lub agresji, zaburzenia podobne do schizofrenii i uczucie paranoi), problemy ze snem i drżenie mięśni;
• ze strony układu pokarmowego: wymioty z nudnościami;
• układ moczowy: czasami można zaobserwować bolesne i utrudnione oddawanie moczu (w przypadku przerostu prostaty);
• alergie: skurcze oskrzeli, obrzęk Quinckego, wysypki skórne i rumień wielopostaciowy;
• inne: wzmożone pocenie, rozwój hipokaliemii. Reakcje miejscowe obejmują pieczenie i ból w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

Środki blokujące działanie receptorów α- i β-adrenergicznych są antagonistami aktywnego składnika epinefryny.

Nieselektywne β-blokery nasilają działanie presyjne adrenaliny.

W wyniku połączenia z glikozydami nasercowymi, a także trójpierścieniowymi, chinidyną, a także dopaminą, kokainą i lekami stosowanymi w znieczuleniu wziewnym (takimi jak enfluran, izofluran, chloroform, a także halotan i metoksyfluran) wzrasta ryzyko wystąpienia arytmii. Dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego przyjmowania, z wyjątkiem przypadków ostrej potrzeby.

W połączeniu z innymi lekami sympatykomimetycznymi nasila się nasilenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

W połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym diuretykami) ich skuteczność lecznicza ulega osłabieniu.

Jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu nasila działanie leku zwężające naczynia krwionośne (może prowadzić do rozwoju gangreny, a także ciężkiego niedokrwienia).

Inhibitory MAO, leki n-antycholinergiczne, m-antycholinergiczne, a ponadto leki zawierające hormon tarczycy, oktadyna i rezerpina nasilają działanie epinefryny.

Epinefryna osłabia działanie leków przeciwcukrzycowych (w tym insuliny), leków cholinomimetycznych, neuroleptyków, narkotycznych leków przeciwbólowych, a także środków zwiotczających mięśnie i środków nasennych.

Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (w tym cisaprydem, astemizolem i terfenadyną) dodatkowo wydłuża jego odcinek.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Warunki przechowywania

Lek przechowuje się w standardowych warunkach dla leków - ciemnym, suchym miejscu. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Okres przydatności do spożycia

Adrenalina może być stosowana przez 36 miesięcy od daty produkcji leku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]