Cefabol

Cefabol jest antybiotykiem należącym do grupy cefalosporyn.

Wskazania Cefabola

Stosuje się go w celu eliminacji ciężkich i umiarkowanych procesów infekcyjnych o różnej lokalizacji, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na cefotaksym – u osób dorosłych, jak i dzieci, nawet noworodków:

• procesy zakaźne w ośrodkowym układzie nerwowym (w tym zapalenie opon mózgowych);
• zakażenia narządów laryngologicznych i układu oddechowego (w tym zapalenie płuc);
• zakażenia układu moczowego (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zakażenia kości i stawów;
• procesy infekcyjne w obrębie tkanek miękkich ze skórą (np. powikłania w obrębie ran pooperacyjnych);
• zakażenia w obrębie miednicy (np. zapalenie błony śluzowej macicy z zapaleniem otrzewnej miednicy mniejszej, a także ostre zapalenie przydatków (lub zaostrzenie jego przewlekłej postaci));
• borelioza odkleszczowa, rzeżączka, a także sepsa, zapalenie wsierdzia i salmonelloza;
• zakażenia rozwijające się w wyniku niedoboru odporności;
• zapobieganie rozwojowi zakażeń w okresie pooperacyjnym (dotyczy to także przewodu pokarmowego, zabiegów położniczo-ginekologicznych i urologicznych).

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w postaci proszku do sporządzania roztworów do wstrzykiwań w 2 dawkach. Posiada następujące opakowanie:

• 1 butelka (0,5 lub 1 g) z proszkiem i 1 ampułka (5 ml) z rozpuszczalnikiem w każdym opakowaniu;
• 50 ampułek z proszkiem o wadze 0,5 lub 1 g w opakowaniu;
• 5 fiolek z proszkiem o wadze 0,5 lub 1 g w opakowaniu.

Farmakodynamika

Cefotaksym jest antybiotykiem z grupy cefalosporyn (III generacja), stosowanym pozajelitowo. Ma właściwości bakteriobójcze: jest syntetyzowany z transpeptydazami, a jednocześnie zapobiega końcowym etapom wiązania się ściany komórkowej bakterii. Lek ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Aktywnie działa na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie (dotyczy to drobnoustrojów opornych na cefalosporyny i penicyliny I i II generacji):

• gronkowce (w tym Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis; oprócz szczepów opornych na metycylinę) i większość paciorkowców (w tym pneumokoki, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, paciorkowce zieleniące itp.);
• enterokoki, błonica maczugowiec, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, pałeczka krztuśca, citrobacter, enterobacter i Escherichia coli;
• pałeczki grypy (w tym szczepy oporne na ampicylinę), H. parainfluenzae, Klebsiella (w tym Klebsiella pneumoniae), bakterie Morgana i gonokoki (w tym szczepy wytwarzające β-laktamazy);
• meningokoki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (w tym S. typhi) i Yersinia (również Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, Bacteroides (w tym pojedyncze szczepy Bacteroides fragilis), Clostridia (z wyjątkiem Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (w tym pałeczki Plauta), peptokoki, peptostreptokoki i propionibakterie.

Jest odporny na większość β-laktamaz bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, a także na penicylinazę gronkowcową.

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie substancji w surowicy po jednorazowym dożylnym wstrzyknięciu 1 g leku obserwuje się 5 minut po podaniu i wynosi ono 101,7 mg/l. Pół godziny po domięśniowym wstrzyknięciu podobnej dawki, maksymalne stężenie leku wynosi 20,5 mg/l.

Biodostępność substancji po podaniu domięśniowym sięga 90-95%. Synteza z białkami osocza wynosi 25-40%.

Po wstrzyknięciach domięśniowych i dożylnych lecznicze stężenia substancji obserwuje się wewnątrz większości tkanek (w mięśniu sercowym z płucami, nerkami, kościami, skórą, narządami otrzewnowymi, warstwą podskórną i błoną śluzową zatok nosowych), a także w płynach (mózgowo-rdzeniowym, opłucnowym, osierdziowym i otrzewnowym, a także w błonie maziowej, płynie ucha środkowego itp.). Niskie stężenia leku przenikają do mleka matki, a także przez barierę łożyskową. Objętość dystrybucji wynosi 0,25-0,39 l/kg.

Okres półtrwania składnika aktywnego z surowicy (przy wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych) wynosi około 1 godziny (u noworodków wartość ta osiąga 0,75-1,5 godziny). Cefotaksym częściowo ulega metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku czego powstaje aktywny produkt rozpadu (M1) - substancja deacetylocefotaksym, a oprócz tego 2 nieaktywne - składniki M2, a także M3.

Około 80% cefotaksymu wydalane jest z moczem (44-61% substancji pozostaje niezmienione, a pozostała część wydalana jest w postaci deacetylocefotaksymu (13-24%) oraz nieaktywnych produktów degradacji M2 i M3 (7-16%)). Po wielokrotnych dożylnych wstrzyknięciach 1 g w odstępach 6-godzinnych przez okres 2 tygodni substancja nie kumuluje się w organizmie.

U osób starszych z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania ulega podwojeniu. Okres ten ulega również wydłużeniu u wcześniaków – do 4,6 godzin.

Dawkowanie i administracja

Iniekcje wykonuje się domięśniowo i dożylnie (wstrzyknięcie dożylne lub kroplówka) – wybór sposobu podania zależy od wybranej dawki, schematu leczenia i stopnia zaawansowania schorzenia.

Dla młodzieży od 12 lat (lub ważącej powyżej 50 kg) i dorosłych.

W przypadku rozwoju niepowikłanych procesów zakaźnych konieczne jest podawanie zastrzyków w ilości 1 g w odstępach 12 godzin domięśniowo lub dożylnie.

Aby wyeliminować niepowikłaną rzeżączkę w ostrej postaci, wymagany jest pojedynczy zastrzyk domięśniowy 0,5-1 g. W przypadku umiarkowanych zakażeń konieczne jest podawanie zastrzyków dożylnych lub domięśniowych w ilości 1-2 g w odstępach 8 godzin. Jeśli konieczne jest podanie dużych dawek antybiotyku (np. w sepsie), przepisuje się zastrzyki 2 g dożylnie w odstępach 6-8 godzin. Jeśli proces zakaźny przybiera postać zagrażającą życiu, dopuszcza się skrócenie odstępów między zabiegami do 4 godzin (nie można podawać więcej niż 12 g na dobę).

W profilaktyce przeciwdrobnoustrojowej, zapobiegającej rozwojowi powikłań ropno-septycznych po zabiegach chirurgicznych, stosuje się zastrzyki 1 g (jednorazowo, pół godziny przed zabiegiem). W razie potrzeby zastrzyk można powtórzyć po 6 i 12 godzinach. Pacjentki poddawane cięciu cesarskiemu są zobowiązane do podania 1 g roztworu dożylnie bezpośrednio po zaciśnięciu pępowiny. Ponadto, w razie potrzeby, dopuszczalne są dodatkowe zastrzyki 1 g po 6 i 12 godzinach od pierwszej dawki.

U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny wynosi 20 ml/minutę/1,73 m2 ⁾ konieczne jest zmniejszenie dobowej dawki leku o połowę.

U dzieci w pierwszym miesiącu życia (bez uwzględniania wieku ciążowego) stosuje się następujące dawki leku:

• w pierwszym tygodniu wymagane są wstrzyknięcia dożylne w dawce 50 mg/kg w odstępach 12-godzinnych;
• okres 1-4 tygodni – wstrzyknięcie dożylne 50 mg/kg w odstępach 8-godzinnych.

W przypadku dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat (lub ważących mniej niż 50 kg) dzienną dawkę roztworu (50–180 mg/kg) należy podzielić na 4–6 zastrzyków (dożylnie lub domięśniowo). W przypadku wystąpienia ciężkiej infekcji (np. zapalenia opon mózgowych) dzienną dawkę dla dziecka należy zwiększyć do 200 mg/kg (w 4–6 zastrzykach).

[ 1 ]

Stosuj Cefabola podczas ciąży

Stosowanie Cefabolu w okresie ciąży jest dozwolone wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety przewyższa ryzyko negatywnych skutków dla płodu.

Cefotaksym może przenikać do mleka matki, dlatego podczas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazanie: nadwrażliwość na cefotaksym i inne cefalosporyny.

W przypadku stosowania w formie rozpuszczalnika do sporządzania roztworu lidokainy:

• wstrząs kardiogenny;
• blokady serca z nieustalonym rytmem;
• wstrzyknięcie dożylne;
• dzieci poniżej 2,5 roku życia;
• nietolerancja lidokainy lub innych środków znieczulających na bazie amidów do stosowania miejscowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku nieswoistego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (również jeśli występuje w wywiadzie) i przewlekłej niewydolności nerek, a także w przypadku wywiadu uczulenia na penicyliny.

Skutki uboczne Cefabola

Leczenie jest często dobrze tolerowane, skutki uboczne są rzadkie i szybko ustępują po odstawieniu leku. Wyróżnia się następujące reakcje:

• objawy alergii: rozwój anafilaksji, eozynofilii, obrzęku Quinckego, pokrzywki, gorączki i zespołu Lyella lub Stevensa-Johnsona, pojawienie się wysypki, dreszczy, świądu i skurczu oskrzeli;
• reakcje ze strony układu pokarmowego: zaparcia lub biegunka, nudności, wzdęcia, bóle brzucha i wymioty, a także występowanie zapalenia języka, zapalenia jamy ustnej i dysbakteriozy, a także rzekomobłoniastego zapalenia jelit i biegunki wywołanej antybiotykami;
• objawy ze strony układu krwiotwórczego: neutro-, leukopenia-, trombocyto- i granulocytopenia, a także niedokrwistość hemolityczna;
• narządy układu moczowego: rozwój cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek lub skąpomoczu;
• Reakcje NS: zawroty głowy z bólami głowy;
• wyniki badań laboratoryjnych: wzrost poziomu mocznika i aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz wątrobowych, a także rozwój azotemii, hiperkreatyninemii lub hiperbilirubinemii;
• objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy szybkim wstrzyknięciu bolusa do żyły centralnej mogą wystąpić arytmie potencjalnie zagrażające życiu;
• objawy miejscowe: ból wzdłuż żyły, naciek i ból w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego, a także rozwój zapalenia żyły;
• inne: pojawienie się nadkażenia (w tym pleśniawki).

Przedawkować

Przedawkowanie może spowodować następujące zaburzenia: drżenie, drgawki, zwiększoną pobudliwość układu nerwowo-mięśniowego, a także sinicę i encefalopatię (przy wstrzyknięciu dużych dawek, szczególnie u osób z niewydolnością nerek).

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest zastosowanie u pacjenta terapii wspomagającej i leczenia objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie leku z aminoglikozydami powoduje wystąpienie działania addytywnego i synergistycznego.

Roztwór leku wykazuje niezgodność farmaceutyczną z wankomycyną i aminoglikozydami. Jeśli wymagane jest połączenie tych leków, zabronione jest mieszanie ich w jednej strzykawce lub w jednej infuzji. Wstrzyknięcie domięśniowe wymaga podania leków do różnych obszarów ciała. Wstrzyknięcie dożylne musi być wykonane oddzielnie, zachowując wymaganą kolejność (jak najdłuższe odstępy czasu między zabiegami) lub używać różnych cewników do podawania dożylnego. Zabrania się stosowania roztworu wodorowęglanu sodu do rozpuszczenia proszku.

Jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają stężenie cefotaksymu w osoczu i hamują szybkość jego wydalania.

Ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania Cefabolu z polimyksyną B, a także diuretykami pętlowymi i aminoglikozydami.

W przypadku połączenia z alkoholem etylowym nie obserwuje się rozwoju objawów disulfiramopodobnych.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Cephabol należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury – maksymalnie 25°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Cefabolu wynosi 2 lata od daty produkcji roztworu leczniczego.