Celeston

Lek Celestone należy do grupy farmakologicznej syntetycznych steroidów kory nadnerczy (hormonów kory nadnerczy). Kod ATC H02A B01.

Inne nazwy handlowe: Betametazon, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Celeston

Ze względu na silne działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i przeciwświądowe Celestone stosuje się:

• w przypadku chorób i reakcji alergicznych o różnej etiologii, astmy, atopowego i kontaktowego zapalenia skóry, choroby posurowiczej;
• w przypadku chorób dermatologicznych (pęcherzowe zapalenie skóry, erytrodermia złuszczająca, pęcherzyca, rumień wielopostaciowy);
• w przypadku zaburzeń endokrynologicznych (wrodzony przerost nadnerczy, niewydolność kory nadnerczy, hiperkalcemia, zapalenie tarczycy);
• w przypadku patologii przewodu pokarmowego (zapalenie jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego);
• w hematologii (w przypadku niedokrwistości autoimmunohemolitycznej, wtórnej trombocytopenii itp.);
• w nefrologii (w stanach zapalnych i różnych dysfunkcjach o etiologii zapalnej);
• w leczeniu chorób reumatycznych (dna moczanowa, ostre reumatyczne zapalenie serca, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, toczeń rumieniowaty układowy, łuszczycowe i reumatoidalne zapalenie stawów itp.).

Celestone może być również przepisywany pacjentom onkologicznym w ramach paliatywnego leczenia białaczki i chłoniaka, przerzutowych guzów mózgu, pacjentom z zaostrzeniem stwardnienia rozsianego lub obrzękiem mózgu, w terapii przeciwgruźliczej, w procesach zapalnych w otolaryngologii i okulistyce.

Domięśniowe lub dożylne podawanie Celestone jest wskazane w przypadku wstrząsu, ostrego obrzęku mózgu i tężca. Jako środek profilaktyczny lek jest stosowany w transplantacji nerek i w celu zapobiegania niewydolności oddechowej u noworodków podczas porodu przedwczesnego.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Tabletki 0,5 mg; roztwór do stosowania pozajelitowego w ampułkach 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem Celestone jest długo działający fluorowany kortykosteroid, betametazon sodu fosforan. Jego aktywność mineralokortykoidowa jest mniej wyraźna ze względu na obecność grupy β-metylowej, która wzmacnia działanie przeciwzapalne i zmniejsza zdolność fluoru do zatrzymywania wody i sodu.

Farmakodynamika tego leku opiera się na wiązaniu substancji czynnej ze specyficznymi receptorami komórkowymi i przenikaniu do jądra komórkowego, po czym następuje zwiększenie syntezy białka lipokortyny, co hamuje działanie przeciwzapalne cyklogenaz, fosfolipaz i innych czynników zapalnych. Stabilizuje to błony cytoplazmatyczne tkanek objętych stanem zapalnym i zmniejsza powstawanie przeciwciał.

Podobnie jak wszystkie GCS, Celestone działa immunosupresyjnie, pomagając zmniejszyć syntezę limfocytów T i B, zmniejszyć produkcję γ-interferonu i interleukin przez limfocyty i makrofagi oraz zablokować uwalnianie mediatorów reakcji alergicznych, w szczególności histaminy, syntetyzowanej przez komórki tuczne, do krwiobiegu ogólnego.

W wyniku wewnątrzkomórkowych zmian biochemicznych dochodzi do neutralizacji cząsteczek adhezji międzykomórkowej na błonach komórek śródbłonka i zatrzymania przemieszczania się leukocytów do miejsca zapalenia, a także do produkcji enzymów proteolitycznych i tkankowego aktywatora plazminogenu.

Zastosowanie Celestone w stanach wstrząsu nie tylko przywraca wrażliwość receptorów na adrenalinę, noradrenalinę i dopaminę, ale także zwiększa poziom katecholamin we krwi, co pobudza pracę najważniejszych organów i ogólny metabolizm.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetyka

Bez względu na metodę aplikacji, Celestone dobrze przenika do tkanek i przedostaje się do krwiobiegu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 60-90 minutach.

Fosforan sodowy betametazonu ulega biotransformacji przez enzymy wątrobowe, tworząc nieaktywne metabolity. Lek jest wydalany z organizmu z moczem (okres półtrwania wynosi około pięciu godzin). Jednak jego aktywność biologiczna przy standardowej dawce ujawnia się w ciągu półtora do dwóch dni.

[ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Celestone można podawać dożylnie, domięśniowo, do jam stawowych i tkanek miękkich (dożylnie); w przypadkach nagłych (wstrząs, obrzęk mózgu) - dożylnie 2-4 mg trzy razy na dobę (z roztworem chlorku sodu lub glukozy).

Na początku leczenia dawka dobowa leku w postaci tabletek wynosi 0,25-8 mg dla dorosłych i 0,02-0,25 mg na kilogram masy ciała dla dzieci.

Dawkę ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta – w zależności od rozpoznania i stopnia zaawansowania choroby.

[ 15 ]

Stosuj Celeston podczas ciąży

Celestone, podobnie jak każdy inny kortykosteroid, należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Dzieci urodzone przez kobiety, które przyjmowały kortykosteroidy w czasie ciąży, należy uważnie monitorować pod kątem objawów niedoczynności nadnerczy (choroby Addisona).

Według FDA, wpływ leku Celestone na płód należy do kategorii ryzyka C.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Celestone obejmują:

• ogólnoustrojowe zakażenie grzybicze;
• zakażenie wirusem opryszczki (HSV, Herpes zoster), wirusem ospy wietrznej (zoster virus) lub wirusem różyczki (Rubella virus);
• amebiaza utajona lub czynna;
• aktywna postać gruźlicy;
• zakażenie wirusem HIV;
• ciężka niewydolność czynnościowa nerek lub wątroby;
• zapalenie błony śluzowej żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka) lub przełyku (zapalenie przełyku);
• ostre stadium choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy;
• zapalenie uchyłków jelita grubego;
• zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze;
• cukrzyca;
• miastenia gravis o podłożu autoimmunologicznym;
• ostre formy zaburzeń psychicznych;
• niedawne szczepienie.

[ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Celeston

Stosowanie leku Celestone może powodować następujące działania niepożądane:

• reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk Quinckego;
• zaostrzenie współistniejących zakażeń;
• zaburzenia rytmu serca (bradykardia lub tachykardia), podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk płuc, omdlenia, zatorowość, pęknięcie mięśnia sercowego po niedawnym zawale, zatrzymanie akcji serca;
• trądzik, alergiczne zapalenie skóry, zanik skóry i tkanki podskórnej (w miejscu podania pozajelitowego), zwiększona suchość skóry z nadmiernym rogowaceniem, krwiakami i wybroczynami, rumień, hiper- lub hipopigmentacja, słabe gojenie się ran, nadmierna potliwość, rozstępy, ścieńczenie skóry i włosów;
• obniżona tolerancja glukozy, glukozuria, hirsutyzm, zahamowanie wzrostu u dzieci;
• nudności, wzdęcia i rozdęcie jelit, zwiększony apetyt, hepatomegalia; zapalenie trzustki, wrzód żołądka z możliwą perforacją i krwawieniem;
• utrata masy mięśniowej i osłabienie mięśni, osteoporoza (z patologicznymi złamaniami kości), miopatia sterydowa;
• bóle i zawroty głowy, drgawki i parestezje, wzrost ciśnienia śródczaszkowego, neuropatia, depresja, niestabilność emocjonalna, zaburzenia psychiczne.

[ 13 ], [ 14 ]

Przedawkować

Przedawkowanie jest możliwe, jeśli nie przestrzega się schematu dawkowania i wiąże się nie tylko ze zwiększeniem wszystkich działań niepożądanych, ale także z rozwojem wtórnej (leczniczej) niewydolności nadnerczy.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

W ulotce dla Celestone zaznaczono, że jego łączne stosowanie z NLPZ lub etanolem może powodować owrzodzenia przewodu pokarmowego, z lekami moczopędnymi - hipokaliemię, a z glikozydami nasercowymi - zwiększa ryzyko arytmii.

Antybiotyki makrolidowe i barbiturany zmniejszają skuteczność Celestonu, natomiast środki zawierające estrogeny (w tym doustne środki antykoncepcyjne) nasilają jego działanie.

Jednoczesne stosowanie leków antycholinesterazowych i GCS może pogorszyć stan pacjentów z miastenią. Ponieważ kortykosteroidy zwiększają poziom glukozy we krwi, może być konieczne dostosowanie dawki leków w leczeniu cukrzycy. Szczepień nie należy wykonywać podczas podawania Celestonu ze względu na immunosupresyjne działanie kortykosteroidów.

[ 18 ], [ 19 ]

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od +15 do +30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Okres przydatności do spożycia

Tabletki – 36 miesięcy, roztwór – 24 miesiące.