Cefakson

Cefakson jest lekiem przeciwbakteryjnym trzeciej generacji z kategorii cefalosporyn.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Cefakson

Stosuje się go w leczeniu osób z chorobami zakaźnymi o różnej lokalizacji (wywołanymi przez florę wrażliwą na cefalosporyny). Wśród tych patologii:

• zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w tym zakażenia przewodu pokarmowego i pęcherzyka żółciowego, a także zapalenie otrzewnej), a także sepsa;
• zapalenie opon mózgowych;
• choroby zakaźne kości i stawów, a także skóry i tkanki łącznej;
• zakażenia rozwijające się w dolnych drogach oddechowych i narządach laryngologicznych;
• choroby zakaźne układu moczowego, a także choroby przenoszone drogą płciową (w tym także rzeżączka);
• czasami lek przepisuje się osobom z obniżonymi wskaźnikami odporności, co obserwuje się przy różnych infekcjach;
• Lekarze mogą zalecić stosowanie leku Cefaxon po zabiegach chirurgicznych w celu zapobiegania zakażeniom.

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci proszku do stosowania pozajelitowego, w fiolkach o pojemności 0,25, 0,5 i 1 g. W pudełku znajduje się 1 taka fiolka.

Farmakodynamika

Cefakson zawiera substancję ceftriakson, która ma postać soli sodowej. Składnik ten jest opracowany wyłącznie do podawania pozajelitowego. Lek ma wyraźne działanie bakteriobójcze, hamuje wiązanie elementów stanowiących podstawę błon komórkowych bakterii i zapobiega rozwojowi i wzrostowi organizmów patogennych.

Szczepy bakterii tlenowych (Gram-ujemne i Gram-dodatnie) są wrażliwe na działanie ceftriaksonu. Należą do nich gronkowce (takie jak Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis), paciorkowce kategorii B (Streptococcus agalactiae), paciorkowce kategorii A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokoki i Streptococcus bovis. Ponadto lista ta obejmuje Escherichia coli, Aeromonas spp., pałeczkę Ducreya, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, pałeczkę Morgana, Moraxella spp. i niektóre szczepy Enterobacter. Jednocześnie lek działa na gonokoki, meningokoki, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella, a także na niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa.

Lek działa również na choroby wywołane przez beztlenowce, w tym Clostridium, Bacteroides, Peptostreptococci i Peptococci, a także Fusobacterium spp.

Należy pamiętać, że niektóre szczepy bakterii Bacteroides (produkujące β-laktamazy) są oporne na działanie ceftriaksonu.

[ 4 ]

Farmakokinetyka

Po pozajelitowym wstrzyknięciu leku obserwuje się wysokie poziomy jego aktywnego składnika wewnątrz organizmu. Lek jest skoncentrowany wewnątrz tkanek i różnych płynów biologicznych (w tym osocza krwi, tkanek oskrzeli i płuc, plwociny, tkanek układu moczowo-płciowego, a także kości i chrząstki z tkanką łączną).

Jeżeli u pacjenta występuje zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, Cefakson tworzy wysokie stężenie farmakologiczne w płynie mózgowo-rdzeniowym, natomiast u osób, u których nie doszło do uszkodzenia opon mózgowych, substancja ta z trudem przenika przez barierę krew-mózg.

Aktywny składnik leku jest odwracalnie syntetyzowany z białkiem osocza. Działanie mikroflory jelitowej prowadzi do inaktywacji ceftriaksonu.

Około 50-60% niezmienionej substancji jest wydalane przez nerki, a kolejne 40-50% (również niezmienione) jest wydalane z żółcią. Okres półtrwania ceftriaksonu u dorosłych ze zdrową funkcją wątroby i nerek wynosi 8 godzin.

U pacjentów cierpiących na zaburzenia czynności nerek i wątroby, a także u osób starszych i dzieci obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania składnika aktywnego.

[ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Proszek służy do przygotowania roztworu pozajelitowego. Podawanie Cefaxonu jest dozwolone wyłącznie w szpitalu. Przygotowany roztwór można podawać domięśniowo lub dożylnie (wraz z tym w powolnym tempie za pomocą strumienia lub kroplówki). Należy zachować takie same odstępy czasowe między procedurami podawania leku.

Wstrzyknięcie domięśniowe należy wykonać w okolicy górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka (nie można wstrzyknąć do jednego mięśnia więcej niż 1 g leku na raz).

Wstrzyknięcie dożylne powinno być powolne (czas zabiegu – w granicach 2-4 minut). Metodą kroplową wlew (40 ml) podaje się dożylnie przez co najmniej pół godziny.

Aby przygotować roztwór do wstrzyknięć domięśniowych, proszek należy rozcieńczyć w 1% roztworze lidokainy (2 lub 3,5 ml) – odpowiednio dla dawek 0,25, 0,5 lub 1 g.

Do wstrzyknięcia dożylnego należy rozpuścić 1 g leku w wodzie do wstrzykiwań (10 ml).

Aby założyć wlew dożylny, rozcieńczyć 2 g leku w 40 ml jednego z następujących rozpuszczalników: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór lewulozy lub roztwór glukozy (roztwór na bazie glukozy może być również 10%). Innych rozpuszczalników nie można stosować do Cefaxonu.

Wielkość dawki leku i czas trwania leczenia ustala lekarz.

Zalecane porcje dla młodzieży w wieku 12 lat i starszych oraz dorosłych:

• średnio należy podawać 1-2 g leku na dobę (dawkę wymaganą podaje się raz na dobę);
• w celu wyeliminowania ciężkich zakażeń dopuszczalne jest zwiększenie dawki dobowej do 4 g leku;
• W leczeniu rzeżączki u osób dorosłych konieczne jest podanie domięśniowo jednorazowo 0,25 g leku;
• Aby zapobiec rozwojowi zakażenia po zabiegu, należy podać jednorazową standardową dawkę leku 0,5-1,5 godziny przed zabiegiem.

Zalecane porcje dla dzieci poniżej 12 roku życia:

• noworodkom należy podawać lek codziennie w dawce średnio 20-50 mg/kg masy ciała;
• W leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u dzieci lek można stosować w dawce 100 mg/kg masy ciała, nie więcej jednak niż 4 g na dobę.

Dzieciom poniżej 12 roku życia podaje się zwykle cefakson w dawce 20–50 mg/kg masy ciała, ale maksymalnie 2 g na dobę. W leczeniu ciężkich stadiów infekcji dawkę można zwiększyć do 75 mg/kg masy ciała, ale maksymalnie 3 g na dobę. Dawki przekraczające 50 mg/kg można podawać wyłącznie dożylnie w kroplówce – przez okres co najmniej pół godziny.

Dla dzieci, których masa ciała przekracza 50 kg, lek, niezależnie od wieku, przepisuje się w porcjach zalecanych dla dorosłych.

W zależności od rodzaju patogenu, czas trwania leczenia może wynosić od 4 do 14 dni.

Zalecane dawki dla osób z problemami z nerkami.

Należy wziąć pod uwagę, że maksymalna zalecana dawka dobowa dla osób, u których klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/minutę, wynosi 2 g ceftriaksonu.

Jeżeli przewiduje się długotrwałe stosowanie leku, należy kontrolować morfologię krwi pacjenta.

[ 7 ], [ 8 ]

Stosuj Cefakson podczas ciąży

Stosowanie Cefaxonu jest całkowicie zabronione w I trymestrze ciąży. Lekarz musi wykluczyć możliwość ciąży przed przepisaniem tego leku. W II i III trymestrze zasadność przepisania leku ustala lekarz prowadzący.

Matki karmiące piersią powinny przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem stosowania leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na ceftriakson, a także inne leki przeciwbakteryjne z grupy cefalosporyn i penicyliny.

Stosować ostrożnie u osób z hiperbilirubinemią, a także (szczególnie) u noworodków.

Skutki uboczne Cefakson

Podczas leczenia lekiem Cefaxon u pacjentów mogą czasami wystąpić następujące działania niepożądane:

• zaburzenia czynności układu nerwowego: pojawienie się bólów lub zawrotów głowy, rozwój astenii;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty lub zaburzenia jelitowe, rozwój zapalenia jamy ustnej lub języka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Czasami obserwuje się rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• objawy ze strony układu krwiotwórczego: rozwój leukopenii, trombocytopenii lub granulocytopenii, a także niedokrwistość hemolityczna i eozynofilia. Sporadycznie obserwuje się zaburzenia procesów krzepnięcia krwi;
• objawy alergii: rozwój pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wysypki, alergicznego zapalenia skóry, a także anafilaksji i rumienia wielopostaciowego;
• inne: rozwój skąpomoczu, dreszcze, ból w prawym podżebrzu, a także hiperkreatyninemii i pleśniawki.

Ponadto pozajelitowe podanie leków może powodować wystąpienie objawów miejscowych, w tym uczucia bólu (po wstrzyknięciu domięśniowym) i zapalenia żył (po wstrzyknięciu dożylnym).

Sedymentację na ścianach wewnątrz pęcherzyka żółciowego obserwuje się sporadycznie - można ją wykryć podczas badania USG. Objaw ten zwykle ustępuje po zaprzestaniu stosowania leku. Jeśli pacjent odczuwa ból, konieczne jest przejście na leczenie zachowawcze.

Przedawkować

W wyniku zatrucia ceftriaksonem u pacjentów może dojść do nasilenia działań niepożądanych.

Lek nie ma swoistej odtrutki. W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie objawowe. Należy wziąć pod uwagę, że w takich przypadkach hemodializa lub dializa otrzewnowa będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku eliminowania poważnych infekcji zaleca się łączenie Cefaxonu z lekami aminoglikozydowymi (wzajemnie wzmacniają one swoje właściwości lecznicze). Należy je jednak podawać oddzielnie, ponieważ nie są kompatybilne w przypadku zastrzyków pozajelitowych.

Gotowy do podania roztwór leku Cefaxon nie jest kompatybilny z innymi substancjami podawanymi pozajelitowo (z wyjątkiem roztworów wskazanych w instrukcji jako zalecane do przygotowywania wlewów).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Warunki przechowywania

Przy przechowywaniu w standardowych warunkach w temperaturze 15-25°C, Cefaxon nadaje się do użycia przez okres 3 lat od daty produkcji leku.

Przygotowany roztwór leczniczy zachowuje właściwości lecznicze przez 6 godzin przy przechowywaniu w temperaturze 25°C oraz przez 24 godziny przy przechowywaniu w temperaturze nie wyższej niż 5°C.

[ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

3 lata.

Recenzje

Cefakson jest uważany za dość skuteczny środek - jego wysoka jakość i skuteczne działanie odnotowano w opiniach wielu pacjentów. Do jego wad zalicza się dość wysoki koszt leku, a także obecność dużej liczby skutków ubocznych.