Cetyryzyna

Cetyryzyna jest lekiem blokującym receptory histaminowe H1. Jest skuteczny na wczesnym etapie objawów alergicznych, a także zmniejsza ilość uwalnianych przewodników alergii. Lek jest stosowany w celu wyeliminowania różnych rodzajów alergii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Cetyryzyna

Stosuje się ją w celu wyeliminowania następujących typów patologii:

• katar sienny;
• alergiczny nieżyt nosa;
• zapalenie skóry;
• zapalenie spojówek;
• obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Produkt jest wydawany w tabletkach, na blistrze po 10 sztuk. Wewnątrz opakowania znajdują się 1-2 płytki blistrowe.

Cetyryzyna heksalowa

Cetyryzyna heksalowa jest lekiem przeciwhistaminowym do stosowania ogólnoustrojowego. Jest dostępna w postaci roztworu doustnego.

Cetyryzyna-astrapharm

Cetyryzyna-astrapharm jest uniwersalnym lekiem przeciwhistaminowym, pochodną piperazyny.

Cetyryzyna-Norton

Lek Cetyryzyna-Norton jest stosowany w celu łagodzenia objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub jego przewlekłej postaci, a także przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Cetyryzyna jest produktem rozpadu hydroksyzyny w organizmie człowieka. Jest silnym selektywnym antagonistą obwodowych terminali H1. Podczas badań syntezy z receptorami in vitro nie stwierdzono powinowactwa do innych terminali różniących się od receptorów H1.

Oprócz działania antagonistycznego na receptory H1 substancja wykazuje właściwości przeciwalergiczne. W przypadku podawania leku w dawce 10 mg raz/dwa razy dziennie spowalnia ostatni etap zaangażowania komórek zapalnych (zwłaszcza eozynofilów) w proces rozprzestrzeniania się wewnątrz spojówki i skóry osób, którym podano antygen. W dawce dobowej 30 mg lek spowalnia wnikanie eozynofilów wraz z płynem oskrzelowo-pęcherzykowym w późnym stadium zwężenia oskrzeli, które występuje, gdy alergen zostanie wdychany przez osobę cierpiącą na astmę oskrzelową.

Cetyryzyna spowalnia również późny etap reakcji zapalnej wywołanej śródskórnym wstrzyknięciem kalikreiny u osób z przewlekłą pokrzywką. Jednocześnie zmniejsza siłę adhezji molekularnej (elementów ICAM-1, a także VCAM-1, które działają jako markery stanu zapalnego wywołanego alergią).

Istnieją informacje, że lek w dawkach 5 i 10 mg może spowolnić pojawianie się zaczerwienień i pęcherzy, które powstają z powodu nadmiernie wysokiego poziomu histaminy w skórze. Przy jednorazowym zastosowaniu 10 mg leku działanie zaczyna się po 20 minutach / 1 godzinie. Efekt jego stosowania utrzymuje się co najmniej 24 godziny przy pojedynczej dawce.

Istnieją informacje, że dzieci w wieku 5-12 lat nie wykazują tolerancji na właściwości przeciwhistaminowe cetyryzyny (hamowanie rozwoju zaczerwienienia i pęcherzy). Po zakończeniu powtarzanego leczenia cetyryzyną, normalna reakcja skóry na histaminę powraca w ciągu około 3 dni.

U osób z alergicznym nieżytem nosa i towarzyszącą astmą oskrzelową (o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym) przyjmowanie leku w dawce 10 mg raz na dobę pomogło poprawić stan przy obecności objawów nieżytu nosa, bez wpływu na funkcjonowanie płuc. Dane te potwierdzają bezpieczeństwo stosowania leku w astmie oskrzelowej o nasileniu umiarkowanym lub łagodnym.

Istnieją dowody wskazujące na to, że stosowanie dużych dawek dobowych cetyryzyny (60 mg) nie powoduje istotnego wydłużenia odstępu QT.

Przyjmowanie leku w zalecanej dawce poprawia stan zdrowia osób cierpiących na sezonowy lub całoroczny alergiczny nieżyt nosa.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetyka

Szczytowy poziom równowagi substancji w osoczu wynosi prawie 300 ng/ml, a osiągnięcie tego wskaźnika zajmuje około 1±0,5 godziny. Nie stwierdzono kumulacji substancji w przypadku przyjmowania leku w ilości 10 mg przez okres 10 dni.

Objętość wchłaniania substancji nie zmniejsza się w przypadku łącznego przyjmowania z pokarmem, ale jej szybkość maleje. Objętości wskaźników biodostępności są podobne przy stosowaniu substancji w postaci kapsułek, roztworu lub tabletek. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,5 l/kg. Synteza substancji z białkami osocza wynosi 93 ± 0,3%. Jednocześnie cetyryzyna nie wpływa na procesy syntezy warfaryny z białkami krwi.

Substancja nie ulega rozległemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Około 2/3 dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Cetyryzyna ma liniową farmakokinetykę po podaniu w dawkach 5–60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Młodzież w wieku 12 lat i starsza, a także dorośli, powinni przyjmować lek w ilości 10 mg raz wieczorem z kolacją lub dwa razy dziennie (rano i wieczorem) po 5 mg. Dla dzieci w wieku 2-6 lat dawka wynosi 5 mg (lub 10 kropli) raz dziennie lub 2,5 mg (lub 5 kropli) dwa razy dziennie (rano i wieczorem).

Osoby z niewydolnością nerek muszą stosować dawkę o połowę mniejszą od standardowej.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Stosuj Cetyryzyna podczas ciąży

Przeciwwskazane w ciąży.

Ponieważ cetyryzyna przenika do mleka matki, nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• nietolerancja cetyryzyny, hydroksyzyny i innych składników leku;
• obniżone wskaźniki czynności nerek (poziom klirensu kreatyniny w granicach 30-49 ml/minutę);
• przewlekła niewydolność nerek;
• dzieci poniżej 6 roku życia.

[ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Cetyryzyna

Cetyryzyna jest często dobrze tolerowana. Efekty uboczne są rzadkie i krótkotrwałe. Główne objawy to:

• reakcje układu pokarmowego: objawy dyspeptyczne i suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• objawy ze strony układu nerwowego: bóle głowy, migreny, zawroty głowy, uczucie pobudzenia, senności lub zmęczenia;
• reakcje alergiczne: wysypka skórna, obrzęk Quinckego, pokrzywka i świąd.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Przedawkować

Po jednorazowym zażyciu dawki 50 mg występują następujące objawy przedawkowania: uczucie senności, silnej drażliwości lub lęku, a także zaparcia, suchość błon śluzowych jamy ustnej i opóźnienie oddawania moczu.

Płukanie żołądka i leczenie objawowe będą wymagane w celu wyeliminowania zaburzenia. Nie ma swoistego antidotum. Hemodializa będzie nieskuteczna.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z teofiliną (w dawce dobowej 400 mg) powoduje zmniejszenie poziomu współczynnika klirensu całkowitego cetyryzyny (podczas gdy właściwości teofiliny nie ulegają zmianie).

Leki mielotoksyczne nasilają działanie hematotoksyczne leku.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Warunki przechowywania

Cetyryzynę należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i wilgocią, poza zasięgiem dzieci. Warunki temperaturowe – nie więcej niż 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Okres przydatności do spożycia

Cetyryzyna nadaje się do stosowania przez okres 2 lat od daty produkcji tabletek.

[ 39 ], [ 40 ]