Chlorpromazyna

Chloropromazyna ma właściwości przeciwwymiotne i uspokajające. Jest neuroleptykiem.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Chlorpromazyna

Używa się go w następujących przypadkach:

• stany paranoi (ostre lub przewlekłe);
• stany halucynacyjne;
• schizofrenia, na tle której występuje pobudzenie o charakterze psychoruchowym;
• maniakalna forma podniecenia;
• napady padaczkowe z towarzyszącymi zaburzeniami psychotycznymi;
• depresja o charakterze pobudzenia;
• stan padaczkowy;
• psychoza spowodowana nadmiernym spożyciem alkoholu;
• zwiększone napięcie mięśni;
• obecność zespołu bólowego;
• ciągła bezsenność;
• dermatozy o charakterze swędzącym (takie jak egzema lub atopowe zapalenie skóry);
• wzmacnianie efektów znieczulenia.

Jako lek hamujący wymioty, jest stosowany w leczeniu otyłości, zatrucia u kobiet w ciąży, a także w trakcie radioterapii.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, drażetek i tabletek.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Chloropromazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym z kategorii fenotiazyn, reprezentuje pierwszą generację neuroleptyków. Działanie neuroleptyczne rozwija się poprzez blokowanie przewodników dopaminy wewnątrz poszczególnych struktur mózgu. Ze względu na ich blokadę, produkcja prolaktyny przez przysadkę mózgową wzrasta. Lek blokuje również receptory α-adrenergiczne, co powoduje działanie uspokajające.

Centralny efekt przeciwwymiotny występuje w wyniku blokady przewodników D2 w obrębie pewnego obszaru móżdżku, a efekt obwodowy jest spowodowany blokadą nerwu błędnego jelitowego. Aktywność przeciwwymiotna leku jest związana z jego właściwościami przeciwhistaminowymi, uspokajającymi i cholinolitycznymi.

Działanie przeciwpsychotyczne leku objawia się w postaci eliminowania halucynacji i urojeń, zmniejszania napięcia, uczucia lęku, niepokoju i strachu, a ponadto hamowania pobudzenia psychoruchowego. Ma bardzo szybkie działanie uspokajające, dlatego jest stosowany w leczeniu ostrych postaci psychozy. Zabronione jest stosowanie w depresji.

Ma również działanie hipotermiczne, przeciwwstrząsowe, przeciwczkawkowe i przeciwarytmiczne, a także umiarkowane działanie pozapiramidowe.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko po podaniu doustnym, ale nie całkowicie. Wartości szczytowe osiągane są po 3-4 godzinach.

Istnieje również efekt pierwszego przejścia, co oznacza, że po podaniu doustnym stężenie leku we krwi będzie niższe niż po podaniu pozajelitowym.

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, tworząc produkty rozpadu (w formie aktywnej i nieaktywnej). Synteza białek wewnątrz osocza wynosi 95-98%. Lek przechodzi przez BBB, a jego wskaźniki wewnątrz mózgu są zawsze wyższe niż wewnątrz krwi. Nie ma bezpośredniego związku między wartościami elementu aktywnego i jego produktów metabolicznych wewnątrz osocza, a także działaniem leku.

Okres półtrwania wynosi 30+ godzin. Produkty metaboliczne są wydalane z żółcią i moczem.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dawkowanie i administracja

Wybór formy dawkowania leku (pozajelitowa lub doustna) zależy od obrazu klinicznego.

Dorośli wymagają dawki 25-50 mg (lub 1-2 ml) do wstrzyknięć i dożylnego podania. W razie potrzeby zabieg można powtarzać w odstępach 3-12 godzin. Przy podawaniu leku domięśniowo konieczne jest rozcieńczenie substancji w 0,9% roztworze chlorku sodu (2 ml). W przypadku wstrzyknięć dożylnych lek rozcieńcza się w 20 ml leku. W jednym zabiegu osobie dorosłej można podać nie więcej niż 150 mg (domięśniowo) i 100 mg (dożylnie).

Jeżeli pacjent przed zabiegiem odczuwa niepokój, podaje się mu domięśniowo (na 2 godziny przed zabiegiem) 0,5-1 ml leku.

W przypadku dzieci pojedyncze dawki dożylne lub domięśniowe wynoszą 250–500 mcg/kg.

Przy podawaniu doustnym dawka początkowa dla dorosłych wynosi 25-100 mg/dobę. Przyjmuje się ją jednorazowo lub podzieloną na 4 dawki. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,7-1 g/dobę. W pojedynczych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1,2-1,5 g/dobę. Dorosły może przyjąć nie więcej niż 0,3 g leku na dawkę, a maksymalnie 1,5 g na dobę.

Należy również pamiętać, że podczas długotrwałej terapii konieczne jest stałe monitorowanie wskaźników PT i kontrolowanie składu krwi.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Stosuj Chlorpromazyna podczas ciąży

Chloropromazyny nie należy stosować w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji leku;
• ciężka niewydolność nerek/wątroby;
• stan śpiączki;
• urazy mózgu (w fazie ostrej);
• udary;
• wyraźne zahamowanie procesów krwiotwórczych;
• niedoczynność tarczycy;
• niewydolność serca w postaci zdekompensowanej (na tle wad serca);
• zespół zakrzepowo-zatorowy;
• ciężkie rozstrzenie oskrzeli;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• kamica dróg moczowych i żółciowa;
• zmiany wrzodziejące przewodu pokarmowego w fazie ostrej;
• okres karmienia piersią;
• niemowlęta do 1 roku życia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Chlorpromazyna

Stosowanie leków może wywołać wystąpienie następujących skutków ubocznych:

• zaburzenia pozapiramidowe, lęk i niepokój, problemy z termoregulacją, drżenie porażenne. Czasami występują drgawki;
• rozwój tachykardii, a także obniżenie wartości ciśnienia tętniczego (przy dożylnych wstrzyknięciach leków);
• objawy niestrawności (przy stosowaniu doustnym);
• rozwój agranulocytozy lub leukopenii;
• zatrzymanie moczu;
• ginekomastia lub impotencja, a także nieregularne miesiączki i przyrost masy ciała;
• rozwój rumienia lub zapalenia skóry, pojawienie się świądu, wysypki i pigmentacji skóry.

W wyniku długotrwałego stosowania leku może dojść do odkładania się substancji w okolicy soczewki i rogówki, co przyspiesza procesy starzenia się tej pierwszej. Po domięśniowym podaniu leku czasami tworzą się nacieki, a po wstrzyknięciach dożylnych pojawia się zapalenie żył.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia chloropromazyną obserwuje się długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, rozwój toksycznej postaci zapalenia wątroby, zespołu neuroleptycznego, a także hipotermię.

Aby wyeliminować zaburzenia, zaleca się postępowanie objawowe.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie wolno mieszać roztworu z innymi lekami w tej samej strzykawce.

Doustne przyjmowanie chloropromazyny równocześnie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (opiaty, alkohol etylowy, leki przeciwdrgawkowe, barbiturany i inne leki nasenne) może nasilać ich działanie hamujące i prowadzić do zahamowania czynności oddechowej.

Lek zmniejsza skuteczność amfetamin, guanetydyny, a także efedryny i klonidyny.

Długotrwałe stosowanie w skojarzeniu z lekami przeciwbólowymi jest zabronione.

Lek hamuje działanie lewodopy i może nasilać objawy pozapiramidowe.

W przypadku stosowania razem z inhibitorami cholinesterazy występuje osłabienie mięśni. Połączenie z amitryptyliną może powodować dyskinezę w przewodzie pokarmowym.

Łączenie z diazoksydem powoduje wyraźną hiperglikemię, a z zopiklonem – nasilenie działania uspokajającego.

Stosowanie w połączeniu z lekami zobojętniającymi zaburza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a ponadto obniża poziom jego aktywnego składnika we krwi. Stosowanie z cymetydyną również obniża poziom chloropromazyny we krwi.

Połączenie leku z morfiną doprowadzi do rozwoju mioklonii. Połączenie z węglanem litu zwiększa neurotoksyczne właściwości leku i prowadzi do rozwoju wyraźnych objawów pozapiramidowych.

Jednoczesne stosowanie z trazodonem obniża wartości ciśnienia tętniczego, a połączenie z propranololem zwiększa wartości obu leków. Połączenie z trifluoperazyną prowadzi do rozwoju ciężkiej hiperpireksji, a z fenytoiną - zmienia jej wartości we krwi.

Łączenie z fluoksetyną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych, natomiast jednoczesne stosowanie z sulfadoksyną lub chlorochiną zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznych działań chloropromazyny.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Warunki przechowywania

Chloropromazynę należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Okres przydatności do spożycia

Chloropromazynę można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzje

Chlorpromazyna otrzymuje dość spolaryzowane recenzje. Jest wiele osób, które uważają lek za skuteczny w działaniu uspokajającym, ale jednocześnie dość słaby pod względem substancji przeciwpsychotycznej. Nie jest to zaskakujące, ponieważ flufenazyna z trifluoperazyną z tej samej kategorii leków (fenotiazyny) w swoim działaniu neuroleptycznym jest 20 razy silniejsza niż chloropromazyna, ale jednocześnie ich właściwości uspokajające są znacznie słabsze od tego leku.

Z tego względu lek zaleca się stosować w charakterze środka doraźnego - w celu łagodzenia ostrego pobudzenia o charakterze emocjonalnym i psychomotorycznym.