Cesera

Lek Cesera należy do grupy leków przeciwalergicznych, w szczególności blokerów receptora histaminowego H¹.

Wskazania Cesera

• Leczenie objawowe przewlekłego lub okresowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub spojówek, którym towarzyszy świąd, wydzielina z nosa i zaczerwienienie błon śluzowych.
• Leczenie kataru siennego, czyli sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
• Wysypki alergiczne, np. pokrzywka.
• Inne objawy alergiczne.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Cesera jest produkowana w formie tabletek, każda tabletka ma otoczkę filmową. Waga tabletki wynosi 5 mg.

Skład tabletki jest reprezentowany przez substancję czynną chlorowodorek lewocetyryzyny, a także substancje dodatkowe: laktozę, celulozę mikrokrystaliczną, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu. Otoczka składa się z hypromelozy, dwutlenku tytanu, laktozy, triacetyny i makrogolu.

Opakowanie typu blister zawiera 10 tabletek. Opakowanie tekturowe może zawierać 10 tabletek, 30 tabletek, 60 tabletek lub 90 tabletek. Każde opakowanie tekturowe zawiera instrukcję stosowania leku Cezer.

Lek produkowany jest w Słowenii, w miejscowości Novo Mesto.

Farmakodynamika

Lek Cesera działa odwrotnie do histaminy, blokując dystalne receptory H¹-histaminy. Podobieństwo głównych właściwości receptorów i lewocetyryzyny jest większe niż cetyryzyny.

Lek oddziałuje na histaminozależne stadium procesu alergicznego, zmniejsza stopień przemieszczania się komórek eozynofilów, zapobiega uwalnianiu płynnej części krwi do otaczających tkanek oraz hamuje uwalnianie mediatorów reakcji zapalnej.

Aktywny składnik Cesera może zapobiegać wystąpieniu i łagodzić objawy procesu alergicznego, wykazuje działanie przeciwobrzękowe i uspokajające. Lek nie blokuje działania receptorów cholinergicznych i receptorów serotoninowych.

Standardowe dawki leku praktycznie nie mają działania uspokajającego.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna leku wchłania się doskonale po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się 50-55 minut po przyjęciu Ceser. Stabilny poziom ustala się po dwóch dniach. Maksymalne stężenie może wynosić 270 ng/ml po jednorazowym zastosowaniu leku lub 308 ng/ml przy regularnym przyjmowaniu 5 mg raz na dobę. Stopień wchłaniania zależy tylko od dawki leku, ale nie może się zmieniać w zależności od pory przyjmowania pokarmu. Jednak szczytowe stężenie może być nieco niższe i wykrywane jest później.

Wiązanie z białkami osocza wynosi do 90%. Biodostępność leku wynosi do 100%.

Mniej niż 14% uzyskanej ilości leku podlega etapom metabolizmu w wątrobie poprzez proces utleniania aromatazy, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną.

Biologiczny okres półtrwania może wynosić około 8 godzin (błąd 2 godziny). Szybkość klirensu osocza krwi może wynosić średnio 0,63 ml na minutę na kilogram. Składnik aktywny i jego metabolity opuszczają organizm głównie poprzez filtrację nerkową (ponad 85% spożytej ilości leku). Wydalanie z kałem może osiągnąć 12-13%.

Znane są przypadki przenikania leku do mleka matki.

Pacjenci z patologiami nerek powinni zmniejszyć dawkę leku, biorąc pod uwagę klirens kreatyniny. W przypadku problemów z oddawaniem moczu (zatrzymanie moczu) szybkość oczyszczania osocza krwi spada o około 80%. Podczas standardowej czterogodzinnej hemodializy wydalane jest do 10% składnika aktywnego.

[ 3 ], [ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Cesera jest przeznaczona do stosowania doustnego, niezależnie od pory posiłku. Lek należy popić wodą. Niedopuszczalne jest żucie i kruszenie tabletki.

Dorosłym pacjentom i dzieciom powyżej 6 lat przepisuje się średnią dawkę dobową wynoszącą 1 tabletkę (5 mg).

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku z zadowalającą funkcją nerek dawka dobowa leku pozostaje taka sama.

W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie i częstość podawania leku dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens kreatyniny:

• 30-49 ml na minutę – 1 tabletka raz na 48 godzin;
• 10-29 mies. na minutę – 1 tabletka raz na 96 godzin;
• poniżej 10 ml na minutę – zabieg Cezer jest przeciwwskazany.

Klirens kreatyniny oblicza się według następującego schematu: 140 minus liczba lat pacjenta pomnożona przez liczbę kilogramów masy ciała i podzielona przez 72. Otrzymaną liczbę należy pomnożyć przez stężenie kreatyniny w surowicy (mnożąc przez 0,85 w przypadku pacjentek).

W przypadku izolowanej dysfunkcji wątroby nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania.

Czas trwania leczenia kataru siennego wynosi 7-42 dni. Przewlekłe patologie (przewlekły alergiczny nieżyt nosa, atopowe zapalenie skóry) wymagają dłuższego leczenia – nawet półtora roku.

Stosuj Cesera podczas ciąży

Lek Cesera nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Udowodnione fakty przenikania leku do mleka kobiecego nie pozwalają na stosowanie leku w okresie karmienia piersią. Jeśli istnieje pilna potrzeba stosowania leku przez kobietę karmiącą piersią, należy czasowo przerwać karmienie piersią, z możliwością jego wznowienia po zakończeniu kuracji lekiem Cezer.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania Cesery

• Skłonność do wystąpienia reakcji alergicznej na którykolwiek ze składników leku.
• Ciężki lub powikłany przebieg czynnościowej niewydolności nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml na minutę).
• Pacjenci poddawani hemodializie.
• Dzieci poniżej 6 roku życia.
• Okres noszenia i karmienia dziecka piersią.
• Zaburzenia metabolizmu galaktozy, niedobór laktazy (zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy).

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza, zwłaszcza w przypadkach umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 60 ml na minutę) oraz w podeszłym wieku (istnieje duże prawdopodobieństwo zmniejszonej filtracji nerkowej).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Skutki uboczne Cesera

Odnotowano następujące działania niepożądane leku Cesera:

• Bóle głowy, zaburzenia snu, osłabienie ogólne i mięśniowe.
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej, pragnienie, ból nadbrzusza, objawy niestrawności, napady nudności.
• Tachykardia.
• Zmiana ostrości wzroku.
• Trudności w oddychaniu.
• Proces alergiczny: swędząca wysypka skórna, zaczerwienienie, obrzęk Quinckego.
• Przejściowa aktywacja enzymów wątrobowych.
• Otyłość.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Cesera: u pacjentów dorosłych może wystąpić senność, u dzieci natomiast może wystąpić nadmierne pobudzenie, kapryśność i niespokojne zachowanie, które następnie przechodzi w stan senności.

Postępowanie w przypadku przedawkowania: łagodzenie objawów i wzmocnienie organizmu, oczyszczenie żołądka (można wywołać wymioty i zażyć leki sorpcyjne, np. węgiel aktywowany lub sorbex).

Nie ma specjalnego środka, który mógłby zatrzymać lub osłabić działanie leku Cesera na organizm.

Zabieg hemodializy nie przynosi żadnych efektów.

[ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących interakcji preparatu Cesera z takimi lekami, jak diazepam, erytromycyna, pseudoefedryna, glipizyd, cymetydyna, azytromycyna i cymetydyna.

Podczas regularnego stosowania teofiliny (0,4 g raz na dobę) można zaobserwować zmniejszenie całkowitego tempa usuwania substancji czynnej z osocza krwi, natomiast właściwości farmakokinetyczne teofiliny nie ulegają zmianie, gdy jest ona stosowana jednocześnie z lekiem Cesera.

Przyjmowanie pokarmu nie zmniejsza stopnia wchłaniania substancji czynnej, ale zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

U pacjentów wrażliwych łączone stosowanie Cesera z alkoholem etylowym i środkami uspokajającymi może wpływać na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Działanie alkoholu nie jest nasilone.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

Lek Cesera należy przechowywać w stałej temperaturze nie wyższej niż 30° C. Dzieci nie powinny przebywać w pobliżu miejsc przechowywania leku.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności wynosi do 3 lat. Po tym okresie nie zaleca się stosowania leku.

[ 21 ]