Deksametazon

Leki Deksametazon jest typowym przedstawicielem hormonów kory nadnerczy, które z powodzeniem stosuje się w medycynie jako silne leki przeciwzapalne. Deksametazon należy do kategorii preparatów kortykosteroidowych do podawania ogólnoustrojowego.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Deksametazon

Deksametazon może być przepisywany przez lekarza w następujących przypadkach:

• z patologiami układu hormonalnego, a mianowicie: z niedostateczną funkcją kory nadnerczy, z dziedziczną hiperplazją kory nadnerczy, w podostrym stadium zapalenia tarczycy;
• z różnymi rodzajami stanów szokowych;
• z obrzękiem mózgu, spowodowanym procesami nowotworowymi, urazami czaszkowo-mózgowymi, interwencją chirurgiczną, krwotokami, procesami zapalnymi, ekspozycją na promieniowanie;
• ze stanem astmatycznym, skurczem oskrzeli;
• w ciężkich procesach alergicznych, anafilaksja;
• z chorobami reumatologicznymi;
• w procesach autoimmunologicznych;
• z onkologią;
• z chorobami krwi;
• w ramach kompleksowej terapii ciężkich procesów zakaźnych;
• do leczenia chorób oczu (zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie powiek, zapalenie twardówki itp.);
• do użytku lokalnego.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Formularz zwolnienia

• Deksametazon jest wytwarzany w postaci płynu do wstrzykiwań, który jest klarownym, lekko żółtawym roztworem. Jedna ampułka z 1 i 2 ml leku zawiera odpowiednio 4 i 8 mg fosforanu deksametazonu sodu. Ampułki są wykonane z ciemnego szkła. Opakowanie jest tekturowe, z wbudowaną instrukcją wewnątrz.
• Deksametazon można wytwarzać w postaci białych tabletek o cylindrycznym kształcie, z wycięciem w środku. Tabletki mają dawkę 0,5 mg. Opakowanie zawiera 5 lub 10 blistrów komórkowych po 10 tabletek.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodynamika

Syntetyczny hormon glukokortykosteroidowy Deksametazon jest metylowanym lekiem prednizolonu fluorkowego. Jego główne właściwości są przeciwzapalne, przeciwalergiczne, immunosupresyjne, przeciwwstrząsowe i antytoksyczne.

Deksametazon aktywuje pracę układu nerwowego, zmniejsza liczbę limfocytów i eozynofili, wzmacnia syntezę erytropoetyn.

Deksametazon ma wpływ na procesy metaboliczne:

• zmniejsza procent białka w osoczu, przyspiesza produkcję albuminy i katabolizmu białek w tkankach mięśniowych;
• przyspiesza wytwarzanie kwasów tłuszczowych i trójglicerydów, uruchamia redystrybucję tkanki tłuszczowej, zwiększa zawartość cholesterolu we krwi;
• poprawia wchłanianie węglowodanów w układzie pokarmowym, przyspiesza przepływ glukozy z wątroby do układu krążenia, stymuluje glukoneogenezę;
• zatrzymuje w organizmie sód i wilgoć, nasila wydalanie potasu i wapnia z organizmu.

Deksametazon hamuje w znacznym stopniu funkcję przysadki z niewielkim objawem działania mineralokortykosteroidów.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetyka

W przypadku podawania wewnętrznego, Deksametazon szybko i całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Maksymalna możliwa ilość leku w surowicy krwi jest wykrywana po około półtorej godziny. W układzie krążenia aktywny składnik leku wchodzi w kontakt z określonym białkiem - transkortyną.

Deksametazon przenika bez trudności przez bariery fizjologiczne (łożysko, bariera krew-mózg).

Metabolizm leku występuje w wątrobie z powstawaniem szeregu nieaktywnych metabolitów.

Wydalanie aktywnego składnika odbywa się przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 4 godziny.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dawkowanie i administracja

Leczenie deksametazonem jest przepisywane indywidualnie.

Średnia dzienna dawka deksametazonu do podawania doustnego może wynosić około 9 mg, a maksymalna dopuszczalna dawka 15 mg. Po uzyskaniu pożądanego efektu stopniowo zmniejsza się ilość leku, przechodząc do dawki podtrzymującej (od 2 do 4 mg na dzień).

Wstrzykiwanie jest dozwolone od 4 do 20 mg deksametazonu na dzień. Lek można podawać dożylnie, domięśniowo lub miejscowo (bezpośrednio w ognisku patologicznym). Jako rozpuszczalnik można stosować roztwór soli lub 5% roztwór glukozy.

Jeśli to możliwe, po 3-4 dniach od wstrzyknięcia, Deksametazon zostaje przełączony na odbiór wewnętrzny postaci tabletki leku.

[32], [33]

Stosuj Deksametazon podczas ciąży

Deksametazon może być przepisywany kobietom w ciąży tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści z leku są znacznie wyższe niż potencjalne ryzyko naruszeń w nienarodzonym dziecku.

Podczas długotrwałego leczenia deksametazonem mogą pojawić się różne zaburzenia w rozwoju płodu. Jeśli lek jest stosowany w trzecim trymestrze ciąży, istnieje dość duże ryzyko, że płód pojawią się zmiany zanikowe w korze nadnerczy, które w przyszłości mogłyby spowodować powołanie hormonalnej terapii zastępczej urodzenia.

Jeśli deksametazon jest przepisywany kobietom karmiącym piersią, to w trakcie leczenia karmienie piersią jest przerywane.

Przeciwwskazania

Jednoznacznymi przeciwwskazaniami do stosowania deksametazonu są:

• wrażliwość alergiczna na składniki leku;
• dzieci do 3 lat.

 Względne przeciwwskazania mogą obejmować:

• infekcje wirusowe, grzybicze i mikrobiologiczne, gruźlica, grzybica;
• okres 2 miesiące przed i 2 tygodnie po szczepieniu;
• stan niedoboru odporności;
• zapalne i wrzodziejące choroby przewodu pokarmowego;
• zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca w fazie dekompensacji, nadciśnienie tętnicze;
• choroby tarczycy, cukrzyca;
• niewystarczająca czynność nerek i wątroby;
• osteoporoza, zapalenie poliomyelitis, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
• ciąża i laktacja.

[28], [29], [30]

Skutki uboczne Deksametazon

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest tym większe, im dłuższy jest przebieg leczenia i im wyższa dawka deksametazonu.

Ogólnie rzecz biorąc lek jest postrzegany przez organizm nieźle, ale w niektórych przypadkach pojawiają się takie objawy niepożądane:

• postać steroidowa cukrzycy, zahamowanie czynności gruczołów nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga, późniejszy rozwój seksualny u dziecka;
• dyspepsja, zapalenie trzustki, steroidowa postać wrzodu trawiennego, zmiany apetytu, zwiększone tworzenie gazów;
• zaburzenia rytmu serca, zmiany w EKG, zmiany ciśnienia krwi, zwiększenie krzepliwości krwi;
• zmiany nastroju, utrata orientacji, zespół konwulsyjny, halucynacje, psychozy, stany depresyjne, drażliwość, bóle głowy;
• podwyższone ciśnienie śródgałkowe, uszkodzenie nerwu wzrokowego, dystrofia rogówki, zaćma;
• hipokalcemia, nadmierne pocenie;
• obrzęk kończyn, przybranie na wadze;
• osteoporoza, uszkodzenie mięśni i ścięgien;
• dystroficzne zmiany skórne, zaburzenia pigmentacji, erupcje trądziku, zwiększone ryzyko ropnych i grzybiczych zmian skórnych;
• procesy alergiczne;
• rozwój syndromu "wycofania" leku.

[31],

Przedawkować

Objawy przedawkowania deksametazonu są zwiększonymi działaniami niepożądanymi.

Leczenie przedawkowania jest zawsze objawowe, na tle zmniejszenia ilości leku. Wycofanie leku nie może zostać nagle anulowane, ponieważ możliwe jest opracowanie "syndromu odstawienia".

[34], [35], [36], [37]

Interakcje z innymi lekami

Deksametazon nie jest przepisywany:

• z glikozydami nasercowymi (zwiększone ryzyko arytmii serca);
• z żywą szczepionką przeciwwirusową (możliwa aktywacja infekcji);
• z paracetamolem (zwiększony efekt toksyczny na wątrobę);
• ze środkami zwiotczającymi mięśnie (stopień nasilenia blokady mięśniowej);
• z somatotropiną (obniżając skuteczność tej ostatniej);
• z lekami zobojętniającymi kwas (zmniejsza się wchłanianie deksametazonu);
• z lekami hipoglikemizującymi (ich działanie jest zmniejszone);
• z cyklosporynami i ketokonazolem (efekt toksyczny zwiększa się);
• z tiazydami, inhibitorami anhydrazy węglanowej, innymi kortykosteroidami i amfoterycyną (zwiększone ryzyko hipokaliemii);
• z niesterydowymi lekami przeciwzapalnymi i alkoholem etylowym (zwiększa się ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego);
• z indometacyną (zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych);
• z inhibitorami anhydrazy węglanowej i amfoterycyny (zwiększone ryzyko osteoporozy);
• z hormonami tarczycy (zwiększa klirens kortykosteroidów);
• z lekami immunosupresyjnymi (wzrasta ryzyko połączenia się infekcji i rozwoju chłoniaka);
• z estrogenami (zmniejsza się klirens kortykosteroidów);
• z innymi sterydami (może rozwinąć się hirsutyzm i trądzik);
• z tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (pogarszającymi się objawami depresji);
• z innymi glikokortykosteroidami, lekami przeciwpsychotycznymi, azatiopryną i karbutamidem (ryzyko zaćmy wzrasta);
• z m-holinoblokatorami (wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego).

[38], [39], [40]

Warunki przechowywania

Deksametazon w ampułkach lub tabletkach może być przechowywany w normalnej temperaturze pokojowej, w miejscach niedostępnych dla dzieci.

[41], [42], [43], [44]

Okres przydatności do spożycia

Roztwór w ampułkach jest przechowywany do 3 lat. Tabletki deksametazonu są przechowywane do 4 lat.

[45], [46]