Deksametazon

Lek Dexamethasone jest typowym przedstawicielem hormonów kory nadnerczy, które są z powodzeniem stosowane w medycynie jako silne środki przeciwzapalne. Dexamethasone należy do kategorii leków kortykosteroidowych do stosowania ogólnoustrojowego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Deksametazon

Lekarz może przepisać deksametazon w następujących przypadkach:

• w patologiach układu hormonalnego, a mianowicie: przy niedoczynności kory nadnerczy, przy dziedzicznym przeroście kory nadnerczy, w podostrym stadium zapalenia tarczycy;
• dla różnych typów warunków szokowych;
• w przypadkach obrzęku mózgu spowodowanego procesami nowotworowymi, urazami mózgu, zabiegami chirurgicznymi, krwotokami, procesami zapalnymi, narażeniem na promieniowanie;
• w przypadku stanu astmatycznego, skurczu oskrzeli;
• w ciężkich procesach alergicznych, anafilaksji;
• w patologiach reumatologicznych;
• w procesach autoimmunologicznych;
• w onkologii;
• na choroby krwi;
• jako element złożonej terapii ciężkich procesów infekcyjnych;
• w leczeniu chorób oczu (zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie brzegów powiek, zapalenie twardówki itp.);
• do użytku lokalnego.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formularz zwolnienia

• Deksametazon jest produkowany jako płyn do wstrzykiwań, który jest przezroczystym, lekko żółtawym roztworem. Jedna ampułka z 1 i 2 ml leku zawiera odpowiednio 4 i 8 mg fosforanu sodu deksametazonu. Ampułki są wykonane z ciemnego szkła. Opakowanie jest tekturowe, z instrukcją w środku.
• Deksametazon może być również produkowany w postaci białych cylindrycznych tabletek z nacięciem dawkowania w środku. Tabletki mają dawkę 0,5 mg. Opakowanie zawiera blistry 5 lub 10-komórkowe, po 10 tabletek w każdym.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Syntetyczny hormon glikokortykosteroidowy Dexamethasone jest metylowanym preparatem fluoroprednizolonu. Jego główne właściwości to działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, immunosupresyjne, przeciwwstrząsowe i antytoksyczne.

Deksametazon aktywuje układ nerwowy, zmniejsza liczbę limfocytów i eozynofilów oraz potencjalizuje syntezę erytropoetyn.

Deksametazon wpływa na procesy metaboliczne:

• obniża zawartość białek w osoczu, przyspiesza produkcję albumin i katabolizm białek w tkance mięśniowej;
• przyspiesza produkcję kwasów tłuszczowych i trójglicerydów, inicjuje redystrybucję tkanki tłuszczowej, zwiększa zawartość cholesterolu we krwi;
• poprawia wchłanianie węglowodanów w układzie pokarmowym, przyspiesza przepływ glukozy z wątroby do układu krwionośnego, stymuluje glukoneogenezę;
• zatrzymuje sód i wilgoć w organizmie, wspomaga usuwanie potasu i wapnia z organizmu.

Deksametazon znacząco hamuje czynność przysadki mózgowej, wykazując jednocześnie niewielką aktywność mineralokortykosteroidową.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetyka

Przyjmowany wewnętrznie deksametazon wchłania się szybko i całkowicie w przewodzie pokarmowym. Maksymalna możliwa ilość leku w surowicy krwi wykrywana jest w ciągu około półtorej godziny. W układzie krążenia aktywny składnik leku wiąże się ze specyficznym białkiem - transkortyną.

Deksametazon łatwo przenika przez bariery fizjologiczne (łożysko, barierę krew-mózg).

Lek jest metabolizowany w wątrobie, tworząc szereg nieaktywnych metabolitów.

Składnik aktywny jest wydalany przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 4 godziny.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dawkowanie i administracja

Leczenie deksametazonem przepisuje się indywidualnie.

Średnia dawka dobowa deksametazonu doustnie może wynosić około 9 mg, przy maksymalnej dopuszczalnej dawce 15 mg. Po osiągnięciu pożądanego efektu dawkę leku stopniowo zmniejsza się, przechodząc na dawkę podtrzymującą (od 2 do 4 mg na dobę).

Dozwolone jest wstrzyknięcie 4 do 20 mg deksametazonu na dobę. Lek można podawać dożylnie, domięśniowo lub miejscowo (bezpośrednio do ogniska patologicznego). Jako rozpuszczalnik można stosować roztwór fizjologiczny lub 5% roztwór glukozy.

Jeżeli to możliwe, po 3–4 dniach stosowania zastrzyków z deksametazonem należy przejść na wewnętrzne podawanie leku w postaci tabletek.

[ 32 ], [ 33 ]

Stosuj Deksametazon podczas ciąży

Deksametazon można przepisać kobietom w ciąży wyłącznie w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści ze stosowania leku znacznie przewyższają potencjalne ryzyko wystąpienia problemów u nienarodzonego dziecka.

Przy długotrwałym leczeniu deksametazonem mogą wystąpić różne zaburzenia rozwoju płodu. Jeśli lek jest stosowany w trzecim trymestrze ciąży, istnieje dość duże ryzyko, że u płodu rozwiną się zmiany zanikowe w korze nadnerczy, co następnie spowoduje terapię hormonalną dla urodzonego dziecka.

Jeżeli deksametazon zostanie przepisany kobiecie karmiącej piersią, karmienie piersią zostaje przerwane na czas trwania leczenia.

Przeciwwskazania

Za wyraźne przeciwwskazania do stosowania deksametazonu uważa się:

• nadwrażliwość na składniki leku;
• dzieci poniżej 3 roku życia.

Przeciwwskazania względne mogą obejmować:

• zakażenia wirusowe, grzybicze i bakteryjne, gruźlica, grzybica;
• okres 2 miesięcy przed i 2 tygodni po szczepieniu;
• stany niedoboru odporności;
• choroby zapalne i wrzodowe przewodu pokarmowego;
• zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca w stadium dekompensacji, nadciśnienie tętnicze;
• choroby tarczycy, cukrzyca;
• niewydolność nerek i wątroby;
• osteoporoza, polio, podwyższone ciśnienie śródgałkowe;
• ciąża i karmienie piersią.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Skutki uboczne Deksametazon

Im dłuższy okres leczenia i im wyższa dawka deksametazonu, tym większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Ogólnie rzecz biorąc, lek jest dobrze tolerowany przez organizm, jednak w niektórych przypadkach mogą wystąpić następujące niepożądane objawy:

• cukrzyca sterydowa, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Itsenko-Cushinga, późny rozwój płciowy u dzieci;
• niestrawność, zapalenie trzustki, postać sterydowa choroby wrzodowej żołądka, zmiana apetytu, zwiększone wytwarzanie gazów;
• zaburzenia rytmu serca, zmiany EKG, zmiany ciśnienia krwi, zwiększona krzepliwość krwi;
• zmiany nastroju, dezorientacja, drgawki, halucynacje, psychoza, depresja, drażliwość, bóle głowy;
• wzrost ciśnienia śródgałkowego, uszkodzenie nerwu wzrokowego, dystrofia rogówki, zaćma;
• hipokalcemia, nadmierne pocenie się;
• obrzęk kończyn, zwiększenie masy ciała;
• osteoporoza, uszkodzenia mięśni i ścięgien;
• zmiany dystroficzne skóry, zaburzenia pigmentacji, trądzik, zwiększone ryzyko występowania zmian ropnych i grzybiczych skóry;
• procesy alergiczne;
• rozwój zespołu odstawienia leku.

[ 31 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania deksametazonu obejmują nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie przedawkowania jest zawsze objawowe, ze zmniejszeniem dawki leku. Nie można nagle przerwać przyjmowania deksametazonu, ponieważ może rozwinąć się „zespół odstawienia”.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcje z innymi lekami

Deksametazon nie jest przepisywany:

• z glikozydami nasercowymi (zwiększa ryzyko wystąpienia chorób serca);
• z żywą szczepionką przeciwwirusową (możliwe jest uaktywnienie zakażenia);
• z paracetamolem (zwiększa toksyczne działanie na wątrobę);
• ze środkami zwiotczającymi mięśnie (stopień blokady mięśni wzrasta);
• z somatotropiną (skuteczność tego ostatniego maleje);
• z lekami zobojętniającymi (zmniejsza się wchłanianie deksametazonu);
• z lekami hipoglikemizującymi (ich działanie jest osłabione);
• z cyklosporynami i ketokonazolem (zwiększa działanie toksyczne);
• z tiazydami, inhibitorami anhydrazy węglanowej, innymi kortykosteroidami i amfoterycyną (zwiększa ryzyko wystąpienia hipokaliemii);
• z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i alkoholem etylowym (zwiększa ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego);
• z indometacyną (zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych);
• z inhibitorami anhydrazy węglanowej i amfoterycyną (zwiększa ryzyko osteoporozy);
• z hormonami tarczycy (zwiększa klirens kortykosteroidów);
• z lekami immunosupresyjnymi (zwiększa się ryzyko infekcji i rozwoju chłoniaka);
• z estrogenami (zmniejsza klirens kortykosteroidów);
• z innymi sterydami (może wystąpić hirsutyzm i trądzik);
• z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (nasilają się objawy depresji);
• z innymi glikokortykosteroidami, lekami przeciwpsychotycznymi, azatiopryną i karbutamidem (zwiększa ryzyko wystąpienia zaćmy);
• z lekami m-antycholinergicznymi (zwiększającymi ciśnienie śródgałkowe).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Warunki przechowywania

Deksametazon w ampułkach lub tabletkach można przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Okres przydatności do spożycia

Roztwór w ampułkach jest przechowywany do 3 lat. Tabletki deksametazonu są przechowywane do 4 lat.

[ 45 ], [ 46 ]