Dexter

Dexdor lub deksmedetomidyna jest wysoce selektywnym agonistą receptora α2, który stosuje się w celu zapewnienia umiarkowanej i łagodnej sedacji u dorosłych pacjentów ICU.

Wskazania Dexter

Lek jest wskazany do stosowania jako silny środek uspokajający w trakcie lub po intubacji.

[1], [2], [3]

Formularz zwolnienia

Lek jest koncentratem do roztworu do infuzji (100 μg / ml). Produkowane są ampułki o objętości 2 ml, fiolki o objętości 5 lub 10 ml.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamika

Deksmedetomidyna ma szeroki zakres efektów farmakologicznych i jest również selektywnym agonistą receptora α2-adrenoreceptora. Ponieważ lek zmniejsza szybkość uwalniania z zakończeń nerwowych norepinefryny, ma ona silny wpływ na ciało sympatykolityczne. Efekt uspokajający pojawia się z powodu zmniejszenia pobudliwości niebieskiej plamki, która jest podstawą jądra NA (zlokalizowanego w pniu mózgu). Wpływając na ten obszar, Dexdor i ma działanie uspokajające (podobne do naturalnego snu) - lek powoduje uspokojenie, ale pacjent w tym samym czasie jest w stanie aktywnego przebudzenia.

Deksmedetomidyna działa jako środek znieczulający, a także ma łagodny efekt przeciwbólowy w przypadku przewlekłego bólu w dolnej części pleców. Siła efektu zależy od dawki. Jeśli szybkość infuzji jest niska, przeważa efekt centralny, w wyniku czego ciśnienie krwi i częstość akcji serca ulegną zmniejszeniu. Wyższe dawki mają obwodowe, zwężające naczynia, działanie, zwiększając ciśnienie krwi. W tym przypadku nasila się efekt bradykardyczny. Deksmedetomidyna prawie nie hamuje funkcjonowania układu oddechowego.

Farmakokinetyka

Deksmedetomidyna wiąże się z białkami osocza krwi o 94%. Stała granica kumulacji substancji wynosi 0,85-85 ng / ml. Ten składnik wiąże się z α-1-kwaśną glikoproteiną, jak również z albuminą surowicy. Metabolizowany głównie w wątrobie.

Po wprowadzeniu znakowanej radioaktywnie deksmedetomidyny do organizmu po 9 dniach wykryto około 95% znakowanego czynnika w moczu i 4% w kale. W moczu główne produkty przemiany materii są dwie izomeryczne N-glukuronidów, razem stanowiły około 34% całej dawki, a ponadto zmetylowany N-O-glukuronidem, z których część jest 14,51% dawki. Udział metabolitów wtórnych (jest to kwas karboksylowy, a dodatkowo tri-hydroksy, a także substancje O-glukuronid) wynosi oddzielnie 1,11-7,66%. Mniej niż 1% niezmienionej substancji pozostało w moczu. Około 28% wszystkich metabolitów znajdujących się w moczu to niezidentyfikowane polarne produkty przemiany materii.

Dawkowanie i administracja

Pacjenci dorośli, którzy przeszli intubację i znajdują się w stanie uspokojenia, mogą przenieść się do recepcji Dexdor. Początkowa szybkość infuzji powinna wynosić 0,7 μg / kg / h, a następnie wolno się stopniowo dostosowywać (maksymalna możliwa dawka wynosi 0,2-1,4 μg / kg / h) w celu uzyskania niezbędnego wskaźnika sedacji. Na początkowym etapie zaleca się zmniejszenie infuzji z małą szybkością. Należy zauważyć, że deksmedetomidyna jest silną substancją, więc dla niego szybkość wlewu w czasie wynosi 1 godzinę.

Często w skoncentrowanej dawce uderzeniowej pacjent nie potrzebuje. Pacjenci, którzy wcześniej muszą zostać wstrzyknięci do sedacji, można najpierw wprowadzić infuzję ładującą w objętości 0,5-1 μg / kg wagi przez 20 minut. W tym przypadku początkowa objętość infuzji będzie wynosić 1,5-3 μg / kg / h przez 20 minut. Po wprowadzeniu infuzji obciążającej następna dawka wyniesie 0,4 μg / kg / h. Ten wskaźnik można dalej dostosować.

[12], [13]

Stosuj Dexter podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania leku Dexdor w czasie ciąży. Używanie jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy dla przyszłej matki korzyść z przyjmowania leku jest wyższa niż ryzyko negatywnych konsekwencji dla dziecka.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Dexdorum jest przeciwwskazane z dużą wrażliwością na deksmedetomidynę lub inne składniki leku.

[8], [9], [10]

Skutki uboczne Dexter

Do najczęstszych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem deksmedetomidyny należą: AH (15% pacjentów), obniżenie ciśnienia krwi (25%) i bradykardia (13%). Wśród innych działań niepożądanych:

• układ krwi i metabolizm: najczęściej hipo- i hiperglikemia; W rzadkich przypadkach obserwuje się kwasicę metaboliczną lub hipoalbuminemię;
• zaburzenia psychiczne: warunki maniakalne i konwulsyjne; w rzadkich przypadkach - halucynacje;
• układ sercowo-naczyniowy: najczęściej zawał mięśnia sercowego, choroba niedokrwienna serca lub tachykardia; rzadszy rozwój ABB 1 stopnia, a także niższy MOS;
• narząd oddechowy: duszność jest obserwowana sporadycznie;
• narządy przewodu pokarmowego: głównie wymioty z nudnościami, uczucie suchości w jamie ustnej; rzadko - wzdęcia;
• zaburzenia ogólne, a także reakcje miejscowe: głównie zespół hipertermii lub odstawienia; pragnienie i brak efektu terapeutycznego leku rzadko można zaobserwować.

[11]

Przedawkować

Największą szybkość infuzji substancji deksmedetomidyny przedawkowanie 60 ug / kg / h przez 36 minut, i 30 ug / kg / h przez 15 min (Odpowiednio, w wieku 20 miesięcy dziecko i dorosłych). Najczęściej w przypadku przedawkowania obserwowano takie reakcje, jak spadek ciśnienia krwi, bradykardia, nasilona sedacja, uczucie senności i zatrzymanie akcji serca.

[14], [15], [16], [17]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leku Dexdorum w połączeniu z lekami uspokajającymi i nasennymi, a także środkami znieczulającymi i opioidami może powodować nasilenie działania ich działania. Poprzez badania był w stanie określić nasilenie efektów w sytuacji połączonej z recepcji substancje sewofluranu, propofolu, izofluranu, midazolamu i alfentanylem.

Nie stwierdzono śladów interakcji farmakokinetycznych między tymi substancjami (z wyjątkiem sewofluranu) a Dexdorem. Ale, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia interakcji farmakodynamicznych w przypadku połączenia tych środków, lub kombinacja dawkowanie Deksdora mu środki uspokajające, znieczulenia, hipnotyczny lub opioidów może żądać obniżenia.

W połączeniu z lekami Dekstdorom, które powodują efekt bradykardyczny i hipotensyjny, działania te można nasilić. Należy jednak zauważyć, że w badaniu interakcji tego leku z esmololem dodatkowy efekt był umiarkowany.

[18], [19]

Warunki przechowywania

Przechowywać produkt zalecany w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Po rozcieńczeniu roztworu można go przechowywać przez maksymalnie 24 godziny w temperaturze 2-8 ° C.

[20]

Okres przydatności do spożycia

Dexdor może być stosowany przez 3 lata od daty sporządzenia.

[21], [22]