Dexdor

Dexdor lub deksmedetomidyna to wysoce selektywny agonista receptora α2, stosowany w celu zapewnienia umiarkowanego do łagodnego uspokojenia u dorosłych pacjentów przyjmowanych na oddział intensywnej terapii.

Wskazania Dexdor

Lek jest wskazany do stosowania jako silny środek uspokajający w trakcie lub po intubacji.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest koncentratem do sporządzania roztworu do infuzji (100 mcg/ml). Dostępny jest w ampułkach 2 ml i fiolkach 5 lub 10 ml.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Dexmedetomidyna ma szerokie spektrum efektów farmakologicznych i jest selektywnym agonistą receptora α-2-adrenergicznego. Ponieważ lek zmniejsza szybkość uwalniania noradrenaliny z zakończeń nerwowych, ma silne działanie sympatykolityczne na organizm. Działanie uspokajające występuje dzięki zmniejszeniu pobudliwości plamki niebieskiej, która jest podstawą jądra NA (znajdującego się w pniu mózgu). Działając na ten obszar, Dexdor ma działanie uspokajające (podobne do naturalnego snu) - lek wywołuje działanie uspokajające, ale pacjent jednocześnie znajduje się w stanie aktywnego czuwania.

Dexmedetomidyna działa jako środek znieczulający, a także ma łagodne działanie przeciwbólowe w przewlekłym bólu dolnej części pleców. Siła działania będzie zależeć od dawki. Jeśli szybkość infuzji jest niska, dominować będzie działanie ośrodkowe, co spowoduje obniżenie ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Wyższe dawki mają obwodowe działanie zwężające naczynia krwionośne, zwiększając ciśnienie krwi. W tym przypadku nasila się działanie bradykardii. Dexmedetomidyna prawie nie hamuje układu oddechowego.

Farmakokinetyka

Deksmedetomidyna wiąże się z białkami osocza w 94%. Stały limit akumulacji substancji wynosi 0,85-85 ng/ml. Składnik ten wiąże się z kwaśną glikoproteiną α-1, a także albuminą surowicy. Metabolizowany jest głównie w wątrobie.

Po dożylnym podaniu radioaktywnie znakowanej deksmedetomidyny, około 95% znakowanego leku zostało odzyskane w moczu, a kolejne 4% w kale przez 9 dni. W moczu głównymi produktami metabolicznymi są 2 izomeryczne N-glukuronidy, które łącznie stanowią około 34% całkowitej dawki, oraz dodatkowy N-metylowany O-glukuronid, który stanowi 14,51% dawki. Odsetek mniejszych metabolitów (kwas karboksylowy i dodatkowe substancje trihydroksylowe i O-glukuronidowe) oddzielnie wynosi 1,11-7,66%. Mniej niż 1% niezmienionej substancji pozostało w moczu. Około 28% wszystkich metabolitów znalezionych w moczu to niezidentyfikowane polarne produkty metaboliczne.

Dawkowanie i administracja

Dorośli pacjenci, którzy przeszli intubację i są w stanie sedacji, mogą przejść na Dexdor. Początkowa szybkość infuzji powinna wynosić 0,7 mcg/kg/h, a następnie może być stopniowo dostosowywana (maksymalna możliwa dawka to 0,2-1,4 mcg/kg/h), aby osiągnąć wymagany poziom sedacji. W przypadku osłabionych pacjentów zaleca się podawanie infuzji w niskiej szybkości na początkowym etapie. Należy zauważyć, że deksmedetomidyna jest silną substancją, więc szybkość jej infuzji jest wskazana jako 1 godzina.

Często pacjent nie potrzebuje skoncentrowanej dawki nasycającej. Pacjenci, którzy potrzebują szybszego uspokojenia, mogą początkowo otrzymać wlew nasycający 0,5-1 mcg/kg masy ciała w ciągu 20 minut. W takim przypadku początkowa objętość wlewu wyniesie 1,5-3 mcg/kg/godzinę w ciągu 20 minut. Po wlewie nasycającym następna szybkość wyniesie 0,4 mcg/kg/godzinę. Wskaźnik ten można później dostosować.

[ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Dexdor podczas ciąży

Nie zaleca się przyjmowania Dexdoru w czasie ciąży. Stosowanie jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy korzyść z przyjmowania leku dla przyszłej matki jest większa niż ryzyko negatywnych skutków dla dziecka.

Przeciwwskazania

Dexdor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na deksmedetomidynę lub pozostałe składniki leku.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Dexdor

Do najczęstszych skutków ubocznych deksmedetomidyny należą: nadciśnienie (15% pacjentów), obniżone ciśnienie krwi (25%) i bradykardia (13%). Inne skutki uboczne obejmują:

• układ krwionośny i metabolizm: najczęściej hipo- i hiperglikemia; w rzadkich przypadkach obserwuje się kwasicę metaboliczną lub hipoalbuminemię;
• zaburzenia psychiczne: stany maniakalne i drgawkowe; w rzadkich przypadkach – halucynacje;
• układ sercowo-naczyniowy: najczęściej zawał mięśnia sercowego, choroba wieńcowa lub tachykardia; rzadziej rozwija się zawał tętnicy szyjnej I stopnia, a także spadek rzutu serca;
• układ oddechowy: sporadycznie obserwuje się duszność;
• ze strony układu pokarmowego: głównie wymioty z nudnościami, uczucie suchości w ustach; rzadko – wzdęcia;
• zaburzenia ogólne oraz reakcje miejscowe: głównie hipertermia lub zespół odstawienia; rzadko można zaobserwować pragnienie i brak działania terapeutycznego leku.

[ 11 ]

Przedawkować

Najwyższa szybkość infuzji deksmedetomidyny w przypadku przedawkowania wynosiła 60 mcg/kg/h przez 36 min i 30 mcg/kg/h przez 15 min (odpowiednio u 20-miesięcznego dziecka i osoby dorosłej). Najczęstsze reakcje w przypadku przedawkowania obejmowały obniżone ciśnienie krwi, bradykardię, zwiększoną sedację, uczucie senności i zatrzymanie akcji serca.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie Dexdoru w połączeniu z lekami uspokajającymi i nasennymi, a także środkami znieczulającymi i opioidami może powodować nasilenie efektu ich działania. Dzięki badaniom udało się zidentyfikować nasilenie efektu w sytuacji łącznego stosowania z substancjami sewofluran, propofol, izofluran, midazolam i alfentanil.

Nie ma oznak interakcji farmakokinetycznych między tymi substancjami (oprócz sewofluranu) a Dexdorem. Jednakże, ponieważ istnieje możliwość interakcji farmakodynamicznych, gdy te leki są łączone, dawkowanie Dexdoru lub środka uspokajającego, znieczulającego, opioidowego lub nasennego łączonego z nim może wymagać zmniejszenia.

W połączeniu z lekami Dextdor, które powodują bradykardię i hipotensję, efekty te mogą być nasilone. Należy jednak zauważyć, że podczas badania interakcji tego leku z esmololem, dodatkowy efekt był umiarkowany.

[ 18 ], [ 19 ]

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie leku w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Po rozcieńczeniu roztwór można przechowywać maksymalnie 24 godziny w temperaturze 2-8 °C.

[ 20 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Dexdor wynosi 3 lata od daty produkcji.

[ 21 ], [ 22 ]