Diovan

Diovan (walsartan) to lek należący do klasy leków zwanych antagonistami receptora angiotensyny II, znanych również jako blokery receptora angiotensyny II (ARB). Lek ten jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia), niewydolności serca i innych chorób sercowo-naczyniowych.

Walsartan działa poprzez blokowanie receptorów angiotensyny II w układzie naczyniowym. Angiotensyna II to substancja, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i podwyższenie ciśnienia krwi. Blokowanie jej działania pozwala na rozszerzenie naczyń krwionośnych, co zmniejsza opór przepływu krwi i pozwala sercu pompować krew wydajniej po całym ciele, zmniejszając ciśnienie w tętnicach.

Diovan jest zazwyczaj przyjmowany doustnie w postaci tabletek. Dawkowanie i schemat leczenia ustala lekarz w zależności od stanu pacjenta i reakcji na leczenie. Jak w przypadku każdego leku, przed użyciem Diovanu należy skonsultować się z lekarzem.

Wskazania Diovana

1. Nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi): Diovan jest stosowany w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem. Wysokie ciśnienie krwi może być czynnikiem ryzyka rozwoju chorób układu krążenia, takich jak udar i zawały serca.
2. Niewydolność serca: Diovan może być przepisywany jako element terapii skojarzonej mającej na celu poprawę kurczliwości serca, złagodzenie objawów i poprawę jakości życia u pacjentów z niewydolnością serca.
3. Stan po zawale serca: Walsartan można przepisać pacjentom, u których występuje wysokie ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych po zawale mięśnia sercowego, w celu zapobiegania nawrotom zdarzeń sercowo-naczyniowych.
4. Cukrzyca z białkiem w moczu: U pacjentów z cukrzycą i mikroalbuminurią (zwiększone stężenie białka w moczu) lek Diovan można stosować w celu spowolnienia postępu choroby i zapobiegania powikłaniom sercowo-naczyniowym.
5. Zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym: W niektórych przypadkach lek Diovan może być przepisywany w celu zapobiegania powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów wysokiego ryzyka, na przykład u tych z czynnikami ryzyka, w tym nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, paleniem tytoniu i innymi.

Formularz zwolnienia

1. Tabletki: To najpopularniejsza forma Diovanu. Tabletki występują w różnych dawkach, takich jak 40 mg, 80 mg, 160 mg lub 320 mg.
2. Tabletki o kontrolowanym uwalnianiu: Niektórzy producenci oferują Diovan w postaci tabletek o kontrolowanym uwalnianiu, co pozwala na dłuższe działanie leku i zmniejszenie liczby dawek przyjmowanych w ciągu doby.
3. Tabletki złożone: Diovan może być również dostępny w postaci tabletek złożonych zawierających walsartan i inne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak hydrochlorotiazyd.
4. Proszek do sporządzania zawiesiny: Dla dzieci i osób mających trudności z połykaniem twardych tabletek, lek Diovan może być dostępny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny.

Farmakodynamika

1. Blokowanie receptora AT1: Walsartan wiąże się z dużym powinowactwem z receptorami angiotensyny II, blokując je specyficznie. Powoduje to zapobieganie działaniu angiotensyny II na te receptory.
2. Zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego: Blokada receptorów AT1 przez walsartan powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie obwodowego oporu. Pomaga to zmniejszyć opór naczyniowy i obniżyć ciśnienie krwi.
3. Zmniejszenie produkcji aldosteronu: Walsartan może również zmniejszyć produkcję aldosteronu, hormonu, który zwiększa wchłanianie zwrotne sodu i wody w nerkach. Pomaga to kontrolować objętość krwi i ciśnienie.
4. Działanie antyremodelujące: Antagoniści receptora angiotensyny II, w tym walsartan, mogą mieć działanie antyremodelujące na serce i naczynia krwionośne. Oznacza to, że mogą one spowalniać lub zapobiegać negatywnym zmianom w strukturze i funkcjonowaniu serca i naczyń krwionośnych, takim jak przerost mięśnia sercowego i włóknienie.
5. Działanie przeciwarytmiczne: Walsartan może korzystnie wpływać na rytm serca i zapobiegać niektórym rodzajom arytmii.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po podaniu doustnym walsartanu, jest on szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na jego wchłanianie, więc lek można przyjmować niezależnie od przyjmowania pokarmu.
2. Maksymalne stężenie (Cmax): Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj po około 2–4 godzinach od przyjęcia walsartanu.
3. Biodostępność: Biodostępność walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 25–35% ze względu na metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę.
4. Wiązanie z białkami: Walsartan w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami (około 94-97%).
5. Metabolizm: Walsartan jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu (metabolitu kwasu walsartanu). Głównym metabolitem jest 4-hydroksywalsartan.
6. Okres półtrwania eliminacji (T½): Okres półtrwania eliminacji walsartanu z organizmu wynosi około 6 godzin, a jego aktywnego metabolitu około 9 godzin.
7. Wydalanie: Walsartan i jego metabolit wydalane są głównie przez nerki z moczem oraz, w mniejszym stopniu, przez jelita z żółcią.
8. Interakcje metaboliczne: Walsartan może wchodzić w interakcje z innymi lekami, zwłaszcza innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami metabolizowanymi przez układ cytochromu P450.

Dawkowanie i administracja

Diovan (walsartan) jest powszechnie stosowany w leczeniu nadciśnienia. Standardowa dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 80 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do maksymalnie 320 mg na dobę.

W badaniu obejmującym pacjentów z nadciśnieniem tętniczym mieszkających na dalekiej północy stosowano walsartan w dawce 160 mg na dobę przez 4 tygodnie. Badano jego wpływ na zmiany dobowe ciśnienia krwi, metabolizm lipidów, węglowodanów i wody i soli. Analizowano również aktywność przeciwnadciśnieniową i tolerancję leku, wykazując jego skuteczność i dobrą tolerancję w tej grupie pacjentów (Novokrestova i in., 2003).

Lek należy przyjmować niezależnie od spożywania posiłków, ale zaleca się przyjmowanie go o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać stały poziom leku we krwi. Ważne jest, aby przestrzegać zalecanej dawki i nie przekraczać jej bez konsultacji z lekarzem.

Stosuj Diovana podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania walsartanu (Diovan) w czasie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Walsartan należy do grupy leków zwanych inhibitorami receptora angiotensyny II (ARB), które mogą powodować toksyczne działanie na płód.

Istnieje udokumentowany przypadek, w którym stosowanie walsartanu przed 20. tygodniem ciąży nie spowodowało nieprawidłowości u płodu lub dziecka po urodzeniu. Jest to jednak wyjątek i generalnie takie sytuacje wymagają ostrożności i nadzoru lekarskiego (Öztürk, 2012).

Ogólnie rzecz biorąc, ARB, w tym walsartan, mogą powodować powikłania, takie jak upośledzona funkcja nerek u płodu, zmniejszona ilość płynu owodniowego i opóźniony rozwój czaszki. Ze względu na te ryzyka walsartan nie jest zazwyczaj stosowany w czasie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne i nie ma bezpieczniejszych alternatyw w leczeniu nadciśnienia.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na walsartan lub którykolwiek ze składników leku powinny unikać jego stosowania.
2. Ciąża: Stosowanie leku Diovan w czasie ciąży może być szkodliwe dla płodu, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze, i może skutkować wadami wrodzonymi.
3. Wstrząs kardiogenny: Diovan jest przeciwwskazany w przypadku wstrząsu kardiogennego, czyli stanu, w którym serce nie jest w stanie przepompować wystarczającej ilości krwi, aby utrzymać prawidłowe krążenie.
4. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
5. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Diovan należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
6. Hipowolemia i (lub) hiponatremia: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z hipowolemią (zmniejszoną objętością krwi krążącej) i (lub) hiponatremią (niskim poziomem sodu we krwi).
7. Dzieci i młodzież: Stosowanie leku Diovan u dzieci wymaga zachowania szczególnej ostrożności i powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.
8. Stosowanie z innymi lekami: Przed zastosowaniem leku Diovan w skojarzeniu z innymi lekami należy skonsultować się z lekarzem, aby upewnić się, że nie występują żadne potencjalne interakcje.

Skutki uboczne Diovana

1. Ból głowy: Jednym z najczęstszych skutków ubocznych Diovanu jest ból głowy lub zawroty głowy. Objawy te są zazwyczaj przejściowe i mogą się poprawić w trakcie dalszego leczenia.
2. Niedociśnienie: W niektórych przypadkach Diovan może powodować spadek ciśnienia krwi, co prowadzi do niedociśnienia (niskiego ciśnienia krwi). Może to objawiać się uczuciem osłabienia, zawrotami głowy, a nawet utratą przytomności.
3. Zmęczenie i osłabienie: Niektórzy pacjenci mogą odczuwać zmęczenie lub osłabienie podczas przyjmowania leku Diovan.
4. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Mogą one obejmować nudności, wymioty, biegunkę i niestrawność.
5. Hiperkaliemia: Diovan może zwiększać poziom potasu we krwi, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub przyjmujących inne leki, które mogą zwiększać poziom potasu. Może to powodować arytmię serca i inne powikłania sercowo-naczyniowe.
6. Reakcje alergiczne: U niektórych osób mogą wystąpić reakcje alergiczne na Diovan, takie jak wysypka skórna, swędzenie, obrzęk twarzy lub języka.
7. Zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi: Diovan może powodować zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, co może wskazywać na zaburzenia czynności nerek.
8. Inne rzadkie działania niepożądane: obejmują niedokrwistość, trombocytopenię, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i inne.

Przedawkować

1. Niskie ciśnienie krwi: Przedawkowanie walsartanu może spowodować znaczny spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie), co może skutkować zawrotami głowy, omdleniami i poważnymi powikłaniami, takimi jak niedokrwienie mózgu lub zawał mięśnia sercowego u niektórych pacjentów.
2. Zaburzenia równowagi elektrolitowej: Przedawkowanie może spowodować zaburzenie równowagi elektrolitowej w organizmie, co może prowadzić do hiperkaliemii (wysokiego stężenia potasu we krwi), zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
3. Senność i depresja ośrodkowego układu nerwowego: U niektórych pacjentów może wystąpić senność, a także zaburzenia koordynacji, zmniejszona aktywność, a nawet śpiączka.
4. Inne objawy: Inne objawy przedawkowania walsartanu mogą obejmować ból głowy, rozstrój żołądka, nudności, wymioty i zwiększoną wrażliwość na światło.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne leki przeciwnadciśnieniowe: Jednoczesne stosowanie leku Diovan z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne, beta-blokery lub inhibitory ACE, może skutkować nasileniem działania hipotensyjnego i zwiększonym ryzykiem niedociśnienia.
2. Leki zwiększające poziom potasu: Diovan może zwiększać poziom potasu we krwi. Dlatego przyjmowanie Diovanu z innymi lekami, które mogą również zwiększać poziom potasu, takimi jak suplementy potasu lub leki moczopędne oszczędzające potas, może prowadzić do hiperkaliemii.
3. Leki obniżające poziom potasu: Jednoczesne stosowanie leku Diovan z lekami mogącymi obniżać poziom potasu we krwi, takimi jak leki moczopędne tiazydowe lub środki przeczyszczające, może zmniejszyć skuteczność kontroli ciśnienia tętniczego i zwiększyć ryzyko hipokaliemii.
4. Leki nefrotoksyczne: Jednoczesne stosowanie leku Diovan z lekami nefrotoksycznymi, np. niektórymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), antybiotykami lub lekami przeciwnowotworowymi, może zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek.
5. Leki metabolizowane przez cytochrom P450: Walsartan może wpływać na metabolizm innych leków metabolizowanych przez układ cytochromu P450 w wątrobie, co może zmieniać ich skuteczność lub stężenie we krwi.
6. Leki zwiększające stężenie walsartanu we krwi: Niektóre leki, takie jak inhibitory CYP2C9 (np. flukonazol), mogą zwiększać stężenie walsartanu we krwi, co może nasilać jego działanie i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.