Egolanza

Węgierski zakład farmaceutyczny OJSC Egis jest dostarczany na współczesny rynek z neuroleptykiem nowej generacji Egolansa, który ma wysokie właściwości przeciwpsychotyczne.

Wskazania Egolanza

Lek został opracowany celowo, dlatego wskazania do stosowania Egolan są autentyczne i ograniczone, choć wywierają wpływ systemowy na organizm ludzki.

• Schizofrenia jest dość powszechnym polimorficznym zaburzeniem psychicznym, które dotyka około jednego procenta światowej populacji. Lek stosuje się zarówno w okresie zaostrzenia, w roli leczenia podtrzymującego, jak i przy długotrwałym leczeniu nawrotowym.
• Psychoza maniakalno-depresyjna, jako monoterapia lub jako element kompleksowego leczenia (w połączeniu z kwasem walproinowym i związkami chemicznymi, których podstawą są jony litu). W ostrych fazach choroby, w przypadku gwałtownej zmiany okresów podniecenia i apatii.
• Złagodzenie nawrotów choroby afektywnej dwubiegunowej.
• Zapobieganie nawrotom zaburzeń dwubiegunowych, jeśli występuje dodatnia dynamika w przypadku zatrzymania fazy maniakalnej patologii.

[1]

Formularz zwolnienia

Aktywnym związkiem chemicznym stanowiącym podstawę egoli- nów jest trihydrat dichlorowodorku olanzapiny. Dla wygody użytkowania i utrzymania wymaganego poziomu dawkowania producent przedstawia kilka różnych form uwalniania na rynek farmakologiczny.

To jest tablet, który ma na wierzchu twardą wierzchnią warstwę żółtego koloru. Forma urządzenia ma okrągły, lekko podłużny zarys, z lekko wypukłymi bokami. Na jednej płaszczyźnie tabletki można zaobserwować obniżenie rozdziału, a z drugiej strony wytłaczanie, które różni się w zależności od stężenia trihydratu dichlorowodorku olanzapiny w jednostce leku.

1. Grawer "E 402" nakłada się na jednostkę leku, w której stężenie substancji czynnej wynosi 7,03 mg, co odpowiada 5 mg olanzapiny.
2. Tłoczenie "E 403" umieszcza się na jednostce leku, w której stężenie substancji czynnej wynosi 10,55 mg, co odpowiada 7,5 mg olanzapiny.
3. Inną formą uwalniania jest tabletka z wytłoczonym "E 404" umieszczonym na jednostce dawkowania, w której stężenie substancji aktywnej wynosi 14,06 mg, co odpowiada 10 mg olanzapiny.
4. Grawer "E 405" umieszcza się na jednostce leku, w której stężenie substancji czynnej wynosi 21,09 mg, co odpowiada 15 mg olanzapiny.
5. Tłoczenie "E 406" umieszcza się na jednostce leku, w której stężenie substancji czynnej wynosi 28,12 mg, co odpowiada 20 mg olanzapiny.

Substancje dodatkowe zawarte w preparacie tabletki leku w produkcji - mikroskopijne kryształki celulozy (od 40,99 mg do 163.94 mg), hydro-ksipropil celulozy (od 5 mg do 20 mg), monohydratu laktozy (od 40,98 mg do 163,94 mg), stearynian magnezu (od 1 mg do 4 mg), krospowidon (od 5 mg do 20 mg).

Warstwa pokrywająca tabletkę składa się z barwnika chininy żółtej, hypromelozy, opadaru.

Siedem jednostek leczniczych znajduje się na jednym blistrze. Producent produkuje pudełka kartonowe, w których występuje cztery lub osiem blistrów.

[2]

Farmakodynamika

Lek został opracowany jako neuroleptyk o rozszerzonym spektrum działania farmakologicznego. Farmakodinamika Egolansa opiera się głównie na chemicznych i fizycznych właściwościach olanzapiny, związku chemicznego będącego podstawą leku. Olanzapina wykazuje wybiórczy wpływ i wybiera tylko kilka receptorów. Dzięki podobieństwom farmakodynamiki substancja czynna skutecznie hamuje lub, przeciwnie, aktywuje działanie zakończeń nerwowych 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C serotoniny.

Egolanza skutecznie wpływa na receptory muskarynowe (M1-5), H1-histaminowe, α1-adrenergiczne. W tym przypadku olanzapina jest uporczywym antagonistą dopaminy (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergicznych i 5HT-serotoninowych.

Działanie leku stopniowo zmniejsza poziom wzbudzania neuronów mezolimbicznych A10 związanych z receptorami dopaminergicznymi. Nie ma dowodów na znaczący wpływ na ścieżki A9-striatnyh impulsów nerwowych.

Lek Egolansa jest aktywny w procesach regulacyjnych zdolności motorycznych pacjenta. Pod jej wpływem odruch obronny zostaje selektywnie zredukowany. Taka terapeutyczna obrazu można uzyskać przy mniejszych dawek leku, który zapobiega rozwojowi chorób patologicznych, takich jak katalepsji, - objawów zaburzeń ruchowych, charakteryzujące się opadanie pacjentowi w tym samym miejscu przez dłuższy czas lub nagłej utraty mięśni, co powoduje, że osoba spadnie „w wiązce”.

W przypadku przejścia testu anksjolitycznego, który jest przeprowadzany w celu oceny reakcji emocjonalno-behawioralnych na stres i oceny skutków stresogennych, olanzapina nasila efekt przeciwlękowy. Lek jest dobry zarówno dla objawów negatywnych, jak i produkcyjnych, w tym halucynacji i niedomówień insynuacyjnych.

[3], [4]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest doskonale wchłaniany przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Spożycie żywności nie ma tak znaczącego wpływu na właściwości wchłaniania i dystrybucji. Farmakokinetyka Egolansa pokazuje maksymalne stężenie substancji czynnej Cmax w surowicy krwi po upływie pięciu do ośmiu godzin po podaniu. Zmiana Cmax we krwi w dawce od 1 do 20 mg odbywa się zgodnie z prawami liniowymi: im wyższa ilość leku, tym większe stężenie w osoczu.

Olanzapina ma wysoki procent wiązania z białkami krwi (około 93%). Najczęściej działa z glikoproteiną alfa-kwasową i albuminą.

Poprzez utlenianie i koniugację olanzapina ulega biotransformacji, która zachodzi w wątrobie. Wynikiem metabolizmu jest główny związek chemiczny 10-N-glukuronid, który później krąży w układzie ciała pacjenta. Glukuronid jest pozbawiony możliwości przeniknięcia przez barierę krew-mózg.

Inne metabolity leku, 2-hydroksymetyl i N-demetyl, podlegają biotransformacji z bezpośrednim udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP1A2.

Podstawowa farmakokinetyka egolanów wynika z olanzapiny, nasilenie jej metabolitów jest mniej zauważalne. Lek wydalany jest z organizmu głównie w postaci metabolitów przez nerki wraz z moczem.

W zależności od indywidualnych cech organizmu pacjenta, okres półtrwania leku wynosi średnio 33 godziny, ale jest w stanie pokazać T1 / 2 od 21 do 54 godzin. Średni klirens osoczowy wynosi od 12 do 47 l / h, średnia liczba to 26 litrów na godzinę.

Wskaźnik półtrwania T1 / 2 zależy w dużej mierze od płci i wieku pacjenta, a także statusu palacza:

• Jeśli pacjentką jest kobieta: klirens osoczowy olanzapiny w przybliżeniu wskazuje na 18,9 l / h, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 36,7 godziny.
• Jeśli pacjent jest mężczyzną: klirens osoczowy olanzapiny jest większy i może wynosić 27,3 l / h, średni okres półtrwania wynosi 32,3 godziny.
• Pacjent pali: klirens osoczowy olanzapiny w przybliżeniu przedstawia liczbę 27,7 l / h, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 30,4 godziny.
• Pacjent nie pali: klirens osoczowy olanzapiny w przybliżeniu wskazuje 18,6 l / h, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 38,6 godziny.
• Jeśli pacjent "przekroczył" rubikon w wieku 65 lat: klirens osoczowy olanzapiny w przybliżeniu wskazuje na 17,5 l / h, okres półtrwania wynosi 51,8 godziny.
• Jeśli pacjent ma mniej niż 65 lat: klirens osoczowy olanzapiny w przybliżeniu wskazuje 18,2 l / h, okres półtrwania wynosi 33,8 godziny.

Istotne różnice w wartościach podobnych u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek iu pacjentów bez patologicznych nieprawidłowości w tym zakresie nie zostały ustalone.

[5], [6]

Dawkowanie i administracja

W zależności od diagnozy, wieku pacjenta i nasilenia przebiegu choroby, lekarz prowadzący wybiera metodę podawania i dawkę leku, która ma być podana, niezbędna do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.

Nowa generacja neuroleptyczna Egolansa jest wprowadzana do organizmu ustnie, czyli przez usta. Przyjmowanie leku nie wiąże się z czasem konsumpcji żywności. Lek podaje się raz dziennie.

Początkowa dawka jest zazwyczaj zalecana w zakresie od 5 do 20 mg. W przypadku rozpoznania schizofrenii początkowo przepisano 10 mg.

Jeśli diagnozowane kroku manii ostrej przepływu i jest podstawową przyczyną zmiany patologiczne są dwubiegunowe zaburzenie psychiczne pacjenta przypisane olanzapinę w dawce 15 mg (jeśli zaplanowano monoterapia) lub 10 mg na dobę w skojarzeniu z lekami, podstawowe, z których element jest jonów litu (Li + ). W tej sytuacji praktykowane jest również połączenie z kwasem walproinowym. W przypadku leczenia podtrzymującego preparaty tandemowe są podawane w podobnych dawkach.

W przypadku rozpoznania schizofrenii, obciążonej zespołem maniakalno-depresyjnym, początkową dawkę leku przyjmuje się w dawce 10 mg na dobę. Jeśli pacjent już przeszedł terapię egoli- nami, aby zatrzymać przypadek maniakalny, wówczas z zapobiegawczymi środkami nawrotu zaleca się leczenie tymi samymi dawkami. Jeśli leczenie ma charakter pierwotny, zalecana jest dawka początkowa, która jest dostosowywana w trakcie leczenia.

Nie zaleca się gwałtownego zaprzestania przyjmowania Egolanów, aby nie doszło do zespołu niewydolności. Maksymalna dzienna dawka danego leku nie powinna przekraczać 20 mg.

W przypadku pacjentów, którzy są już "przejęci" przez 65 lat, jeśli leczenie jest konieczne, dawka początkowa powinna być mniejsza (5 mg na dobę). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, ilość leków jest przepisywana w mniejszych dawkach. Jeśli to konieczne, dawkę należy podnosić bardzo ostrożnie.

Nie przeprowadza się korekty dawkowania w zależności od płci i stanu palacza. Jeśli pacjent ma więcej niż jeden czynnik, który powoduje zahamowanie metabolizmu, należy rozważyć kwestię zmniejszenia początkowej dawki leku podawanego do 5 mg na dobę.

[10]

Stosuj Egolanza podczas ciąży

Do tej pory nie są dostępne ściśle prowadzone badania i dane dotyczące monitorowania obrazu klinicznego, jako rezultatu wprowadzenia olanzapiny w okresie ciąży przez dziecko płci żeńskiej. Dlatego nie zaleca się twórców używania narkotyków Egolans w okresie ciąży i laktacji. Wyjątkiem może być jedynie decyzja lekarza prowadzącego, który po uzyskaniu obiektywnego obrazu choroby jest w stanie ocenić sytuację. A jeśli prawdziwa pomoc dla młodej matki w rozwiązywaniu problemów zdrowotnych jest ważniejsza niż domniemana szkodliwość dla płodu, przepisywany jest lek.

Egolanza nie przenika przez barierę krew-mózg, nie dostaje się do mleka matki, niemniej jednak nie powinna być zalecana do laktacji. Jeśli taka potrzeba wystąpi, wskazane jest, aby w okresie leczenia przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Każdy produkt leczniczy pokazuje oczekiwaną pozytywną dynamikę oddziaływania, dzięki czemu może negatywnie wpływać na narządy, patologicznie zmienione przez inne choroby, dostępne w historii medycznej pacjenta. Postępując w ten sposób, istnieją również przeciwwskazania do stosowania Egolanów.

• Indywidualna nietolerancja składników składowych leku.
• Jaskra zamkniętego kąta jest rodzajem jaskry, w której ciśnienie w oku wznosi się zbyt szybko.
• Psychozy o różnej genezie.
• Złe wchłanianie glukozy-galaktozy.
• Demencja to powoli rozwijający się spadek zdolności umysłowych, w którym występują zaburzenia myślenia, pamięci, zdolności uczenia się i koncentracji uwagi.
• Ciąża i okres karmienia noworodka mlekiem matki.
• Z brakiem laktazy w ciele pacjenta.
• Wiek pacjentów w wieku poniżej 18 lat, z powodu nieodpowiednich danych klinicznych.
• Nadwrażliwość organizmu pacjenta na laktozę.

Ze szczególną ostrożnością należy wyznaczyć olanzapinę:

• Zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby.
• Hiperplazja (wzrost liczby elementów strukturalnych tkanek przez ich nadmiar nowotworu) prostaty.
• Skłonność do napadów padaczkowych.
• Skłonność do drgawek.
• Mielosupresja, w tym neutropenia i leukopenia, jest zmniejszoną zawartością odpowiednich składników krwi.
• Paraliżowa niedrożność jelita.
• Niedociśnienie tętnicze, w tym jego prekursory: choroby sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe.
• Patologie mieloproliferacyjne (w szpiku kostnym występuje zwiększona produkcja płytek krwi, leukocytów lub erytrocytów).
• Wrodzona patologia serca.
• Zastoinowa dysfunkcja serca.
• Zespół hipereozynofilowy.
• Unieruchomienie - unieruchomienie jakiejkolwiek części ciała z pewnym uszkodzeniem ciała.
• Starsi.

[7], [8]

Skutki uboczne Egolanza

W przypadku podania terapii danym lekiem, z częstotliwością mniejszą lub większą, mogą wystąpić działania niepożądane Egolanów.

Reakcje neurologiczne:

• Senność i ogólna apatia.
• Pojawienie się mimowolnych, niekontrolowanych ruchów.
• Zawroty głowy.
• Objawy choroby Parkinsona.
• Neuropsychiatryczne osłabienie.
• Konwulsje.
• Zespół pozapiramidowy charakteryzuje się nierytmicznymi wymuszonymi ruchami rotacyjnymi w różnych częściach ciała.
• Zaobserwowano pojedyncze przypadki wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego.
• Zwiększona temperatura ciała.
• Niestabilność układu wegetatywnego.
• Aktywacja gruczołów potowych.
• Niepowodzenie rytmu i częstości akcji serca.
• Drżenie.
• Zakłócenia snu.
• Niestabilność emocjonalna.

Reakcja układu sercowo-naczyniowego:

• Wzrost ciśnienia krwi.
• Bradykardię, której może towarzyszyć ostra niewydolność naczyń.
• Rejestrowano pojedyncze przypadki częstoskurczu komorowego z chaotyczną aktywnością elektryczną przedsionków z częstością tętna 350-700 na minutę. Taki obraz może wywołać nagłą śmierć.
• Choroba zakrzepowo-zatorowa, zarówno żyły płucne, jak i głębokie.

Reakcja systemu wymiany:

• Przyrost masy ciała pacjenta.
• Ciągłe uczucie głodu.
• Hipertriglicerydemia.
• W rzadkich przypadkach można zaobserwować hiperglikemię.
• Mogą pojawić się objawy cukrzycy.
• Hipercholesterolemia.
• Nagromadzenie nadmiaru ciepła w ludzkim ciele.
• Skutek śmiertelny jest możliwy.

Reakcja przewodu żołądkowo-jelitowego:

• Wzrost aktywności aminotransferaz ALT i ACT w wątrobie.
• Zaparcie.
• Wirusowe zapalenie wątroby.
• Zmniejszenie wilgotności błony śluzowej jamy ustnej.
• Rzadziej można zaobserwować porażkę tkanki wątroby o charakterze cholestatycznym i / lub hepatologicznym.
• Zapalenie trzustki.

Reakcja innych układów ciała:

• Uwolnienie do krwi mioglobiny w wyniku szybkiego uszkodzenia mięśni szkieletowych.
• Zatrzymanie moczu w ciele.
• Bolesne oddawanie moczu.
• Reakcja alergiczna.
• Czasami obserwuje się nadwrażliwość na światło.
• Opuchlizna.
• Astenia - ciało działa z ostatniego wysiłku.
• Nietrzymanie moczu.

[9],

Przedawkować

Każda osoba jest indywidualna, dlatego można zaobserwować różne objawy przyjmowania tego samego leku. Jeśli ilość przepisanego leku została nieprawidłowo obliczona, może wystąpić przedawkowanie leku, które objawia się podobną patologiczną symptomatologią:

• Niepowodzenie w tętnie.
• Nadwrażliwość i agresja.
• Hamowanie oddychania.
• Naruszenie aparatu mowy, objawiającego się zaburzeniem artykulacji.
• Blokowanie świadomości, które wyraża się w objawach o różnym nasileniu od łagodnej sedacji do śpiączki.
• Awarie pozapiramidowe.
• Konwulsje.
• Psychiczne szaleństwo.
• Problemy z ciśnieniem krwi: szybki wzrost lub spadek wskaźników ciśnienia krwi.
• Złośliwy zespół neuroleptyczny.
• Przestań oddychać i / lub serce.

Dość trudno jest określić niebezpieczne dawki dla ludzkiego życia, ponieważ śmiertelny wynik został odnotowany po przyjęciu 450 mg olanzapiny. Następnie, jak wiadomo, gdy pacjent wszedł w 1500 mg leku Egolanza, pacjent pozostał przy życiu.

Kiedy pojawiają się pierwsze oznaki przedawkowania, należy najpierw przepłukać żołądek i wywołać odruch wymiotny. Następnie należy wziąć dowolny sorbent, na przykład aktywowany węgiel drzewny. Dalsze leczenie jest objawowe. W tym okresie konieczna jest staranna kontrola medyczna nad stanem pacjenta.

[11], [12]

Interakcje z innymi lekami

O wiele łatwiej jest przewidzieć odpowiedź ciała pacjenta na monoterapię. Ale wprowadzenie złożonego schematu leczenia kryje w sobie pewną nieprzewidywalność, jeśli lekarz nie jest w stanie przewidzieć wyniku wzajemnego oddziaływania leków obecnych w protokole leczenia, na siebie nawzajem. Dlatego, aby osiągnąć niezbędną skuteczność terapeutyczną, unikając patologicznych powikłań, należy znać konsekwencje interakcji Egolan z innymi lekami.

Leki pobudzające izoenzym CYP1A2 (induktory) są zdolne do wpływania na metabolizm substancji czynnej w ciele pacjenta. W tym przypadku klirens olanzapiny zwiększa jej działanie, jeśli pacjent "przyjmuje" nikotynę. Podobna sytuacja dotyczy wspólnego wprowadzania Egolanów z grupą leków, w tym karbamazepiny. Ta kombinacja związków chemicznych może powodować zmniejszenie ilości olanzapiny w osoczu krwi pacjenta. W takim przypadku może być konieczne zwiększenie dawki.

Leki hamujące izoenzym CYP1A2 (inhibitory) mogą wpływać na metabolizm substancji czynnej w ciele pacjenta.

Ta sama reakcja jest wskazana przez wprowadzenie tandemu leku i fluwoksaminy. Zmniejsza to klirens substancji czynnej, podczas gdy maksymalne stężenie w surowicy wzrasta: 55% dla osób niepalących ze słabszej płci i dla 77% dla mężczyzn, którzy mają predyspozycje do nikotyny. Na podstawie tych wskaźników Egolanza interakcji z innymi lekami, w szczególności fluwoksamina lub innego inhibitora izoenzym CYP1A2 (na przykład, takie jak cyprofloksacyna), zmniejszyć dawkę wyjściową olanzapinę.

Znaczący wpływ na właściwości fizykochemiczne danego leku nie wynika ze wspólnego wstrzyknięcia etanolu, można zaobserwować tylko wzrost właściwości uspokajających tego pierwszego.

Fluoksetyna, lek hamujący działanie enzymu CYP2D6, leki zobojętniające kwas, oparty na jonach magnezu i glinu, a także cymetydyna, nie wpływa znacząco na farmakodynamikę i farmakokinetykę egolanów.

Przy równoczesnym stosowaniu danego leku z preparatami adsorpcyjnymi, takimi jak na przykład aktywowany węgiel drzewny, biodostępność olanzapiny jest znacznie zmniejszona. Zmiana tego wskaźnika może wynosić od pięćdziesięciu do sześćdziesięciu procent. Aby uniknąć takiej sytuacji, konieczne jest rozpowszechnienie wprowadzenia dwóch leków na czas. Przerwa między przyjęciami nie powinna być krótsza niż dwie godziny.

Kwas walproinowy może nieznacznie zmniejszyć zdolność olanzapiny do biotransformacji. Podczas gdy substancja czynna Egolansa hamuje syntezę glukuronidu kwasu walproinowego. Terapeutycznie wrażliwe oddziaływanie farmakodynamiczne obu leków jest mało prawdopodobne.

Podczas diagnozowania pacjenta z chorobą Parkinsona, podawanie olanzapiny podczas leczenia przeciwparkinsonowskiego nie jest pożądane.

Z dużą ostrożnością należy przyjmować leków równoległych, takich jak amitryptylina, sotalol, sulfametoksazolu, ketokonazol, trimetoprim, chlorpromazyna, droperydol, terbutatin, erytromycyna, tiorydazyną, flukonazol, pimozyd, efedryna, chinidyna, adrenaliny, prokainamid i innych leków, że ich wpływ może wydłużyć okres QTc. Fakt ten narusza równowagi elektrolitowej w organizmie pacjenta, hamuje biotransformację olanzapiny w wątrobie.

Nie należy jednocześnie podawać olanzapiny z dopaminą lub lewodopą. Od pierwszego przygnębia działanie drugiego, będąc ich antagonistą.

Nie stwierdzono istotnych wzajemne oddziaływanie w przypadku współ-podawania pacjentowi leku z izoenzymami CYP1A2 (teofilina), CYP 2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) CYP2C9 (warfaryna), oraz diazepamu CYP 2C19 i CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Warunki przechowywania

Wysokie właściwości farmakologiczne leku zależą w dużej mierze od dokładności warunków przechowywania Egolans.

• Lek należy przechowywać w pomieszczeniu, w którym wartości temperatury nie przekraczają 30 ° C.
• Pokój musi być suchy.
• Miejsce przechowywania nie powinno być dostępne dla dzieci.

[14],

Okres przydatności do spożycia

Jeśli wszystkie wymagania dotyczące przechowywania produktu leczniczego zostaną spełnione, okres ważności wynosi trzy lata. Po upływie tego okresu korzystanie z Egolans jest nie do przyjęcia. Ramy czasowe efektywnego i bezpiecznego stosowania leku są koniecznie odzwierciedlone na kartonie i na każdym blistrze leku.