Fenoksymetylopenicylina

Fenoksymetylopenicylina jest antybiotykiem z klasy penicylin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Fenoksymetylopenicylina

Stosuje się go w celu wyeliminowania zakażeń występujących:

• w jamie ustnej (np. zapalenie przyzębia z promienicą, a także bakteryjne zapalenie jamy ustnej );
• w obrębie układu oddechowego (zapalenie oskrzeli lub płuc);
• w obrębie naskórka i tkanki podskórnej (liszajec o charakterze zakaźnym, ropnie z ropowicą, a także czyraczność, rumień Breakera i wędrująca wysypka o charakterze rumieniowym).

Ponadto lek zaleca się stosować w przypadkach tężca z zatruciem jadem kiełbasianym, a także zapalenia węzłów chłonnych, rzeżączki z kiłą, wąglika, błonicy i żółtaczki zakaźnej.

Lek stosuje się w celu zapobiegania nawrotom reumatoidalnego zapalenia stawów, zapalenia wsierdzia o podłożu bakteryjnym, pląsawicy Sydenhama, kłębuszkowego zapalenia nerek i reumatyzmu, a ponadto w celu zapobiegania wystąpieniu powikłań o podłożu zakaźnym po zabiegach chirurgicznych.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci liofilizatu lub tabletek, które przyjmuje się doustnie.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Mechanizm działania leku opiera się na hamowaniu procesów wiązania się z błoną komórkową.

Fenoksymetylopenicylina działa bakteriobójczo na większość bakterii Gram-dodatnich (takich jak gronkowce i paciorkowce), niewielką liczbę bakterii Gram-ujemnych (na przykład Neisseria), a także na bakterie Listeria, Treponema i Corynebacterium.

Lek nie wpływa na aktywność paciorkowców, które mają zdolność samodzielnej produkcji penicylinazy (jest to specyficzny enzym, który może inaktywować i rozkładać antybiotyki β-laktamowe).

Lek nie wpływa na aktywność życiową drobnoustrojów wywołujących amebozę, riketsje, wirusy i większość bakterii Gram-ujemnych.

Substancja czynna leku jest odporna na działanie kwasów, lecz ulega zniszczeniu w kontakcie z penicylinazą.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetyka

Lek jest stabilny w środowisku kwaśnym. Wchłanianie w jelicie cienkim wynosi około 30-60%, synteza z białkiem w osoczu wynosi około 60-80%. Substancja krąży we krwi przez długi czas, przechodząc do tkanek z małą prędkością. Wysokie poziomy pierwiastka leczniczego znajdują się w nerkach, a niższe poziomy w ścianach jelit, wątrobie i naskórku. Lek osiąga stężenia terapeutyczne we krwi po 0,5 godziny; utrzymują się przez 3-6 godzin.

Szybkość metabolizmu wątrobowego pierwiastka wynosi około 30-35%. Okres półtrwania wynosi około 30-45 minut. Okres ten jest wydłużony u osób starszych, noworodków i osób z niewydolnością nerek.

Wydalanie niezmienionej substancji wynosi 25%, a produktów przemiany materii 35%. Około 30% leku wydalane jest z kałem.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki należy przyjmować 60 minut przed posiłkiem, popijając czystą wodą.

Dla młodzieży powyżej 12 lat i dorosłych zaleca się następujący schemat dawkowania: 0,5-1 g leku 3-4 razy na dobę (1 mg leku zawiera 1610 j.m.).

Osoby z ciężką niewydolnością nerek powinny przyjmować lek w odstępach co najmniej 12 godzin.

Średni czas trwania cyklu leczenia wynosi 5-7 dni.

Podczas leczenia zakażeń wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące kurację przeciwbakteryjną należy kontynuować jeszcze przez 3 dni po ustąpieniu objawów gorączki u pacjenta (średni czas trwania wynosi 1-2 tygodnie).

Aby zapobiec wystąpieniu ataków pląsawicy Sydenhama lub objawów reumatycznych, należy przyjmować 2 razy dziennie po 0,5 g leku.

Aby wyeliminować ryzyko zakażenia po zabiegu chirurgicznym, należy podać 2 g leku przed zabiegiem, a następnie przyjmować 0,5 g substancji w odstępach 6-godzinnych przez kolejne 2 dni.

U dzieci stosuje się zawiesinę z rozpuszczalnego proszku. Wielkość dawki oblicza się w proporcji 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• patologie o charakterze zakaźnym, mające ciężki stopień ekspresji;
• występowanie nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i inne antybiotyki β-laktamowe;
• zapalenie jamy ustnej lub gardła o charakterze aftowym;
• choroby układu pokarmowego, którym towarzyszą wymioty i biegunka.

[ 22 ], [ 23 ]

Skutki uboczne Fenoksymetylopenicylina

Lek może powodować objawy alergiczne (miejscowe przekrwienie skóry, nieżyt nosa, zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego i pokrzywka). Rzadko terapia powoduje rozwój eozynofilii, artralgii, anafilaksji, gorączki i choroby posurowiczej.

Tabletki mogą powodować trombocytopenię, leukopenię lub pancytopenię, a także agranulocytozę i niedokrwistość hemolityczną.

Wśród zaburzeń trawiennych: pęcherzykowe zapalenie warg (rozwija się z powodu drażniącego działania składnika aktywnego leku na błony śluzowe), zapalenie języka z zapaleniem jamy ustnej, a ponadto objawy dyspeptyczne (zespół wymiotów lub biegunki, a także nudności i dyskomfort w okolicy nadbrzusza) i suchość błony śluzowej jamy ustnej. Pogarsza się również apetyt, upośledzone są kubki smakowe, rozwija się rzekomobłoniaste zapalenie jelit (rzadko).

Terapia może również prowadzić do rozwoju zapalenia naczyń, zapalenia gardła lub cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek.

[ 24 ]

Przedawkować

Zatrucie fenoksymetylopenicyliną może powodować wymioty, biegunkę, drgawki i nudności.

Aby wyeliminować zaburzenia, należy zwrócić się po pomoc do lekarza.

[ 30 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, a także leków, które są metabolizowane z wytworzeniem PABA. Połączenie z pośrednimi antykoagulantami prowadzi do rozwoju efektu przeciwnego.

Stosowanie etynyloestradiolu znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia śródcyklicznego. Stosowanie allopurinolu zwiększa ryzyko wystąpienia alergii, objawiającej się wysypką na naskórku.

Leki moczopędne, fenylobutazon i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) zwiększają stężenie antybiotyku we krwi poprzez osłabienie procesów wydalniczych w kanalikach nerkowych.

Przyjmowany z lekami przeczyszczającymi, aminoglikozydami, jedzeniem, glukozaminą lub lekami zobojętniającymi kwasy żołądkowe, szybkość i stopień wchłaniania leku są zmniejszone. Przeciwny efekt obserwuje się w przypadku połączenia z witaminą C.

Synergizm działania leku obserwuje się w przypadku jednoczesnego stosowania z antybiotykami bakteriobójczymi (wankomycyną z cykloseryną, pojedynczymi cefalosporynami i ryfampicyną).

Efekty antagonistyczne obserwuje się przy równoczesnym stosowaniu z antybiotykami bakteriostatycznymi (w tym makrolidami z linkozamidami, a także chloramfenikolem z tetracyklinami).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Warunki przechowywania

Phenoxymethylpenicillin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i z dala od światła słonecznego. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Okres przydatności do spożycia

Fenoksymetylopenicylinę można stosować w ciągu 48 miesięcy od daty produkcji leku.

[ 36 ]

Analogi

Analogami leku są Vepikombin z Ospenem, a także Kliatsil z Megatsilliną doustnie.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Recenzje

Phenoxymethylpenicillin otrzymuje wiele pozytywnych opinii. Zauważono, że działa bardzo dobrze w leczeniu różnych infekcji, a także jest tolerowany przez pacjentów bez powikłań (pod warunkiem przestrzegania schematu leczenia i wszystkich zaleceń lekarza prowadzącego).