Gemix

Hemix to lek przeciwbakteryjny z kategorii chinolonów.

Wskazania Gemixa

Jest stosowany w celu wyeliminowania infekcji, których rozwój jest wywołany przez aktywność bakterii wrażliwych na lek:

• pozaszpitalne zapalenie płuc (wywołane również działaniem szczepów opornych na wiele leków);
• przewlekłe zapalenie oskrzeli na etapie zaostrzenia;
• ostry stan zapalenia zatok.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w formie tabletek, w ilości 10 sztuk w blistrze. Pudełko zawiera 1 taki blister.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Gemifloksacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym z kategorii fluorochinolonów. Substancja ma szeroki zakres aktywności bakteriobójczej przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i ujemnym, a także bakteriom atypowym i bakteriom beztlenowym.

Element lek niszczy procesy naprawy i replikacji i transkrypcji DNA mikroorganizmów - użyciem niskiej aktywności enzymu gyrazy DNA (topoizomerazy 2) i topoizomerazy 4, które są niezbędne dla wzrostu bakterii. W hemifloksacynie wysokie wskaźniki pokrewieństwa z bakteriologicznymi topoizomerazami-II (DNA-gyrazy) i IV.

Szczepy pneumokokowe z mutacjami genowymi kodującymi te enzymy są oporne na większość leków z kategorii fluorochinolonów. Ale w znaczących stężeniach leku substancja może spowolnić zmienione enzymy. Dlatego pojedyncze szczepy pneumokoków oporne na fluorochinolony mogą wykazywać wrażliwość na hemifloksacynę.

Mechanizm działania terapeutycznego fluorochinolonów (w tym hemifloksacyny) jest nieco inny niż w przypadku makrolidów z antybiotykami β-laktamowymi, a także tetracyklin z aminoglikozydami.

Nie obserwuje się oporności krzyżowej między preparatem Hemix a tymi kategoriami antybiotyków.

Głównym mechanizmem powstawania oporności na fluorochinolony są mutacje genetyczne w obrębie gyrazy DNA z topoizomerazą DNA IV. W tym przypadku częstość występowania tych mutacji wynosi 10-7 / 10-10 i mniej.

Składnik hemifloksacyny ma działanie terapeutyczne przeciw większości szczepów bakteryjnych - procedury in vitro, a dodatkowo in vivo:

• Gram-dodatnie tlenowe: pneumokoki (w tym odporność na makrolid i penicyliny, jak najbardziej odporna wobec ofloksacyny lub lewofloksacyny, a ponadto MDRSP) ropotwórczy paciorkowce (w tym bakterii, które są odporne w stosunku do makrolidu), Streptococcus bezmleczności, Streptococcus viridans i Streptococcus anginosus. Ponadto Streptococcus constellatus ze Streptococcus milleri i streptococcus mitis, a także inne bakterie z grupy paciorkowców. Razem z nimi także S. Aureus (wrażliwy na metycylinę względnej), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofityczne, hemolitycznej gronkowców i innych mikrobów kategorii gronkowców. Ponadto, enterokoki kałowe, enterokoki fekalne i inne bakterie z kategorii enterokoków;
• Gram-ujemne tlenowe: Bacillus grypy (w tym także na obecność drobnoustrojów, z p-laktamazy), Haemophilus parainfluenzae i inne bakterie z grupy Haemophilus. Poza tym, moraxel catarras (z pozytywną, jak również negatywną β-laktamazą) i innymi rodzajami bakterii z kategorii Moraxella. Ponadto kij Friedlandera, Klebsiella Oxytoca i inne gatunki drobnoustrojów z grupy Klebsiella. Wraz z nimi również gonococcus, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi Acinetobacter calcoaceticus z Acinetobacter anitratus, a ponadto przez Acinetobacter haemolyticus i inne formy bakterii z kategorii atsinetobakter. Ta lista obejmuje zarówno Citroobacter frowni, Citrobacter koseri, jak i inne mikroby z kategorii citrobacter;
• Shigella z salmonellą, enterobacter aerogenes i innymi formami enterobakterii. Serration marces i inne formy ząbkowania bakterii. Wulgarny Proteus, Proteus mirabilis i inne rodzaje bakterii z kategorii Proteus. Providencia Morgan i inne gatunki bakterii Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa i inne rodzaje bakterii z grupy Pseudomonas i w bakteriach addycyjnych Bordet-Gengou i innych bakterii Bordetella kategorie;
• atypowe drobnoustroje: Coxiella burnetti i inne formy koksiell, Mycoplasma pneumoniae i inne bakterie z grupy Mycoplasma, Legionella pnevmofila i innych drobnoustrojów z grupy składającej się z bakterii Legionella i hlamidofila zapalenie płuc i inne formy Chlamydiami;
• beztlenowe: peptostreptokokki Clostridium perfringens nieżelaznych, Clostridium perfringens i inne formy Clostridium fuzobakterii, porfiromonady i prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu leków w porcjach 40-640 mg, jego właściwości farmakokinetyczne pozostają liniowe.

Gemifloksacyna ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Aby osiągnąć szczytowe wartości substancji w organizmie po użyciu pierwszej tabletki leku, potrzeba 0,5-2 godzin. Przy wielokrotnym stosowaniu 320 mg leku, maksymalne wartości substancji w plazmie krwi wynoszą 1,61 ± 0,51 μg / ml, a także 0,70-2,62 μg / ml, a poziom klirensu 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, a także 4,71-20,1 μg / h / ml.

Gdy produkt leczniczy stosuje się w ciągu 320 mg raz na dobę, jego wartości równowagi odnotowuje się w trzecim dniu leczenia. Hemik  prawie się nie kumuluje (mniej niż 30% po zastosowaniu leków w dawce 640 mg w pierwszym tygodniu).

Stosowanie pokarmu prawie nie wpływa na parametry farmakokinetyczne hemifloksacyny, co umożliwia stosowanie leków bez czasu rozpoczęcia posiłku.

Po wielokrotnym użyciu LS 55-73% składnika aktywnego syntetyzuje się z białkiem osocza; wiek pacjenta nie wpływa na frakcję zsyntetyzowanej frakcji.

Poziom hemifloksacyny w płukaniu oskrzelowo-pęcherzykowym jest wyższy niż w osoczu krwi. Lek ma wysoką zdolność do przechodzenia do tkanki płucnej.

Niewielka część substancji ulega metabolizmowi wątrobowemu. Po 4 godzinach po stosowaniu hemifloksacyna pozostaje niezmieniona w niezmienionej postaci (65%) w stosunku do produktów przemiany materii leków w osoczu krwi. Lek nie jest metabolizowany za pomocą układu hemoproteiny P450, ani nie spowalnia tempa jego procesów metabolicznych.

Wydzielanie leku (bez zmian elementów i produktów przemiany materii) występuje przez jelita (od zdrowej osoby, liczba ta wynosi 61% ± 9,5% wsadu) i (rysunek wynosi 36% ± 9,3% u zdrowego człowieka) dodatkowo z moczem. Czas wydalania leków z osocza i moczu wynosi odpowiednio około 8 i 15 godzin.

Podczas hemodializy około 20-30% dawki hemifloksacyny jest usuwane z osocza.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dawkowanie i administracja

Musisz wziąć pigułkę doustnie, wyciśniętą zwykłą wodą, nie polegając na czasie jedzenia. Na jeden dzień należy przyjąć pojedyncze 320 mg leku.

W leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc wymagana jest pojedyncza dawka 320 mg LS dziennie w ciągu pierwszego tygodnia.

W przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli konieczne jest przyjmowanie 320 mg leku raz na dobę przez 5 dni.

Aby wyeliminować ostrą postać zapalenia zatok, kurs z jednorazowym użyciem 320 mg leku na dobę trwa również 5 dni.

Osoby z niewydolnością nerek w postaci łagodnej lub umiarkowanej (wartości CC> 40 ml / minutę) nie muszą zmieniać dawkowania. Osoby z ciężkim stadium choroby (poziom QC <40 ml / minutę), a ponadto te, które przechodzą regularne hemodializy lub dializy otrzewnowe ambulatoryjnych powinien być spożywane raz dziennie w dawce 160 mg leku.

[21]

Stosuj Gemixa podczas ciąży

Hemix jest zabroniony dla kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na hemifloksacynę i inne elementy leku;
• przedłużenie poziomu odstępu QT w procedurze EKG (obejmuje to wrodzoną postać zaburzenia);
• obecność w anamnezie uszkodzeń w zakresie ścięgien powstałych w wyniku stosowania fluorochinolonów;
• okres laktacji;
• osoby poniżej 18 roku życia.

[16]

Skutki uboczne Gemixa

Stosowanie leku może powodować takie skutki uboczne:

• objawy alergii: czasem pojawiają się pokrzywka, świąd, objawy nadwrażliwości. Ponadto może rozwinąć się zespół Stevensa-Johnsona lub TEN. Odnotowuje się indywidualne zapalenie płuc o charakterze alergicznym i silne uczulenie na światło;
• zaburzenia trawienia: pojawienie się biegunki i nudności, czasem rozwój wymiotów, obrzęk, bóle brzucha i jadłowstręt. W ostrym stopniu występuje pojedyncze zapalenie wątroby lub niewydolność wątroby;
• zaburzenia funkcji NS: pojawia się pojedyncze uczucie lęku, senności, lęku lub dezorientacji świadomości, a także drżenie, depresja, zespół paranoidalny i halucynacje. Jeśli występują oznaki uszkodzenia OUN, konieczne jest anulowanie zażywania narkotyków. Ponadto można zauważyć polineuropatię czuciowego charakteru aksonalnego, przejawiającą się w postaci niedoczulicy, parestezji, odczuwania słabości, a także innych zaburzeń wrażliwości;
• zaburzenia funkcji sensorycznej: występuje pojedyncze naruszenie węchu zapachowego i smakowego, szumu słuchu, upośledzenia słuchu, zawrotów głowy i zaburzeń widzenia (takich jak problemy z percepcją koloru i podwójne widzenie);
• zmiany chorobowe wpływające na układ krwiotwórczy: czasami rozwija się leukopenia; sporadycznie występuje małopłytkowość, a indywidualnie - agranulocytoza, pancytopenia, plamica o charakterze małopłytkowym i inne zaburzenia hematologiczne. Ponadto od czasu do czasu można zaobserwować pojawienie się anemii (czasami w postaci aplastycznej lub hemolitycznej);
• zaburzenia funkcji układu moczowego: czasami występuje krystaluria. Możliwy rozwój ostrej niewydolności nerek lub cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• wyniki badań laboratoryjnych: czasami zwiększenie stężenia sodu, bilirubiny całkowitej i liczby płytek krwi, a także obniżenie parametrów neutrofilów potasu, wapnia i krwi. Występuje również wzrost wartości CKK i aminotransferaz wątrobowych oraz zmian w hematokrycie;
• Inne: rozwój zapalenia stawów występuje pojedynczo lub ból stawów, ból mięśni, zapalenie naczyń i pochewek ścięgien, a poza tym nadkażenia (np postaci rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy lub kandydozy). Możliwe są także ścięgna ścięgna ścięgna.

[17], [18], [19], [20]

Przedawkować

Oznaką zatrucia jest nasilenie objawów niepożądanych.

W ostrych postaciach zatrucia wywoływać wymioty lub wykonywać płukanie żołądka, jak również działania objawowe. Hexix nie ma konkretnego antidotum. Pacjent musi pić dużo płynów, musi być stale obserwowany. Podczas hemodializy 20-30% części hemifloksacyny jest wydalane z osocza krwi.

[22], [23]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie leków z lekami zobojętniającymi kwas, które zawierają siarczan żelaza, magnez lub glin, a także sukralfat zmniejszają poziom biodostępności Gemix. Konieczne jest stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy co najmniej 3 godziny przed przyjęciem hemifloksacyny lub co najmniej 2 godziny po jej przyjęciu. Sukralfat powinien być stosowany co najmniej 2 godziny po zażyciu leku.

Doustny antykoncepcyjny typ estrogenu-progesteronu nieznacznie zmniejsza biodostępność leku.

Zastosowanie leków nie wpływa na farmakokinetyczne parametry leków antykoncepcyjnych - pochodnych lewonorgestrelu lub etynyloestradiolu.

[24], [25], [26]

Warunki przechowywania

Hexix musi być trzymany w suchym miejscu, gdzie nie ma dostępu dla małych dzieci. Temperatura jest niższa niż 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Okres przydatności do spożycia

Hemiks może być używany przez 2 lata od daty produkcji leku.

Analogi

Analogiem leku jest FACT leku.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],