Imodium

Imodium to lek działający depresyjnie na perystaltykę jelit.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Imodium

Wskazany jest w celu eliminacji takich zaburzeń:

• leczenie objawów ostrej biegunki (u dzieci w wieku 12 lat i starszych oraz u dorosłych);
• leczenie objawów ostrych biegunek występujących w przebiegu zespołu jelita drażliwego (IBS) (u osób dorosłych powyżej 18 roku życia), pod warunkiem, że wstępne rozpoznanie ustali lekarz.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach, 6 lub 20 sztuk w blistrze. Opakowanie zawiera 1 blister.

Imodium lingual to tabletka rozpuszczająca się w ustach.

Imodium Plus to lek przeciwbiegunkowy dostępny w postaci tabletek do żucia.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Chlorowodorek loperamidu jest syntetyzowany z zakończeniami opiatowymi na ścianach jelit. Dzięki temu działaniu hamowany jest proces uwalniania PG i acetylocholiny, w wyniku czego zmniejsza się postępująca perystaltyka i wydłuża się czas przejścia pokarmów przez przewód pokarmowy, a jednocześnie zwiększa się zdolność ścian jelit do wchłaniania płynów.

Substancja czynna leku zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co pomaga zmniejszyć nietrzymanie stolca i potrzebę wypróżnienia.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Duże ilości loperamidu podanego doustnie wchłaniają się do jelita, ale intensywne procesy metabolizmu pierwszego przejścia zapewniają jedynie 0,3% ogólnoustrojowej biodostępności substancji.

Dane z badań dystrybucji u szczurów wykazały, że ma on silne powinowactwo do ściany jelita, głównie z późniejszą syntezą z końcami w obrębie podłużnej warstwy mięśniowej. Synteza składnika z białkiem wynosi 95%, wiąże się głównie z albuminami. Dane przedkliniczne pokazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P.

Prawie cała ekstrakcja loperamidu zachodzi w wątrobie. Tutaj jest on głównie koniugowany, a następnie wydalany z żółcią. Utleniający proces N-demetylacji jest główną drogą metabolizmu substancji, który jest przeprowadzany głównie przez elementy CYP3A4, a także CYP2C8. Ponieważ pierwsze przejście przez wątrobę jest bardzo intensywne, poziom niezmienionego leku w osoczu pozostaje dość niski.

Okres półtrwania substancji u ludzi wynosi około 11 godzin (zakres 9-14 godzin). Niezmieniony składnik z produktami rozpadu jest wydalany głównie z kałem.

[ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Leku nie stosuje się w początkowej fazie terapii ciężkiej biegunki, której towarzyszy spadek poziomu wody i elektrolitów. W takich przypadkach zaleca się wyrównanie utraty płynów za pomocą terapii zastępczej (doustnej lub pozajelitowej).

Kapsułki należy popijać wodą.

Aby wyeliminować objawy ostrej biegunki u dzieci w wieku 12 lat i starszych, a także u dorosłych, dawka początkowa wynosi 2 kapsułki (4 mg), a następnie należy przyjmować 1 kapsułkę (2 mg) z każdym kolejnym luźnym stolcem. Standardowa dawka dobowa wynosi 6-8 mg (lub 3-4 kapsułki). W leczeniu ostrej biegunki nie dopuszcza się więcej niż 12 mg leku (tj. 6 kapsułek) na dobę.

Przy eliminowaniu objawów ostrej biegunki, które powstały z powodu rozwoju IBS, u osób dorosłych (gdy lekarz stawia diagnozę pierwotną), dawka początkowa wynosi 4 mg (2 kapsułki), po czym należy wypić 1 kapsułkę za każdym razem, gdy pojawią się luźne stolce lub zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. Dozwolone jest wypicie nie więcej niż 6 kapsułek na dobę (dawka 12 mg).

Jeżeli w ciągu 48 godzin od zażycia leku nie nastąpi poprawa (ostra biegunka), zaleca się przerwanie stosowania leku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stosuj Imodium podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• ciężka nietolerancja chlorowodorku loperamidu, jak również któregokolwiek ze składników leku;
• dzieci poniżej 12 roku życia;
• w przypadku ostrej postaci czerwonki, która charakteryzuje się wysoką gorączką oraz obecnością krwi w stolcu;
• w ostrej fazie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub w postaci rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które wiążą się ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania;
• w bakteryjnej postaci zapalenia jelit wywołanej przez drobnoustroje z rodzaju Salmonella, Shigella lub Campylobacter.

Nie zaleca się stosowania leku Imodium, gdy istnieje ryzyko, że zahamowanie perystaltyki jelit będzie przyczyną poważnych powikłań u pacjenta, w tym niedrożności jelit, a także rozszerzenia okrężnicy (łącznie z toksyczną postacią tej patologii).

W przypadku wystąpienia wzdęć, zaparć lub niedrożności jelit należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Skutki uboczne Imodium

W przypadku wyeliminowania ostrej biegunki mogą wystąpić następujące działania niepożądane, które zidentyfikowano podczas badań klinicznych:

• ze strony układu nerwowego: rozwój ostrych bólów głowy; rzadziej – pojawienie się zawrotów głowy;
• ze strony układu pokarmowego: wzdęcia, nudności, zaparcia; rzadziej – dyskomfort w jamie brzusznej, bóle brzucha, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, objawy dyspeptyczne, a także bóle w górnej części brzucha;
• tkanka podskórna i skóra: pojawienie się wysypki.

Poniższe działania niepożądane zidentyfikowano w badaniach po wprowadzeniu produktu do obrotu:

• narządy układu odpornościowego: sporadycznie obserwuje się reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne (w tym anafilaksję), a także objawy anafilaktoidalne;
• ze strony układu nerwowego: zaburzenia koordynacji, zahamowanie lub utrata przytomności, niekiedy występuje uczucie senności lub otępienia, rozwija się hipertonia;
• narządy wzroku: w sytuacjach odosobnionych rozwija się mioza;
• ze strony narządów układu pokarmowego: niekiedy rozpoczyna się niedrożność jelit (w niektórych przypadkach nawet w postaci porażennej), a także rozszerzenie okrężnicy (czasem w postaci toksycznej);
• tkanki podskórne i skóra: rzadko mogą wystąpić wysypki pęcherzowe, pokrzywka, obrzęk Quinckego, świąd, ponadto może wystąpić rumień wielopostaciowy, zespół Lyella lub zespół Stevensa-Johnsona;
• układ moczowy i nerki: czasami występuje zatrzymanie moczu;
• Zaburzenia ogólne: okresowo występuje silne zmęczenie.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania (obejmuje to również przedawkowanie warunkowe z powodu dysfunkcji wątroby) mogą rozwinąć się objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zaburzenia koordynacji, osłupienie, zwężenie źrenic, depresja oddechowa i zwiększone napięcie mięśni. Ponadto może rozwinąć się zatrzymanie moczu lub objawy podobne do niedrożności jelit.

U dzieci może występować zwiększona wrażliwość na bodźce ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa konsultacja z lekarzem. W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń, jako odtrutkę można zastosować nalokson. Ponieważ czas działania Imodium przekracza czas działania naloksonu (1-3 godziny), ten ostatni może zostać przepisany ponownie. Aby wykryć możliwe zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, stan pacjenta musi być ściśle monitorowany przez co najmniej 48 godzin.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcje z innymi lekami

Istnieją dane dotyczące interakcji z lekami o podobnych właściwościach farmakologicznych. Dzieciom nie należy przepisywać leków, które mają działanie supresyjne na czynność ośrodkowego układu nerwowego, razem z Imodium.

Badania przedkliniczne wykazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Gdy loperamid (16 mg) podawano jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (takimi jak rytonawir lub chinidyna), stężenie loperamidu w osoczu podwoiło się/potroiło. Znaczenie kliniczne tej interakcji przy zalecanych dawkach loperamidu pozostaje nieznane.

Połączenie loperamidu (pojedyncza dawka 4 mg) z itrakonazolem, a także inhibitorem elementu CYP3A4, a także glikoproteiną P, zwiększa poziom loperamidu w osoczu 3-4 razy. Podczas tego samego testu inhibitor elementu CYP2C8 (gemfibrozyl) zwiększył poziom substancji czynnej leku około dwukrotnie.

Jednoczesne stosowanie z itrakonazolem i gemfibrozylem zwiększyło szczytowe stężenie loperamidu w osoczu czterokrotnie, a AUC 13-krotnie. Wzrost ten nie był związany z efektami na OUN, mierzonymi za pomocą testów psychomotorycznych.

Pojedyncza dawka (16 mg) loperamidu w połączeniu z ketokonazolem, inhibitorem elementu CYP3A4, i glikoproteiną P pozwala na 5-krotny wzrost poziomu loperamidu w osoczu krwi. Wskaźnik ten nie wiąże się ze wzrostem właściwości farmakodynamicznych; oznaczenie wykonano za pomocą pupilometrii.

Przyjmowanie leku w połączeniu z doustną desmopresyną prowadzi do wzrostu jej stężenia w osoczu (3-krotnie). Najprawdopodobniej jest to spowodowane spowolnieniem motoryki przewodu pokarmowego.

Istnieje opinia, że leki o podobnym działaniu leczniczym mogą wzmacniać właściwości loperamidu, natomiast leki, które przyspieszają pasaż pokarmu przez przewód pokarmowy, mogą wręcz przeciwnie, osłabiać jego skuteczność.

[ 19 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w warunkach odpowiednich dla leków, niedostępnych dla dzieci. Wartości temperatury - maksymalnie 25°C.

[ 20 ]

Okres przydatności do spożycia

Imodium można stosować przez okres 5 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 21 ]