Imomali

Imodium jest lekiem, który ma działanie depresyjne na funkcję perystaltyki.

[1], [2]

Wskazania Imadium

Jest pokazany dla wyeliminowania takich naruszeń:

• leczenie objawów ostrej biegunki (dla dzieci od 12 lat, a także dorosłych);
• leczenie objawów ostrych rodzajów biegunki, które występują z powodu IBS (dla dorosłych w wieku powyżej 18 lat) pod warunkiem, że lekarz zaleci pierwotną diagnozę.

[3], [4], [5]

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach po 6 lub 20 sztuk w blistrze. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 blister.

Imodium  to tabletka rozpuszczająca się w jamie ustnej.

Imodium Plus  to lek przeciwbiegunkowy, dostępny w postaci tabletek do żucia.

[6]

Farmakodynamika

Chlorowodorek Loperamidu syntetyzuje się z zakończeniami opiatów na ścianach jelita. Jeśli takie działanie jest hamowane PG procesu uwalniania, a także acetylocholiny, zmniejszając translacji perystaltykę i wydłuża okres przejścia pokarmu przez przewód pokarmowy i przy tym zwiększa się zdolność do ściany jelitowej płynów ssących.

Aktywny składnik leku zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co zmniejsza nietrzymanie stolca wraz z chęcią opróżnienia jelita.

[7], [8]

Farmakokinetyka

Duża ilość doustnie spożywanego loperamidu jest wchłaniana do jelita, ale intensywne procesy metaboliczne podczas pierwszego pasażu dostarczają jedynie 0,3% ogólnej biodostępności substancji.

Dane testowe substancji u szczurów w stosunku do parametrów rozkładu wykazały, że ma silne powinowactwo do ścian jelitowych, głównie z późniejszą syntezą zakończeń w podłużnej warstwie mięśni. Synteza składnika z białkiem wynosi 95%, głównie wiąże się z albuminą. Przedkliniczne informacje pokazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P.

Ekstrakcja loperamidu prawie w całości występuje w wątrobie. Tutaj jest głównie sprzężony, a następnie wydalany wraz z żółcią. Utleniający proces N-demetylacji jest głównym sposobem metabolizmu substancji, który jest prowadzony głównie za pomocą elementów CYP3A4, a także CYP2C8. Od pierwszego przejścia przez wątrobę jest bardzo intensywny, wskaźnik w osoczu niezmienionych leków pozostaje raczej niski.

Okres półtrwania substancji u ludzi wynosi około 11 godzin (zakres w ciągu 9-14 godzin). Niezmieniony składnik z produktami rozpadu jest głównie wydalany z kałem.

[9], [10]

Dawkowanie i administracja

Lek nie jest stosowany w początkowej fazie leczenia w przypadku ciężkiej biegunki, czemu towarzyszy spadek wskaźników wody i elektrolitu. W takich przypadkach utratę płynu zaleca się skompensować za pomocą leczenia substytucyjnego (metody doustne lub pozajelitowe).

Kapsułki są spożywane z wodą.

Aby wyeliminować objawy ostrej biegunki u dzieci w wieku 12 lat i dorosłych, początkowa dawka to 2 kapsułki (4 mg), a następnie jedna kapsułka (2 mg) powinna być przyjmowana z każdym następnym płynnym stolcem. Standardowa wielkość dziennej dawki wynosi 6-8 mg (lub 3-4 kapsułki). W ciągu dnia w leczeniu ostrej biegunki można przyjmować nie więcej niż 12 mg leku (tj. 6 kapsułek).

W usuwaniu objawów ostrej biegunki, które powstały w wyniku rozwoju IBS, u dorosłych (przy ustalaniu lekarz podstawową diagnozę) początkowej dawki 4 mg (2 kapsułki), wówczas jest konieczna do picia pierwsza kapsułka, w każdym przypadku płynnych stolców lub zgodnie z zaleceniami leczyć lekarza. Dzień może pić nie więcej niż 6 kapsułek (dawka 12 mg).

W przypadku braku poprawy w ciągu 48 godzin (ostra postać biegunki) po zażyciu leków, zaleca się anulowanie leku.

[14], [15], [16]

Stosuj Imadium podczas ciąży

Zabrania się stosowania leku w czasie ciąży.

W przypadku zaburzeń, kobiety w ciąży, a także karmiące piersią, powinny skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• silna nietolerancja na chlorowodorek loperamidu i oprócz innych składników leku;
• dzieci w wieku poniżej 12 lat;
• w obecności ostrej postaci czerwonki, która charakteryzuje się wysoką gorączką, a także krwi w kale;
• w ostrym stadium wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub z pseudobłoniastą postacią zapalenia okrężnicy, które są związane ze stosowaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania;
• z bakteryjną postacią zapalenia jelit wywołaną przez drobnoustroje z rodzaju Salmonella, Shigella lub Campylobacter.

Imodium nie zaleca się stosować, gdy istnieje niebezpieczeństwo, że funkcja tłumienia perystaltyki pacjenta rozwinie się poważne komplikacje, takie jak niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy (z toksyczną postacią choroby).

Gdy konieczne są wzdęcia, zaparcia lub niedrożność jelit, konieczne jest natychmiastowe zniesienie stosowania leków.

[11], [12], [13]

Skutki uboczne Imadium

Eliminując ostrą postać biegunki, można opracować następujące działania niepożądane, które zostały zidentyfikowane podczas badań klinicznych:

• organy Zgromadzenia Narodowego: rozwój silnych bólów głowy; rzadziej - pojawienie się zawrotów głowy;
• narządy układu pokarmowego: wzdęcia, mdłości, zaparcia; mniej - dyskomfort w jamie brzusznej, bóle brzucha, błony śluzowe jamy ustnej, niestrawność, a dodatkowo ból w górnej części brzucha;
• tkanki podskórne i skóra: pojawienie się wysypki.

W trakcie badań po wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano następujące negatywne reakcje:

• narządy układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości obserwuje się pojedynczo, a wśród nich anafilaktyczne (łącznie z anafilaksją), jak również objawy anafilaktoidalne;
• organy Zgromadzenia Narodowego: istnieją pojedyncze problemy z koordynacją, tłumieniem lub utratą przytomności, poczuciem senności lub osłupieniem, rozwija się nadciśnienie;
• narządy wzroku: w pojedynczych sytuacjach rozwija się zwężenie;
• narządy układu pokarmowego: od czasu do czasu rozpoczyna się zablokowanie jelit (w niektórych przypadkach nawet w postaci sparaliżowanej), a ponadto megakolon (czasami w formie toksycznej);
• tkanki podskórne i skóra: rzadko dochodzi do erupcji pęcherza, pokrzywki, obrzęku Quincke'a, świądu, a ponadto do wieloczynnikowych rumieni, zespołów Lyella lub Stevensa-Johnsona;
• układ moczowy i nerki: okres retencji moczu rozwija się pojedynczo;
• zaburzenia ogólne: w pojedynczych momentach występuje silne zmęczenie.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania (także przy warunkowego nadmiernej dawki zaburzenia funkcji wątroby) mogą wystąpić OUN zahamowania objawów - takich jak ataksja, stupor, skurcze, zahamowanie funkcji oddechowych i zwiększenia napięcia mięśni. Ponadto może rozwinąć się zatrzymanie moczu lub objawy podobne do niedrożności jelit.

Dzieci mogą mieć zwiększoną wrażliwość na działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Podczas opracowywania przedawkowania konieczna jest natychmiastowa konsultacja z lekarzem. Gdy pojawiają się oznaki naruszenia, dozwolone jest stosowanie naloksonu jako antidotum. Ponieważ czas trwania narażenia na działanie Imodium przekracza czas działania naloksonu (1-3 godziny), można go ponownie przypisać. Aby wykryć możliwą supresję centralnego układu nerwowego, należy dokładnie monitorować stan pacjenta przez co najmniej 48 godzin.

[17], [18]

Interakcje z innymi lekami

Istnieją dane dotyczące interakcji z lekami, które mają podobne właściwości farmakologiczne. Dzieciom nie powinno się przepisywać lekami Imodium, które mają decydujący wpływ na czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Badania przedkliniczne wykazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Przy jednoczesnym zastosowaniu loperamidu (16 mg) z inhibitorami substancji glikoproteiny P (takimi jak rytonawir lub chinidyna), wskaźnik loperamidu w osoczu podwoił / potroił się. Znaczenie kliniczne tej interakcji w przypadku stosowania zalecanych dawek loperamidu pozostaje nieznane.

Połączenie loperamidu (pojedyncza dawka 4 mg) z itrakonazolem, a także dodatkowo inhibitor elementu CYP3A4, a także 3-4-krotne glikoproteina P zwiększa wskaźnik loperamidu w osoczu. Podczas tego samego testu inhibitor elementu CYP2C8 (gemfibrozyl) zwiększył poziom aktywnego leku o około połowę.

Łączne stosowanie itrakonazolu oraz gemfibrozylu czterokrotnie zwiększyło szczytowy poziom loperamidu w osoczu i 13 razy więcej AUC. Ten wzrost nie jest związany z działaniem OUN, ustalonym na podstawie testów psychomotorycznych.

Jednorazowa dawka (16 mg), w połączeniu z loperamidu ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 elementu, jak i P-glikoproteiny, umożliwia zwiększenie 5-krotny wzrost poziomu loperamidu w osoczu krwi. Wskaźnik ten nie jest związany ze zwiększonymi właściwościami farmakodynamicznymi, oznaczenie wykonano przy użyciu papillomimetrii.

Przyjmowanie leków w połączeniu z doustną desmopresyną prowadzi do zwiększenia jej indeksów wewnątrz osocza (3-krotnie). Najprawdopodobniej jest to spowodowane spowolnieniem ruchliwości przewodu żołądkowo-jelitowego.

Istnieje opinia, że leki o podobnym działaniu leczniczym mogą zwiększać właściwości loperamidu, ale leki, które przyspieszają przechodzenie pokarmu w przewodzie pokarmowym, mogą wręcz osłabić jego skuteczność.

[19],

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w odpowiednich warunkach dla leków niedostępnych dla dzieci. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 25 ° C

[20],

Okres przydatności do spożycia

Imodium można stosować przez 5 lat od daty uwolnienia leku.

[21]