Magnilek

Magnilek to lek na bazie kwasu gadopentetowego stosowany w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego (MRI).

[ 1 ]

Wskazania Magnilek

Roztwór Magnilek stosowany jest w terapii rezonansu magnetycznego (MRI) mózgu i rdzenia kręgowego:

• W celu wykrycia i diagnostyki różnicowej oponiaków, nerwiaków (w tym nerwu słuchowego), nowotworów inwazyjnych (np. glejaków), przerzutów.
• Do wykrywania małych guzów i guzów trudnych do uwidocznienia.
• W diagnostyce różnicowej następujących typów nowotworów: naczyniaki zarodkowe, wyściółczaki, małe gruczolaki przysadki.
• Aby określić wewnątrzczaszkowe rozprzestrzenianie się guzów pierwotnych (poza mózgiem).
• Rozpoznanie nawrotu nowotworu po leczeniu operacyjnym lub radioterapii.

Roztwór MagniLek stosuje się w obrazowaniu kręgosłupa metodą rezonansu magnetycznego (MRI) w celu diagnostyki różnicowej i oceny rozprzestrzeniania się nowotworów wewnątrzrdzeniowych i zewnątrzrdzeniowych.

W obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego (MRI) całego ciała lek stosuje się:

• Przy badaniu twarzowej części czaszki, okolicy szyi, klatki piersiowej i jamy brzusznej, gruczołów piersiowych, narządów miednicy, układu mięśniowo-szkieletowego, naczyń całego ciała (w celu oceny ukrwienia tkanek prawidłowych i tkanek ze zmianami patologicznymi, przy wykrywaniu procesów nowotworowych, stanów zapalnych, uszkodzeń naczyń).
• W diagnostyce różnicowej nowotworów i tkanki bliznowatej.
• Rozpoznanie nawrotowej przepukliny krążka międzykręgowego po zabiegu operacyjnym.
• Z jednoczesną półilościową oceną funkcji nerek i diagnostyką anatomiczną strefową.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu lub jasnożółtego roztworu.

Mieszanina:

• Substancją czynną roztworu jest kwas gadopentetowy.
• Jeden ml roztworu zawiera 469,01 mg kwasu gadopentetowego w postaci soli dimegluminy.
• Substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku Magnilek jest następująca:

1. Roztwór do wstrzykiwań 469,01 mg/ml, butelka 10 ml, nr 1.
2. Roztwór do wstrzykiwań 469,01 mg/ml, butelka 20 ml, nr 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika leku Magnilek przedstawia się następująco:

• Gadopentetat jest związkiem gadolinu i kwasu pentetowego, który ma siedem niesparowanych elektronów, co nadaje mu właściwości paramagnetyczne.
• Sól dimigluminiowa kwasu gadopentetowego jest stabilnym kompleksem chelatowym, który charakteryzuje się zwiększoną hydrofilowością i silnymi właściwościami paramagnetycznymi.
• Kompleks chelatowy nie jest toksyczny. Organiczny składnik kompleksu nie jest wchłaniany przez organizm, a metal nie ulega dysocjacji.
• Po podaniu dożylnym sól dimegluminy kwasu gadopentetowego dysocjuje, tworząc jony megluminy i gadopetetanu.
• Hydrofilowy związek chelatowy jest dystrybuowany wyłącznie w płynie pozakomórkowym i nie przenika przez nienaruszoną barierę krew-mózg. Dlatego związek nie jest w stanie gromadzić się w komórkach mózgowych o prawidłowym funkcjonowaniu lub w komórkach o odmiennym od prawidłowego funkcjonowaniu, ale posiadających nienaruszoną barierę krew-mózg.
• Naruszenie bariery krew-mózg lub unaczynienia tkanek stymuluje gromadzenie się soli dimegluminowej kwasu gadopentetowego w następujących tkankach: w nowotworach, w ropniach, w podostrym okresie zawału mięśnia sercowego.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka leku Magnilek przedstawia się następująco:

• U zdrowych pacjentów profil farmakokinetyczny podanego leku jest otwartym modelem dwufazowym ze średnim okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym około 0,2 godziny i średnim T1/2 wynoszącym około półtorej godziny.
• Około osiemdziesięciu procent dawki leku wydalane jest z organizmu wraz z moczem w ciągu sześciu godzin od podania; około 93 procent roztworu w ciągu 24 godzin; mniej niż 0,1 procenta wydalane jest z kałem w ciągu pięciu dni.
• Kwas gadopentetowy przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach (około 0,04 procent całkowitej ilości podanego leku).

Nie zidentyfikowano związku, transformacji ani degradacji kwasu gadopentetowego.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania leku Magnilek i dawki, w jakich jest przepisywany, są następujące:

• Pacjent powinien powstrzymać się od jedzenia na dwie godziny przed podaniem leku.
• Podczas wykonywania zastrzyku i przez co najmniej pół godziny po nim pacjent powinien leżeć na plecach.
• Przy wykonywaniu badań MRI całego ciała oraz obrazowania czaszki i kręgosłupa metodą rezonansu magnetycznego lek przepisuje się dorosłym pacjentom w dawce 0,2 ml na kilogram masy ciała.
• Dzieciom powyżej drugiego roku życia lek przepisuje się w dawce 0,2 ml na kilogram masy ciała.
• Lek stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych, gdy zabieg jest wykonywany i monitorowany przez lekarza specjalistę. Przed zabiegiem pacjent przechodzi standardowe badanie w celu ustalenia, czy ma rozruszniki serca, implanty ferromagnetyczne i inne zabiegi profilaktyczne.
• Roztwór podaje się wyłącznie dożylnie, najlepiej do dużych żył. Szybkość podawania leku Magnilek wynosi 10 ml na minutę. Zamiast metody dożylnej można zastosować wstrzyknięcie bolusowe, które podaje się z szybkością 15 ml na sekundę.
• Lek wciąga się do strzykawki tylko przed wstrzyknięciem. Roztwór nie może być użyty, jeśli zmienił kolor lub stracił przezroczystość wraz z pojawieniem się zanieczyszczeń. Część leku, która nie została użyta podczas wstrzyknięcia, podlega utylizacji.
• Maksymalna dawka całkowita leku wynosi 20 ml.
• Po zakończeniu wstrzyknięcia Magnileku, 5 ml roztworu fizjologicznego podaje się dożylnie. Ten zabieg zapewnia całkowite podanie wymaganej ilości leku.
• Badanie rozpoczyna się natychmiast po podaniu roztworu i kończy się nie później niż godzinę później. Takie ramy czasowe wynikają z faktu, że w MRI mózgu optymalny stopień kontrastu rejestruje się 27 minut po podaniu leku, a w MRI rdzenia kręgowego – 10–30 minut.

• Sekwencje impulsów z obrazami T-ważonymi są uważane za najwyższej jakości w badaniach kontrastowych.
• Jeśli tomografia nie wykaże uszkodzeń mózgu lub rdzenia kręgowego, ale istnieją podejrzenia (ze względu na ogólny obraz kliniczny), wówczas poziom diagnostyczny badania jest podwyższany. Robi się to, wprowadzając roztwór na 30 minut z powtarzanym wstrzyknięciem leku w dawce równej poprzedniej. Czasami powtarzaną dawkę dla pacjentów dorosłych można zwiększyć do 0,4 ml na kg masy ciała.

• W celu sprawdzenia nawrotu nowotworu i wykluczenia przerzutów u osób dorosłych stosuje się dawkę preparatu Magnilek wynoszącą 0,6 ml na kg masy ciała.
• Zdarza się, że dimeglumine gadopentetate może pomóc obniżyć próg drgawkowy u pacjentów podatnych na to. Dlatego podczas zabiegu tacy pacjenci powinni być pod stałą opieką, a w razie potrzeby podaje się im leki przeciwdrgawkowe.
• U pacjentów z astmą oskrzelową, reakcjami alergicznymi i nadwrażliwością na środki kontrastowe zaleca się wstępne podanie leków przeciwhistaminowych i (lub) glikokortykosteroidów przed zastosowaniem leku.
• U pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na składniki leku, mogą wystąpić poważne reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny. Dlatego zaleca się uważne monitorowanie pacjenta podczas zabiegu i zawsze posiadanie pod ręką leków, które mogą złagodzić objawy nadwrażliwości.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Stosuj Magnilek podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania Magnileku w czasie ciąży. Ponieważ obecnie nie ma wiarygodnych danych na temat wpływu kwasu gadopentetowego na rozwój płodu. Nie wiadomo również, jak pola magnetyczne i elektryczne wpływają na rozwój płodu. Dlatego Magnilek i metoda MRI nie są zalecane do stosowania w czasie ciąży.

W okresie karmienia piersią zaleca się stosowanie leku i metody MRI wyłącznie w przypadku wskazań życiowych. Ponieważ kwas gadopentetowy jest wydzielany do mleka matki w małych dawkach. Dlatego przyjmując Magnilek, należy rozwiązać kwestię przerwania karmienia piersią. Najkrótszy okres przerwy w karmieniu piersią powinien wynosić co najmniej 24 godziny od momentu podania leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Magnilek:

• Nadwrażliwość na składniki leku Magnilek.
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml na minutę).
• Niedokrwistość sierpowatokrwinkowa.
• Dzieci poniżej dwóch lat (brak doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci w tym wieku).
• Ciąża.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów:

• W przypadku różnych chorób wątroby i/lub objawów hemolizy.
• Z różnymi dysfunkcjami nerek. U pacjentów z chorobą nerek korzyści ze stosowania leku należy dokładnie rozważyć w stosunku do ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Ponieważ stosowanie Magnileku do MRI może powodować ostrą niewydolność nerek lub pogorszenie funkcji nerek.
• Z różnymi chorobami alergicznymi i astmą oskrzelową.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Skutki uboczne Magnilek

Skutki uboczne Magnileku u pacjenta są związane z działaniem kwasu gadopentetowego podczas obrazowania metodą rezonansu magnetycznego. Mają one charakter przejściowy i są łagodne lub umiarkowanie nasilone. Długotrwałe skutki uboczne organizmu odnotowano w pojedynczych przypadkach.

Lista skutków ubocznych, które mogą wystąpić po podaniu leku, przedstawia się następująco:

• Ze strony układu sercowo-naczyniowego zaobserwowano: niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, bladość skóry, niespecyficzne zmiany w EKG, zapalenie żył i ból w klatce piersiowej.
• Mogą również wystąpić ataki dławicy piersiowej, arytmii i tachykardii.
• Ze strony układu nerwowego możliwe objawy obejmują: ból głowy, senność, zawroty głowy, zwiększoną pobudliwość, zaburzenia mowy, dezorientację, hiperstenię, parestezje, szumy uszne, drżenie, drgawki i upośledzenie wzroku (pojawienie się ubytków w polu widzenia).
• Ze strony przewodu pokarmowego mogą wystąpić: nudności i wymioty, bóle i skurcze żołądka i jelit, biegunka, pragnienie, nadmierne ślinienie się, zaburzenia smaku (zwłaszcza po wstrzyknięciu bolusa), bóle i parestezje tkanek miękkich jamy ustnej, bóle zębów.
• Ze strony układu oddechowego mogą wystąpić: suchość w ustach i ból gardła, nieżyt nosa, ból gardła i krtani, kichanie i świszczący oddech, skurcz krtani, kaszel, duszność lub bezdech, obrzęk krtani i gardła, skurcz oskrzeli, obrzęk płuc, sinica.

• Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego obserwowano reakcje w postaci bólów pleców i kończyn, bólów stawów.
• Ze strony skóry i błon śluzowych możliwe objawy to wysypka i swędzenie skóry, pokrzywka, pocenie się i obrzęk naczynioruchowy.
• Zaobserwowano następujące reakcje alergiczne: w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne organizmu (w tym wystąpienie wstrząsu anafilaktycznego), hipertermia, nadmierna potliwość i wahania temperatury ciała.
• Mogą wystąpić reakcje miejscowe o następującym charakterze: uczucie zimna lub pieczenia, ból lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia.
• Obserwuje się zmiany w wynikach badań laboratoryjnych – wzrost zawartości żelaza i bilirubiny całkowitej o charakterze odwracalnym w osoczu krwi, a także wzrost poziomu enzymów wątrobowych.
• Inne reakcje obejmują ogólne osłabienie organizmu, ból zęba, zwiększone zmęczenie, zmiany w odczuwaniu smaku (które mogą szybko ustąpić).

Specjalne uwagi dotyczące skutków ubocznych:

• Jeśli MagniLek jest przepisywany pacjentom ze znaną nadwrażliwością na składniki leku, należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści zastosowanej procedury badania. Ponieważ stosowanie MagniLeku może powodować reakcje anafilaktyczne lub nadwrażliwości. Mogą wystąpić inne reakcje idiosynkratyczne, takie jak objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i skórnego aż do ciężkiego stopnia reakcji, w tym wstrząsu. Większość objawów pojawia się w ciągu pół godziny od momentu podania leku, chociaż czasami obserwuje się opóźnione objawy.
• U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić objawy poważnych, a nawet śmiertelnych następstw ciężkiej nadwrażliwości na lek.
• U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub alergie, nadwrażliwość na środki kontrastowe, istnieje duże ryzyko wystąpienia objawów nadwrażliwości na lek Magnilek.

Wpływ leku Magnilek na szybkość reakcji i kontrolę pojazdów, robotów i innych mechanizmów przedstawia się następująco:

• Ponieważ podanie roztworu Magnilek może wywołać indywidualne reakcje psychosomatyczne, pacjenci poddani badaniu muszą tymczasowo (przynajmniej sześć godzin) powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.
• Przez co najmniej sześć godzin po podaniu leku Magnilek nie należy podejmować czynności wymagających zwiększonej koncentracji, uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Przedawkować

• Przedawkowanie leku Magnilek nasila wyżej wymienione działania niepożądane.
• Hipersmolarność leku w przypadku przedawkowania wywołuje wystąpienie diurezy osmotycznej, wzrost ciśnienia, występowanie hiperwolemii i odwodnienia.
• W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe. Ponieważ nie opracowano specjalnych odtrutek na lek, Magnilek można usunąć z organizmu pacjenta za pomocą hemodializy.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje roztworu Magnilek z innymi lekami są następujące:

• U pacjentów stosujących beta-blokery, na przykład w astmie oskrzelowej, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości na lek. W takim przypadku może być odnotowana tolerancja na standardową terapię reakcji nadwrażliwości z beta-antagonistami.
• Do tej pory nie zaobserwowano żadnych reakcji z innymi lekami.
• W przypadku jednoczesnego stosowania testów diagnostycznych określających poziom żelaza w osoczu krwi z użyciem batofenantroliny, wskaźnik ilościowy może ulec obniżeniu w ciągu jednego dnia.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania preparatu Magnilek są następujące:

1. Roztwór przechowuje się w temperaturze do 25 stopni Celsjusza w miejscach zabezpieczonych przed światłem i wtórnym promieniowaniem rentgenowskim.
2. Leku nie wolno zamrażać.
3. Roztwór należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[ 42 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia preparatu Magnilek wynosi trzy lata od daty produkcji.

[ 43 ], [ 44 ]