Makrozid 500

Macroside 500 jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnego.

[ 1 ]

Wskazania Makrozid 500

Wskazania obejmują: leczenie gruźlicy w każdej postaci (jako część terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwgruźliczymi).

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Opakowanie zawiera 10 pasków blistrów.

Farmakodynamika

Pyrazinamid należy do kategorii farmakoterapeutycznej leków przeciwgruźliczych drugiej linii. Skutecznie oddziałuje na obszary ognisk gruźlicy. Aktywność substancji nie zmniejsza się w kwaśnym środowisku mas ropnych, w wyniku czego jest często stosowany w leczeniu ropnego zapalenia węzłów chłonnych, procesów ropno-płucnych i gruźlików.

W przypadku leczenia samym pyrazynamidem prątki gruźlicy mogą szybko przystosować się do tego leku, dlatego zazwyczaj przepisuje się go w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Farmakokinetyka

Pyrazinamid wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu 1 g leku jego stężenie w osoczu krwi osiąga 45 mcg/ml po 2 godzinach i spada do 10 mcg/ml po 15 godzinach. Podczas hydrolizy pyrazynamid przekształca się w aktywny produkt rozpadu (kwas pirazynowy), a następnie w nieaktywny. Okres półtrwania (jeśli nerki funkcjonują prawidłowo) wynosi 9-10 godzin.

70% substancji czynnej wydalane jest przez nerki. Proces wydalania trwa 24 godziny, lek wydalany jest głównie w postaci produktów rozpadu.

[ 2 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki należy przyjmować po posiłku - popijając wodą i połykając. Aby obliczyć dzienną dawkę, należy skorzystać ze wskaźników BMI.

Dla dzieci w wieku 15+ i dorosłych dawkowanie oblicza się w granicach 15-30 mg/kg na dawkę. Lek należy przyjmować 1-3 razy dziennie (dokładna liczba zależy od tego, jak pacjent go toleruje). Nie można przyjmować więcej niż 2 gramy leku na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku (ze względu na możliwość pogorszenia czynności wątroby lub nerek) lek należy przepisywać w dawkach dla dorosłych zbliżonych do minimalnej dawki 15 mg/kg.

Pacjenci z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek powinni otrzymywać dawkę dzienną 12-20 mg/kg. Jednak pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml/min nie powinni otrzymywać leczenia pyrazynamidem.

Pacjentom poddawanym dializie otrzewnowej lub hemodializie można przepisać standardową dawkę dla dorosłych. Zaleca się jednak przyjmowanie tabletek przed dializą (24 godziny).

Ponieważ pyrazynamid zaczyna się kumulować u pacjentów z dysfunkcją wątroby podczas przyjmowania standardowych dawek, należy go stosować w zmniejszonych dawkach - 15 mg/kg. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie próby wątrobowej, a następnie powtarzanie tej procedury przez cały okres terapii (co 2-4 tygodnie).

Czas trwania kuracji zależy od tego, jak postępuje choroba i jak pacjent toleruje lek. Dokładny czas trwania ustala lekarz (zwykle jest to około 6-8 miesięcy).

[ 4 ], [ 5 ]

Stosuj Makrozid 500 podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują: indywidualną wrażliwość na składniki leku lub inne leki zbliżone strukturą chemiczną - izoniazyd, etionamid i niacynę. Ponadto ciężką niewydolność wątroby, bezobjawową hiperkrycemię i zaostrzenie dny moczanowej.

Skutki uboczne Makrozid 500

Do działań niepożądanych leku zalicza się:

• przewód pokarmowy: niestrawność, bóle w okolicy żołądka i nadbrzusza, utrata apetytu, wymioty z nudnościami, biegunka, powstawanie wrzodów, obecność metalicznego posmaku w ustach;
• narządy układu trawiennego: dysfunkcja wątroby, zwiększone stężenie aminotransferaz wątrobowych, a także bilirubiny, a także wzrost testu tymoloweronowego i rozwój hepatomegalii. W rzadkich przypadkach może wystąpić zanik wątroby (ostry) i żółtaczka (w zależności od dawki);
• ze strony układu moczowego: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek; w pojedynczych przypadkach – postać mioglobinuriczna niewydolności nerek na skutek rabdomiolizy, a ponadto dysuria i pojawienie się bólu przy oddawaniu moczu;
• ze strony układu nerwowego: bóle głowy z zawrotami głowy, zaburzenia snu, depresja, uczucie wzmożonej pobudliwości; w rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki, a oprócz halucynacji i parestezji możliwe jest także wystąpienie neuropatii obwodowej i splątania;
• ze strony układu limfatycznego i krwiotwórczego: niedokrwistość, a także porfiria i trombocytopenia, zwiększone gromadzenie żelaza w surowicy, eozynofilia, niedokrwistość syderoblastyczna, wakuolizacja erytrocytów, zwiększona krzepliwość krwi, skłonność do tworzenia zakrzepów, a ponadto splenomegalia;
• układ mięśniowo-szkieletowy: rabdomioliza, bóle stawów lub mięśni, zaostrzenie dny moczanowej, obrzęk stawów, uczucie sztywności stawów;
• skóra z tkanką podskórną: wysypka, świąd, rozwój pokrzywki lub przekrwienia, nadwrażliwość na światło, toksykodermia i trądzik;
• reakcje immunologiczne: obrzęk Quinckego, gorączka, różne reakcje anafilaktoidalne, bardzo rzadko może wystąpić anafilaksja;
• układ oddechowy: duszność, trudności w oddychaniu, a także suchy kaszel;
• inne: stan ogólnego osłabienia lub złego samopoczucia, rozwój pelagry, hiperurykemii lub zespołu hipertermicznego.

[ 3 ]

Przedawkować

Czasami przedawkowanie może powodować dysfunkcję wątroby i wzrost poziomu transaminaz. Objawy ustępują po odstawieniu leku. Ponadto mogą wystąpić hiperurykemia, pobudzenie, niestrawność i nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie obejmuje płukanie żołądka i węgiel aktywowany, a następnie monitorowanie czynności wątroby i oznaczanie stężenia moczanu w surowicy. Przeprowadza się również leczenie objawowe. Pacjent powinien pić dużo płynów. Skuteczna jest również hemodializa.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łączenia pyrazynamidu z etionamidem ryzyko uszkodzenia wątroby wzrasta, szczególnie u diabetyków. W przypadku łączenia z tymi lekami konieczne jest stałe monitorowanie czynności wątroby. Jeśli pojawią się jakiekolwiek objawy zaburzenia, leczenie w tym połączeniu należy natychmiast przerwać.

Pyrazinamid zmniejsza tempo metabolizmu cyklosporyny i jednocześnie zmniejsza jej stężenie w surowicy krwi. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy stale monitorować poziom tej substancji w trakcie leczenia pyrazynamidem, a także w pierwszym okresie po jego zakończeniu.

Pyrazinamid może zmniejszać skuteczność leków stosowanych w leczeniu dny moczanowej, a także leków, które pomagają usuwać kwas moczowy z organizmu (są to leki takie jak allopurinol i kolchicyna, a także probenecyd z sulfinpirazonem). Stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi pacjentów cierpiących na dnę moczanową i leczonych pyrazynamidem może wzrosnąć. W przypadku stosowania powyższych leków w połączeniu z pyrazynamidem, ich dawka będzie musiała zostać dostosowana w celu kontrolowania hiperurykemii.

W przypadku jednoczesnego stosowania pyrazynamidu i allopurynolu metabolizm produktów rozpadu pirazynamidu ulega spowolnieniu, ale metabolizm samej substancji czynnej nie zmienia się znacząco.

W wyniku skojarzonego stosowania z zydowudyną stężenie pyrazynamidu w surowicy krwi ulega obniżeniu, co zwiększa ryzyko wystąpienia anemii.

Pyrazinamid można łączyć z wieloma lekami przeciwgruźliczymi (np. izoniazydem). W przypadku rozwoju destrukcyjnej przewlekłej postaci patologii należy stosować go razem z ryfampicyną (większe działanie) lub etambutolem (ta kombinacja jest lepiej tolerowana). Ze względu na łączenie z lekami-blokerami wydzielania kanalikowego, szybkość ich wydalania może zostać spowolniona, a także może wzrosnąć reakcja toksyczna.

Lek zwiększa właściwości przeciwgruźlicze ofloksacyny, a także lomefloksacyny. W przypadku łączenia pyrazynamidu z izoniazydem możliwe jest obniżenie poziomu tego ostatniego w surowicy krwi (szczególnie u pacjentów, którzy mają powolny metabolizm tej substancji).

Gdy pyrazynamid jest łączony z fenytoiną, jej poziom w surowicy krwi może wzrosnąć, co może skutkować objawami zatrucia fenytoiną. Jeśli podczas jednoczesnego stosowania tych dwóch substancji wystąpią działania niepożądane w ośrodkowym układzie nerwowym (takie jak ataksja lub oczopląs, hiperrefleksja lub drżenie), należy je odstawić. Następnie należy określić poziom fenytoiny w surowicy krwi, a następnie wybrać odpowiednią dawkę tego leku.

Pyrazinamid może zwiększać skuteczność leków hipoglikemizujących.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Optymalne warunki temperaturowe to maksymalnie 30˚С.

Okres przydatności do spożycia

Zaleca się, aby lek Macroside 500 był stosowany przez 3 lata od daty produkcji.