Maksgistin

Maxigistine to lek stosowany w celu wyeliminowania różnych zaburzeń układu przedsionkowego.

Wskazania Maksgistin

Wśród wskazań do stosowania leku:

• Choroba Meniere'a, która charakteryzuje się 3 głównymi objawami - zawrotami głowy (w niektórych przypadkach wymiotami i nudnościami), utratą słuchu i pojawieniem się hałasu w uszach;
• leczenie objawowe w celu wyeliminowania zawrotów przedsionkowych, które mają inny charakter.

Formularz zwolnienia

Wyprodukowane w formie tabletek. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Pakowane w 3 lub 6 blistrach.

Farmakodynamika

Mechanizm działania na ciało aktywnego składnika leku (betagistyna) jest słabo poznany. Wśród najbardziej wiarygodnych hipotez są następujące:

Ekspozycja substancji czynnej na histaminowych wzorze: jest częściową aktywność wobec receptorów H1 wewnętrzną a ponadto wykonuje antagonistę receptora (H3) histaminy w tkankach nerwowych i słabo oddziałuje receptorów histaminowych H2. Ponadto betahistyna zwiększa szybkość metabolizmu i uwalnianie tego składnika poprzez blokowanie receptorów H3 (presynaptyczne) - tym samym powodując zmniejszenie ich liczby.

Betahistyna zwiększa ślimakowego przepływ krwi do obszaru mózgu, oraz - poprawia krążenie krwi w naczyniach procesowych, które są umieszczone w uchu (prążek naczyniowy) - ze względu na tłumienie napięć przedwłośniczkowe zwieraczy zaangażowanych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Ponadto substancja czynna pomaga przyspieszyć intensywność przepływu krwi w mózgu.

Betagistin stymuluje kompensację przedsionkową - zwiększa tempo odzyskiwania aparatu przedsionkowego u zwierząt z jednostronną neurrektomią. Substancja ta jest osiągnięta poprzez poprawę regulacji uwalniania i metabolizmu histaminy, a ponadto działa jako antagonista receptorów H3. W leczeniu tego leku po neyrektomii również u ludzi skraca się okres przywracania funkcjonalności aparatu przedsionkowego.

Betagistyna wpływa na aktywność neuronalną w jądrach przedsionkowych - zgodnie z dawką spowalnia tworzenie ich szczytowych potencjałów w jądrze przyśrodkowym i bocznym.

Farmakokinetyka

Po wewnętrznym użyciu betahistyna jest prawie całkowicie absorbowana z przewodu pokarmowego dość szybko. Ponadto lek szybko przechodzi proces metabolizmu, w wyniku którego powstaje kwas pirydylo-2-octowy, który jest produktem rozpadu. Nagromadzenie beta-histydyny w osoczu krwi jest bardzo niskie, dlatego wszystkie testy farmakokinetyczne są wykonywane poprzez określenie poziomu stężenia jego produktu rozpadu w moczu.

W przypadku spożywania leku z pokarmem, szczytowy wskaźnik stężenia zmniejsza się w porównaniu z tym samym poziomem przy podawaniu na pusty żołądek. Ale całkowita absorpcja substancji czynnej w obu sytuacjach jest taka sama - jest to znak, że żywność jest hamowana tylko przez proces absorpcji.

W przypadku białek osocza, beta-histydyna wiąże mniej niż 5%.

Wchłonięta betahistyna jest prawie całkowicie przekształcona w kwas pirydylo-2-octowy (który nie ma aktywności farmakologicznej). Wewnętrzna akumulacja tego metabolitu w moczu i osoczu krwi osiąga szczyt 1 godzinę po spożyciu narkotyku. Liczba ta zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie kwasu pirydylo-2-octowego występuje razem z moczem. Po spożyciu leku w dawce 8-48 mg, około 85% substancji wykrywa się w moczu. Poprzez nerki lub razem z kałem substancja czynna jest wydalana w niewielkich ilościach.

Szybkość wydalania nie zmienia się w zależności od dawki leku - wskazuje to, że farmakokinetyka betagistyny jest liniowa. To pozwala nam uznać, że wykorzystany szlak metaboliczny jest nienasycony.

Dawkowanie i administracja

W dawce 24-48 mg należy przyjmować (dawkę należy podzielić na kilka metod). Tabletki o objętości 8 mg należy pić 1-2 razy na dawkę trzy razy dziennie. Tabletki o objętości 16 mg należy pić 0,5-1 raza również trzy razy dziennie. Tabletki o objętości 24 mg należy przyjmować dwa razy dziennie dla pierwszego produktu.

Picie leku zaleca się po jedzeniu, a dawkę należy dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta zgodnie z uzyskanym efektem.

Złagodzenie objawów w poszczególnych przypadkach zaczyna się objawiać dopiero po 2-3 tygodniach leczenia. Czasami niezbędny efekt można osiągnąć dopiero po kilku miesiącach używania narkotyków. Istnieją informacje, że przepisując terapię we wczesnych stadiach choroby, można w późniejszym okresie zapobiec jej progresji lub utracie słuchu.

Stosuj Maksgistin podczas ciąży

Ponieważ nie ma niezbędnych informacji na temat stosowania leku w czasie ciąży, nie zaleca się stosowania go w tym okresie. Wyjątki to tylko przypadki nagłej konieczności.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność indywidualnej nietolerancji elementów narkotyków;
• feohromocytoma.

Skutki uboczne Maksgistin

Wśród skutków ubocznych przyjmowania Maxigistin:

• narządy układu pokarmowego: objawy dyspeptyczne i nudności, niewielkie objawy niestrawności (wzdęcia, a także wymioty i zespół żołądkowo-jelitowy). Wszystkie te objawy pojawiają się zazwyczaj po zmniejszeniu dawki lub przyjmowaniu leków wraz z pożywieniem;
• organy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się bólów głowy;
• układ odpornościowy: nadwrażliwość w postaci anafilaksji, itp .;
• skóra z tkanką podskórną: reakcje alergiczne na tkankę tłuszczową pod skórą, jak również na skórę - takie jak wysypka, pokrzywka, swędzenie lub obrzęk Quincke.

[1]

Przedawkować

Istnieją dane dotyczące kilku przypadków przedawkowania Maxigistin - podczas stosowania leku w dawce do 640 mg mg. W tym przypadku pacjenci wykazywali umiarkowane lub łagodne objawy - takie jak uczucie senności, nudności i ból w jamie brzusznej. Bardziej niebezpieczne komplikacje (takie jak ataki padaczkowe, rozwój zaburzeń sercowo-płucnych) rozwinęły się w przypadku celowego stosowania betagistyny w dużych dawkach (szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków).

W celu eliminacji zaburzeń zalecane jest leczenie podtrzymujące i objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Informacje uzyskane po badaniach in vitro pokazują, że metabolizm substancji czynnej Maxigistin jest tłumiony w połączeniu z lekami, które spowalniają aktywność MAO (wśród tych pierwiastków jest selegilina, która jest podtypem MAO). Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia tych leków podczas leczenia.

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, w przypadku interakcji tego składnika z lekami przeciwhistaminowymi w teorii, może to wpływać na skuteczność któregokolwiek z tych leków.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Konieczne jest trzymanie leku w standardowych warunkach niedostępnych dla dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Maxigistine może być stosowany przez 2 lata po wyprodukowaniu leku.