Maxgistin

Maxhistin to lek stosowany w leczeniu różnych zaburzeń przedsionkowych.

Wskazania Maxgistin

Wskazania do stosowania leku obejmują:

• Choroba Meniere’a, która charakteryzuje się 3 głównymi objawami - zawrotami głowy (w niektórych przypadkach z wymiotami i nudnościami), utratą słuchu i pojawieniem się szumów usznych;
• leczenie objawowe mające na celu eliminację zawrotów głowy różnego pochodzenia.

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Opakowanie zawiera 3 lub 6 pasków blistrów.

Farmakodynamika

Mechanizm działania aktywnego składnika leku (betahistyny) na organizm jest słabo poznany. Do najbardziej wiarygodnych hipotez należą następujące:

Działanie substancji czynnej na strukturę histaminergiczną: wykazuje częściową aktywność wewnętrzną w stosunku do receptorów H1, a ponadto działa jako antagonista receptorów histaminowych (H3) wewnątrz tkanek nerwowych i ma słaby wpływ na receptory histaminowe H2. Ponadto betahistyna zwiększa tempo metabolizmu i uwalniania tego składnika, blokując receptory H3 (presynaptyczne) - indukując tym samym zmniejszenie ich liczby.

Betahistyna zwiększa przepływ krwi do okolicy ślimaka i mózgu – proces krążenia krwi w naczyniach znajdujących się w uchu wewnętrznym (stria vascularis) ulega poprawie – ze względu na osłabienie napięcia w zwieraczach przedwłośniczkowych biorących udział w procesie mikrokrążenia w uchu wewnętrznym. Ponadto substancja czynna pomaga przyspieszyć intensywność przepływu krwi w mózgu.

Betahistyna stymuluje kompensację przedsionkową – zwiększa szybkość powrotu aktywności aparatu przedsionkowego u zwierząt z jednostronną neurektomią. Substancja osiąga ten efekt poprzez poprawę regulacji procesów uwalniania histaminy i metabolizmu, a także działając jako antagonista receptorów H3. Podczas leczenia tym lekiem po neurektomii u ludzi okres powrotu funkcjonalności aparatu przedsionkowego ulega również skróceniu.

Betahistyna wpływa na aktywność neuronalną w jądrach przedsionkowych – w zależności od dawki spowalnia powstawanie ich potencjałów szczytowych w jądrach przyśrodkowych i bocznych.

Farmakokinetyka

Po wewnętrznym zastosowaniu betahistyna jest niemal całkowicie i dość szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Następnie lek szybko przechodzi proces metaboliczny, w wyniku którego powstaje kwas pirydylo-2-octowy, który jest produktem rozpadu. Szybkość akumulacji betahistyny w osoczu krwi jest bardzo niska, dlatego wszystkie testy farmakokinetyczne wykonuje się poprzez określenie poziomu stężenia jej produktu rozpadu w moczu.

Gdy lek jest przyjmowany z jedzeniem, wskaźnik szczytowego stężenia jest niższy niż w przypadku przyjmowania na pusty żołądek. Jednak całkowite wchłanianie substancji czynnej jest takie samo w obu przypadkach – jest to znak, że jedzenie jedynie spowalnia proces wchłaniania.

Mniej niż 5% betahistyny wiąże się z białkami osocza.

Prawie cała wchłonięta betahistyna jest przekształcana w kwas pirydylo-2-octowy (który nie ma żadnej aktywności farmakologicznej). Wewnętrzna akumulacja tego metabolitu w moczu i osoczu krwi osiąga szczyt 1 godzinę po zażyciu leku. Wskaźnik ten zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Kwas pirydylo-2-octowy jest wydalany z moczem. Po zażyciu leku w dawce 8-48 mg, około 85% substancji jest oznaczane w moczu. Składnik aktywny jest wydalany w małych ilościach przez nerki lub z kałem.

Szybkość eliminacji nie zmienia się wraz z dawką leku, co wskazuje, że farmakokinetyka betahistyny jest liniowa. Pozwala to uznać, że używana ścieżka metaboliczna jest nienasycalna.

Dawkowanie i administracja

Należy przyjmować 24-48 mg leku na dobę (dawkę należy podzielić na kilka dawek). Tabletki 8 mg należy przyjmować 1-2 na raz trzy razy na dobę. Tabletki 16 mg należy przyjmować 0,5-1 sztukę również trzy razy na dobę. Tabletki 24 mg należy przyjmować dwa razy na dobę, po 1 sztuce na raz.

Zaleca się przyjmowanie leku po posiłkach, a dawkowanie należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od oczekiwanego efektu.

W niektórych przypadkach objawy zaczynają ustępować dopiero po 2-3 tygodniach terapii. Czasami pożądany efekt można osiągnąć dopiero po kilku miesiącach przyjmowania leku. Istnieją informacje, że przepisując terapię na początkowym etapie choroby, można zapobiec jej postępowi lub utracie słuchu w późniejszym etapie.

Stosuj Maxgistin podczas ciąży

Ponieważ nie ma niezbędnych informacji na temat stosowania leku w czasie ciąży, nie zaleca się stosowania go w tym okresie. Jedynym wyjątkiem są przypadki pilnej potrzeby.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie indywidualnej nietolerancji na składniki leku;
• guz chromochłonny.

Skutki uboczne Maxgistin

Do skutków ubocznych przyjmowania Maxhistinu należą:

• Układ trawienny: objawy dyspeptyczne i nudności, drobne objawy rozstroju żołądka (wzdęcia, a także wymioty i zespół żołądkowo-jelitowy). Wszystkie te objawy zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki lub przyjęciu leku z jedzeniem;
• narządy układu nerwowego: występowanie bólów głowy;
• układ odpornościowy: nadwrażliwość w postaci anafilaksji itp.;
• skóra i tkanka podskórna: reakcje alergiczne tkanki tłuszczowej znajdującej się pod skórą, jak również samej skóry, takie jak wysypki, pokrzywka, świąd lub obrzęk Quinckego.

[ 1 ]

Przedawkować

Istnieje kilka przypadków przedawkowania Maxhistine - przy stosowaniu leku w dawce do 640 mg. W tym przypadku pacjenci wykazywali umiarkowane lub łagodne objawy - takie jak senność, nudności i bóle brzucha. Bardziej niebezpieczne powikłania (takie jak drgawki, rozwój zaburzeń sercowo-płucnych) rozwijały się w przypadku celowego stosowania betahistyny w dużych dawkach (szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków).

Aby wyeliminować zaburzenia, zaleca się leczenie podtrzymujące i objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Informacje uzyskane z badań in vitro pokazują, że procesy metaboliczne substancji czynnej Maxhistin są hamowane w przypadku łączenia z lekami hamującymi aktywność MAO (selegilina, która należy do podtypu MAO B, należy do takich elementów). Dlatego leki te należy łączyć ostrożnie w trakcie leczenia.

Ponieważ betahistyna jest analogiem substancji histaminy, w razie interakcji tego składnika z lekami przeciwhistaminowymi, teoretycznie może to wpływać na skuteczność każdego z tych leków.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w standardowych warunkach, niedostępnych dla dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Maxhistine można stosować przez okres 2 lat od daty produkcji.