Mammozol

Mammozol jest repelentem owadobójczym i inhibitorem enzymów. Jest częścią grupy antagonistów hormonalnych i innych podobnych leków.

Wskazania Mammozol

Wskazane, gdy:

• powszechną postacią raka piersi u kobiet po menopauzie (z wyjątkiem tych, które mają nieaktywną estrogenowo postać raka, z wyjątkiem przypadków, gdy pacjent wykazuje pozytywną odpowiedź na tamoksyfen);
• leczenie pomocnicze inwazyjnej postaci raka piersi typu estrogenowo-dodatniego (w okresie postmenopauzalnym we wczesnych stadiach choroby);
• dodatkowe leczenie wczesnych stadiów estrogenowo-dodatniego raka piersi w okresie pomenopauzalnym u kobiet poddanych adekwatnemu leczeniu tamoksyfenem przez 2-3 lata.

Formularz zwolnienia

Produkowane w formie tabletek, 14 sztuk na blistrze. Wewnątrz jednej paczki znajdują się 2 takie blistry.

Farmakodynamika

Anastrozol jest silnym, wysoce selektywnym inhibitorem aromatazy. W okresie pomenopauzalnym produkcja estradiolu u kobiet często odbywa się w formie transformacyjnej - w tkankach obwodowych - od androstendionu do estronu (w tym bierze udział enzym aromatazy). Ponadto estron przekształca się w substancję estradiol. Redukcja krążącego estradiolu we krwi ma działanie lecznicze u kobiet cierpiących na raka piersi. Lek w dziennej dawce 1 mg powoduje u kobiet w okresie pomenopauzalnym zmniejszenie odsetka estradiolu o 80%.

Anastrozol nie wykazuje aktywności przeciw androgenom, progestagenom i estrogenom.

W dziennej dawce do 10 mg lek nie wpływa na uwalnianie aldosteronu z kortyzolem, którego poziom był mierzony przed, a także po standardowych testach z użyciem stymulacji ACTH. Dlatego nie jest konieczne przeprowadzanie leczenia substytucyjnego z zastosowaniem kortykosteroidów.

Farmakokinetyka

Lek po podaniu doustnym szybko wchłania się, osiągając wartości szczytowe po 2 godzinach (w przypadku postu). W przypadku odbioru wraz z pożywieniem szybkość zasysania nieznacznie maleje, ale jego stopień pozostaje niezmienny. Indywidualne zmiany w szybkości wchłaniania nie powinny mieć znaczącego wpływu leku na równowagowe stężenie leków w osoczu w przypadku codziennego stosowania pierwszej pigułki.

Około 90-95% wskaźnika leku w stanie równowagi osiąga się po 7 dniach od zażywania narkotyków. Nie ma dowodów na to, że farmakokinetyka substancji czynnej zależy od wielkości dawki lub czasu podawania. Synteza anastrozolu z białkiem osocza wynosi 40%.

Rozległy metabolizm składnika aktywnego obserwuje się u kobiet w okresie po menopauzie. Sam proces metabolizmu zachodzi za pomocą hydroksylacji, N-dealkilacji, a także glukuronizacji.

Wydalanie substancji jest raczej powolne, okres półtrwania w osoczu wynosi 40-50 godzin. Mocz wydalany mniej niż 10% dawki (substancja niezmieniona) - pojawia się w okresie 72 godzin po zażyciu narkotyków. Produkty rozkładu są w większości wydalane z moczem. Główny produkt rozpadu (triazol), który można znaleźć w moczu, a także w osoczu, nie jest inhibitorem aromatazy.

Dawkowanie i administracja

W przypadku dorosłych (także starszych kobiet) dawka jest równa jednokrotnemu (na dzień) spożyciu doustnemu 1 mg leku.

Nie jest konieczna korekta wielkości dawek u kobiet z łagodnymi lub łagodnymi zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.

Na początku leczenia we wczesnym stadium patologii czas trwania leczenia za pomocą Mammozol wynosi zwykle 5 lat.

[1]

Stosuj Mammozol podczas ciąży

Mammozol nie może być stosowany przez kobiety w ciąży, a także w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• ciężka nietolerancja na anastrozol lub inne składniki leku;
• okres przedmenopauzalny;
• Niewydolność nerek w ciężkim stopniu (wartości QC są mniejsze niż 20 ml / minutę);
• zaburzenia w pracy wątroby (stopień ciężki lub umiarkowany);
• połączenie z substancją tamoksyfenem lub estrogenem;
• wiek dzieci.

Skutki uboczne Mammozol

Często niepożądanymi reakcjami na stosowanie leku były uderzenia gorąca, a także astenia (rzadziej występująca reakcja). Tylko sporadycznie pojawiają się objawy alergii (pokrzywka, obrzęk Quincke lub anafilaksja).

Wśród innych efektów ubocznych są:

• organy Zgromadzenia Narodowego: w większości przypadków występują bóle głowy (zwykle o umiarkowanym lub łagodnym charakterze), a ponadto zespół cieśni nadgarstka. Sporadycznie może wystąpić senność (zwykle również w umiarkowanym lub łagodnym stopniu);
• Narządy żołądkowo-jelitowe: zwykle występują nudności (umiarkowane lub łagodne); rzadziej występują wymioty, także umiarkowane lub łagodne;
• warstwa podskórna z powłoką: zasadniczo możliwe jest zaobserwowanie ścienienia włosów (słabo lub średnio wyrażone) i pojawienia się na skórze erupcji (płuca lub formy umiarkowane). Zespół Stevensa-Johnsona lub rumień wielopostaciowy rozwija się pojedynczo;
• narządy ODA: w zasadzie ból w stawach lub spadek aktywności motorycznej (stopień ekspresji - umiarkowany lub słaby);
• układ trawienny i procesy metaboliczne: czasami może rozwinąć się anoreksja (w łagodnej postaci), a ponadto hipercholesterolemia o umiarkowanym lub łagodnym nasileniu;
• gruczoły sutkowe i narządy rozrodcze: zwykle oznakowana suchość błony śluzowej pochwy (umiarkowana lub łagodna). Sporadycznie obserwowano lekkie lub umiarkowane krwawienie z pochwy (zwykle ten rodzaj naruszenia zaobserwowano u kobiet z zaawansowanym stadium raka piersi w ciągu pierwszych kilku tygodni po zmianie formy leczenia - leczenie za pomocą hormonów korzystać Mammozola). Jeśli krwawienie nie ustaje, wymagane jest dodatkowe badanie.

Ze względu na to, że anastrozol obniża krążące estrogeny, możliwe jest osłabienie gęstości mineralnej w strukturze kości, przez co ryzyko złamań może wzrosnąć u niektórych kobiet.

Wzrost wartości GGT, jak również AF, występuje dość rzadko.

Przedawkować

Istnieją tylko ograniczone informacje dotyczące klinicznych przypadków rozwoju losowego przedawkowania. Nie ustalono wielkości pojedynczej dawki leku, która może powodować zagrażające życiu nieprawidłowości.

Lek nie ma swoistego antidotum, w przypadku zaburzenia wymagane jest leczenie objawowe. W procesie eliminowania naruszeń należy wziąć pod uwagę możliwość, że pacjent wziął nie tylko Mammozol. Jeśli jest przytomny, zaleca się wywołać wymioty. Ponadto dializa może stać się skuteczną metodą przedawkowania, ponieważ anastrozol jest słabo syntetyzowany z białkiem. Konieczne jest również ogólne leczenie wspomagające i stały monitoring pracy systemów i narządów krytycznych dla życia.

Interakcje z innymi lekami

Testy kliniczne dotyczące interakcji z cymetydyną i substancjami antypirynowymi wykazały, że gdy anastrozol jest łączony z innymi lekami, prawdopodobnie nie będzie żadnego medycznie istotnego efektu wywołanego przez hemoproteinę P450.

Działanie anastrozol spowalnia hemoprotein P450 1A2 i 2C8 / 3A4 9 za pomocą testów in vitro, chociaż badania kliniczne połączenie z warfaryną wykazały, że anastrozol 1 mg prawie hamuje metabolizm komórek, które są metabolizowane przez hemoprotein P450. Nie ma istotnej interakcji między anastrozolem i fosfonianami.

Badanie danych dotyczących bezpieczeństwa zebranych podczas badań klinicznych nie ujawniło żadnych informacji na temat istotnej interakcji leków u kobiet, które łączyły anastrozol z innymi powszechnie przepisywanymi lekami.

Estrogeny nie mogą łączyć się z anastrozolem, ponieważ te leki mają przeciwne właściwości farmakologiczne.

Nie można także połączyć preparatu Mammozol z tamoksyfenem, ponieważ może on osłabić skuteczność leku w postaci anastrozolu.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 30 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Mammozol może być stosowany w okresie 3 lat od daty uwolnienia leku.