Mammozol

Mammozol jest repelentem owadobójczym i inhibitorem enzymów. Należy do grupy antagonistów hormonalnych i innych podobnych leków.

Wskazania Mammozol

Wyświetlane dla:

• częsta postać raka piersi u kobiet po menopauzie (z wyjątkiem tych, u których zdiagnozowano raka nieaktywnego estrogenowo, z wyłączeniem przypadków, w których pacjentka wykazała pozytywną odpowiedź na lek o nazwie tamoksifen);
• leczenie uzupełniające inwazyjnego raka piersi z dodatnim estrogenem (w okresie postmenopauzalnym, we wczesnych stadiach choroby);
• leczenie wspomagające wczesnego stadium raka piersi z dodatnim wynikiem badania estrogenowego w okresie pomenopauzalnym u kobiet, które otrzymywały odpowiednie leczenie tamoksifenem przez 2–3 lata.

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek, 14 sztuk w blistrze. Jedno opakowanie zawiera 2 takie blistry.

Farmakodynamika

Anastrozol jest silnym, wysoce selektywnym inhibitorem aromatazy. W okresie postmenopauzy produkcja estradiolu u kobiet często odbywa się w formie transformacyjnej - wewnątrz tkanek obwodowych - z androstenedionu przekształcającego się w estron (w tym uczestniczy enzym aromataza). Estron jest następnie przekształcany w substancję estradiol. Spadek poziomu krążącego we krwi estradiolu ma działanie lecznicze u kobiet z rakiem piersi. Lek w dawce dziennej 1 mg powoduje 80% spadek poziomu estradiolu u kobiet po menopauzie.

Anastrozol nie wykazuje działania przeciwandrogenowego, progestagenowego ani estrogenowego.

W dawce dziennej do 10 mg lek nie wpływa na uwalnianie aldosteronu i kortyzolu, których poziom mierzono przed i po standardowym badaniu z wykorzystaniem stymulacji ACTH. Dlatego terapia zastępcza kortykosteroidami nie jest wymagana.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się dość szybko po podaniu doustnym, osiągając szczytowe stężenie w osoczu po 2 godzinach (jeśli jest przyjmowany na pusty żołądek). Po przyjęciu z jedzeniem szybkość wchłaniania jest nieznacznie zmniejszona, ale jej zakres pozostaje taki sam. Indywidualne zmiany w szybkości wchłaniania nie powinny mieć istotnego wpływu medycznego na stężenie leku w osoczu w stanie stacjonarnym przy przyjmowaniu 1 tabletki dziennie.

Około 90-95% wartości równowagi leku osiąga się po 7 dniach od zażycia leku. Nie ma danych, że farmakokinetyka substancji czynnej zależy od dawki lub czasu podania. Synteza anastrozolu z białkami osocza wynosi 40%.

U kobiet w okresie pomenopauzalnym obserwuje się rozległy metabolizm składnika aktywnego. Sam proces metabolizmu zachodzi poprzez hydroksylację, N-dealkilację i glukuronidację.

Wydalanie substancji jest dość powolne, okres półtrwania w osoczu wynosi 40-50 godzin. Mniej niż 10% dawki (niezmieniona substancja) jest wydalane z moczem – następuje to w ciągu 72 godzin od przyjęcia leku. Produkty rozpadu są wydalane głównie z moczem. Główny produkt rozpadu (triazol), który można znaleźć w moczu i osoczu, nie jest inhibitorem aromatazy.

Dawkowanie i administracja

W przypadku osób dorosłych (w tym starszych kobiet) dawka odpowiada jednorazowemu (codziennemu) doustnemu podaniu 1 mg leku.

Nie ma konieczności zmiany dawkowania u kobiet z umiarkowaną lub łagodną niewydolnością nerek lub łagodną niewydolnością wątroby.

W przypadku rozpoczęcia leczenia na wczesnym etapie choroby, czas trwania cyklu leczenia Mammozolem wynosi zazwyczaj 5 lat.

[ 1 ]

Stosuj Mammozol podczas ciąży

Leku Mammozol nie powinny stosować kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• ciężka nietolerancja anastrozolu lub innych składników leku;
• okres premenopauzalny;
• ciężka niewydolność nerek (wartości CC poniżej 20 ml/minutę);
• dysfunkcja wątroby (ciężka lub umiarkowana);
• w połączeniu z substancją tamoksifen lub z estrogenami;
• dzieciństwo.

Skutki uboczne Mammozol

Często działania niepożądane leku obejmowały uderzenia gorąca i astenia (rzadziej występująca reakcja). Tylko rzadko rozwijały się reakcje alergiczne (pokrzywka, obrzęk Quinckego lub anafilaksja).

Inne działania niepożądane obejmują:

• Narządy NS: w większości przypadków obserwuje się bóle głowy (zwykle umiarkowane lub łagodne), a także zespół cieśni nadgarstka. Czasami może rozwinąć się senność (zwykle również umiarkowana lub łagodna);
• Układ pokarmowy: zwykle występują nudności (o nasileniu umiarkowanym lub łagodnym); rzadziej obserwuje się wymioty, również o nasileniu umiarkowanym lub łagodnym;
• warstwa podskórna ze skórą: głównie przerzedzenie włosów (łagodne lub umiarkowane) i wysypka skórna (łagodna lub umiarkowana) mogą być obserwowane. Czasami rozwija się zespół Stevensa-Johnsona lub rumień wielopostaciowy;
• ze strony narządów ruchu: głównie bóle stawów lub zmniejszenie ich aktywności ruchowej (stopień ekspresji umiarkowany lub słaby);
• układ trawienny i procesy metaboliczne: sporadycznie może rozwinąć się anoreksja (w łagodnej postaci) oraz umiarkowana lub łagodna hipercholesterolemia;
• Piersi i narządy rozrodcze: często obserwowano suchość pochwy (umiarkowaną lub łagodną). Czasami obserwowano łagodne lub umiarkowane krwawienie z pochwy (zwykle ten rodzaj zaburzenia obserwowano u kobiet z zaawansowanym rakiem piersi w pierwszych kilku tygodniach po zmianie formy leczenia – z terapii hormonalnej na stosowanie Mammosolu). Jeśli krwawienie nie ustąpi, konieczne jest dalsze badanie.

Ponieważ anastrozol obniża poziom krążącego estrogenu, może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, co może zwiększać ryzyko złamań u niektórych kobiet.

Wzrost aktywności GGT i fosfatazy alkalicznej obserwuje się stosunkowo rzadko.

Przedawkować

Istnieją ograniczone informacje dotyczące przypadków klinicznych przypadkowego przedawkowania. Nie ustalono wielkości pojedynczej dawki leku, która może powodować zaburzenia zagrażające życiu.

Lek nie ma swoistej odtrutki, a w przypadku wystąpienia zaburzeń konieczne jest leczenie objawowe. W procesie eliminacji zaburzeń konieczne jest uwzględnienie możliwości, że pacjentka przyjęła więcej niż tylko Mammozol. Jeśli jest przytomna, zaleca się wywołanie wymiotów. Ponadto dializa może być skuteczną metodą leczenia przedawkowania, ponieważ anastrozol jest słabo syntetyzowany z białkiem. Wymagane jest również ogólne leczenie wspomagające i stałe monitorowanie ważnych układów i narządów.

Interakcje z innymi lekami

Badania kliniczne dotyczące interakcji z substancjami cymetydyną i antypiryną wykazały, że w przypadku skojarzenia anastrozolu z innymi lekami mało prawdopodobne jest wystąpienie medycznie istotnego efektu wywołanego przez hemoproteinę P450.

Anastrozol hamuje działanie hemoproteiny P450 1A2, a także 2C8/9 i 3A4 w testach in vitro, chociaż badania kliniczne dotyczące skojarzenia z warfaryną wykazały, że 1 mg anastrozolu nie hamuje znacząco metabolizmu elementów metabolizowanych przez hemoproteinę P450. Nie zidentyfikowano żadnych istotnych interakcji między anastrozolem a fosfonianami.

Przegląd danych dotyczących bezpieczeństwa, zebranych podczas badań klinicznych, nie wykazał istotnych interakcji lekowych u kobiet, które stosowały anastrozol w skojarzeniu z innymi powszechnie przepisywanymi lekami.

Estrogenów nie należy łączyć z anastrozolem, ponieważ leki te mają przeciwne właściwości farmakologiczne.

Mammozolu nie należy łączyć z tamoksifenem, ponieważ może to osłabić skuteczność leczniczą anastrozolu.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 30°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Mammozol można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.