Nausilium

Nausilium to lek stosowany w celu wyeliminowania dysfunkcji żołądkowo-jelitowej. Jest stymulatorem perystaltyki jelit.

Wskazania Nausilium

Lek stosuje się w celu łagodzenia wymiotów i nudności trwających krócej niż 48 godzin.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w tabletkach, 10 sztuk w blistrze. Opakowanie zawiera 1 lub 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Domperidon jest antagonistą dopaminy o działaniu przeciwwymiotnym. Pierwiastek ten słabo przenika przez BBB, przy jego stosowaniu rzadko obserwuje się objawy pozapiramidowe (szczególnie u dorosłych), chociaż stymuluje wydzielanie prolaktyny z przysadki mózgowej. Działanie przeciwwymiotne leku rozwija się prawdopodobnie dzięki połączeniu działania obwodowego, a także antagonizmu zakończeń dopaminowych w obrębie regionu spustowego chemoreceptorów, zlokalizowanego poza BBB, w części tylnej (area postrema).

Testy na zwierzętach, w połączeniu z niskimi wartościami LS obserwowanymi wewnątrz mózgu, wskazują, że domperidon ma głównie obwodowe działanie na zakończenia dopaminowe.

Badania przeprowadzone na ludziach wykazały, że po podaniu doustnym domperidon zwiększa poziom ciśnienia w dolnym odcinku przełyku, a także poprawia motorykę dwunastnicy i wspomaga opróżnianie żołądka.

Pierwiastek ten nie wpływa na funkcję wydzielniczą żołądka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Domperidon wchłania się szybko po podaniu doustnym (na pusty żołądek). Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 0,5-1 godzinie. Niskie wartości biodostępności leku (około 15%) są spowodowane rozległymi procesami metabolicznymi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę i ścianę jelita. U zdrowej osoby biodostępność leku zwiększa się po przyjęciu po posiłku, ale osoby z problemami przewodu pokarmowego powinny przyjmować Nausilium 15-30 minut przed posiłkiem.

Obniżone pH żołądka powoduje zmniejszenie wchłaniania domperidonu. Wartości biodostępności po doustnym podaniu leku są zmniejszone, jeśli wcześniej zostanie przyjęta soda oczyszczona lub cymetydyna. Jeśli tabletka zostanie przyjęta doustnie po posiłku, jej maksymalne wchłanianie jest nieznacznie spowolnione, a wartość AUC nieznacznie zwiększona.

Po podaniu doustnym domperidon nie kumuluje się i nie wywołuje własnych procesów metabolicznych. Wartości szczytowe w osoczu krwi po 1,5 godziny (21 ng/ml) po 14 dniach stosowania w porcji 30 mg/dobę były niemal takie same jak wskaźniki po zastosowaniu pierwszej porcji (18 ng/ml). Lek jest syntetyzowany z białkami osocza krwi w 91-93%.

Badania na zwierzętach dotyczące procesów dystrybucji leków przy użyciu substancji znakowanej radioaktywnie wykazały, że jest ona dobrze rozprowadzana w tkankach, chociaż ma niskie stężenie w mózgu. Ponadto niewielkie ilości leku przechodzą przez łożysko u zwierząt.

Metabolizm wątrobowy domperidonu jest szybki i rozległy. Odbywa się za pomocą procesów hydroksylacji, a także N-dealkilacji. Badania procesów metabolicznych in vitro z użyciem inhibitora diagnostycznego wykazały, że element CYP3A4 jest główną formą hemoproteiny P450 biorącą udział w N-dealkilacji, a składniki CYP3A4, a także CYP1A2 i CYP2E1 uczestniczą w aromatycznej hydroksylacji substancji czynnej leku.

Wydalanie z kałem i moczem wynosi odpowiednio 66% i 31% dawki przyjętej doustnie. Tylko niewielka część substancji jest wydalana w postaci niezmienionej - około 1% z moczem i 10% z kałem. Okres półtrwania leku z osocza przy podaniu pojedynczej dawki wynosi około 7-9 godzin (osoba zdrowa). U osób z ciężką niewydolnością nerek okres ten jest dłuższy.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować przed posiłkami, ponieważ przyjmowanie go po posiłkach powoduje niewielkie opóźnienie w jego wchłanianiu. Czas trwania terapii z zastosowaniem Nausilium może wynosić maksymalnie 7 dni.

Aby złagodzić objawy wymiotów z nudnościami, młodzież od 16 roku życia i dorośli muszą przyjmować 1 tabletkę (objętość 10 mg) LS trzy razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi dokładnie 3 tabletki - 30 mg.

Bez konsultacji z lekarzem lek można przyjmować jedynie przez 48 godzin.

Stosuj Nausilium podczas ciąży

Istnieją ograniczone dane po wprowadzeniu leku na rynek dotyczące stosowania Nausilium u kobiet w ciąży. Z tego powodu lek jest dopuszczony do stosowania wyłącznie wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści dla matki przewyższają ryzyko powikłań u płodu.

Badania wykazały, że lek może przenikać do mleka matki. Ilość substancji, która może przenikać do organizmu niemowlęcia karmionego piersią przez mleko matki, jest nieznaczna. Maksymalna możliwa względna porcja dla niemowlęcia karmionego piersią wynosi około 0,1% dawki przyjmowanej przez matkę, po uwzględnieniu masy ciała.

Brak danych na temat szkodliwości domperidonu dla dziecka, dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas przyjmowania leku.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie nietolerancji na lek lub jego składniki pomocnicze;
• guz prolaktynowy;
• obecność dysfunkcji nerek lub wątroby;
• osoby, u których występuje wydłużenie odstępu QT, co jest głównym czynnikiem powodującym zaburzenia lub choroby serca;
• obecność niewydolności wątroby.

Leku nie należy stosować w przypadkach, w których pobudzenie motoryki żołądka może okazać się niebezpieczne - np. w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacji lub niedrożności mechanicznej.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Skutki uboczne Nausilium

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• zaburzenia odporności: objawy alergii pojawiają się sporadycznie, w tym anafilaksja i nadwrażliwość;
• zaburzenia układu hormonalnego: sporadycznie obserwuje się wzrost poziomu prolaktyny;
• zaburzenia psychiczne: sporadyczne uczucia pobudzenia, nerwowości, lęku lub drażliwości, a także stan depresji oraz osłabienie lub całkowity zanik libido;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: sporadyczne uczucie pragnienia, letarg lub senność, zawroty głowy, migrena, bezsenność, akatazja, bóle głowy i objawy pozapiramidowe;
• objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: izolowane wystąpienie obrzęku, ciężka arytmia komorowa, kołatanie serca, wydłużenie odstępu QT, zmiany rytmu skurczów serca i częstości akcji serca, a także wzrost ciśnienia tętniczego krwi i ciśnienia skurczowego;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaburzenia żołądkowo-jelitowe są sporadycznie obserwowane, w tym regurgitacje, bóle brzucha, uczucie pieczenia, nudności, zaparcia i zmiany apetytu. Czasami występują krótkotrwałe skurcze jelit lub żołądka, biegunka, suchość w ustach i odbijanie;
• upośledzenie wzroku: możliwe wystąpienie kryzysu wzrokowego;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: sporadycznie pojawiają się wysypki lub świąd. Może pojawić się obrzęk Quinckego lub pokrzywka;
• problemy dotyczące funkcji rozrodczych i gruczołów piersiowych: ginekomastia, mlekotok, zwiększona wrażliwość gruczołów piersiowych, ból i obrzęk w ich okolicy lub wydzielina z nich, a także uderzenia gorąca, zaburzenia laktacji, brak miesiączki i niestabilny cykl menstruacyjny;
• uszkodzenie funkcji układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: sporadycznie występuje ból nóg;
• zaburzenia oddawania moczu: sporadycznie obserwuje się bolesne i częste oddawanie moczu lub opóźnienie oddawania moczu, a także bolesne oddawanie moczu;
• zaburzenia układowe: czasami rozwija się astenia;
• inne: rozwój zapalenia jamy ustnej, dreszcze, zapalenie spojówek, nadmierna potliwość, a ponadto skurcze mięśni łydek;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: wartości cholesterolu, AST lub ALT czasami wzrastają. Czasami wzrasta poziom prolaktyny we krwi i odnotowuje się odchylenia od normy w próbach czynnościowych wątroby.

Ponieważ przysadka mózgowa znajduje się poza BBB, domperidon może wywołać wzrost poziomu prolaktyny. Rzadko taka hiperprolaktynemia może powodować działania niepożądane neuroendokrynne (brak miesiączki, mlekotok lub ginekomastia).

Na etapie badań po wprowadzeniu leku do obrotu nie stwierdzono różnic w profilach bezpieczeństwa stosowania leku u młodzieży i dorosłych (z wyjątkiem zaburzeń pozapiramidowych i innych objawów, pobudzenia i drgawek związanych z czynnością ośrodkowego układu nerwowego, obserwowanych głównie u młodzieży).

Przedawkować

Objawami zatrucia są: pobudzenie, drgawki, uczucie dezorientacji lub senności, zaburzenia świadomości i zaburzenia pozapiramidowe.

Domperidon nie ma odtrutki, więc w przypadku ciężkiego zatrucia należy wykonać płukanie żołądka (w ciągu 60 minut od zażycia leku) i podać pacjentowi węgiel aktywowany. Ponadto konieczne będzie stałe monitorowanie poszkodowanego i podjęcie środków podtrzymujących. Leki antycholinergiczne i leki pomocne w chorobie Parkinsona są skuteczne w kontrolowaniu objawów pozapiramidowych.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie wolno łączyć leku Nausilium z erytromycyną, ketokonazolem i innymi silnymi lekami spowalniającymi aktywność elementu CYP3A4, a także lekami wydłużającymi odstęp QT (w tym posakonazolem, itrakonazolem z flukonazolem, a także rytonawirem, telaprewirem, telitromycyną, sakwinawirem z klarytromycyną, worykonazolem i amiodaronem).

Leki antycholinergiczne mogą neutralizować działanie przeciwdyspetyczne domperidonu.

Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwydzielniczymi lub lekami zobojętniającymi, zaleca się przyjmowanie ich po posiłku, a nie przed (jednoczesne stosowanie z domperidonem jest zabronione, ponieważ leki te zmniejszają jego biodostępność przy doustnym podaniu).

Domperidon można łączyć z następującymi lekami:

• neuroleptyki, gdyż potęguje ich działanie;
• agonistów dopaminergicznych (takich jak bromokryptyna i L-dopa), ponieważ hamuje ich negatywne skutki obwodowe (takie jak zaburzenia trawienia i wymioty z nudnościami), nie neutralizując ich głównego działania.

[ 15 ], [ 16 ]

Warunki przechowywania

Nausilium należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C.

[ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Nausilium można stosować przez okres 3 lat od daty wydania leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno stosować u dzieci poniżej 16 roku życia.

Domperidon dzieciom przepisuje się wyłącznie w minimalnych skutecznych dawkach.

Analogi

Analogami leku są leki takie jak: Metoclopramid, Cerucal i Itomed z Motilium, Motilak i Passazhiks.

Recenzje

Nausilium jest uważane za bardzo dobry środek przeciwwymiotny. Większość recenzji na jego temat odnotowuje jego wysoką skuteczność w powstrzymywaniu nudności i wymiotów, których nie można powstrzymać innymi lekami.