Nausilium

Naumilium to lek stosowany w celu wyeliminowania nieprawidłowości w funkcjonowaniu przewodu pokarmowego. Jest stymulatorem perystaltyki jelit.

Wskazania Nausilium

Jest stosowany w celu wyeliminowania wymiotów z nudnościami, które obserwuje się w okresie krótszym niż 48 godzin.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach, 10 sztuk w blistrze. Pakiet zawiera 1 lub 3 takie paczki.

Farmakodynamika

Domperydon jest antagonistą dopaminy o działaniu przeciwwymiotnym. Ten pierwiastek słabo penetruje BBB, kiedy jest rzadko stosowany, to objawy pozapiramidowe (szczególnie u dorosłych), chociaż stymuluje wydzielanie prolaktyny z przysadki mózgowej. Efekt przeciwwymiotny leku może wynikać z połączenia efektów obwodowych i antagonizmu oprócz końcówek dopaminy w regionie aktywacji chemoreceptorów zlokalizowanych poza BBB w części tylnej (obszar postrema).

Testy przeprowadzone na zwierzętach, a ponadto niskie wartości leków, odnotowane w mózgu, pokazują, że domperidon ma jedynie obwodowy wpływ na końce dopaminy.

Badania przeprowadzone z udziałem ludzi wykazały, że po podaniu doustnym domperydon zwiększa poziom ciśnienia w dolnej części przełyku, a poza tym poprawia procesy motoryczne w obrębie artroprodukcji i przyspiesza opróżnianie żołądka.

Element nie ma wpływu na funkcję wydzielniczą żołądka.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetyka

Domperydon jest szybko wchłaniany, gdy tabletkę przyjmuje się doustnie (na pusty żołądek). Najwyższe parametry plazmy odnotowano po 0,5-1 godzinie. Niska biodostępność leków (około 15%) wynika z rozległych procesów metabolicznych podczas pierwszego przejścia przez wątrobę i ścianę jelita. U zdrowej osoby biodostępność leku zwiększa się po spożyciu, ale osoby z problemami w pracy przewodu pokarmowego muszą używać Naumilium 15-30 minut przed jedzeniem.

Obniżony poziom pH żołądka prowadzi do zmniejszenia wchłaniania domperydonu. Zmniejszenie biodostępności po użyciu narkotyków w środku występuje, jeśli przed podjęciem soda oczyszczona lub cymetydyna. Jeśli weźmiesz tabletkę do środka po jedzeniu, jego maksymalna absorpcja spowolni trochę, a AUC nieco się zwiększy.

Po podaniu doustnym domperydon nie kumuluje się i nie indukuje własnych procesów metabolicznych. Wartości szczytowe w osoczu krwi po 1,5 godziny (21 ng / ml) po 14 dniach stosowania w dawce 30 mg / dobę były niemal identyczne jak po pierwszej dawce (18 ng / ml). Lek syntetyzuje się z białkami osocza krwi o 91-93%.

Badania procesów dystrybucji leków przeprowadzonych na zwierzętach z użyciem substancji znakowanej radioaktywnym izotopem wykazały, że jest dobrze rozmieszczony w tkankach, chociaż ma niski wskaźnik stężenia w mózgu. Ponadto u zwierząt małe ilości leku przechodzą przez łożysko.

Wątrobowy metabolizm domperidonu jest szybki i rozległy. Przeprowadza się go za pomocą procesów hydroksylacji, a także poza N-dealkilowaniem. Testy inhibitorami metabolizmu in vitro wykazały, że za pomocą diagnostyki elementem CYP3A4 - P450 jest główną formą hemoprotein zaangażowane w N-dealkilowania i składników CYP3A4, CYP1A2, i CYP2E1 i uczestniczą hydroksylacji aromatycznych substancji czynnej leków.

Wydalanie z kałem i moczem wynosi odpowiednio 66% i 31% porcji. Tylko niewielka część substancji jest wydalana jako niezmieniony element - około 1% w moczu i 10% w kale. Okres półtrwania leków z osocza w pojedynczej dawce - około 7-9 godzin (osoba zdrowa). U osób z niewydolnością nerek o poważnym charakterze czas ten jest dłuższy.

Dawkowanie i administracja

Musisz spożywać lek przed jedzeniem, ponieważ kiedy jesz po jedzeniu, następuje lekkie opóźnienie jego wchłaniania. Czas trwania leczenia preparatem Naumilium może wynosić maksymalnie 7 dni.

Aby złagodzić objawy wymiotów z nudnościami, młodzież od 16 lat i dorośli powinni zażywać 1-dołkową tabletkę (10 mg) trzy razy dziennie. Maksymalny rozmiar dziennej porcji to zaledwie 3 tabletki - 30 mg.

Bez konsultacji z lekarzem lek można przyjmować tylko przez 48 godzin.

Stosuj Nausilium podczas ciąży

Dostępne są tylko ograniczone informacje na temat stosowania produktu Naushilium u kobiet w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Z tego powodu lek może być stosowany tylko w przypadkach, gdy lekarz uważa, że korzyści z zażywania go matce będą bardziej prawdopodobne niż możliwość wystąpienia powikłań u płodu.

Testy wykazały, że lek jest w stanie przeniknąć do mleka matki. Ilość substancji, która może przeniknąć dziecko przez mleko matki, jest niewielka. Maksymalna możliwa część względna dla dziecka wynosi około 0,1% wielkości dawki przyjętej przez matkę, dostosowanej do wagi.

Nie ma dowodów na to, że Domperidon jest szkodliwy dla dziecka, dlatego zaleca się, aby karmienie piersią zostało odrzucone na czas używania narkotyków.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do leku lub jego pomocniczych składników;
• prolactinoma;
• obecność zaburzeń czynności nerek lub wątroby;
• ludzie, którzy mają wydłużenie wartości odstępu QT, który jest głównym czynnikiem zaburzeń lub chorób serca;
• obecność niewydolności wątroby.

Nie należy stosować leku w przypadkach, gdy stymulacja ruchliwości żołądka może być niebezpieczna - na przykład w przypadku krwawienia w przewodzie pokarmowym, perforacji lub mechanicznego zablokowania.

[9], [10], [11]

Skutki uboczne Nausilium

Stosowanie leku może powodować takie skutki uboczne:

• Zaburzenia immunologiczne: pojawiają się pojedyncze oznaki alergii, między innymi anafilaksja i nadwrażliwość;
• zaburzenia w układzie hormonalnym: czasami zwiększony poziom prolaktyny;
• zaburzenia psychiczne: istnieje pojedyncze uczucie podniecenia, nerwowości, niepokoju lub drażliwości, a ponadto stan depresji i osłabienie lub całkowite zniknięcie libido;
• problemy z funkcją NS: istnieje pojedyncze uczucie pragnienia, letarg lub senność, zawroty głowy, migrena, bezsenność, akacja, bóle głowy i objawy pozapiramidowe;
• Objawy CCC: sporadycznie opracowanie obrzęk, arytmii komorowej w ciężkiej formy, kołatanie serca, wartości wydłużenia odstępu QT, zmiany rytmu szybkości tętna i serca, a ponadto podwyższenie ciśnienia krwi i wartości BCC;
• zaburzenia w przewodzie żołądkowo-jelitowym: sporadycznie występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym niedomykalność, ból brzucha, pieczenie, nudności, zaparcia i zmiany w apetycie. Występują pojedyncze krótkotrwałe skurcze w jelicie lub żołądku, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej i pojawianie się;
• zaburzenia funkcji wzrokowej: możliwy jest rozwój kryzysu okulistycznego;
• zmiany w warstwach podskórnych i naskórku: pojedyncze pojawiają się wysypki lub swędzenie. Być może pojawienie się obrzęku Quincke lub pokrzywka;
• Problemy mające wpływ na funkcje rozrodcze i raka piersi: rzadko spotykane ginekomastia, wydzielanie, zwiększona wrażliwość piersi, ból i obrzęk w ich okolicy lub separacji od nich, a ponadto uderzenia gorąca, zaburzenia miesiączki laktacja i niestabilny cykl miesiączkowy;
• uszkodzenie funkcji ODD i tkanek łącznych: czasami pojawiają się bóle w nogach;
• zaburzenia wydalania z moczem: jednoznaczne bolesne i częste oddawanie moczu lub opóźnienie, a także poza dysurią;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: astenia rozwija się sporadycznie;
• inne: rozwój zapalenia jamy ustnej, dreszcze, zapalenie spojówek, nadmierne pocenie się, a oprócz tego skurcze mięśni łydek;
• zmiany wskazań do testów laboratoryjnych: wartości cholesterolu, AST lub ALT wzrastają indywidualnie. Sporadycznie wzrasta poziom prolaktyny we krwi i występuje odchylenie od prawidłowych wartości funkcjonalnych testów wątrobowych.

Ponieważ przysadka mózgowa znajduje się poza BBB, domperydon może wywoływać wzrost poziomu prolaktyny. Czasami taka hiperprolaktynemia może powodować niepożądane objawy neuroendokrynne (brak miesiączki, mlekotok lub ginekomastia).

Na etapie badań post-marketingowych różnic pomiędzy profilem bezpieczeństwa stosowania leku u młodzieży i dorosłych zostały wykryte (za wyjątkiem zaburzeń pozapiramidowych i innych objawów, pobudzenie, drgawki i funkcji związanych z OUN i występuje głównie u młodzieży).

Przedawkować

Wśród objawów zatrucia - pobudzenie, drgawki, poczucie dezorientacji lub senności, frustracja i zaburzenia pozapiramidowe.

Czy domperidona nie ma antidotum, więc przy ciężkim odurzeniu, należy wykonać płukanie żołądka (w okresie nie dłuższym niż 60 minut po zażyciu narkotyków) i dać pacjentowi węgiel aktywowany. Ponadto będzie wymagane ciągłe monitorowanie ofiary i działania wspierające. Leki holinolityczne i leki pomagające w chorobie Parkinsona są skuteczne w kontrolowaniu objawów pozapiramidowych.

[12], [13], [14],

Interakcje z innymi lekami

Z Nausiliumom zabronione połączyć erytromycyna, ketokonazol i innych silnych leków, które hamują aktywność CYP3A4 elementu, a ponadto wydłużające leków wartość odstępu QT (w tym, posakonazol, itrakonazol, flukonazol i ritonawir, telapreviru, telitromycyna, sakwinawir klarytromycyny, worykonazol i amiodaron).

Leki holinolityczne mogą neutralizować przeciwbiegunkowe działanie domperidonu.

Jeśli trzeba użyć w połączeniu z czynnikami przeciwwydzielniczych lub leków zobojętniających, zaleca się, aby używać ich po posiłku, zamiast przed (wspólne spotkanie z domperydonem jest zabronione, ponieważ leki te zmniejszają skuteczność jego biodostępność po podaniu doustnym).

Łączenie domperydonu jest dozwolone za pomocą takich środków:

• neuroleptyki, ponieważ wzmacnia ich właściwości;
• agonistów dopaminergicznych (takie jak bromokryptyna i L-DOPA), ponieważ hamuje obwodowe ich negatywny wpływ (takie jak zaburzenia trawienne nudności i wymioty), a jednocześnie nie powodując ich neutralizacji głównego efektu.

[15], [16]

Warunki przechowywania

Naumilium należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

[17]

Okres przydatności do spożycia

Naumilium można stosować przez 3 lata od czasu uwolnienia leku.

Aplikacja dla dzieci

Lek jest zabroniony do stosowania u dzieci poniżej 16 lat.

Domperydon dla dzieci jest przepisywany tylko w minimalnych dopuszczalnych skutecznych porcjach.

Analogi

Analogi leku to takie leki, jak Metoclopramide, Cerukal i Itomed z Motilium, Motilakom i Passagex.

Recenzje

Naumilium jest uważany za bardzo dobry środek przeciwwymiotny. W większości przeglądów odnotowano wysoką skuteczność w powstrzymywaniu nudności z wymiotami, których nie można powstrzymać za pomocą innych leków.