Odpowiedz

Wiele chorób lub terapeutycznych metod leczenia w ich objawach ma takie negatywne objawy jak wymioty i nudności. W tym przypadku pacjent odczuwa dyskomfort zarówno fizyczny, jak i psychiczny. Serotonergiczny, przeciwwymiotny Navoban został opracowany i wprowadzony na rynek farmakologiczny przez wiodącą międzynarodową firmę farmaceutyczną Novartis (Novartis), która ma własną produkcję w Szwajcarii i Hiszpanii.

Prawdopodobnie, co najmniej raz, każda osoba boryka się z takimi objawami jak wymioty i nudności, jaki dyskomfort przynosi. A jeśli uważasz, że ta symptomatologia pojawia się na tle chemioterapii przeciwnowotworowej, gdy pacjent cierpi już wiele cierpień, jej pojawienie się jest szczególnie niepożądane. W takiej sytuacji pilnie potrzebne są leki, aby usunąć te skutki uboczne terapii przeciwnowotworowej. A jednym z tych leków jest Navoban - wysoce skuteczny lek przeciwwymiotny. 

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Odpowiedz

Substancją czynną preparatu Navoban jest związek chemiczny tropisetron, którego charakterystyka farmakodynamiczna i farmakokinetyczna jest podstawą do określenia wskazań do stosowania produktu Navoban.

• Zapobiegawcze środki zapobiegające nudnościom i odruchom wymiotnym, niezmiennie wynikającym z prowadzenia chemioterapii przeciwnowotworowej.
• Kupirovanie podobne objawy, które pojawiają się po leczeniu chirurgicznym.

[5], [6]

Formularz zwolnienia

Lek przeciwwymiotny, serotoninergiczny jest prezentowany na rynku farmakologicznym w postaci roztworu do wstrzyknięć dożylnych. Zawartość aktywnego związku chlorowodorku tropisetronu w roztworze wynosi 1 mg. Ampułki są produkowane w dawce 2 ml i 5 ml.

Druga forma uwalniania - kapsułki o pojemności 5 mg, produkowane pakiety Navoban zawierają pięć jednostek o tej pojemności.

[7]

Farmakodynamika

Głównym celem Navoban jest jego działanie przeciwwymiotne. Stąd też farmakodynamika Navoban, wybrana przez farmaceutów w taki sposób, aby spełniała niezbędne wymagania. Zabieg chirurgiczny i stosowanie niektórych leków przeciwnowotworowych, w chemioterapii, może powodować eliminację z komórek chromochłonnych jelita, które znajdują się w tkance błony śluzowej przewodu pokarmowego, serotonina (5-HT). Ten czynnik inicjuje sygnał, objawiający się zwiększonymi nudnościami i wymiotującymi odruchami wymiotnymi.

Zasadowy związek chemiczny tropisetron jest wysoce selektywny (to jest kierunkowe) mające materiał silne uderzenia, co zmniejsza efekt podklasy receptorów serotoniny - presynaptyczne 5 NTZ - himioretseptory. Te cząsteczki białka znajdują się w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i neuronach obwodowych. W przypadku ich wzbudzenia wysyłają sygnał do obszaru postrema (w podwzgórzu) i wywołują odruch wymiotny.

Navoban bardzo skutecznie blokuje takie sygnały, co jest podstawą działania przeciwwymiotnego substancji czynnej. Czas trwania fizycznej i chemicznej stabilności Novobanu określa się na 24 godziny, co umożliwia wprowadzenie go do organizmu raz w ciągu dnia. Zastosowanie danego leku w protokołach leczenia nie powoduje ekstrapiramidowych skutków ubocznych.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetyka

Substancja czynna leku przeciwwymiotnego jest prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jego skład przekracza 96%. Średnio na połowę Navobana potrzeba około dwudziestu minut, aby zasysać błony śluzowe. Maksymalna ilość aktywnego związku chemicznego troposetron (C _max ) w osoczu krwi osiąga się po trzech godzinach (średnio).
Farmakokinetyka Navoban, gdy wiąże się z białkiem krwi, wykazuje około 71% związku, w większości przypadków interakcja zachodzi z białkiem, takim jak glikoproteina alfa1. Pod wieloma względami biodostępność troposetronu zależy od ilości leku podawanego do organizmu. Około 60% biodostępności daje 5 mg produktu Navoban, jeśli dawka jest zwiększona do 45 mg, wtedy szybkość dąży do 100%.

Należy zauważyć, że farmakokinetyka produktu Navoban u dzieci jest podobna do odpowiednich cech charakterystycznych u dorosłych pacjentów. Tropisetron metabolizuje w glukuronidzie lub siarczanach i jest wydalany z organizmu przez drogi moczowe wraz z moczem i żółcią. Niewielki ułamek (około 20%) opuszcza ciało pacjenta wraz z kałem.

Aktywność pochodnych substancji czynnej w stosunku do receptorów 5-HTZ jest znacznie zmniejszona. W rezultacie metabolity nie biorą udziału w procesach farmakologicznych leku.

W przypadku powtarzanego codziennego podawania produktu leczniczego Navoban w dawkach większych niż 10 mg, można zaobserwować przesycenie enzymatycznego układu wątrobowego, który bierze czynny udział w metabolizmie troposetronu. Takie działanie może spowodować wzrost ilościowego składnika substancji czynnej we krwi. Jednak nawet u pacjentów ze słabymi procesami metabolicznymi (w przypadku podawania takich dawek leku) nie obserwuje się wzrostu stężenia tropisetronu w surowicy, więcej niż dopuszczalny poziom dopuszczalnych wskaźników. Dlatego, jeśli to konieczne, łatwo jest przepisać lek Navoban 5 mg, przyjmowany raz na dobę przez sześć dni. W tym przypadku kumulacja substancji czynnej we krwi pacjenta nie osiąga wartości krytycznych.

Okres półtrwania leku i jego metabolitów (T1 / 2) u pacjentów z wysoką aktywnością metaboliczną wynosi w przybliżeniu osiem godzin. U osób o niskiej aktywności metabolicznej tropospira wskaźnik ten może rozciągać się przez 45 godzin.

Całkowita szybkość usuwania troposfery i jej metabolitów wynosi średnio 1 l / min. W tym samym czasie klirens nerkowy w procesie użytkowania zajmuje tylko 10% tego czynnika. Jeśli pacjent ma słabą szybkość metaboliczną substancji czynnej, wtedy całkowity klirens spada do 0,1 do 0,2 l / min, a procent wydalania przez nerki pozostaje niezmieniony. Zmniejszenie tego samego pozakomórkowego sposobu uwalniania produktów metabolicznych przyczynia się do wydłużenia okresu półtrwania około cztery do pięciu razy. W tym przypadku obszar na wykresie "stężenie-czas" (AUC), znajdujący się pod krzywą, zwiększa się od pięciu do siedmiu razy. Maksymalne stężenie substancji aktywnej (C _max ) we krwi pacjenta i rozkład ilościowy produktu nie odbiega od parametrów wykazywana przez pacjentów z wysokim poziomem metabolizmu substancji aktywnej Navoban. Różnicę można zaobserwować w ilości niezmetabolizowanego troposetronu, wydalanego przez organizm wraz z moczem. U pacjentów z niskim poziomem metabolizmu jest on wyższy.

[14], [15], [16],

Dawkowanie i administracja

W przypadku wystąpienia niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego konieczne jest przestrzeganie specjalnych środków ostrożności. Osoby, które są zawodowo związane z pracą nad potencjalnie traumatycznymi mechanizmami lub prowadzeniem pojazdów, powinny wziąć pod uwagę fakt, że branie Navobana przygniata uwagę i zmniejsza szybkość reakcji.

Sposób stosowania i dawka różnią się w zależności od orientacji terapii:

Dzięki środkom zapobiegawczym zapobiegającym nudnościom i wymiotom spowodowanym leczeniem przeciwnowotworowym terapia trwa sześć dni.

W przypadku dorosłych pacjentów dzienna ilość podawanego leku wynosi 5 mg. Harmonogram wprowadzania: w pierwszym dniu leczenia, bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, produkt leczniczy Navoban podaje się dożylnie. Przez następne pięć dni preparat podaje się doustnie w kapsułce.

Młodzież i dzieci w wieku powyżej dwóch lat dzienną dawkę oblicza się według wzoru 0,2 mg na kilogram masy ciała dziecka, ale uzyskana ilość nie powinna przekraczać 5 mg. Harmonogram wprowadzania jest podobny do sekwencji przyjmowania dla dorosłego pacjenta: pierwszy dzień jest dożylny, pięć kolejnych doustnie: otwórz ampułkę i dodaj jej zawartość do soku pomarańczowego lub innego naturalnego napoju.

W zapobieganiu lub zwalczaniu wymiotów i nudności, jako reakcji po operacji, ilość podawanego leku określa się w dawce 2 mg podawanej dożylnie, krótko przed zastosowaniem znieczulenia. Lekarze zwracają uwagę na dobrą tolerancję niemowląt w wieku niemowlęcym, które przekroczyły dwa lata.

Navoban powinien wchodzić do organizmu powoli (wymaganą objętość w postaci infuzji należy wprowadzić co najmniej przez minutę). Lek w postaci kapsułek jest korzystnie przyjmowany rano, około godziny przed posiłkiem. Pij dużo płynów.

Jeśli efekt terapeutyczny nie występuje podczas leczenia troprissetronem, należy zalecić równoległy odbiór deksametazonu w celu uzyskania pożądanego rezultatu.

Sposób podawania i dawka dla pacjentów w wieku emerytalnym nie są dostosowane.

Aby uzyskać roztwór niezbędny do leczenia dożylnego, należy go rozcieńczyć jednym z następujących leków:

• 5% roztwór dekstrozy.
• 0,9% roztwór chlorku sodu.
• Rozwiązanie Ringera.
• 0,3% roztwór chlorku potasu w stężeniu 1 mg / 20 ml.
• 10% roztwór mannitolu.

Należy zauważyć, że u pacjentów przed leczeniem pacjentów cierpiących na nadciśnienie, podawanie produktu leczniczego Navoban w ilości przekraczającej dawkę terapeutyczną (więcej niż 10 mg) może powodować dalszy wzrost ciśnienia. W takim przypadku konieczne jest stałe monitorowanie przez lekarza prowadzącego indeksy BP pacjenta.

[24], [25], [26], [27], [28]

Stosuj Odpowiedz podczas ciąży

Farmakokinetyka i farmakodynamika leku leczniczego nie pozwala na stosowanie produktu Navoban podczas ciąży. Wyjątkiem może być sytuacja, w której rozważana jest aborcja - przerwanie łożyska dziecka we wczesnym stadium. Jeśli z powodów medycznych konieczny przebieg leczenia przypada na okres karmienia noworodka piersią, karmienie należy przerwać. 

Przeciwwskazania

Ze wskazaniami wprowadzenia Navoban do harmonogramu kuracji warto znać przeciwwskazania do korzystania z Navoban:

• Indywidualna nietolerancja organizmu pacjenta tropisetron i innych antagonistów receptorów 5-HTs.
• Nadwrażliwość na inne składniki leku.
• Wiek dzieci poniżej dwóch lat.
• Czas urodzenia dziecka.
• Okres karmienia noworodków.
• Należy koniecznie zachować szczególną ostrożność w przypadku wyznaczenia Navobana pacjentom z patologicznymi nieprawidłowościami w pracy serca (zaburzenie rytmu lub przewodzenia).
• Ostrożność należy przypisać pacjentom, którym przepisano wstęp do protokołu leczenia beta-blokerów i leków przeciwarytmicznych. 

[17], [18], [19], [20],

Skutki uboczne Odpowiedz

W przypadku stosowania danego leku w standardowych dawkach terapeutycznych, skutki uboczne Navobanu obserwuje się dość ograniczoną liczbę razy. Wraz ze wzrostem ilości leku podawanego do 2 mg, a nawet bardziej, dawka 5 mg produktu leczniczego Navoban może powodować pewne działania niepożądane w ciele pacjenta.

• Mogą pojawić się objawy bólu w jamie brzusznej i głowie.
• Różne objawy alergii:

• Hyperemia skóry.
• Swędzenie.
• Wysypki na skórze.

• Stan nieprzytomny lub przed przebarwieniem.
• W jelicie występuje niewydolność:

• Zaparcie.
• Biegunka.

• Mogą wystąpić zawroty głowy.
• Zmniejszenie ogólnej witalności, osłabienie całego ciała.
• Zgłaszano pojedyncze przypadki wstrząsu krążeniowego, zapaści.
• Niewydolność serca.
• Reakcja nadwrażliwości pierwszego typu pojawiła się sama:

• Uogólniona pokrzywka.
• Ciężka waga.
• Poczucie przypływu krwi do skóry twarzy.
• Szybki atak skurczu oskrzeli z jego ostrą manifestacją.
• Wytchnienie.
• Ostry spadek ciśnienia krwi.

Ale jednoznaczne połączenie tych manifestacji z przyjęciem Navobana nie zostało dotychczas potwierdzone, a przyczyny tych zjawisk nie zostały wyjaśnione. Niektóre przejawy tej symptomatologii mogą być konsekwencjami innych chorób, które są w trakcie wywiadu z pacjentem lub leczenia towarzyszącego.

[21], [22], [23],

Przedawkować

Jeśli duża liczba troposetronu zostanie ponownie wprowadzona do pacjenta, można zaobserwować przedawkowanie leku, wyrażone poprzez halucynacje wzrokowe. Jeśli w historii pacjenta zdiagnozowano wcześniej utrzymujące się wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze), nastąpił gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.

W tym przypadku potrzebna jest terapia objawowa, stałe monitorowanie stanu ogólnego pacjenta i praca wszystkich najważniejszych narządów pacjenta. 

[29]

Interakcje z innymi lekami

Wychodząc z faktu, że podstawowym składnikiem leku, o którym mowa, jest składnik troposetronowy, interakcje między nim a innymi lekami zależą bezpośrednio od właściwości farmakodynamicznych i farmakokinetycznych tego związku chemicznego. 

Nie mają istotnego wpływu na parametry dynamiczne inhibitorów troposetronu układu enzymatycznego cytochromu P450. Dlatego nie ma potrzeby dostosowywania ilości jednego lub drugiego podawanego leku. Nie przeprowadzono globalnych badań interakcji substancji czynnej Navoban z preparatami znieczulającymi.

Jednoczesne stosowanie danego leku z ryfampicyną znacząco zmniejsza ilościowy składnik troposetronu we krwi. Podobna sytuacja występuje w przypadku innych leków stymulujących wytwarzanie enzymów wątrobowych (np. Z fenobarbitalem). W tej sytuacji lekarz bada poziom metabolizmu pacjenta. Jeśli jest wysoka, to należy zwiększyć ilość wprowadzanych Navoban. W przypadku niskiego metabolizmu dawka leku nie jest korygowana.

Monitorowanie kardiologiczne wspólnego stosowania troposetronu z lekami zaprojektowanymi w celu wydłużenia okresu QT na kardiogramie pokazuje jeszcze więcej jego wydłużenia. W czasie, gdy monoterapia Navoban (podawana w ilości terapeutycznej), nie obserwowano wzrostu QT. Jednak w tej sytuacji konieczne jest przestrzeganie szczególnej ostrożności w tandemowym użyciu tych dwóch leków.

Zauważono, że wprowadzenie tropospitronu do organizmu pacjenta w połączeniu ze środkami spożywczymi, pozwala na zwiększenie biodostępności Navoban (liczba ta z 60% jest w stanie wzrosnąć do 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Warunki przechowywania

Rozcieńczony tropisetron leku jest stabilny chemicznie i fizycznie przez następne 24 godziny. Z punktu widzenia biologii (możliwość zanieczyszczenia mikroorganizmami) pożądane jest stosowanie leku natychmiast po przygotowaniu roztworu. Pozostałą część leku można przechowywać następnego dnia po rozmnożeniu, w chłodnym miejscu o temperaturze od dwóch do ośmiu stopni powyżej zera. Warunki przechowywania dla Navoban obejmują:

• Lek nie powinien być zamrożony.
• Miejsce przechowywania nie powinno być dostępne dla nastolatków i dzieci.
• Temperatura w pomieszczeniu nie powinna przekraczać +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Okres przydatności do spożycia

Data produkcji i ostateczny termin sprzedaży produktu leczniczego muszą być określone na opakowaniu. Używanie Navoban poza datą użycia jest absolutnie niedopuszczalne. Okres ważności Navoban - pięć lat. W aptekach jest wydany na podstawie dostępności recepty.

[40],