Ondansetron

Ondansetron to lek z podgrupy środków stosowanych w leczeniu nowotworów złośliwych, a także substancji służących do korygowania negatywnych objawów pojawiających się podczas podawania leków przeciwnowotworowych.

Ma działanie serotoninergiczne i przeciwwymiotne. Lek blokuje rozwój odruchu wymiotnego, działając antagonistycznie na zakończenia zlokalizowane w obszarze neuronów obwodowego układu nerwowego. Substancja nie prowadzi do osłabienia aktywności psychomotorycznej pacjenta i nie wywołuje działania uspokajającego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Ondansetron

Lek stosuje się w przypadku nudności, a także w zapobieganiu wymiotom, które mogą wystąpić w związku z procedurami radioterapii i chemioterapii stosowanymi w przypadku schorzeń onkologicznych.

Ponadto lek ten może być przepisywany w celu zapobiegania wymiotom i nudnościom po zabiegach chirurgicznych.

[ 4 ]

Formularz zwolnienia

Składnik dostępny jest w tabletkach o wadze 0,004 i 0,008 g - opakowanie zawiera 10 takich tabletek.

Ponadto może być produkowany w formie płynu do iniekcji - w ampułkach o pojemności 2 lub 4 ml (1 ml płynu zawiera 0,002 g substancji czynnej); w kartoniku - 5 ampułek.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Ondansetron to substancja wykazująca antagonistyczne działanie na obwodowe (wewnątrz jelit) i ośrodkowe (wewnątrz mózgu) zakończenia serotoniny (5-HT3).

Lek zapobiega i eliminuje nudności i wymioty, które występują z powodu uwalniania serotoniny podczas procedur chemioterapii i radioterapii mających na celu eliminację guzów. W przypadku wielokrotnego stosowania prowadzi do spowolnienia perystaltyki jelit.

Lek ma działanie przeciwlękowe. Nie wpływa na koordynację ruchową i nie prowadzi do spadku wydajności.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym wartości Cmax we krwi rejestruje się po 10 minutach, a po podaniu doustnym – po 1,5 godziny. Spożywanie pokarmu wydłuża okres wchłaniania bez wpływu na wartości Cmax.

Wartości biodostępności wynoszą 60%. Szybkość syntezy białka wynosi 70-76%; część substancji przechodzi do erytrocytów. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu.

Niewielka część (5%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania wynosi 3 godziny, zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. U osób starszych ten okres wynosi 5 godzin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

W onkologii wymioty z nudnościami występujące po zabiegach terapeutycznych nazywane są „zespołem emetogennym”.

Aby zapobiec wystąpieniu tego zespołu, należy przyjąć doustnie 8 mg substancji na 60 minut przed wykonaniem zabiegów przeciwnowotworowych; podobną dawkę należy przyjąć ponownie 12 godzin po zakończeniu terapii.

Aby zapobiec późnym wymiotom, które występują po 24 godzinach, przyjmuje się 8 mg leku dwa razy dziennie przez 6 dni od zakończenia leczenia przeciwnowotworowego. Aby uzyskać intensywniejszy efekt, dawkę można zwiększyć do 24 mg, przepisując również deksametazon (12 mg) razem z ondansetronem 120 minut przed procedurą chemioterapii.

Możliwe jest również podanie leku w postaci płynu do wstrzykiwań. W przypadku umiarkowanego nasilenia zespołu wymiotnego stosuje się 8 mg leku (domięśniowo lub dożylnie strumieniem) przed każdym zabiegiem terapeutycznym. W przypadku ciężkiego zespołu należy podać 8 mg leku dożylnie strumieniem przed sesją chemioterapii, a następnie w tej samej porcji i w ten sam sposób, w odstępach 3-4-godzinnych.

Aby zapobiec wymiotom z nudnościami po zabiegach chirurgicznych, 4 mg Ondansetronu podaje się dożylnie lub domięśniowo wraz ze znieczuleniem ogólnym. W przypadku wymiotów należy podawać 4 mg substancji 3 razy dziennie.

W celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym u dzieci należy podawać dożylnie dawkę 0,1 mg/kg mc., w małej dawce, po znieczuleniu.

Dzieciom powyżej 2 roku życia podaje się 5 mg/m2 leku dożylnie ^przed sesją chemioterapii; po 12 godzinach przepisuje się 4 mg leku doustnie. Następnie substancję stosuje się dwa razy dziennie w dawce 4 mg przez 5 dni.

[ 16 ], [ 17 ]

Stosuj Ondansetron podczas ciąży

Ondansetronu nie należy stosować w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• karmienie piersią;
• poważna nietolerancja leku;
• stosowanie łączone z apomorfiną;
• Zespół długiego QT (wrodzony).

[ 14 ]

Skutki uboczne Ondansetron

Do skutków ubocznych zalicza się:

• przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, biegunka lub zaparcia i suchość w ustach;
• drgawki, dystonia, bóle głowy, objawy pozapiramidowe i zaburzenia ruchu;
• dewiacja wzrokowa, przejściowa ślepota i zaburzenia ostrości wzroku;
• arytmia, bradykardia, ból w klatce piersiowej, wydłużenie odstępu QT, obniżone ciśnienie krwi, częstoskurcz komorowy i obniżenie odcinka ST;
• pokrzywka, obrzęk Quinckego, skurcz oskrzeli, anafilaksja i skurcz krtani;
• hipokaliemia i zaczerwienienie twarzy;
• uczucie pieczenia w okolicy odbytu (przy stosowaniu czopków), ból w miejscu wstrzyknięcia.

[ 15 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia może wystąpić nasilenie działań niepożądanych.

Na ten lek nie ma odtrutki, stosuje się leczenie objawowe.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością razem z inhibitorami MAO, papaweryną, karbamazepiną i barbituranami, a także z erytromycyną, gryzeofulwiną, cymetydyną i fluorochinolonami. Ponadto na liście tej znajdują się ryfampicyna, metronidazol i diltiazem z lowastatyną, makrolidy, omeprazol z allopurynolem, substancje wydłużające odstęp QT i ketokonazol.

Jednoczesne stosowanie z tramadolem może prowadzić do zmniejszenia jego działania przeciwbólowego.

Nie wolno łączyć go z chlorowodorkiem apomorfiny, ponieważ może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi i utratę przytomności.

[ 21 ], [ 22 ]

Warunki przechowywania

Ondansetron należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Okres przydatności do spożycia

Tabletki ondansetronu można stosować przez okres 36 miesięcy od daty sprzedaży substancji, natomiast okres trwałości płynu do wstrzykiwań wynosi 24 miesiące.

[ 25 ], [ 26 ]

Aplikacja dla dzieci

Substancji tej nie powinny stosować osoby poniżej 2 roku życia.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogi

Analogami leku są Osetron, Latran, Emetron z Zofranem i Ondasol z Ondansetronem-Ferein i Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]