Ondansetron

Ondansetron jest lekiem z podgrupy leków stosowanych w nowotworach o charakterze złośliwym, a także substancjami, które są stosowane do korygowania negatywnych objawów, które pojawiają się wraz z wprowadzeniem leków przeciwnowotworowych.

Ma działanie serotoninergicze i przeciwwymiotne. Lek blokuje rozwój odruchu gagowego, zapewniając antagonistyczne działanie na końce znajdujące się w obszarze neuronów PNS. Substancja nie prowadzi do osłabienia aktywności psychomotorycznej pacjenta, a także nie wywołuje działania uspokajającego.

[1], [2], [3],

Wskazania Ondansetron

Jest on stosowany do nudności, ale także do zapobiegania wymiotom, które rozwijają się w związku z wykonywaniem procedur radiologicznych lub chemioterapii w przypadku patologii nowotworowych.

Ponadto może być przepisywany w celu zapobiegania wymiotom z nudnościami po zabiegach chirurgicznych.

[4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika odbywa się w tabletkach o objętości 0,004, a także 0,008 g - 10 takich tabletek jest zawartych w opakowaniu.

Ponadto może być wytwarzany w postaci cieczy iniekcyjnej - wewnątrz ampułek o pojemności 2 lub 4 ml (1 ml płynu zawiera 0,002 g składnika aktywnego); w pudełku - 5 ampułek.

[5], [6], [7]

Farmakodynamika

Ondansetron jest substancją o antagonistycznym działaniu na końce obwodowe (wewnątrz jelita) i centralne (wewnątrz mózgu) serotoniny (5-HT3).

Lek zapobiega i usuwa nudności z wymiotami wynikającymi z uwalniania serotoniny podczas procedur chemioterapii i radioterapii mających na celu wyeliminowanie guzów. W przypadku wielokrotnego użytku prowadzi do spowolnienia aktywności perystaltyki jelit.

Lek ma działanie przeciwlękowe. Nie wpływa na koordynację ruchową i nie prowadzi do pogorszenia wydajności.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym wartości Cmax we krwi rejestruje się po 10 minutach, a po podaniu doustnym - po 1,5 godziny. Jedzenie pokarmu wydłuża okres wchłaniania bez wpływu na Cmax.

Wartości biodostępności wynoszą 60%. Szybkość syntezy z białkiem wynosi 70-76%; część substancji przechodzi do erytrocytów. Lek podlega intensywnej wymianie wewnątrzwątrobowej.

Niewielka część (5%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania wynosi 3 godziny, zarówno do stosowania doustnego, jak i do stosowania pozajelitowego. Ten wskaźnik u osób starszych wynosi 5 godzin.

[13], [14],

Dawkowanie i administracja

W onkologii wymioty z nudnościami pojawiające się po zabiegach terapeutycznych nazywane są „zespołem emetogennym”.

Aby zapobiec rozwojowi tego zespołu, doustnie 8 mg należy przyjmować doustnie 60 minut przed wykonaniem procedur przeciwnowotworowych; Powtarzający się odbiór podobnej części następuje po 12 godzinach po terapii.

Aby zapobiec późnym wymiotom, które pojawiają się po dniu, 2-krotne spożycie 8 mg leku dziennie trwa 6 dni po zakończeniu działań przeciwnowotworowych. Aby uzyskać bardziej intensywny efekt, porcję można zwiększyć do 24 mg, również przepisując deksametazon (12 mg) razem z Ondansetronem (120 mg) 120 minut przed zabiegiem chemioterapii.

Możliwe jest również podawanie leku w postaci cieczy iniekcyjnej. W przypadku umiarkowanego nasilenia zespołu wymiotnego stosuje się 8 mg leku (domięśniowo lub dożylnie) przed każdą procedurą terapeutyczną. Jeśli zespół ma ciężkie nasilenie, konieczne jest wstrzyknięcie dożylne 8 mg leku dożylnego przed sesją chemioterapii, a następnie w tej samej porcji i w ten sam sposób, z 3-4-godzinnymi przerwami.

Aby zapobiec wymiotom z nudnościami po zabiegach chirurgicznych, wraz z podanym znieczuleniem ogólnym, 4 mg Ondansetronu stosuje się dożylnie lub domięśniowo. W przypadku wymiotów, 4 mg należy podawać 3 razy dziennie.

W przypadku dzieci, aby zapobiec wymiotom pooperacyjnym, dożylne podanie małej dawki leku po znieczuleniu wymaga podania 0,1 mg / kg leku.

Dzieci w wieku powyżej 2 lat otrzymują dożylne dawki 5 mg / m ² leku przed rozpoczęciem sesji chemioterapii; po 12 godzinach przepisuje się doustnie 4 mg leku. Następnie substancja jest stosowana 2 razy dziennie w dawce 4 mg przez 5 dni.

[17], [18]

Stosuj Ondansetron podczas ciąży

Zabrania się wyznaczania Ondansetronu w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• karmienie piersią;
• ciężka nietolerancja leku;
• łączne stosowanie z apomorfiną;
• zespół wydłużenia QT (mający wrodzony charakter).

[15]

Skutki uboczne Ondansetron

Wśród skutków ubocznych są:

• przejściowy wzrost wartości enzymów wątrobowych, biegunki lub zaparcia i suchych błon śluzowych jamy ustnej;
• drgawki, dystonia, bóle głowy, objawy pozapiramidowe i zaburzenia ruchowe;
• odchylenie oka, przemijająca ślepota i zaburzenia ostrości widzenia;
• arytmia, bradykardia, ból mostka, wydłużenie odstępu QT, zmniejszenie ciśnienia krwi, częstoskurcz komorowy i depresja ST;
• pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja i laryngizm;
• hipokaliemia i zaczerwienienie skóry twarzy;
• uczucie pieczenia w okolicy odbytu (przy użyciu świec), ból w miejscu wstrzyknięcia.

[16]

Przedawkować

Intoksykacja następuje nasilenie objawów niepożądanych.

Lek nie ma antidotum; Wykonywane są interwencje objawowe.

[19], [20], [21]

Interakcje z innymi lekami

Bardzo ostrożnie lek stosuje się razem z IMAO, papaweryną, karbamazepiną i barbituranami, a dodatkowo z erytromycyną, gryzeofulwiną, cymetydyną i fluorochinolonami. Ponadto ta lista zawiera ryfampicynę, metronidazol i diltiazem z lowastatyną, makrolidami, omeprazolem z allopurinolem, substancjami przedłużającymi odstęp QT i ketokonazolem.

Połączenie z tramadolem może prowadzić do zmniejszenia jego działania przeciwbólowego.

Zabronione jest łączenie z chlorowodorkiem apomorfiny, ponieważ może to spowodować silne obniżenie ciśnienia krwi i utratę przytomności.

[22], [23]

Warunki przechowywania

Ondansetron musi być utrzymywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

[24], [25]

Okres przydatności do spożycia

Tabletki Ondansetron można stosować przez okres 36 miesięcy od momentu sprzedaży substancji, a okres przechowywania płynu do wstrzykiwań wynosi 24 miesiące.

[26], [27],

Aplikacja dla dzieci

Substancja nie jest stosowana dla osób poniżej 2 roku życia.

[28], [29]

Analogi

Analogami leku są leki Osetron, Latran, Emetron z Zofran i Ondasol z Ondansetron-Ferein i Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]