Paracetamol

Paracetamol ma środek przeciwbólowy, a także działanie przeciwgorączkowe.

[1], [2]

Wskazania Paracetamol

Jest on stosowany do terapii w takich przypadkach:

• różne zespoły bólowe (ząb lub ból głowy, bóle mięśniowe, algomenorrhea, a ponadto bóle stawów, nerwobóle i migrena);
• stan gorączki wynikający z rozwoju chorób zakaźnych.

Jeśli istnieje potrzeba szybkiej eliminacji stanu zapalnego i bólu (na przykład po zabiegu chirurgicznym), a ponadto w przypadkach, gdy nie można wykonać doustnego podawania leku (zawiesina lub tabletki), można przepisać dożylne podanie substancji.

Lek jest przepisywany w celu leczenia objawowego, a także zmniejszenia intensywności bólu i stanu zapalnego w czasie jego stosowania. Nie wpływa to na postęp patologii.

[3], [4], [5]

Formularz zwolnienia

Uwolnienie wytwarzanego leku:

• w tabletkach (w ilości 6 lub 10 sztuk wewnątrz blistra lub płytek bezkomórkowych);
• w postaci 2,4% syropu (w butelkach 50 ml), a także 2,4% zawiesiny (w butelkach 0,1 l);
• w czopkach doodbytniczych o objętości 0,08, 0,17 i 0,33 g (w ilości 5 sztuk w blistrze, w pudełku - 2 blistry).

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Paracetamol jest substancją przeciwbólową o charakterze nie-narkotycznym. Jego działanie lecznicze i właściwości mają zdolność blokowania (głównie wewnątrz OUN) pierwiastków COX-1, a także COX-2. W tym samym czasie substancja wpływa na ośrodki bólu i termoregulacji.

Lek nie ma właściwości przeciwzapalnych (efekt ten jest bardzo mały, co pozwala nie zwracać na nie uwagi), ponieważ jego wpływ na COX jest neutralizowany przez peroksydazę enzymu wewnątrz tkanek objętych procesem zapalnym.

Ponieważ lek nie blokuje wiązania Pg w tkankach obwodowych, nie wpływa niekorzystnie na procesy metabolizmu wody i elektrolitu w organizmie i błonie śluzowej przewodu pokarmowego.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetyka

Absorpcja leku jest dość wysoka, jego wartości Cmax mieszczą się w zakresie 5-20 μg / ml. Paracetamol osiąga te wskaźniki po 0,5-2 godzinach. Aktywny element jest w stanie przeniknąć przez BBB.

Podczas karmienia piersią lek jest wydalany wraz z mlekiem matki (jego stężenie nie przekracza 1%).

Lek podlega procesom biotransformacji w wątrobie. Metabolizm obejmujący mikrosomalne enzymy wątrobowe prowadzi do tworzenia toksycznych metabolitów pośrednich (takich jak N-acetylo-b-benzochinonowa imina). Składniki te mogą prowadzić do uszkodzenia i martwicy komórek wątroby, jeśli w organizmie występują obniżone poziomy glutationu. Ubywanie zapasów tego pierwiastka obserwuje się przy użyciu 10+ paracetamolu.

Dwa inne szlaki metaboliczne paracetamolu to proces koniugacji z siarczanami (często obserwowany u noworodków, szczególnie przedwcześnie), a także z glukuronidami (obserwowanymi głównie u dorosłych).

Sprzężone produkty metaboliczne mają słabą aktywność leku (obejmuje to efekt toksyczny).

Okres półtrwania wynosi 1-4 godzin (dla osób starszych wartość ta może być wyższa). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, w postaci koniugatów. Tylko 3% zużytego paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dawkowanie i administracja

Rozmiary porcji dla nastolatków (od 12 lat, jeśli ich waga przekracza 40 kg) i dorosłych stanowią maksymalnie 4 g dziennie (20 tabletek o objętości 0,2 g lub 8 tabletek o objętości 0,5 g).

Dla 1 należy użyć 0,5 g substancji (w razie potrzeby może być 1 g). Tabletki mogą być spożywane do 4 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni.

Tabletki Paracetamol dla dzieci można spożywać od 2 lat. Młodsze dzieci muszą przyjmować 0,5 tabletki o objętości 0,2 gw odstępach 4-6 godzinnych. Dziecko w wieku powyżej 6 lat może przyjąć całą tabletkę z częstotliwością wskazaną powyżej.

Tabletki o wadze 325 mg można przyjmować od 10 lat. Dzieci w wieku 10-12 lat są przepisywane do podawania doustnego 2-3 razy dziennie (maksymalna dawka nie powinna zostać przekroczona - w tej kategorii pacjentów wynosi ona 1500 mg na dobę).

Nastolatki w wieku 12 lat i dorośli powinni zażywać 1-3 tabletek w odstępach 4-6 godzinnych. Nie można zażywać dziennie więcej niż 4 g leku, a przerwy między jego stosowaniem powinny wynosić co najmniej 4 godziny.

Zastosowanie czopków.

Czopki podaje się doodbytniczo - do odbytu. Przed zabiegiem konieczne jest oczyszczenie jelit.

Wielkość dawki leków w czopkach dla dziecka należy obliczyć, biorąc pod uwagę wiek i wagę pacjenta. Czopki 80 mg są stosowane u niemowląt w wieku 3 miesięcy; 170 mg czopków dla dzieci w wieku 1-6 lat; 330 mg czopków dla dzieci w wieku 7-12 lat.

Aby wprowadzić czopek powinien być na pierwszym miejscu, przy jednoczesnym przestrzeganiu co najmniej 4-godzinnej przerwy między procedurami; 3-4 razy dziennie podaje się czopki (liczba czopków zależy od stanu pacjenta).

Dzieciom często przepisuje się paracetamol w czopkach lub syropie. Porównując ich skuteczność terapeutyczną, należy zauważyć, że syrop ma szybsze działanie, a czopki mają dłuższy efekt.

Ponieważ jest bezpieczniejsze i wygodniejsze w użyciu czopka (w porównaniu z tabletkami), zaleca się przepisywanie małych dzieci (na przykład dla noworodków uważa się je za optymalną postać dawkowania tego leku).

Dla dziecka toksyczna dawka leków wynosi 150 mg / kg. Zatem dziecko o wadze 20 kg może umrzeć z powodu użycia 3 g substancji na dzień.

Wybór 1-krotnej porcji jest wykonywany zgodnie ze wzorem 10-15 mg / kg z 2-3 razy dziennie (w odstępach 4-6 godzin). Maksymalna dawka leku dla dziecka wynosi 60 mg / kg na dzień.

Tryb stosowania zawiesiny i syropu dla dzieci.

Syrop można przepisać dzieciom w wieku od 3 miesięcy, a zawiesinę można stosować już od 1. Miesiąca życia (ponieważ nie zawiera cukru).

Rozmiary 1-krotnej porcji syropu dla różnych grup wiekowych:

• dzieci 3-12 miesięcy - 0,5-1 łyżeczki;
• dzieci w wieku 1-6 lat - 1-2 łyżeczki;
• dzieci w wieku 6-14 lat - 2-4 łyżeczki.

Częstotliwość przyjęć waha się od 1-4 razy dziennie (dziecko musi przyjmować lek co najmniej 4-godzinne interwały).

Dawka zawiesiny dla niemowląt jest podobna do tej stosowanej dla syropu. Schemat stosowania leków dla niemowląt w wieku do 3 miesięcy jest wybierany wyłącznie przez lekarza prowadzącego.

Rozmiary porcji leków muszą być dobrane, biorąc pod uwagę także ciężar dziecka. Można zalecić stosowanie maksymalnie 10-15 mg / kg na 1 użycie i nie więcej niż 60 mg / kg na dzień. Tak więc, 3-letnie dziecko o średniej wadze 15 kg powinno spożywać 150-225 mg leku na 1 dawkę.

W przypadku braku wyniku, jeśli we wskazanych porcjach stosuje się zawiesinę lub syrop, należy zastąpić Paracetamol innym analogiem zawierającym inny składnik czynny.

Aby wyeliminować gorączkę, czasami stosuje się kombinację paracetamolu z analginą (jeśli temperatura wynosi od 38,5 ° C i trudno ją zwalić). Rozmiary porcji są następujące - paracetamol w dawkach wskazanych powyżej (biorąc pod uwagę wiek i masę ciała); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Ta kombinacja nie może być często używana, ponieważ stosowanie aspiryny prowadzi do nieodwracalnych zmian w składzie krwi.

Można również stosować "triadę", która oprócz paracetamolu obejmuje aspirynę z analginą. Paracetamol można również suplementować suprastinum bez no-spaa, analginum bez no-spaa lub suprastinum with analginum.

Ale shpa (można również użyć papaweryny) pomaga otworzyć spastyczne naczynia włosowate, a leki przeciwhistaminowe (takie jak tavegil lub suprastin) nasilają działanie leków przeciwgorączkowych.

Jeśli zażyjesz lek, aby zapewnić działanie przeciwgorączkowe, można go stosować przez maksymalnie 3 dni z rzędu.

Jeśli lek jest stosowany w celu eliminacji bólu, cykl leczenia powinien trwać maksymalnie 5 dni. Możliwość jego późniejszego zastosowania określa lekarz prowadzący.

Należy pamiętać, że lek pomaga wyeliminować objawy choroby (takie jak stomatologiczne lub bóle głowy), ale sama przyczyna ich pojawienia się nie ustępuje.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Stosuj Paracetamol podczas ciąży

Lek może przenikać przez łożysko, ale nie zidentyfikowano jeszcze negatywnego wpływu na rozwój płodu.

Podczas testów ustalono, że stosowanie paracetamolu w czasie ciąży (szczególnie w drugiej połowie) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia u dziecka astmy, zaburzeń oddechowych, świszczącego oddechu i objawów alergii.

Należy pamiętać, że w trzecim trymestrze toksyczne działanie chorób zakaźnych może być równie niebezpieczne, jak działanie poszczególnych leków. W przypadku hipertermii u matki może wystąpić niedotlenienie płodu.

Podczas stosowania leków w 2. Trymestrze (bardziej szczegółowo, począwszy od 3 miesiąca i mniej więcej do 18 tygodnia), dziecko może doświadczać nieprawidłowości w rozwoju narządów wewnętrznych, często objawiających się po urodzeniu. Z tego powodu lek w tym okresie jest stosowany tylko sporadycznie i wyłącznie w ostateczności.

Ale jednocześnie ten konkretny lek jest uważany za najbezpieczniejszy środek przeciwbólowy dla kobiet w ciąży.

Przyjmowanie dużych porcji leku podczas ciąży może mieć negatywny wpływ na nerki i wątrobę. Jeśli kobieta w ciąży ma gorączkę związaną z SARS lub grypą, Paracetamol musi przyjmować 0,5 tabletki na raz. Terapia ta powinna trwać maksymalnie 7 dni.

Tylko minimalna ilość leku przenika do mleka matki podczas laktacji. To pozwala ci nie przerywać karmienia piersią w przypadkach, w których lek jest używany przez maksymalnie 3 dni z rzędu.

Podczas laktacji można przyjmować maksymalnie 3-4 tabletki po 0,5 g dziennie (tabletki pobiera się po zakończeniu karmienia). Zaleca się karmić następnym razem co najmniej 3 godziny po wypiciu leku.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji odnośnie leku;
• wrodzona hiperbilirubinemia;
• brak enzymu G6FD;
• ciężkie choroby wątroby lub nerek;
• choroby krwi;
• uzależnienie od alkoholu;
• ciężka niedokrwistość lub leukopenia.

[22], [23], [24]

Skutki uboczne Paracetamol

Negatywne objawy po zażyciu leku zwykle mają postać oznak ciężkiej wrażliwości (alergii) - świądu, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki i wysypki.

Czasami stosowanie leku prowadzi do rozwoju zaburzeń krwiotwórczych (trombocyto-, neutro-, leuco- lub pancytopenia, a także agranulocytozy) i objawów dyspeptycznych.

Długotrwałe stosowanie w dużych porcjach może wywołać efekt hepatotoksyczny.

[25],

Przedawkować

Objawy zatrucia, które występują w pierwszym dniu: bladość skóry, ból w okolicy brzucha, nudności, kwasica metaboliczna, wymioty, anoreksja i rozpad metabolizmu glukozy.

Po 12-48 mogą pojawić się objawy zaburzeń czynności wątroby.

W ciężkich przedawkowanie Obserwowane zapalenie trzustki, niewydolności wątroby w funkcji (na jej tle jest postępująca encefalopatia), aktywność niewydolności nerek ostrej formie (wraz martwicy rurowego naturze), zaburzenia rytmu serca i śpiączki.

W niektórych przypadkach podczas zatrucia paracetamolem może nastąpić śmierć (z bardzo ciężkim zatruciem).

Do leczenia zaburzeń, ofiara wymaga wprowadzenia metioniny z acetylocysteiną (w ciągu 8-9 godzin), które są prekursorami procesów wiązania glutationu, a wraz z nim donatorów kategorii SH.

Późniejsza terapia zależy od przepisania leku i jego poziomu we krwi.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interakcje z innymi lekami

Lek osłabia skuteczność leków moczopędnych. Stosowanie razem z dużymi porcjami leku nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (zmniejszając produkcję prokoagulantów w wątrobie).

Leki, które promują indukcji utleniania w mikrosomach wątroby, a ponadto leki hepatotoksyczne i alkohol zwiększają wytwarzanie hydroksylowanych produktów metabolizmu o działaniu leku, ze względu na które nawet przy minimalnym przedawkowania może rozwijać ciężkie zatrucia.

Skuteczność leku zmniejsza się wraz z dalszym stosowaniem barbituranów. Alkohol etylowy powoduje pojawienie się zapalenia trzustki w ostrej postaci. Leki, które hamują utlenianie mikrosomów w wątrobie, zmniejszają prawdopodobieństwo działania hepatotoksycznego.

Przedłużone połączenie z innymi NLPZ może wywołać martwicze zapalenie brodawek, nefropatię przeciwbólową, a także rozwój terminalnego (dystroficznego) etapu niewydolności nerek.

Połączenie paracetamolu (w dużych porcjach) z salicylanami w dłuższym okresie czasu zwiększa ryzyko rozwoju nerek lub raka nerki. Diflunisal 50% zwiększa wartości paracetamolu w osoczu, co zwiększa prawdopodobieństwo hepatotoksyczności.

Substancje mielotoksyczne nasilają hematotoksyczne właściwości leków; środki przeciwskurczowe prowadzą do opóźnienia wchłaniania; cholesterol z enterosorbentami zmniejsza jego biodostępność.

[39], [40], [41], [42], [43]

Warunki przechowywania

Należy przechowywać paracetamol w ciemnym i suchym miejscu, zamkniętym dla dzieci. Wskaźniki temperatury syropu - maksymalnie 18 ° C (nie można zamrozić); w przypadku czopków - maksymalnie 20 ° C

[44], [45], [46]

Okres przydatności do spożycia

Paracetamol w czopkach i syropie można stosować w ciągu 24 miesięcy od momentu uwolnienia leku. Okres trwałości tabletek wynosi 36 miesięcy.

[47]

Analogi

Substancje zawierające paracetamol, takie jak Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan z Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs i Paracetamol Extratab z Panado Daleron, jak również Paracetamol UBF i Efferalgan.

Leki, które mają podobny mechanizm działania, ale inny składnik aktywny: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin i Solpadein z Caffetine i Vervex, a dodatkowo Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra i Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenzje

Paracetamol jest najczęściej wymieniany w kontekście leczenia dzieci, ponieważ jest bardziej prawdopodobne, że zostanie zainfekowany SARS, a lek jest najbardziej skuteczny w takich chorobach.

Rodzice generalnie pozytywnie oceniają lek - szybko obniża on temperaturę i zmniejsza nasilenie negatywnych objawów gorączki. Jednocześnie jest dobrze tolerowany przez ludzi w różnym wieku - rzadko wywołuje rozwój objawów negatywnych typowych dla NLPZ.

Lekarze wzywają, aby nie zapominać, że lek usuwa tylko objawy choroby, nie eliminując jej sam, a także przypomina, że aby uzyskać pozytywny efekt, bardzo ważne jest, aby wybrać formę uwalniania leku i obliczyć wymaganą dawkę.