Paracetamol

Paracetamol ma działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Paracetamol

Stosuje się go w terapii w następujących przypadkach:

• różne zespoły bólowe (bóle zębów, głowy, mięśni, menstruacja, a także bóle stawów, nerwobóle i migrena);
• stan gorączkowy występujący w wyniku rozwoju chorób zakaźnych.

W przypadku konieczności szybkiego złagodzenia stanu zapalnego i bólu (np. po zabiegu chirurgicznym), a także w przypadkach, gdy doustne podanie leku (w postaci zawiesiny lub tabletek) nie jest możliwe, można zalecić dożylne podanie substancji.

Lek jest przepisywany w celu leczenia objawowego, a także w celu zmniejszenia intensywności bólu i stanu zapalnego w momencie jego stosowania. Nie wpływa na postęp patologii.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany:

• w tabletkach (w ilości 6 lub 10 sztuk w blistrach lub płytkach bezkomórkowych);
• w postaci syropu 2,4% (w butelkach 50 ml), a także zawiesiny 2,4% (w butelkach 0,1 l);
• w czopkach doodbytniczych o dawkach 0,08, 0,17 i 0,33 g (5 sztuk w blistrze; 2 blistry w pudełku).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Paracetamol jest nienarkotycznym środkiem przeciwbólowym. Jego działanie lecznicze i właściwości opierają się na jego zdolności do blokowania (głównie w obrębie OUN) elementów COX-1 i COX-2. Jednocześnie substancja ta oddziałuje na ośrodki bólu i termoregulacji.

Lek nie ma właściwości przeciwzapalnych (efekt ten jest niezwykle nieznaczny, co pozwala go zignorować), gdyż jego wpływ na COX jest neutralizowany przez enzym peroksydazę znajdujący się wewnątrz tkanek objętych stanem zapalnym.

Ponieważ lek nie blokuje wiązania Pg w tkankach obwodowych, nie wywiera negatywnego wpływu na procesy gospodarki wodno-elektrolitowej w organizmie oraz na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku jest dość wysokie, jego wartości Cmax mieszczą się w granicach 5-20 mcg/ml. Paracetamol osiąga te wartości po 0,5-2 godzinach. Substancja czynna jest w stanie przeniknąć przez BBB.

W okresie karmienia piersią lek przenika do mleka kobiecego (jego stężenie nie przekracza 1%).

Lek ulega procesom biotransformacji wątrobowej. Metabolizm, który zachodzi przy udziale mikrosomalnych enzymów wątrobowych, prowadzi do powstania toksycznych pośrednich produktów przemiany materii (w tym N-acetylo-b-benzochinonoiminy). Składniki te mogą prowadzić do uszkodzenia i martwicy komórek wątroby, jeśli organizm ma obniżony poziom glutationu. Wyczerpanie tego pierwiastka obserwuje się przy stosowaniu 10+ g paracetamolu.

Dwiema innymi ścieżkami metabolicznymi paracetamolu jest proces sprzęgania z siarczanami (często obserwowany u noworodków, zwłaszcza wcześniaków) i z glukuronidami (obserwowany głównie u dorosłych).

Sprzężone produkty metaboliczne mają słabe działanie lecznicze (w tym toksyczne).

Okres półtrwania wynosi 1-4 godzin (u osób starszych wartość ta może być wyższa). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, w postaci koniugatów. Tylko 3% użytego paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dawkowanie i administracja

Maksymalna porcja dla młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej, o masie ciała powyżej 40 kg) i dorosłych wynosi 4 g na dobę (20 tabletek po 0,2 g lub 8 tabletek po 0,5 g).

Jednorazowo należy przyjąć 0,5 g substancji (w razie potrzeby może to być 1 g). Tabletki leku można stosować do 4 razy na dobę. Czas trwania terapii wynosi 5-7 dni.

Tabletki Paracetamolu dla dzieci można stosować od 2 roku życia. Dzieci w młodszej kategorii wiekowej muszą przyjmować 0,5 tabletki po 0,2 g w odstępach 4-6 godzinnych. Dziecko powyżej 6 roku życia może przyjmować całą tabletkę z częstotliwością podaną powyżej.

Tabletki 325 mg można przyjmować od 10. roku życia. Dzieciom w wieku 10-12 lat przepisuje się je doustnie 2-3 razy na dobę (nie należy przekraczać maksymalnej dawki - w tej kategorii pacjentów wynosi ona 1500 mg na dobę).

Młodzież w wieku 12 lat i starsza oraz dorośli powinni przyjmować 1-3 tabletki w odstępach 4-6 godzin. Nie należy przyjmować więcej niż 4 g leku na dobę, a odstępy między dawkami powinny wynosić co najmniej 4 godziny.

Stosowanie czopków.

Czopki są wprowadzane doodbytniczo – do odbytu. Przed zabiegiem konieczne jest oczyszczenie jelit.

Dawkowanie leku w czopkach dla dziecka należy obliczyć, biorąc pod uwagę wiek i masę ciała pacjenta. Czopki o objętości 80 mg stosuje się u niemowląt od 3 miesiąca życia; czopki o objętości 170 mg – u dzieci w wieku 1-6 lat; czopki o objętości 330 mg – u dzieci w wieku 7-12 lat.

Czopki należy zakładać pojedynczo, zachowując co najmniej 4-godzinny odstęp między zabiegami. Na dobę zakłada się 3–4 czopki (liczba czopków zależy od stanu pacjenta).

Dzieciom często przepisuje się Paracetamol w czopkach lub syropie. Porównując ich skuteczność terapeutyczną, zauważa się, że syrop działa szybciej, a czopki działają dłużej.

Ponieważ czopki są bezpieczniejsze i wygodniejsze w użyciu (w porównaniu do tabletek), zaleca się przepisywanie ich małym dzieciom (np. dla noworodków są uważane za optymalną formę dawkowania tego leku).

Dla dziecka toksyczna dawka leku wynosi 150+ mg/kg. Tak więc dziecko ważące 20 kg może umrzeć po przyjęciu 3 g substancji dziennie.

Wybór pojedynczej dawki dokonuje się według wzoru 10-15 mg/kg 2-3 razy dziennie (z 4-6 godzinnymi przerwami). Maksymalna dawka leku dla dziecka wynosi 60 mg/kg na dobę.

Sposób użycia zawiesiny i syropu dla dzieci.

Syrop można podawać niemowlętom od 3 miesiąca życia, natomiast zawiesinę można stosować od 1 miesiąca życia (nie zawiera cukru).

Wielkość porcji syropu jednodawkowego dla różnych grup wiekowych:

• niemowlęta 3-12 miesięcy – 0,5-1 łyżeczki;
• dzieci 1-6 lat – 1-2 łyżeczki;
• dzieci 6-14 lat – 2-4 łyżeczki.

Częstotliwość podawania leku wynosi od 1 do 4 razy na dobę (dziecko powinno przyjmować lek w odstępach minimum 4-godzinnych).

Dawki zawiesiny dziecięcej są podobne do dawek syropu. Schemat stosowania leku u niemowląt poniżej 3 miesiąca życia ustala wyłącznie lekarz prowadzący.

Wielkość dawki leku należy dobrać biorąc pod uwagę masę ciała dziecka. Można przepisać maksymalnie 10-15 mg/kg na dawkę i nie więcej niż 60 mg/kg na dobę. Tak więc 3-letnie dziecko o średniej masie ciała 15 kg powinno przyjmować 150-225 mg leku na dawkę.

Jeżeli stosowanie zawiesiny lub syropu w podanych dawkach nie przynosi rezultatu, należy zastąpić Paracetamol jego odpowiednikiem o innej substancji czynnej.

W celu zniesienia gorączki stosuje się niekiedy kombinację paracetamolu i analginu (jeśli temperatura wynosi 38,5°C i jest trudna do obniżenia). Wielkość porcji jest następująca: paracetamol w dawkach wskazanych powyżej (biorąc pod uwagę wiek i wagę); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Tego połączenia nie można stosować często, ponieważ zażywanie analgetyku powoduje nieodwracalne zmiany w składzie krwi.

Można również stosować „troychatkę”, która oprócz paracetamolu obejmuje aspirynę i analginę. Paracetamol można również uzupełniać suprastinem i no-shpą, analginem i no-shpą lub suprastinem i analginem.

No-shpa (zamiast niej można stosować papawerynę) pomaga otwierać skurczowe naczynia włosowate, a leki przeciwhistaminowe (takie jak tavegil lub suprastin) wzmacniają działanie leków przeciwgorączkowych.

Jeśli lek ma działać przeciwgorączkowo, można go stosować maksymalnie 3 dni z rzędu.

Jeśli lek jest stosowany w celu łagodzenia bólu, cykl leczenia powinien trwać maksymalnie 5 dni. Możliwość jego późniejszego stosowania ustala lekarz prowadzący.

Ważne jest, aby pamiętać, że lek pomaga wyeliminować objawy choroby (np. ból zęba czy głowy), ale nie leczy przyczyny ich występowania.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Stosuj Paracetamol podczas ciąży

Lek może przenikać przez łożysko, ale jak dotąd nie zaobserwowano negatywnego wpływu na rozwój płodu.

W trakcie badań ustalono, że stosowanie paracetamolu w ciąży (szczególnie w jej drugiej połowie) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia u dziecka astmy, zaburzeń oddychania, świszczącego oddechu i objawów alergii.

Należy wziąć pod uwagę, że w III trymestrze toksyczne działanie chorób zakaźnych może być równie niebezpieczne, jak działanie poszczególnych leków. W przypadku hipertermii u matki istnieje możliwość niedotlenienia płodu.

Przy stosowaniu leku w II trymestrze (dokładniej od 3. miesiąca i mniej więcej do 18. tygodnia) u dziecka mogą wystąpić nieprawidłowości w rozwoju narządów wewnętrznych, często ujawniające się po urodzeniu. Z tego powodu lek stosuje się w tym okresie tylko okazjonalnie i wyłącznie jako ostateczność.

Jednocześnie jednak ten konkretny lek uważany jest za najbezpieczniejszy środek przeciwbólowy dla kobiet w ciąży.

Przyjmowanie dużych dawek leku w czasie ciąży może mieć negatywny wpływ na nerki i wątrobę. Jeśli kobieta w ciąży ma gorączkę z powodu ARVI lub grypy, powinna przyjmować Paracetamol 0,5 tabletki na dawkę. Ta terapia powinna trwać maksymalnie 7 dni.

Tylko minimalna ilość leku przedostaje się do mleka matki podczas laktacji. Pozwala to nie przerywać karmienia piersią w przypadkach, gdy lek jest stosowany maksymalnie przez 3 dni z rzędu.

W okresie karmienia piersią dopuszczalne jest przyjmowanie maksymalnie 3-4 tabletek po 0,5 g dziennie (tabletki przyjmuje się po zabiegu karmienia). Zaleca się, aby kolejne karmienie nastąpiło co najmniej 3 godziny po przyjęciu leku.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji leku;
• wrodzona hiperbilirubinemia;
• Niedobór enzymu G6PD;
• ciężkie choroby wątroby i nerek;
• choroby krwi;
• uzależnienie od alkoholu;
• ciężka anemia lub leukopenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Skutki uboczne Paracetamol

Reakcje niepożądane występujące po zażyciu leków zwykle objawiają się objawami silnej wrażliwości (alergii) – swędzeniem skóry, obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką i wysypką.

Niekiedy stosowanie leku prowadzi do zaburzeń hematopoezy (trombocytopenii, neutro-, leukopenii lub pancytopenii, a także agranulocytozy) oraz objawów dyspeptycznych.

Długotrwałe stosowanie w dużych dawkach może mieć działanie hepatotoksyczne.

[ 24 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia występujące pierwszego dnia: bladość skóry, bóle w okolicy brzucha, nudności, kwasica metaboliczna, wymioty, brak apetytu i zaburzenia metabolizmu glukozy.

Objawy dysfunkcji wątroby mogą rozwinąć się po 12–48 godzinach.

W przypadku ciężkiego przedawkowania obserwuje się zapalenie trzustki, niewydolność wątroby (z postępującą encefalopatią), ostrą niewydolność nerek (z towarzyszącą martwicą kanalików nerkowych), arytmię i śpiączkę.

W niektórych przypadkach zatrucie paracetamolem może skutkować śmiercią (w przypadku bardzo ciężkiego zatrucia).

W leczeniu tej choroby konieczne jest podawanie choremu metioniny z acetylocysteiną (w okresie 8-9 godzin), które są prekursorami procesów wiązania glutationu i jednocześnie dawcami kategorii SH.

Dalsza terapia zależy od czasu przyjmowania leku i jego stężenia we krwi.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek zmniejsza skuteczność leków urykozurycznych. Stosowanie razem z dużymi dawkami leku wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych (poprzez zmniejszenie produkcji prokoagulantów w wątrobie).

Leki, które stymulują indukcję procesów utleniania mikrosomów w wątrobie, a także leki hepatotoksyczne i alkohol etylowy, zwiększają produkcję hydroksylowanych produktów przemiany materii, które mają działanie lecznicze, dlatego nawet przy niewielkim przedawkowaniu może dojść do poważnego zatrucia.

Skuteczność lecznicza jest osłabiona przez długotrwałe stosowanie barbituranów. Alkohol etylowy powoduje ostre zapalenie trzustki. Leki, które hamują procesy utleniania mikrosomów wewnątrz wątroby, zmniejszają prawdopodobieństwo wystąpienia efektów hepatotoksycznych.

Długotrwałe stosowanie z innymi NLPZ może wywołać martwicze zapalenie brodawki nerkowej, nefropatię analgetyczną i rozwój terminalnego (dystroficznego) stadium niewydolności nerek.

Połączenie paracetamolu (w dużych dawkach) z salicylanami przez długi okres czasu zwiększa ryzyko rozwoju raka nerki lub pęcherza moczowego. Diflunisal zwiększa stężenie paracetamolu w osoczu o 50%, co zwiększa prawdopodobieństwo hepatotoksyczności.

Substancje mielotoksyczne nasilają działanie hematotoksyczne leku; leki rozkurczowe opóźniają jego wchłanianie; cholesterol z enterosorbentami zmniejsza jego biodostępność.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Warunki przechowywania

Paracetamol należy przechowywać w ciemnym, suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wskaźniki temperatury dla syropu to maksymalnie 18°C (nie można go zamrażać); dla czopków - maksymalnie 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Okres przydatności do spożycia

Paracetamol w czopkach i syropie można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku. Okres ważności tabletek wynosi 36 miesięcy.

[ 46 ]

Analogi

Analogami leku są substancje zawierające paracetamol, takie jak Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan z Paracetamolem MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs i Paracetamol Extratab z Panado Daleronem, a także Paracetamol UBF i Efferalgan.

Leki o podobnym mechanizmie działania, ale z inną substancją czynną: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin i Solpadeine z Caffetin i Fervex, a ponadto Maxikold, Teraflu, Panadol Extra i Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Recenzje

Paracetamol najczęściej wymieniany jest w kontekście leczenia dzieci, ponieważ to one są bardziej narażone na zakażenia ostrymi wirusowymi infekcjami dróg oddechowych, a lek ten jest najskuteczniejszy w leczeniu takich chorób.

Rodzice zazwyczaj zostawiają pozytywne opinie o leku - szybko obniża temperaturę i łagodzi nasilenie negatywnych objawów gorączki. Jednocześnie jest dobrze tolerowany przez osoby w różnym wieku - niezwykle rzadko wywołuje rozwój negatywnych objawów typowych dla NLPZ.

Lekarze apelują, abyśmy nie zapominali, że lek jedynie łagodzi objawy choroby, nie eliminując jej samodzielnie, a także przypominają, że aby uzyskać pozytywny efekt, bardzo ważny jest dobór właściwej formy leku i obliczenie niezbędnej dawki.