Benzylopenicylina

Benzylpenicylina jest naturalnym antybiotykiem należącym do kategorii penicylin. Jest odporna na kwasy, ale może zostać zniszczona przez penicylinazę.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Benzylopenicylina

Lek jest wskazany w celu eliminacji patologii infekcyjnych i zapalnych wywołanych przez bakterie wrażliwe na niego:

• układ oddechowy: zapalenie oskrzeli, ambulatoryjne zapalenie płuc i ropniak opłucnej;
• Choroby laryngologiczne;
• narządy układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie szyjki macicy i odmiedniczkowe zapalenie nerek, a także zapalenie miedniczek nerkowych i zapalenie cewki moczowej;
• narządy dróg żółciowych: zapalenie pęcherzyka żółciowego lub zapalenie dróg żółciowych;
• tkanki miękkie i skóra: zakażenia, które wniknęły do rany, liszajec i róża, a także dermatozy, które uległy ponownemu zakażeniu;
• choroby oczu: ostre zapalenie spojówek wywołane przez gonokoki, a także wrzód rogówki;
• bakteryjne zapalenie wsierdzia (postać podostra lub ostra), a ponadto sepsa;
• rozwój zapalenia kości i szpiku, zapalenia opon mózgowych lub zapalenia otrzewnej;
• wystąpienie kiły lub rzeżączki;
• wąglik, szkarlatyna, a także błonica i grzybica rzęskowa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularz zwolnienia

Dostępny w formie proszku (do roztworów domięśniowych i podskórnych) w objętościach 500 000 i 1 000 000 U. Jedna butelka zawiera 10 ml. Opakowanie może zawierać 1 butelkę. Pudełko tekturowe zawiera 10 butelek. Do użytku stacjonarnego pudełko tekturowe zawiera 50 butelek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Właściwości lecznicze – bakteriobójcze i przeciwbakteryjne. Lek zapobiega procesowi syntezy peptydów wewnątrz ścian komórkowych, a także wspomaga lizę drobnoustrojów.

Jest aktywny przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim (szczepy gronkowców, które nie wytwarzają penicylinazy, oraz paciorkowcom, w tym pneumokokom), błoniczym maczugowcom, bakteriom beztlenowym tworzącym zarodniki i pałeczkom wąglika. Ponadto jest również skuteczny przeciwko promieniowcom, ziarniakom Gram-ujemnym (meningokokom i gonokokom), treponemie bladej i Spirochaeta spp.

Nie wywiera wpływu na większość drobnoustrojów Gram-ujemnych, grzyby i wirusy, a także pierwotniaki i riketsje.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetyka

Po domięśniowym podaniu składnika aktywnego szczytowe stężenie we krwi obserwuje się po 0,5-1 godzinie, a po 3-4 godzinach pojawiają się w nim ślady antybiotyku. Wchłanianie substancji jest dość niskie, lek ma przedłużone działanie.

Po jednorazowym wstrzyknięciu leku penicylina w stężeniu leczniczym utrzymuje się we krwi maksymalnie przez 12 godzin. Synteza z białkami wewnątrz osocza wynosi 60%. Składnik aktywny szybko przenika do tkanek z narządami, a ponadto do płynów biologicznych (oprócz prostaty, a także płynu mózgowo-rdzeniowego). Jeśli wystąpi stan zapalny opon mózgowych, substancja przenika przez BBB.

Po wkropleniu do worka spojówkowego obserwuje się lecznicze stężenie leku w substancji głównej rogówki (przy miejscowym stosowaniu prawie nie przedostaje się do wilgoci w przedniej komorze oka). Znaczący wskaźnik leczniczy w wilgotności przedniej komory oka i rogówki uzyskuje się w wyniku wprowadzenia leku podspojówkowo (ale stężenie wewnątrz ciała szklistego nie jest klinicznie istotne).

Po podaniu doszklistkowym okres półtrwania wynosi około 3 godzin.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową (ok. 10%), a także poprzez wydzielanie kanalikowe (ok. 90%) – substancja niezmieniona. U niemowląt i noworodków proces wydalania ulega spowolnieniu, a jeśli pacjent ma niewydolność nerek, okres półtrwania wydłuża się do 4-10 godzin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się domięśniowo i dożylnie (oprócz soli nowokainowej). Ponadto podskórnie i śródlędźwiowo (wyłącznie sól sodowa), dotchawiczo i do jam ciała. W leczeniu patologii okulistycznych wlewy wykonuje się do worka spojówkowego, a ponadto podawanie odbywa się metodą podspojówkową i doszklistkową.

Dorośli dobowe dawki domięśniowo i dożylnie - 2-12 mln jednostek na 4-6 zastrzyków. W leczeniu ambulatoryjnym zapalenia płuc - 8-12 mln jednostek na dobę na 4-6 zabiegów podania. W celu wyeliminowania zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowych lub martwicy mięśni - podaje się dawkę 18-24 mln jednostek na 6 zastrzyków na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby oraz jej postaci i może trwać od 7-10 dni do 2 miesięcy i dłużej (na przykład w przypadku leczenia sepsy lub infekcyjnego zapalenia wsierdzia).

[ 25 ], [ 26 ]

Stosuj Benzylopenicylina podczas ciąży

Stosowanie w czasie ciąży jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Karmienie piersią jest zabronione podczas leczenia lekiem.

Przeciwwskazania

Stosowanie w czasie ciąży jest dozwolone tylko w sytuacjach, w których potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u płodu. Karmienie piersią jest zabronione podczas leczenia lekiem.

[ 23 ]

Skutki uboczne Benzylopenicylina

Stosowanie leku może powodować następujące skutki uboczne:

• alergia: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, gorączka/dreszcze, bóle stawów, bóle głowy i wysypki skórne. Ponadto skurcze oskrzeli i rozwój eozynofilii lub śródmiąższowego zapalenia nerek;
• inne: dla soli sodowej – zaburzenie procesu kurczliwości mięśnia sercowego; dla soli potasowej – rozwój hiperkaliemii lub arytmii, a ponadto zatrzymanie akcji serca.

W wyniku wprowadzenia leku metodą endolumbarską mogą wystąpić działania neurotoksyczne: nudności z wymiotami. Ponadto mogą wystąpić drgawki i objawy oponowe, a także wzmożona pobudliwość odruchowa i stan śpiączki.

[ 24 ]

Przedawkować

Przedawkowanie leku objawia się następującymi objawami: zaburzeniami świadomości i pojawieniem się drgawek.

Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie benzylopenicyliny i dopiero wówczas wdrożyć terapię mającą na celu wyeliminowanie zaburzeń.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

Synergizm obserwuje się w przypadku antybiotyków z grupy bakteriobójczej (takich jak ryfampicyna i wankomycyna, a także cefalosporyny z aminoglikozydami), natomiast antagonizm obserwuje się w przypadku antybiotyków z grupy bakteriostatycznej (takich jak linkozamidy, makrolidy, a także chloramfenikol i tetracykliny).

NLPZ, leki moczopędne, allopurinol i leki blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają stężenie aktywnego składnika benzylopenicyliny i zmniejszają nasilenie wydzielania kanalikowego. W połączeniu z allopurinolem wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia alergii skórnych - w postaci wysypek.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w normalnych warunkach dla leków - w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i wilgocią. Temperatura - nie wyższa niż 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Specjalne instrukcje

Sól sodowa benzylopenicyliny jest gorzkim, drobnokrystalicznym, białym proszkiem. Ma słabe właściwości higroskopijne. Łatwo rozpuszcza się w wodzie. Szybko rozpuszcza się również w metanolu, a ponadto w etanolu. Szybko ulega zniszczeniu pod wpływem zasad, kwasów i utleniaczy. Substancję podaje się dożylnie, domięśniowo i podskórnie, a także dotchawiczo i śródlędźwiowo.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Okres przydatności do spożycia

Benzylpenicylina nadaje się do stosowania przez 4 lata. Jednocześnie gotowy roztwór do wstrzykiwań można przechowywać nie dłużej niż 24 godziny (w lodówce - maksymalnie 72 godziny), a roztwór do infuzji - maksymalnie 12 godzin (w lodówce - nie dłużej niż 24 godziny).

[ 39 ]