Preparaty do osteoporozy z menopauzą

Osteoporoza - choroba kości, w której ze względu na tworzenie się pustych przestrzeni tracą siłę, kruchość i kruchość, a masa kostna maleje. Kobiety są podatne na tę chorobę dwukrotnie częściej niż mężczyźni. W strefie wysokiego ryzyka kobiety pojawiają się w okresie menopauzy. Badania wykazały, że tylko w ciągu pierwszych 5 lat po wystąpieniu menopauzy, masa kostna kręgosłupa jest zmniejszona o 3%. Wynika to z faktu, że wraz z menopauzą produkcja hormonu estrogenu znacząco spada, co zwiększa szybkość tworzenia tak zwanych osteoklastów (komórek, które usuwają tkankę kostną).

W wieku rozrodczym kobiet występuje równowaga pomiędzy osteoklastami i osteoblastami (komórkami, które tworzą nową tkankę kostną). Naruszenie tej równowagi prowadzi do pojawienia się osteoporozy. W konsekwencji wapń jest "wypłukiwany" z kości ciała, dzięki czemu jest rzadszy, porowaty. Choroba objawia się częstymi złamaniami, bólami pleców z powodu deformacji stawów. Przygotowania do osteoporozy w okresie menopauzy mają na celu odgrywać rolę w zapobieganiu złamaniom.

Bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy w okresie menopauzy

Najważniejszym zadaniem medycyny jest poprawienie syntezy osteoklastów i osteoblastów w tkankach kostnych kobiecego ciała. Pomaga rozwiązać jego farmakologię, która wprowadziła grupę leków zwanych bisfosfonianami do medycznej praktyki medycznej. Dzięki działaniu są podobne do naturalnych pirofosforanów, które biorą udział w regulacji procesów metabolicznych w tkance kostnej. Bisfosfoniany hamują wytwarzanie osteoklastów, nakładają barierę między nimi a osteoblastami, a także działają przeciwnowotworowo i przeciwbólowo.

Na rynku farmakologicznym bisfosfoniany mają już około 60 lat i są zasłużenie uznawane w dziedzinie leczenia osteoporozy u kobiet w okresie menopauzy i jej zapobiegania. Są dobrze tolerowane przez pacjentów, mają niewiele skutków ubocznych. Forma uwalniania występuje głównie w tabletkach, ale nowsza generacja bisfosfonianów jest dostępna w postaci proszku do przygotowania zastrzyków. Skład chemiczny bisfosfonianów jest prosty i zawiera azot, a skuteczność tych ostatnich jest znacznie wyższa. Do najczęściej stosowanych bifosfonianów zawierających azot należą alendronian, rizedronian, ibandronian, kwas zoledronowy. Czas podawania bisfosfonianów jest bardzo długi (3-5 lat).

[1], [2], [3], [4], [5],

Bisfosfoniany w postaci tabletek

Alendronian - lek w postaci tabletek 10 mg i 70 mg, okazał się bardzo skuteczny, 50% zmniejsza ryzyko miejscowego i 90% wielokrotnych złamań. Farmakodynamika leku polega na tłumieniu osteoklastów w kości, co przywraca równowagę pomiędzy wycofaniem tkanki kostnej a tworzeniem nowej, zwiększającej się gęstości, a tym samym siły kości. Farmakokinetyka wskazuje na niską biodostępność leku, dlatego przyjmuje się go rano na pusty żołądek i popija dużą ilością wody (pół szklanki). Po zażyciu alendronianu nie należy nic jeść przez co najmniej godzinę i nie kłaść się poziomo. W przypadku leczenia należy zażywać pigułkę w dawce 70 mg raz na tydzień lub 10 mg na dobę. Jeśli częstotliwość przyjęć odbywa się raz w tygodniu, musisz przestrzegać tego samego dnia. Z organizmu lek pozostaje niezmieniony. Przeciwwskazane u kobiet w ciąży, ze zwiększoną wrażliwością na preparaty złożone, niewydolność nerek. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku z brakiem witaminy D i chorób przewodu pokarmowego. Możliwe działania niepożądane w postaci nudności, wymiotów, zgagi, reakcji alergicznych, dolegliwości, ogólnego osłabienia. Przedawkowanie może obejmować biegunkę, nudności, powstawanie wrzodów i nadżerek w przewodzie żołądkowo-jelitowym.

Wraz z jednoczesnym odbiorem alendronianu z preparatami wapnia, wchłanianie kwasu alendronowego, który jest w jego składzie, zmniejsza się. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy, mogą nasilać negatywny wpływ kwasu alendronowego na przewód pokarmowy.

Lek należy przechowywać nie dłużej niż 2 lata w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Risendronat - to tabletka zapakowana w 35 mg i 75 mg, pokryta pomarańczową powłoką. Tłumi osteoklasty, zwiększa masę kostną, wzmacnia szkielet, zmniejszając w ten sposób ryzyko złamań u kobiet po menopauzie. Tabletkę o dawce 35 mg przyjmuje się raz w tygodniu, przylegając do tego samego dnia, 75 mg - dwa dni z rzędu na tabletkę w te same dni co miesiąc. Aby zmielić tabletkę, nie jest konieczne, pić całkowicie rano na pół godziny przed posiłkiem, zmywać dużą ilością wody, po przyjęciu, aby nie umieszczać minut 30. Maksymalne stężenie preparatu w organizmie występuje w godzinę po otrzymaniu. Połowa wchłoniętej dawki jest wydalana z moczem w ciągu 24 godzin. Niewchłonięty lek jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem. Risendronat może powodować działania niepożądane w postaci bólów głowy, nudności, biegunki, depresji, bezsenności, reakcji alergicznych. Przeciwwskazane u kobiet w ciąży, dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z niewydolnością nerek, jeśli nie można przyjąć pozycji pionowej. Przedawkowanie może powodować hipokalcemię - małą zawartość wapnia we krwi. Badania reakcji z jednoczesnym odbiorem z innymi lekami nie zostały przeprowadzone, ale przyjmuje się, że preparaty i żywność zawierająca glin, magnez, żelazo, wapń może zmniejszać wchłanianie kwasu wzrostowego. Okres trwałości leku wynosi 3 lata, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C w suchym miejscu. Zostaje wydany na receptę.

[6], [7], [8]

Bisfosfoniany z innymi formami uwalniania

Przyjmowanie opisanych powyżej bisfosfonianów wymaga terminowości pacjenta w przyjmowaniu leków, więc nie zawsze ma to związek z kliniczną skutecznością. Obecnie na rynku preparatów medycznych pojawiają się nowe wysoce skuteczne bisfosfoniany, które są mniej akceptowane i mają różne sposoby podawania, tj. Różne formy uwolnienia. Należą do nich ibandronian i kwas zoledronowy.

Ibandronian - w postaci tabletek 150 mg jest przyjmowany raz w miesiącu zgodnie ze schematem podobnym do schematu alendronianu i ryzendronianu oraz w postaci wstrzyknięć dożylnych - co trzy miesiące, w dawce 3 mg.

Kwas zoledronowy - biały proszek lub porowata masa w fiolce, waga 4 mg. Zawartość fiolki rozpuszcza się w 5 ml wody do wstrzykiwań, uzyskaną ciecz rozcieńcza się roztworem glukozy (5%) lub 100 ml chlorku sodu (0,9%). Wstrzyknięcie wykonuje się raz w roku (5 mg) ze świeżo przygotowanego preparatu i ma minimalne negatywne konsekwencje, ponieważ jest podobny do mineralnego składnika tkanki kostnej. Przeciwwskazane u kobiet w ciąży, karmiących piersią, z niewydolnością nerek. Skutki uboczne są podobne do tych, które są nieodłącznie związane z innymi bisfosfonianami i są obserwowane u jednej trzeciej pacjentów. Ale są też szczególne cechy, po wstrzyknięciu przez trzy dni mogą wystąpić objawy grypopodobne: gorączka, dreszcze, ból kości. Podczas interakcji z innymi lekami nie odnotowano znaczących reakcji, z wyjątkiem ostrożnego stosowania jednocześnie z lekami moczopędnymi. Okres trwałości leku wynosi 2 lata, przechowywany w ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Do leczenia osteoporozy podczas menopauzy są z powodzeniem stosowane bisfosfoniany połączenie i witaminy D. Leki te obejmują fosawany i pozostałości wapnia. Oprócz kwasu alendronowego obejmują wapń. Schemat jest podobny do schematu alendronianu.

[9], [10], [11],

Inne leki stosowane w leczeniu osteoporozy z menopauzą

Ranelat strontu - poprawia metabolizm w kościach i tkankach chrzęstnych, przywracając równowagę pomiędzy syntezą i wydalaniem tkanki kostnej z kości na korzyść pierwszej. Postać produktu to proszek 2 mg, do rozpuszczenia w 250 ml wody i pić raz dziennie w nocy, ale nie wcześniej niż 2 godziny po dodaniu wapnia i witaminy D, w połączeniu z którym jest przepisany. Trwałość przygotowanego roztworu wynosi nie więcej niż jeden dzień. Ma przeciwwskazania u kobiet w ciąży, matek karmiących piersią, pacjentów z niewydolnością nerek, żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, pacjentów leżących w pozycji leżącej i chwilowo leżących po interwencji chirurgicznej. Działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, wysypki skórne, bóle mięśni. W przypadku naruszenia instrukcji dotyczących przyjmowania leku w połączeniu z pokarmem, zmniejsza się wchłanianie ranelinianu strontu. Podczas stosowania zalecanej dawki nie obserwowano objawów przedawkowania.

Denosumab jest preparatem biologicznym, przeciwciałem wytwarzanym przez układ odpornościowy i wykorzystywanym do tłumienia osteoklastów. Podaje się go podskórnie i jest wygodny w użyciu, ponieważ jest kłuwany co sześć miesięcy. Zaobserwowano dobrą tolerancję leku.

Kalcytonina łososiowa jest hormonem, który reguluje wymianę wapnia w organizmie, blokując jego przenikanie do krwi z tkanki kostnej. Przy okazji ustalono także działanie przeciwbólowe na ciało pacjenta. Jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań. Można podawać podskórnie lub domięśniowo. Ma właściwość szybkiego wchłaniania do krwi, osiągając maksymalne stężenie w ciągu półtorej godziny. Jest wydalany z organizmu przez nerki. Ma przeciwwskazania w przypadku nietolerancji składników leku. Zdarzały się przypadki obniżenia poziomu wapnia we krwi. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży iz laktacją. Dawka leku jest ustalana przez lekarza w zależności od ciężkości choroby i wynosi od 50 do 100, czasami do 400 ME (międzynarodowa jednostka działania substancji) na dobę. Czas trwania leczenia od dwóch tygodni do sześciu miesięcy. Mogą występować działania niepożądane w postaci nudności, bólu głowy, biegunki, pogorszenia ostrości wzroku, bólu stawów i mięśni. Ampułki do wstrzykiwań są przechowywane nie dłużej niż trzy lata.

Estrogen-gestagen - ich działanie ma na celu zastąpienie braku estrogenu w okresie menopauzy, czemu towarzyszy wzrost gęstości mineralnej kości. Jednak lek jest skuteczny tylko w momencie podjęcia, po zatrzymaniu jego odbioru wszystkie wskaźniki powracają do poprzedniego poziomu.

Ostatnio, w leczeniu osteoporozy z menopauzą, istnieją również środki homeopatyczne, składające się z nie mniej niż 5 składników. Jednak nie są one wystarczająco zbadane, aby dać jasne zalecenia dotyczące ich stosowania i są bardzo kosztowne.

Jak widać, farmakologiczny rynek leczenia osteoporozy z punktem kulminacyjnym jest dość rozległy, ale większość leków ma na celu bardzo długi odbiór, co często prowadzi do przerwania leczenia. Kobiety zachęcają do pojawiania się nowych postaci dawek (w postaci zastrzyków), które pozwalają nie obciążać się śledzeniem odstępów czasu przyjmowania leku, ale wykonują 1-2 iniekcje rocznie.