Leki na osteoporozę w okresie menopauzy

Osteoporoza to choroba kości, w której z powodu tworzenia się pustych przestrzeni w kościach, tracą one wytrzymałość, stają się kruche i łamliwe, a masa kostna maleje. Kobiety są dwukrotnie bardziej podatne na tę chorobę niż mężczyźni. Kobiety w okresie menopauzy są bardziej narażone. Badania wykazały, że tylko w ciągu pierwszych 5 lat po menopauzie masa kostna kręgosłupa zmniejsza się o 3%. Wynika to z faktu, że w okresie menopauzy produkcja hormonu estrogenu, który zwiększa tempo powstawania tzw. osteoklastów (komórek usuwających tkankę kostną), ulega znacznemu zmniejszeniu.

W okresie rozrodczym kobiety istnieje równowaga między osteoklastami i osteoblastami (komórkami, które tworzą nową tkankę kostną). Zaburzenie tej równowagi prowadzi do osteoporozy. W rezultacie wapń jest „wypłukiwany” z kości, co powoduje ich rozrzedzenie i porowatość. Choroba objawia się częstymi złamaniami, bólem pleców spowodowanym deformacją stawów. Leki na osteoporozę w okresie menopauzy mają na celu zapobieganie złamaniom.

Bisfosfoniany w leczeniu osteoporozy w okresie menopauzy

Podstawowym zadaniem medycyny jest korygowanie syntezy osteoklastów i osteoblastów w tkankach kostnych organizmu kobiety. Farmakologia pomaga rozwiązać ten problem, wprowadzając do praktyki medycznej grupę leków zwanych bisfosfonianami. W działaniu są one podobne do naturalnych pirofosforanów, które uczestniczą w regulacji procesów metabolicznych w tkance kostnej. Bisfosfoniany hamują produkcję osteoklastów, tworzą barierę między nimi a osteoblastami, a także działają przeciwnowotworowo i przeciwbólowo.

Bisfosfoniany są obecne na rynku farmakologicznym od około 60 lat i cieszą się zasłużonym uznaniem w dziedzinie leczenia osteoporozy u kobiet w okresie menopauzy i jej zapobiegania. Są dobrze tolerowane przez pacjentów, mają niewiele skutków ubocznych. Forma uwalniania występuje głównie w tabletkach, ale nowsza generacja bisfosfonianów jest produkowana w postaci proszków do wstrzykiwań. Skład chemiczny bisfosfonianów może być prosty i zawierający azot, skuteczność tych ostatnich jest znacznie wyższa. Do najczęściej stosowanych bisfosfonianów zawierających azot należą alendronian, rizedronian, ibandronian, kwas zoledronowy. Czas przyjmowania bisfosfonianów jest bardzo długi (3-5 lat).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfoniany w formie tabletek

Alendronian jest lekiem w postaci tabletek 10 mg i 70 mg, ma udowodnioną wysoką skuteczność, zmniejsza ryzyko złamań miejscowych o 50% i złamań mnogich o 90%. Farmakodynamika leku polega na hamowaniu osteoklastów w kości, co doprowadzi do przywrócenia równowagi między usuwaniem tkanki kostnej a tworzeniem nowej, zwiększając gęstość, a tym samym wytrzymałość kości. Farmakokinetyka wskazuje na niską biodostępność leku, dlatego przyjmuje się go rano na czczo i popija dużą ilością wody (szklanką lub półtorej szklanki). Po zażyciu alendronianu nie wolno jeść nic przez co najmniej godzinę i nie kłaść się poziomo. W celu leczenia należy przyjmować tabletkę 70 mg raz w tygodniu lub 10 mg dziennie. Jeśli przyjmuje się go raz w tygodniu, należy trzymać się tego samego dnia. Lek jest wydalany z organizmu w postaci niezmienionej. Przeciwwskazane u kobiet w ciąży, z nadwrażliwością na składniki leku, niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność przy przyjmowaniu leku w przypadku niedoboru witaminy D i chorób przewodu pokarmowego. Możliwe są działania niepożądane w postaci nudności, wymiotów, zgagi, reakcji alergicznych, złego samopoczucia, ogólnego osłabienia. W przypadku przedawkowania może wystąpić biegunka, nudności, owrzodzenia i nadżerki w przewodzie pokarmowym.

Gdy alendronian jest przyjmowany jednocześnie z preparatami wapnia, wchłanianie kwasu alendronowego, który jest częścią jego składu, jest zmniejszone. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym kwas acetylosalicylowy, mogą nasilać negatywny wpływ kwasu alendronowego na przewód pokarmowy.

Zaleca się przechowywanie leku nie dłużej niż 2 lata, w suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Risedronat to tabletka pakowana w 35 mg i 75 mg, pokryta pomarańczową otoczką. Hamuje osteoklasty, wspomaga wzrost masy kostnej, wzmacnia szkielet, zmniejszając tym samym ryzyko złamań po menopauzie. Tabletkę 35 mg przyjmuje się raz w tygodniu, tego samego dnia, 75 mg - dwa dni z rzędu, jedną tabletkę w te same dni każdego miesiąca. Nie rozkruszać tabletki, wypić ją w całości rano na pół godziny przed posiłkiem, popijając dużą ilością wody, nie kłaść się przez 30 minut po zażyciu. Maksymalne stężenie leku w organizmie występuje godzinę po zażyciu. Połowa wchłoniętej dawki jest wydalana z moczem w ciągu 24 godzin. Niewchłonięty lek jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem. Risedronat może powodować działania niepożądane w postaci bólu głowy, nudności, biegunki, depresji, bezsenności, reakcji alergicznych. Przeciwwskazane dla kobiet w ciąży, dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, w przypadku niewydolności nerek, w przypadku niemożności przyjęcia pozycji pionowej. Przedawkowanie może powodować hipokalcemię – niskie stężenie wapnia we krwi. Nie przeprowadzono badań nad reakcją przy równoczesnym podawaniu z innymi lekami, ale zakłada się, że leki i żywność zawierająca glin, magnez, żelazo, wapń mogą zmniejszać wchłanianie kwasu rizedronowego. Okres ważności leku wynosi 3 lata, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w suchym miejscu. Dostępny na receptę.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfoniany w innych formach uwalniania

Przyjmowanie opisanych powyżej bisfosfonianów wymaga punktualności w przyjmowaniu leków od pacjenta, więc nie zawsze prowadzi do skuteczności klinicznej. Obecnie na rynku leków medycznych pojawiły się nowe, wysoce skuteczne bisfosfoniany, które są przyjmowane rzadziej i mają różne drogi podawania, czyli różne formy uwalniania. Należą do nich ibandronian i kwas zoledronowy.

Ibandronian - w postaci tabletek 150 mg przyjmuje się raz w miesiącu według schematu podobnego do przyjmowania alendronianu i rizedronianu, a w postaci zastrzyków dożylnych - raz na trzy miesiące, dawka wynosi 3 mg.

Kwas zoledronowy jest białym proszkiem lub porowatą masą w fiolce o wadze 4 mg. Zawartość fiolki rozpuszcza się w 5 ml wody do wstrzykiwań, powstały płyn rozcieńcza się roztworem glukozy (5%) lub 100 ml chlorku sodu (0,9%). Wstrzyknięcie wykonuje się raz w roku (5 mg) ze świeżo przygotowanego preparatu i ma minimalne negatywne skutki, ponieważ jest podobny do składnika mineralnego tkanki kostnej. Przeciwwskazane dla kobiet w ciąży, karmiących piersią i niewydolności nerek. Działania niepożądane są podobne do tych właściwych dla innych bisfosfonianów i są obserwowane u jednej trzeciej pacjentów. Istnieją jednak również osobliwości, po wstrzyknięciu przez trzy dni można obserwować objawy grypopodobne: gorączkę, dreszcze, ból kości. Nie odnotowano żadnych istotnych reakcji podczas interakcji z innymi lekami, z wyjątkiem tego, że jest on stosowany ostrożnie jednocześnie z lekami moczopędnymi. Okres ważności leku wynosi 2 lata, przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Połączenie bisfosfonianów i witaminy D jest również z powodzeniem stosowane w leczeniu osteoporozy w okresie menopauzy. Do leków tych należą fosavans i ostalon wapnia. Oprócz kwasu alendronowego zawierają one również wapń. Schemat jest podobny do alendronianu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Inne leki stosowane w leczeniu osteoporozy w okresie menopauzy

Ranelinian strontu - koryguje metabolizm w tkankach kostnych i chrzęstnych, przywracając równowagę między syntezą a usuwaniem tkanki kostnej z kości na korzyść tej pierwszej. Postać uwalniania - proszek 2 mg, do podawania rozpuścić w 250 ml wody i pić raz dziennie na noc, ale nie wcześniej niż 2 godziny po wapniu i witaminie D, w połączeniu z którymi jest przepisywany. Okres przydatności przygotowanego roztworu wynosi nie więcej niż jeden dzień. Ma przeciwwskazania dla kobiet w ciąży, matek karmiących, pacjentów z niewydolnością nerek, żylną chorobą zakrzepowo-zatorową, pacjentów obłożnie chorych i czasowo obłożnie chorych po operacji. Działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, wysypki skórne, bóle mięśni. W przypadku naruszenia instrukcji przyjmowania leku w połączeniu z jedzeniem wchłanianie ranelinianu strontu zmniejsza się. Podczas przyjmowania zalecanej dawki nie obserwowano objawów przedawkowania.

Denosumab jest lekiem biologicznym, przeciwciałem wytwarzanym przez układ odpornościowy i stosowanym w celu tłumienia osteoklastów. Jest podawany podskórnie i jest wygodny w użyciu, ponieważ jest wstrzykiwany raz na sześć miesięcy. Odnotowano dobrą tolerancję leku.

Kalcytonina łososiowa to hormon regulujący metabolizm wapnia w organizmie poprzez blokowanie jego uwalniania do krwi z tkanki kostnej. Jednocześnie stwierdzono również działanie przeciwbólowe na organizm pacjenta. Jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań. Można ją podawać zarówno podskórnie, jak i domięśniowo. Ma ona właściwość szybkiego wchłaniania się do krwi, osiągając maksymalne stężenie w ciągu półtorej godziny. Jest wydalana z organizmu przez nerki. Ma przeciwwskazania w przypadku nietolerancji składników leku. Odnotowano przypadki obniżenia poziomu wapnia we krwi. Nie zaleca się stosowania leku przez kobiety w ciąży i w okresie karmienia piersią. Dawkę leku ustala lekarz w zależności od ciężkości choroby i waha się od 50 do 100, czasami nawet do 400 IU (międzynarodowa jednostka działania substancji) na dobę. Czas trwania leczenia wynosi od dwóch tygodni do sześciu miesięcy. Działania niepożądane mogą obejmować nudności, ból głowy, biegunkę, pogorszenie ostrości wzroku, bóle stawów i mięśni. Ampułki do wstrzykiwań przechowuje się nie dłużej niż trzy lata.

Estrogen-gestageny - ich działanie ma na celu uzupełnienie niedoboru estrogenu w okresie menopauzy, czemu towarzyszy wzrost gęstości mineralnej kości. Jednak lek jest skuteczny tylko w trakcie przyjmowania, po zaprzestaniu przyjmowania wszystkie wskaźniki wracają do poprzedniego poziomu.

Ostatnio pojawiły się homeopatyczne środki lecznicze składające się z co najmniej 5 składników do leczenia osteoporozy w okresie menopauzy. Jednak nie zostały one wystarczająco przebadane, aby zapewnić jasne zalecenia dotyczące ich stosowania, a ponadto są bardzo drogie.

Jak widać, rynek farmakologiczny do leczenia osteoporozy w okresie menopauzy jest dość rozległy, ale większość leków jest przeznaczona do bardzo długotrwałego stosowania, co często prowadzi do przerwania leczenia. Kobiety są zachęcane przez pojawianie się nowych form leków (w postaci zastrzyków), które pozwalają nie wysilać się w śledzeniu odstępów czasu przyjmowania leków, ale wykonywać 1-2 zastrzyki rocznie.