Preparaty z kwasem bursztynowym

Preparaty farmaceutyczne zawierające kwas bursztynowy stosowane są jako przeciwutleniacze, które normalizują metabolizm wewnątrzkomórkowy i wspomagają przywracanie funkcji organizmu upośledzonych na skutek chorób lub naturalnego starzenia się komórek ludzkich.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania preparaty kwasu bursztynowego

Systemowa nazwa kwasu bursztynowego to kwas 1,4-butanodiowy, nazywany jest również bursztynianem (od łacińskiej nazwy bursztynu – succinium). Jest to związek organiczny z klasy kwasów karboksylowych dwuzasadowych, czyli posiadający w swojej cząsteczce dwie grupy karboksylowe. Kwas ten po raz pierwszy uzyskano przez ogrzewanie naturalnego bursztynu, a następnie odkryto go w żywych komórkach jako aktywny składnik syntezy organicznej.

Obecnie kwas bursztynowy wytwarza się z bezwodnika maleinowego, który z kolei uzyskuje się z benzenu lub n-butanu. Jeśli więc na opakowaniu suplementów diety jest informacja, że zawierają one kwas bursztynowy „uzyskany z naturalnego bursztynu”, to takie stwierdzenie wprowadza konsumenta w błąd.

Kwas bursztynowy jest powszechnie stosowany jako dodatek do żywności E363 – jako regulator pH i sekwestrant (zatwierdzony przez FDA).

W organizmie kwas bursztynowy jest syntetyzowany w organellach energetycznych - mitochondriach i jest substancją pośrednią w metabolicznym rozkładzie (fosforylacji oksydacyjnej) aminokwasów, węglowodanów i tłuszczów, czyli cyklu kwasów trikarboksylowych (cykl Krebsa). Jest to wieloetapowy ciąg powtarzających się wewnątrzkomórkowych reakcji enzymatycznych, które dostarczają zasobów energetycznych w tkankach (w postaci ATP), a także związków do syntezy substancji niezbędnych do utrzymania żywotności komórek. Ponadto na etapie przekształcania koenzymu bursztynylo-CoA w kwas bursztynowy (bursztynian) jego elektrony są przenoszone do łańcucha oddechowego mitochondriów, co zapewnia dopływ tlenu do komórek tkanek wszystkich narządów.

Niedotlenienie komórek (hipoksja) jest przyczyną wielu zaburzeń patologicznych; głównym regulatorem odpowiedzi organizmu na niedotlenienie jest specjalne białko jąder komórkowych - czynnik transkrypcyjny indukowany hipoksją (HIF-alfa). Przy normalnym poziomie tlenu zawartość HIF-alfa jest nieznaczna, ale gdy tylko ilość dostępnego tlenu w komórkach się zmniejszy, poziom HIF wzrasta i może prowadzić do apoptozy komórek. Bursztynian, czyli kwas bursztynowy, może hamować czynnik HIF i stabilizować jego poziom.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularz zwolnienia

Wytwarzane są preparaty z kwasem bursztynowym, które służą do aktywacji metabolizmu tkankowego i normalizacji bilansu energetycznego, czyli działają jako metabolity. Zastosowanie kwasu bursztynowego w celu zmniejszenia intensywności procesów oksydacyjnych jest możliwe ze względu na jego wyraźne właściwości antyoksydacyjne. Związki kwasu bursztynowego - bursztyniany Na, K, Ca, Mg - poprawiają zaopatrzenie komórek w tlen, wywierając działanie przeciw niedotlenieniu na tkanki narządów w trakcie ich zmian morfologicznych i dystrofii wywołanych przez szeroki zakres chorób i stanów patologicznych.

Krajowa praktyka kliniczna wykazała, że leki z pochodnymi kwasu bursztynowego, który jest endogennym metabolitem, pomagają zwiększyć odporność i zdolności adaptacyjne organizmu po długiej chorobie lub urazie, stymulują procesy regeneracji i przywracają funkcje fizjologiczne wszystkich układów i narządów. Ponadto w terapii złożonej leki z kwasem bursztynowym są stosowane w leczeniu naczyń krwionośnych, w tym mózgowych. Zaleca się stosowanie leków, które wykorzystują kwas bursztynowy jako inhibitor utraty jonów potasu w terapii złożonej udarów mózgu, zawałów serca, miażdżycy, starczej utraty pamięci i zaburzeń psychoneurologicznych.

Nazwy preparatów z kwasem bursztynowym:

• Kwas bursztynowy;
• Bursztynian etylometylohydroksypirydyny (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex itp.), Cytoflawina (tabletki i roztwór do wstrzykiwań), roztwór do infuzji przeciwwstrząsowej i detoksykacyjnej Reamberin (bursztynian sodowo-megluminowy), Gelofusin (roztwór do zastępowania osocza w przypadku utraty krwi i zatrucia organizmu).

Preparaty z kwasem bursztynowym na alkoholizm: Mexidol, Limontar.

Preparaty kwasu hialuronowego z kwasem bursztynowym: Hyalual Arthro – substytut płynu stawowego w stawach z chorobą zwyrodnieniową stawów.

Farmakodynamika

Chociaż struktura chemiczna kwasu bursztynowego egzogennego jest podobna do metabolitu wewnątrzkomórkowego cyklu kwasu trikarboksylowego, rzadko jest on włączany do leków w czystej postaci. Nawet w tabletkach kwasu bursztynowego, zgodnie z instrukcją, farmakologicznie aktywnym składnikiem jest kwas acetyloaminobursztynowy. Związki chelatowe - sole i chemicznie podobne estry bursztynianowe - są stosowane w celu zwiększenia wchłaniania jelitowego leków z kwasem bursztynowym.

Zatem farmakodynamika działania regulującego metabolizm leków takich jak Mexipridol jest spowodowana 2-etylo-6-metylo-3-oksypirydynobursztynianem (etylometylohydroksypirydynobursztynianem), który jest pochodną kwasu bursztynowego.

Producenci twierdzą, że leki zawierające tę substancję regulują nie tylko procesy utleniania w komórkach i zwiększają poziom adenozynotrójfosforanu, ale także normalizują funkcjonowanie naczyń mózgowych, mięśnia sercowego (przede wszystkim w czasie niedotlenienia), przewodu pokarmowego, gruczołów dokrewnych itp. Jednak w ulotce najczęściej nie wyjaśnia się biochemicznego procesu całego spektrum korzystnych efektów, jakie mają leki z kwasem bursztynowym (np. w jaki sposób obniżają poziom cholesterolu we krwi lub eliminują objawy wegetatywno-naczyniowe i poprawiają odporność); w najlepszym razie opisuje się mechanizm cyklu kwasu trikarboksylowego.

Głównym składnikiem leku przeciwalkoholowego Mexidol jest bursztynian emoksypiny, a Limontar zawiera kwas bursztynowy (200 mg w każdej tabletce) i kwas cytrynowy jednowodny (50 g), których głównym zadaniem jest nie tylko poprawa metabolizmu, ale także zwiększenie produkcji soku żołądkowego.

Farmakodynamika antyoksydacyjnego środka witaminowego Cytoflavin została opisana bardziej szczegółowo. Oprócz kwasu bursztynowego zawiera witaminę B2 (ryboflawinę) i prekursory adenozynotrójfosforanu - ryboksynę (inozynę) i witaminę PP (niacynę). Oznacza to, że działanie leku zapewniają wszystkie składniki kompleksu.

W roztworze Reamberin, stosowanym w celu usuwania substancji toksycznych z organizmu, substancją czynną jest bursztynian N-metyloamoniowy sodu, który pomaga stabilizować błony komórkowe, spowalnia utlenianie kwasów tłuszczowych i aktywuje rozkład glukozy, aby zrekompensować koszty energii w warunkach niedotlenienia.

Farmakodynamika leku Gelofusin, koloidalnego roztworu sukcynylowanej żelatyny medycznej, opiera się na zwiększeniu ciśnienia osmotycznego, w wyniku czego po podaniu tego leku do żyły ze znaczną utratą krwi, zwiększa się objętość płynu w naczyniach, zapewniając pracę serca.

Hyalual Arto to preparat kwasu hialuronowego z kwasem bursztynowym, stosowany w celu wiskosuplementacji – wstrzyknięcia do torebki stawowej w celu uzupełnienia płynu stawowego, częściowo lub całkowicie utraconego w deformującej artrozie różnych stawów. Kwas bursztynowy aktywuje metabolizm w tkankach kostnych i chrzęstnych oraz poprawia ruchomość uszkodzonych stawów.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Mexipridol (a także Mexidol) jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, a maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 25-30 minutach. Lek jest rozkładany w wątrobie do metabolitów, które są wydalane przez nerki (okres półtrwania wynosi około pięciu godzin).

Wszystkie składniki cytoflawiny przedostają się do krwiobiegu i tkanek; kwas bursztynowy jest metabolizowany najszybciej (po pół godzinie od podania doustnego, po 1,5-2 minutach od podania pozajelitowego). Niacyna osiąga maksymalny poziom w osoczu krwi po dwóch godzinach, a inozyna po pięciu godzinach od pojedynczej dawki. Wszystkie substancje, z wyjątkiem kwasu bursztynowego, są metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem.

99% Gelofusyny wydalane jest z organizmu przez nerki w postaci niezmienionej (okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny).

W ulotce nie przedstawiono farmakokinetyki leków Limontar i Reamberin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Kwas bursztynowy – jedna tabletka trzy razy dziennie (przed posiłkiem); maksymalny czas stosowania – 4 tygodnie.

Mexidol, Mexipridol itp. – jedna tabletka trzy razy dziennie; czas przyjmowania – od 14 dni do 1,5 miesiąca.

Cytoflawina – dwie tabletki dwa razy dziennie (przed posiłkami); czas trwania kuracji wynosi trzy tygodnie.

Reamberin i Gelofusin podaje się dożylnie za pomocą kroplomierza; dawkę i czas stosowania ustala lekarz indywidualnie.

Proszek Limontar rozpuszcza się w wodzie (0,25 g na dawkę) i przyjmuje doustnie do czterech razy dziennie.

Preparat kwasu hialuronowego z kwasem bursztynowym Hyalual Arthro wstrzykuje się bezpośrednio do torebki stawowej. W instrukcji zaznaczono, że trzy wstrzyknięcia zapewniają stabilny efekt terapeutyczny przez 12 miesięcy.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stosuj preparaty kwasu bursztynowego podczas ciąży

Stosowanie wszystkich leków zawierających bursztyniany w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do stosowania kwasu bursztynowego i jego pochodnych: nadwrażliwość, ostra niewydolność wątroby, niewydolność nerek, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysokie ciśnienie krwi.

Ponadto Cytoflavin jest przeciwwskazany do stosowania w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia; Reamberin - w przypadku urazów głowy i obrzęku mózgu; Gelofusin - w przypadku zaburzeń krzepnięcia krwi i ostrej niewydolności serca.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Skutki uboczne preparaty kwasu bursztynowego

Kwas bursztynowy może powodować alergie (zaczerwienienie i swędzenie skóry), biegunkę i zwiększoną senność.

Ponadto stosowanie Mexipridolu, Mexidolu i Limontaru może powodować suchość w ustach, nudności i zwiększoną kwasowość soku żołądkowego z powodu nadmiernego wydzielania kwasu solnego. Może to wywołać ból żołądka.

Podanie dożylne może powodować parestezje kończyn, zmiany ciśnienia tętniczego, ból głowy, wstrząs anafilaktyczny.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Przedawkować

Przedawkowanie leków zawierających kwas bursztynowy powoduje nasilenie działań niepożądanych.

Interakcje z innymi lekami

Preparaty zawierające kwas bursztynowy są niezgodne z lekami uspokajającymi z grupy barbituranów, lekami uspokajającymi i zwiotczającymi mięśnie.

Preparaty zawierające bursztynian etylometylohydroksypirydyny potęgują działanie leków stosowanych w leczeniu padaczki i choroby Parkinsona.

Cytoflawiny nie przepisuje się jednocześnie z antybiotykami, hormonami tarczycy i hormonami kory nadnerczy.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Warunki przechowywania

Preparaty zawierające kwas bursztynowy należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności: Kwas bursztynowy – 12 miesięcy; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 lata; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 lata.

[ 29 ]