^

Zdrowie

Vesicar

Alexey Kryvenko , Redaktor medyczny
Ostatnia recenzja: 03.07.2025
Fact-checked
х

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.

Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.

Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Vesicare jest stosowany w praktyce urologicznej. Jest to lek stosowany w leczeniu nietrzymania moczu i częstego oddawania moczu.

Wskazania Vezikara

Lek stosuje się w objawowym leczeniu naglącego nietrzymania moczu lub częstego oddawania moczu, a ponadto w celu zniesienia naglącej potrzeby opróżnienia pęcherza, która często występuje u osób z chorobą OAB.

Formularz zwolnienia

Wydanie następuje w tabletkach, 10 sztuk w blistrze. W oddzielnym opakowaniu leku - 1 lub 3 płytki blistrowe.

Farmakodynamika

Solifenacyna jest konkurencyjnym antagonistą receptora acetylocholiny o specyficznym działaniu. Moczowód jest unerwiony przez przywspółczulne zakończenia nerwowe acetylocholiny. Substancja acetylocholina wspomaga skurcz mięśni gładkich wypieracza, oprócz tego wpływa na zakończenia muskarynowe, które są głównie zawarte w podtypie M3.

Badania in vitro i in vivo wykazały, że substancja solifenacyna oddziałuje głównie na zakończenia podtypu M3. Ponadto stwierdzono, że substancja ma słabe powinowactwo lub nie ma żadnego powinowactwa do innych zakończeń, jak również do testowanych kanałów jonowych.

Efekty leku badano w kilku podwójnie ślepych, kontrolowanych klinicznie badaniach u kobiet i mężczyzn z OAB. Efekt był widoczny już w pierwszym tygodniu leczenia i stabilizował się przez następne 12 tygodni leczenia. W otwartych badaniach z dłuższym stosowaniem stwierdzono, że efekty Vesicare można było utrzymać przez co najmniej 12 miesięcy.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu leku szczytowe stężenie w osoczu obserwuje się po 3-8 godzinach. Czas potrzebny do osiągnięcia szczytowego stężenia nie zależy od wielkości dawki. Szczytowe stężenie i wartość AUC wzrastają zgodnie z dawką w zakresie 5-40 mg. Poziom biodostępności wynosi około 90%. Spożycie pokarmu nie wpływa na wartości AUC i szczytowego stężenia substancji.

Prawie cała solifenacyna (około 98%) jest syntetyzowana z białkami osocza, głównie z kwaśną glikoproteiną α1.

Większość substancji ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie za pośrednictwem hemoproteiny P450 ZA4 (element CYP3A4). Szybkość klirensu systemowego składnika wynosi około 9,5 l/godzinę, a jego końcowy okres półtrwania sięga 45-68 godzin. Gdy lek jest podawany wewnętrznie, oprócz składnika aktywnego w osoczu wykrywa się 1 produkt rozpadu farmakoaktywnego (element 4R-hydroksysolifenacyna), a także 3 kolejne nieaktywne (elementy N-glukuronid z N-tlenkiem, a także 4R-hydroksy-N-tlenek substancji solifenacyna).

Przy pojedynczej dawce 10 mg leku (znakowanego 14C) około 70% substancji radioaktywnej znajduje się w moczu, a kolejne 23% w kale. Około 11% pierwiastka radioaktywnego w moczu jest wydalane w postaci niezmienionej substancji czynnej. Kolejne około 18% jest wydalane w postaci produktu rozpadu N-tlenku, a 9% jako produkt rozpadu 4R-hydroksy-N-tlenku, a wraz z tym 8% jest wydalane jako aktywny produkt rozpadu 4R-hydroksy metabolit.

W przerwach pomiędzy dawkami leku jego farmakokinetyka pozostaje liniowa.

trusted-source[ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka dla dorosłych na dobę to pojedyncza dawka 5 mg Vesicare. W razie potrzeby można ją zwiększyć do pojedynczej dawki 10 mg na dobę.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek (stężenie CC ≤30 ml/minutę) powinny stosować lek ostrożnie – nie należy przyjmować więcej niż 5 mg na dobę.

Osoby z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) również nie powinny przyjmować więcej niż 5 mg leku na dobę.

W przypadku stosowania jednocześnie z silnymi lekami-inhibitorami hemoproteiny P450 3A4 (w tym ketokonazolem, a także innymi silnymi inhibitorami izoformy hemoproteiny CYP3A4 – itrakonazolem z nelfinawirem i rytonawirem), maksymalna dawka leku powinna wynosić 5 mg.

Vesicare przyjmuje się doustnie. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Nie jest zależny od spożycia pokarmu.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Vezikara podczas ciąży

Brak informacji na temat zajścia kobiet w ciążę podczas stosowania solifenacyny. Testy na zwierzętach nie wykazały żadnych bezpośrednich negatywnych skutków dla płodności, rozwoju płodu lub procesu porodu. Brak informacji na temat potencjalnego ryzyka zaburzeń. Vesicare należy stosować ostrożnie u kobiet w ciąży.

Brak informacji na temat przenikania substancji do mleka matki. Składnik aktywny i jego produkty rozpadu przedostały się do mleka podczas testów na myszach i wywołały zależne od dawki zahamowanie wzrostu u nowonarodzonych myszy. W związku z tym stosowanie leku w okresie laktacji jest zabronione.

Przeciwwskazania

Do głównych przeciwwskazań zalicza się:

  • występowanie zwiększonej wrażliwości na substancję czynną leku lub inne jego dodatkowe składniki;
  • osoby z zatrzymaniem moczu, a także z ciężkimi patologiami przewodu pokarmowego (dotyczy to m.in. toksycznego rozdęcia okrężnicy), miastenią lub jaskrą z zamkniętym kątem, a także osoby mające tendencję do zapadania na tego typu choroby;
  • okres zabiegów hemodializy;
  • ciężka niewydolność wątroby;
  • osoby z umiarkowaną niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek leczone inhibitorami wątrobowymi CYP3A4, takimi jak ketokonazol.

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku Vesicare u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

trusted-source[ 6 ]

Skutki uboczne Vezikara

Stosowanie leków może powodować następujące skutki uboczne:

  • patologie inwazyjne i zakaźne: czasami rozwija się zapalenie pęcherza moczowego lub zakażenia dróg moczowych;
  • reakcje immunologiczne: mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne;
  • zaburzenia funkcji trawiennych i procesów metabolicznych: może wystąpić hiperkaliemia lub utrata apetytu;
  • choroba psychiczna: halucynacje pojawiają się sporadycznie, pojawia się uczucie dezorientacji. Może rozwinąć się majaczenie;
  • Reakcje NS: czasami rozwijają się zaburzenia kubków smakowych, a także uczucie senności. Czasami występują zawroty głowy lub bóle głowy;
  • upośledzenie wzroku: często występuje niewyraźne widzenie. Czasami może rozwinąć się suchość błon śluzowych oka. Może rozwinąć się jaskra;
  • zaburzenia pracy serca: wystąpienie częstoskurczu komorowego typu torsades de pointes, migotania przedsionków, tachykardii lub kołatania serca, a także wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG;
  • objawy ze strony układu oddechowego i śródpiersia z mostkiem: czasami rozwija się suchość błony śluzowej nosa. Może wystąpić dysfonia;
  • reakcje przewodu pokarmowego: najczęściej obserwuje się suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często występują również nudności, zaparcia, bóle brzucha i objawy dyspeptyczne. Czasami występuje suchość gardła i GERD. Czasami pojawiają się wymioty, zaleganie kału i niedrożność wewnątrz jelita grubego. Może wystąpić dyskomfort w okolicy brzucha i niedrożność jelit;
  • dysfunkcja układu wątrobowo-żółciowego: możliwe zaburzenia czynności wątroby i zmiany w wynikach badań laboratoryjnych próbek wątroby;
  • warstwa podskórna i skóra: czasami obserwuje się suchość skóry. Rzadko pojawia się wysypka lub swędzenie. Czasami występuje pokrzywka, rumień wielopostaciowy lub obrzęk naczynioruchowy. Może rozwinąć się złuszczające zapalenie skóry;
  • zaburzenia w funkcjonowaniu układu ruchu i tkanki łącznej: może wystąpić osłabienie mięśni;
  • zaburzenia układu moczowego i nerek: czasami występują problemy z oddawaniem moczu. Czasami występuje opóźnienie w procesie oddawania moczu. Może rozwinąć się niewydolność nerek;
  • zaburzenia układowe: niekiedy występuje wzmożone zmęczenie i obrzęki obwodowe.

trusted-source[ 7 ], [ 8 ]

Przedawkować

Przedawkowanie substancji bursztynian solifenacyny bursztynian może powodować poważne skutki antycholinergiczne. Najwyższa dawka składnika, przyjęta przez jednego pacjenta nieumyślnie, wynosiła 280 mg w ciągu 5 godzin. Jednocześnie nastąpiły zmiany w jego stanie psychicznym, ale nie wymagał on hospitalizacji.

W przypadku zatrucia lekiem należy przyjąć węgiel aktywowany. Płukanie żołądka może być pomocne (pod warunkiem, że zostanie wykonane co najmniej 1 godzinę po przyjęciu leku), ale nie zaleca się wywoływania wymiotów.

Jeśli chodzi o inne objawy objawów antycholinergicznych, można je eliminować w następujący sposób:

  • w ciężkich przypadkach zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego (np. wzmożona pobudliwość lub halucynacje) konieczne jest zastosowanie leku Karbachol, a także fizostygminy;
  • W przypadku silnej pobudliwości lub drgawek stosuje się benzodiazepiny;
  • w przypadku wystąpienia niewydolności oddechowej należy zastosować sztuczne oddychanie;
  • w przypadku wystąpienia tachykardii stosuje się β-blokery;
  • jeśli występuje opóźnienie w oddawaniu moczu, zaleca się cewnikowanie;
  • W przypadku rozszerzenia źrenic stosuje się krople do oczu, takie jak pilokarpina. Pomocne może być również przeniesienie ofiary do ciemnego pokoju.

Podobnie jak w przypadku zatrucia innymi lekami antycholinergicznymi, szczególnie ważne jest staranne monitorowanie osób, u których rozpoznano ryzyko wydłużenia odstępu QT (w przypadku bradykardii lub hipokaliemii, a także w przypadku łączenia leku z substancjami powodującymi wydłużenie odstępu QT), a także osób z patologiami serca (takimi jak arytmia, niewydolność serca i niedokrwienie mięśnia sercowego).

trusted-source[ 14 ], [ 15 ]

Interakcje z innymi lekami

Ze względu na łączne stosowanie z innymi lekami antycholinergicznymi możliwe jest wystąpienie poważnych reakcji na lek i skutków ubocznych. Po zaprzestaniu stosowania Vesicare konieczne jest odczekanie okresu (około 1 tygodnia) przed zastosowaniem następujących leków w leczeniu antycholinergicznym.

Działanie lecznicze solifenacyny może być osłabione w przypadku łączenia jej z agonistami końcowymi acetylocholiny. Substancja ta może osłabiać właściwości leków, które stymulują motorykę przewodu pokarmowego (na przykład cisapryd lub metoklopramid).

Solifenacyna jest metabolizowana przez enzym CYP3A4. W połączeniu z ketokonazolem (200 mg dziennie), który jest silnym inhibitorem elementu CYP3A4, poziom AUC substancji ulega podwojeniu. W połączeniu z ketokonazolem w dawce dobowej 400 mg wskaźnik ten ulega potrojeniu. W rezultacie maksymalna dawka leku w przypadku połączenia z ketokonazolem i dawkami leczniczymi innych silnych inhibitorów enzymu CYP3A4 jest ograniczona do 5 mg.

Łączenie leku Vesicare z silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane u osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek.

Brak danych dotyczących badań wpływu enzymów indukcyjnych na parametry farmakokinetyczne solifenacyny z produktami jej rozpadu, a ponadto na aktywność substratów o zwiększonym powinowactwie do elementu CYP3A4 i jego produktów rozpadu z parametrem ekspozycji składnika solifenacyny.

Ponieważ solifenacyna jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, można zaobserwować interakcje leków z innymi substratami tego enzymu o zwiększonym powinowactwie (w tym diltiazem z werapamilem), a także z induktorami enzymu CYP3A4 (w tym fenytoina z ryfampicyną i karbamazepiną).

trusted-source[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

Vesicare należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

trusted-source[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Vesicare jest zatwierdzony do stosowania przez okres 3 lat od daty produkcji.

Uwaga!

Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Vesicar" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.

Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.