Naproksen w żelu

Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) stosowanym miejscowo.

Wskazania Naproksen w żelu

Wskazany w miejscowym łagodzeniu bólu stawów i mięśni, a także artrozy (choroby zwyrodnieniowe stawów).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Występuje w formie żelu, w tubkach 50 g. Jedno opakowanie zawiera 1 tubkę żelu.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Żel ma miejscowe właściwości przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwobrzękowe. Naproksen, który jest składnikiem aktywnym leku, wykazuje aktywność poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy prostaglandynowej. COX prowokuje proces utleniania kwasu arachidonowego z następczą konwersją do endoperoksydów. Taką reakcję uważa się za początkową fazę wiązania PG (zatrzymują one późny etap procesu zapalnego (obrzęk i przekrwienie)).

Działanie przeciwzapalne substancji czynnej przejawia się także w postaci hamowania aktywności lizosomów, hamowania procesów ruchu leukocytów, a ponadto w postaci neutralizacji utleniaczy i hamowania IL-2.

Dzięki zawartości etanolu i mentolu żel działa powierzchniowo łagodząco i chłodząco na skórę.

Mentol, oprócz działania chłodzącego, powoduje miejscowe rozszerzenie naczyń krwionośnych, a także zmniejsza wrażliwość receptorów nerwowych skóry. Jednocześnie zwiększa wchłanianie substancji czynnej przez skórę.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Po miejscowym zastosowaniu substancja naproksen wchłania się wolniej niż w przypadku stosowania doodbytniczego lub doustnego. Wskaźnik szczytowy we krwi notuje się 4 godziny po nałożeniu żelu na powierzchnię skóry. Po miejscowym zastosowaniu występuje wyraźna akumulacja składnika aktywnego wewnątrz skóry, naskórka i tkanki mięśniowej.

Zastosowanie żelu (10%) prowadzi do słabego stężenia substancji wewnątrz osocza (około 1,1%), a w moczu wskaźnik ten wyniósł 1%. Jednocześnie wskaźniki miejscowo stosowanego Naproksenu wewnątrz płynu stawowego były niskie (około 50% jego wartości w surowicy).

Około 99,9% substancji jest syntetyzowane z białkami osocza (główna część - z albuminami). Lek jest w stanie przejść przez łożysko i wniknąć do mleka matki. Stężenia substancji w mleku wynoszą około 1% stężenia leku w surowicy.

Naproksen jest szybko wydalany z krwi, około 98% substancji jest wydalane z moczem. Z tego 10% jest wydalane w postaci niezmienionej, a 60% jako zsyntetyzowany naproksen (40% jako glukuronidy i kolejne 20% jako nieznany zsyntetyzowany związek). Ponadto 5% jest wydalane jako 6-desmetylonaproksen, kolejne 12% jako glukuronian 6-desmetylonaproksenu, a pozostałe 11% występuje w postaci nieznanych zsyntetyzowanych związków 6-metylonaproksenu. Około 0,5-2,5% substancji jest wydalane z kałem.

[ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Żel stosuje się zewnętrznie - skórę suchą i czystą należy nakładać (pasek żelu długości ok. 4 cm) 4-5 razy dziennie, zachowując kilkugodzinne odstępy między zabiegami.

Następnie po zastosowaniu leku należy rozprowadzić żel i wcierać go w skórę aż do całkowitego wchłonięcia. Po zakończeniu zabiegu należy umyć ręce, aby zmniejszyć stężenie substancji wchłanianej przez skórę. Nie należy przyklejać plastra ani bandażu do obszaru poddanego zabiegowi.

Czas trwania kuracji zależy od skuteczności leku, a także przebiegu patologii. W większości przypadków trwa maksymalnie 1 miesiąc.

Jeżeli po 7 dniach stosowania żelu obrzęk i ból nie ustąpią lub wręcz przeciwnie, nasilą się, należy zgłosić się do lekarza.

[ 15 ]

Stosuj Naproksen w żelu podczas ciąży

Badania na zwierzętach wykazały, że Naproxen może opóźniać poród. Ponadto uszkadza układ sercowo-naczyniowy płodu u ludzi (z możliwym zamknięciem tętnicy). Z tego powodu lek jest zabroniony do stosowania u kobiet w ciąży. Jedynymi wyjątkami są sytuacje określone przez lekarza prowadzącego i pod jego nadzorem. Przed użyciem żelu należy upewnić się, że potencjalne korzyści dla kobiety w tym przypadku przewyższają ryzyko powikłań u płodu (szczególnie w I i III trymestrze).

Ponieważ substancja czynna leku może przenikać do mleka matki, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• obecność nietolerancji na składniki żelu, salicylany i inne NLPZ;
• obecność urazów, otwartych ran i stanów zapalnych na skórze;
• dzieci poniżej 3 roku życia.

[ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Naproksen w żelu

Stosowanie żelu może być przyczyną wystąpienia następujących działań niepożądanych: wysypki (w tym pęcherzykowe), nadwrażliwość na światło, podrażnienie i uczucie pieczenia.

Długotrwałe stosowanie leku na dużych powierzchniach skóry może powodować działania niepożądane ze względu na ogólnoustrojowe właściwości naproksenu (w tym senność, biegunkę i nudności, bóle głowy oraz reakcje alergiczne - rumień, świąd z pokrzywką i wysypką skórną).

[ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Żel należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w szczelnie zamkniętej tubce. Wartości temperatury - maksymalnie 25°C. Nie wolno zamrażać ani schładzać leku.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Naproksen można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku.

[ 19 ], [ 20 ]