Zofran

Zofran ma działanie przeciwwymiotne. Jest selektywnym blokerem zakończeń 5-HT3.

Leki stosowane w chemioterapii i radioterapii mogą zwiększać poziom serotoniny, która stymuluje aktywność zakończeń aksonów nerwu błędnego 5-HT3 typu aferentnego, co powoduje rozwój odruchu wymiotnego. Aktywny element leku spowalnia ten odruch na poziomie neuronów ośrodkowego układu nerwowego, jak również obwodowego układu nerwowego.

Wskazania Zofrana

Lek jest stosowany w leczeniu lub zapobieganiu wymiotom i nudnościom występującym w wyniku chemioterapii lub radioterapii.

Ponadto lek można stosować w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów występujących po zabiegu chirurgicznym.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci płynu do wstrzykiwań - wewnątrz ampułek o pojemności 2 lub 4 ml. Wewnątrz płytki komórkowej - 5 takich ampułek; w pudełku - 1 płytka.

Dostępne również w tabletkach - 10 sztuk w blistrze; 1 blister w opakowaniu.

Można go również produkować jako syrop – w butelkach 50 ml. W pudełku – 1 butelka z łyżeczką dozującą.

Ponadto produkowany jest w formie czopków - po 1 pasku; w pudełku - 1 lub 2 takie paski.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Lek jest całkowicie wchłaniany w jelicie po podaniu doustnym, a następnie przechodzi wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne. Lek osiąga wartości Cmax w osoczu po 90 minutach. Poziom biodostępności nieznacznie wzrasta, gdy lek jest przyjmowany z jedzeniem, ale nie zmienia się, gdy podawane są leki zobojętniające.

Okres półtrwania wynosi około 3 godzin, u osób starszych może osiągnąć 5 godzin, a u osób z ciężką niewydolnością nerek – do 15-20 godzin. Wiąże się z białkami wewnątrzplazmatycznymi w 72-76%.

Przy podaniu doodbytniczym ondansetron jest rejestrowany we krwi po 20-60 minutach. Wartości Cmax osiągane są po 6 godzinach; okres półtrwania wynosi również 6 godzin. Poziom biodostępności po podaniu w ten sposób wynosi 60%.

Eliminacja z układu krążenia odbywa się głównie poprzez transformację wewnątrzwątrobową, która odbywa się przy pomocy kilku układów enzymatycznych. Nie więcej niż 5% porcji jest wydalane w postaci niezmienionej (przez nerki).

Farmakokinetyka ondansetronu pozostaje niezmieniona po wielokrotnym podaniu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowanie leku w postaci płynu pozajelitowego.

W przypadku nudności z wymiotami w związku z chemioterapią i zabiegami radioterapii o działaniu wymiotnym, konieczne jest zalecenie podania 8 mg leku przed zabiegiem (domięśniowo lub dożylnie).

Osobom poddawanym chemioterapii o silnym działaniu emetogennym przepisuje się również pojedynczą dawkę 8 mg substancji (domięśniowo lub dożylnie) przed wykonaniem procedur leczniczych.

W dawce 8-32 mg lek podaje się wyłącznie dożylnie, w ciągu ponad 15 minut, po rozpuszczeniu substancji w 0,9% NaCl lub innym zgodnym płynie infuzyjnym (50-100 ml).

Inną metodą domięśniowego lub dożylnego podawania leku w dawce 8 mg jest wstrzyknięcie małą dawką, przed rozpoczęciem chemioterapii, a następnie podanie 2 kolejnych porcji (8 mg) w odstępach 3–4 godzinnych, lub zastosowanie (w ciągu 24 godzin) wlewu w dawce 1 mg/godzinę.

Skuteczność leku można zwiększyć, podając dodatkowo pojedynczą dawkę (IV) 20 mg fosforanu deksametazonu sodu przed rozpoczęciem sesji chemioterapii.

W podgrupie wiekowej 0,5-17 lat, o powierzchni ciała do 0,6 ^m2, dawkę początkową 5 mg/ ^m2 podaje się dożylnie przed sesją chemioterapii, a następnie po 12 godzinach należy przyjąć 2 mg syropu leczniczego. Konieczne jest kontynuowanie leczenia przez kolejne 5 dni po zakończeniu sesji chemioterapii, przyjmując lek doustnie - 2 mg 2 razy dziennie.

Dzieciom w tym samym wieku, ale o powierzchni ciała 0,6-1,2 ^m2, lek podaje się jednorazowo, dożylnie, w dawce 5 mg/m2 ^, przed sesją zabiegową; następnie po 12 godzinach należy przyjąć 4 mg syropu. Cykl przyjmowania syropu trwa jeszcze 5 dni od zakończenia chemioterapii - 4 mg leku 2 razy dziennie.

U dzieci, których powierzchnia ciała jest większa niż 1,2 m2 ^, dawkę początkową leku (8 mg) podaje się dożylnie przed sesjami terapeutycznymi, a następnie, z 12-godzinną przerwą, podaje się syrop (8 mg). Należy go przyjmować przez kolejne 5 dni – 8 mg, 2 razy dziennie.

Aby wyeliminować lub zapobiec wymiotom pooperacyjnym z nudnościami, osobie dorosłej podaje się 4 mg substancji jednokrotnie domięśniowo lub dożylnie.

Powikłaniom pooperacyjnym występującym po zabiegach wykonywanych w znieczuleniu ogólnym u dzieci w wieku od 0,5 do 17 lat można zapobiec, podając dożylnie 0,1 mg/kg Zofranu w trakcie lub po wprowadzeniu znieczulenia, albo pod koniec operacji.

Lek można rozpuścić w następujących płynach: 5% dekstroza, płyn Ringera, 10% mannitol, 0,9% NaCl, a także 0,3% ClK z 0,9% NaCl i 0,3% ClK z 5% dekstrozą.

Płyn infuzyjny przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem. W razie potrzeby przygotowany lek można przechowywać przez 24 godziny w temperaturze 2-8°C.

Stosowanie pastylek lub syropu.

Inne formy dawkowania Zofranu stosuje się w celu zapobiegania opóźnionym lub przewlekłym wymiotom po pierwszych 24 godzinach od zakończenia procedur leczenia.

Wymioty połączone z nudnościami, będące skutkiem chemioterapii lub radioterapii.

W przypadku tego typu zaburzeń stosuje się następujące schematy dawkowania:

• w przypadku umiarkowanie nasilonej emetogenności zabiegów należy zastosować 8 mg leku na 120 minut przed rozpoczęciem terapii; po upływie 12 godzin należy przyjąć kolejne 8 mg substancji;
• W przypadku silnego działania wymiotnego przepisuje się 24 mg leku w połączeniu z deksametazonem (12 mg) 120 minut przed rozpoczęciem sesji.

Aby zapobiec nudnościom i wymiotom występującym po upływie 24 godzin od zakończenia leczenia lub przedłużającym się wymiotom, konieczne jest dłuższe doustne przyjmowanie leku: 8 mg, 2 razy na dobę przez 5 dni.

Wymioty pooperacyjne z nudnościami.

Dorośli powinni przyjąć 16 mg leku doustnie, 60 minut przed podaniem znieczulenia.

Stosowanie leku w postaci czopków.

Wymioty i nudności występujące w wyniku chemioterapii lub radioterapii można wyeliminować, stosując lek w następujący sposób:

• w przypadku umiarkowanej emetogenności konieczne jest zastosowanie 16 mg leku (1 czopek) 120 minut przed rozpoczęciem kuracji;
• duże nasilenie działania emetogennego wymaga dożylnego podania deksametazonu (20 mg) jednocześnie z pierwszą czopkiem Zofranu, 120 minut przed rozpoczęciem terapii.

Zapobieganie zaburzeniom występującym po 24 godzinach od zakończenia kuracji lub przedłużającym się wymiotom wymaga przedłużenia stosowania leku - codziennie, 1 czopek, przez 5 dni. Zamiast czopków można stosować syrop lub tabletki Zofranu.

Zaburzona funkcja wątroby.

U osób z problemami z wątrobą klirens leku jest znacznie zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony. Dlatego nie mogą stosować więcej niż 8 mg leku na dobę.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Zofrana podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane dla osób z nietolerancją składników leku.

Należy zachować ostrożność podczas podawania płynu do wstrzykiwań w przypadku wystąpienia następujących problemów:

• zaburzenia przewodzenia i rytmu serca;
• jednoczesne stosowanie β-blokerów lub leków przeciwarytmicznych;
• poważne zaburzenia równowagi solnej.

Skutki uboczne Zofrana

Działania niepożądane występujące przy stosowaniu czopków lub syropu leczniczego z tabletkami:

• objawy związane z funkcją trawienną: czkawka, biegunka lub zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pieczenie wewnątrz odbytnicy (czopki), a także przemijający bezobjawowy wzrost poziomu wewnątrzwątrobowych aminotransferaz;
• objawy alergii: pokrzywka, anafilaksja, skurcze oskrzeli, obrzęk Quinckego, skurcz krtani;
• zaburzenia układu nerwowego: drgawki i samoistne zaburzenia ruchowe, a także bóle i zawroty głowy;
• problemy związane z krążeniem krwi: ból w okolicy mostka, obniżone ciśnienie krwi, obniżenie odstępu ST w EKG, arytmia lub bradykardia;
• Inne objawy obejmują uderzenia gorąca, hipokaliemię, przejściowe pogorszenie ostrości wzroku i hiperkreatyninemię.

Naruszenia przy stosowaniu płynu iniekcyjnego:

• zaburzenia odporności: objawy alergii, w tym anafilaksja;
• uszkodzenia układu nerwowego: bóle głowy, drgawki, zawroty głowy i zaburzenia ruchu;
• objawy związane ze wzrokiem: przejściowe upośledzenie wzroku lub czasowa ślepota (zwykle takie zaburzenia ustępują po 20 minutach);
• zaburzenia ze strony układu krążenia: arytmia, spadek ciśnienia tętniczego, ból w klatce piersiowej, gorączka, bradykardia, wydłużenie odcinka QT i przejściowe zmiany w zapisie EKG;
• problemy związane z oddychaniem: czkawka;
• zaburzenia układu pokarmowego: przemijające, bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych lub zaparcia;
• objawy miejscowe: zmiany w miejscu wstrzyknięcia dożylnego.

[ 10 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia są prawie zawsze podobne do skutków ubocznych leku.

Nie ma antidotum, więc jeśli podejrzewa się ostre zatrucie, należy podjąć działania objawowe. Nie zaleca się stosowania ipekakuany w przypadku przedawkowania leku, ponieważ będzie ona nieskuteczna (ze względu na właściwości przeciwwymiotne Zofranu).

[ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Należy bardzo ostrożnie łączyć lek z następującymi substancjami:

• aktywatory enzymów CYP2D6, a także CYP1A2 (w tym glutetimid, ryfampicyna, karbamazepina z tolbutamidem, papaweryna, tlenek azotu i fenytoina z gryzeofulwiną, barbiturany z karyzoprodolem i fenylobutazonem);
• leki hamujące aktywność enzymów CYP2D6, a także CYP1A2 (należą do nich chloramfenikol, diltiazem, allopurynol z disulfiramem, makrolidy, erytromycyna, inhibitory MAO i kwas walproinowy, a także cymetydyna, izoniazyd, lowastatyna, doustne środki antykoncepcyjne (zawierające estrogeny), chinidyna z fluorochinolonami, omeprazol i flukonazol z werapamilem, a także chinina, ketokonazol i metronidazol).

Ponadto istnieją informacje, że ondansetron może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu.

[ 15 ]

Warunki przechowywania

Lek Zofran należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Okres przydatności do spożycia

Zofran można stosować przez okres 3 lat od daty sprzedaży leku.

[ 20 ], [ 21 ]

Aplikacja dla dzieci

Nie należy przepisywać go niemowlętom poniżej szóstego miesiąca życia. Syrop i tabletki można stosować u osób powyżej 2 roku życia. Czopków nie stosuje się w pediatrii.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogami leku są Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron z Ondasolem, a także Vero-Ondansetron, Setronon z Latranem, Ondansetron, Emetron z Ondansetronem-Teva, Emeset i Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recenzje

Zofran otrzymuje pozytywne opinie od większości pacjentów - jego działanie pomaga wyeliminować nudności występujące w wyniku chemioterapii lub znieczulenia. Do zalet leku, oprócz jego skuteczności, należy dostępność kilku form dawkowania. Do wad należy obecność skutków ubocznych, które jednak pojawiają się dość rzadko.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]