Advagraf

Advagraf należy do grupy farmakoterapeutycznej leków immunosupresyjnych (immunosupresyjnych), stosowanych do sztucznej supresji odporności. Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa Tacrolimus. Producent - Astellas Pharma Europe BV (Holandia), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irlandia).

Inne nazwy handlowe: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Wskazania Advagra

Lek Advagraf stosuje się w transplantologii, aby zapobiec odrzuceniu przeszczepionych narządów wewnętrznych dawcy - alloprzeszczepów wątroby, nerek lub serca. A także do leczenia osób dorosłych z objawami odrzucenia alloprzeszczepów bez jednoczesnego zażywania leków hamujących odporność.

[3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie postaci: kapsułki o przedłużonym działaniu 0,5 mg, 1 mg i 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamika

Działanie farmakologiczne produkt Advagraf stanowi składnik aktywny preparatu takrolimus - naturalnym makrolidem makrolaktam askomycyny (takrolimus) Actinobacteria wytwarzany przez Streptomyces tsukubaensis.

Zakończenie reakcji odrzucania przez organizm przeszczepionego narządu lub tkanki przeprowadza się przez hamowanie reakcji komórek T przeciwko obcym antygenom HLA, jak również zachodzenie na transmisję sygnałów komórek T przez kanały wapniowe.

Takrolimus wiąże się z białkiem cytozolowym limfocytów T z makrofiliną-12 i blokuje enzym kalcyneurynę (CaN). W wyniku tego stłumione tworzenie się cytotoksycznych limfocytów T oraz cytokin (w szczególności interleukiny i gamma-interferon, stymuluje komórki układu odpornościowego) jest redukowany i intensywność proliferacji limfocytów B, które wytwarzają przeciwciała.

[7]

Farmakokinetyka

Po spożyciu, substancja czynna leku Advagraf jest wchłaniany w górnym odcinku przewodu pokarmowego, wchodzi do krwiobiegu i wiąże się z białkami osocza krwi, maksymalne stężenie w osoczu krwi pojawia się około dwie godziny później.

Biologiczna dostępność leku wynosi 20-25%; szybkość oczyszczania płynów ustrojowych z takrolimusu wynosi od 4 do 6,7 litrów na godzinę (w zależności od narządu przeszczepu); okres półtrwania wynosi około 43 godzin.

Transformacja Advagraf występuje w wątrobie i jelitach. Metabolity są wydalane z żółcią. W niezmienionej postaci z moczem i kałem eliminuje się nie więcej niż 1% substancji czynnej.

[8], [9], [10],

Dawkowanie i administracja

Ad-glograf przeznaczony jest do podawania doustnego: raz dziennie, 1 godzinę przed posiłkiem lub 2,5 godziny po posiłku wodą.

Advagraf jest stosowany wyłącznie na podstawie recepty lekarza, która określa dawkę leku indywidualnie. Po przeszczepieniu nerki lub wątroby zaleca się 0,2-0,3 mg na kilogram masy ciała (raz dziennie), aby zapobiec odrzuceniu allograftu - 0,1-0,2 mg / kg (raz dziennie, rano).

Podczas podawania leku Advagraf powinien monitorować poziom takrolimusu we krwi - w celu utrzymania i utrzymania niezbędnej terapeutycznej koncentracji leku w organizmie.

[13], [14], [15], [16]

Stosuj Advagra podczas ciąży

Stosowanie Advagraf w czasie ciąży nie jest zalecane, ponieważ takrolimus przenika przez łożysko, a jego bezpieczeństwo dla płodu nie zostało w pełni ustalone.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania tego leku jest indywidualna nadwrażliwość na takrolimus, inne leki z grupy makrolidów lub składniki pomocnicze, które tworzą kapsułki Advagrafu.

[11]

Skutki uboczne Advagra

Do najczęstszych działań niepożądanych preparatu Advagraf należą: bóle głowy i stawów, nudności, biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, drżenie, zaburzenia snu, zaburzenia czynności nerek, podwyższony poziom glukozy i potasu we krwi.

Często działania niepożądane preparatu Advagraf objawiają się zawrotami głowy i hałasem w uszach,

Duszność, ból gardła, kaszlu, zapalenia śluzówki nosa, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia krwi, niedokrwistość, zaburzenia krążenia obwodowego, zmiany we krwi (leukopenia, trombocytopenia, leukocytoza) drgawki, parestezja, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha i zapalenia jelita.

Może być również wymioty, wzdęcia, zaparcia, ostra niewydolność nerek (do toksycznego nefropatia), a zmniejszenie ilości wydalanego moczu, uszkodzenie komórek wątroby i pęcherzyka żółciowego, swędzącą wysypką skóry, wypadanie włosów, nadmierne pocenie się. Od strony centralnego układu nerwowego obserwuje się stany depresyjne-lękowe, dezorientację świadomości i różne zaburzenia psycho-emocjonalne.

Należy również pamiętać, że terapia lekami immunosupresyjnymi znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia nowotworów złośliwych.

[12]

Przedawkować

Advagraf wykazuje ból głowy, drżenie kończyn, nudności i wymioty, pokrzywkę, naruszenie metabolizmu białek (podwyższa poziom azotu mocznikowego we krwi). Być może początek letargu.

W przypadku przedawkowania leczenie objawowe - po umyciu żołądka i przyjęciu adsorpcji.

[17], [18]

Interakcje z innymi lekami

Zwiększenie stężenia Advagraf we krwi, równoczesne stosowanie leków przeciwgrzybiczych (flukonazol, ketokonazol itp.), Antybiotyków z grupy makrolidów.

Zmniejszenie Advagrafa stężenia terapeutycznego we krwi przyczynia się do kortykosteroidów, ryfampicyny, fenobarbitalu, fenytoiny, karbamazepiny, metamizol, izoniazyd, preparaty oparte Hypericum.

Advagrafa spowolnić biotransformację leków, takich jak lidokaina, mefenytoina, mikonazol, chinidyna, tamoksyfen, ergotamina, gestoden, oleandomycyny, kortyzon, bromokryptynę. Wydłuż czas usuwania Advagrafu z ciała wodorotlenku magnezu i aluminium, cymetydyny, cisaprydu i metoklopramidu.

Zwiększyć toksyczne działanie takrolimusu na nerki jednocześnie przyjmując niesteroidowe leki przeciwzapalne i aminoglikozydy.

[19], [20], [21]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Advagraf: w temperaturze nie wyższej niż 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości wynosi 3 lata, po otwarciu opakowania aluminiowego - 12 miesięcy.

[26], [27], [28]