Agapurin Retard

Agapurin RETARD jest znany w farmakologii międzynarodowej pod nazwą Pentoxifylline. Zgodnie z kodem ATC lek należy do grupy leków, które wpływają na układ sercowo-naczyniowy, w szczególności jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne. Jeśli chodzi o grupę farmakologiczną, Agapurin jest lekiem adenozynergicznym, który ma właściwości angioprotekcyjne i jest w stanie korygować procesy mikrokrążenia.

Agapuryna charakteryzuje się zdolnością ochrony ściany naczyń krwionośnych, zapobiegania agregacji elementów krwi, a także, dzięki rozluźnieniu mięśni ściany naczyń, zwiększenia ich światła i zapewnienia aktywacji mikrokrążenia.

Lek jest produkowany w Republice Czeskiej. Klasa chorób, w których stosuje się Agapurin, obejmuje takie procesy patologiczne, jak niedrożność naczyń, choroby laryngologiczne, krwotok podpajęczynówkowy, zmiany miażdżycowe wewnętrznej ściany naczynia krwionośnego, choroby naczyń obwodowych, upośledzona wrażliwość skóry, w tym odmrożenia. Ponadto należy dodać zmiany gangrenowe i wrzodziejące z upośledzonym krążeniem krwi w określonej okolicy ciała.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Agapurina Retarda

Ze względu na to, że Agapurin oddziałuje na naczynia krwionośne, kontrolując w ten sposób objętość krwi, która przepływa do narządu lub tkanki, wskazania do stosowania leku Agapurin RETARD opierają się na tej głównej właściwości.

Lek jest szeroko stosowany w zaburzeniach krążenia o różnym nasileniu w obszarach obwodowych. Wśród takich stanów patologicznych warto wyróżnić zmiany miażdżycowe, uszkodzenia naczyń z rozwojem chromania przestankowego, w patologii układu endokrynologicznego, w szczególności w cukrzycy, a także w zarostowym zapaleniu tętnic.

Zaburzenia lokalnego ukrwienia i postęp zmian troficznych przyczyniają się do rozwoju ubytków żylakowych, gangreny i zespołu poudarowego.

Wskazaniami do stosowania leku Agapurin RETARD jest także angiopatia, która objawia się zmianami czucia, bladością skóry palców, czubków uszu, nosa, zwaną akrocyjanozą, a także skurczem dystalnych kończyn z rozwojem choroby Raynauda.

Agapuryna sprawdziła się w zmianach miażdżycowych naczyń mózgowych z upośledzonym krążeniem mózgowym. Ze względu na zdolność do aktywowania mikrokrążenia lek jest szeroko stosowany w ostrych i przewlekłych stadiach niedostatecznego ukrwienia siatkówki i naczyniówki, a także w zaburzeniach czynnościowych struktur ucha wewnętrznego.

Formularz zwolnienia

W zależności od stopnia zaawansowania schorzenia należy dobrać taką formę leku, której forma uwalniania zapewnia maksymalną skuteczność dzięki szybkości wchłaniania i początku działania.

Tak więc, jeśli Agapurin musi być przyjmowany w krótkim okresie w ostrej fazie choroby, aby zapewnić stałe stężenie substancji czynnej we krwi, zaleca się stosowanie preparatu w postaci tabletek. Każda tabletka ma okrągło-wypukły kształt, a sama substancja czynna jest chroniona białą otoczką.

Tabletka zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny, składnika aktywnego, a także składniki pomocnicze, takie jak powidon, eudragit, talk, makrogol i stearynian magnezu. Agapurin RETARD ma dawkę 600 mg pentoksyfiliny. Każdy blister zawiera 10 tabletek, a jedno opakowanie zawiera 2 blistry.

Forma uwalniania w postaci drażetek sugeruje stosowanie w celu zapobiegania patologii naczyniowej lub jako terapia podtrzymująca po zakończeniu okresu ostrego. Każda drażetka zawiera 100 mg pentoksyfiliny, co z kolei jest znacznie mniej niż w tabletkach, dlatego stosując drażetki, trudno jest przedawkować lek. Jedno opakowanie zawiera 60 drażetek.

Jeśli chodzi o wstrzykiwanie leku, stosuje się je w celu szybkiego dostępu Agapuryny do łożyska naczyniowego z natychmiastowym początkiem działania. Ponadto tę formę uwalniania stosuje się w przypadku niektórych chorób przewodu pokarmowego, aby uniknąć dodatkowego obciążenia lekami. Każdy 1 ml roztworu zawiera 20 mg substancji czynnej. Ponieważ każda ampułka zawiera 5 ml leku, zawiera ona 100 mg pentoksyfiliny, jak w jednej drażetce. Pudełko zawiera 5 ampułek.

Farmakodynamika

Farmakodynamika Agapurin RETARD jest uwarunkowana głównymi właściwościami substancji czynnej. W ten sposób dochodzi do blokady receptorów adenozyny, zahamowania aktywności fosfodiesterazy i akumulacji cAMP w płytkach krwi, w wyniku czego są one mniej podatne na agregację.

Ponadto pentoksyfilina pomaga przywrócić erytrocytom zdolność do zmiany kształtu i zmniejsza ich agregację. Jednocześnie obserwuje się spadek poziomu fibrynogenu i zmniejszenie przylegania leukocytów do śródbłonka, co jest zapewnione przez zmniejszenie ich aktywności wraz z dalszą traumatyzacją śródbłonka. Wszystkie te procesy poprawiają właściwości reologiczne krwi poprzez zmniejszenie lepkości.

Ostatecznie farmakodynamika Agapurin RETARD zapewnia aktywację mikrokrążenia, poprawiając „płynność” krwi i zmniejszając ryzyko zakrzepicy. Pentoksyfilina nie ma silnego dodatniego działania inotropowego na mięsień sercowy. Oznacza to, że Agapurin RETARD nie jest w stanie zwiększyć siły skurczu serca.

Farmakokinetyka

Przy dożylnym stosowaniu Agapurinu jego stężenie we krwi zależy od szybkości podawania i rozcieńczenia leku. W wyniku właściwego doboru możliwe jest utrzymanie stałego stężenia przez długi okres czasu.

Jeśli chodzi o doustne podawanie leku, farmakokinetyka Agapurin RETARD opiera się na jego zdolności do niemal całkowitego wchłaniania (ponad 95%) podczas przechodzenia przez przewód pokarmowy. Po zażyciu jednej tabletki leku pentoksyfilina powoli zaczyna się uwalniać w ciągu 10-12 godzin, dzięki czemu stałe stężenie substancji czynnej może utrzymywać się do 12 godzin.

Po całkowitym wchłonięciu pentoksyfilina ulega pierwotnej transformacji, która ostatecznie zapewnia dwukrotnie więcej 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyny w porównaniu do pentoksyfiliny. Po podaniu doustnym okres półtrwania leku osiąga 16 godzin.

Farmakokinetyka Agapurin RETARD zapewnia całkowity metabolizm pentoksyfiliny i jej wydalanie (około 90%) przez nerki w postaci związanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów polarnych. W związku z tym konieczne jest ostrożne przyjmowanie leku u osób z poważnymi zaburzeniami układu wydalniczego. Ponadto u osób z dysfunkcją wątroby wydłuża się rozpad, okres półtrwania i całkowita biodostępność.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie. Ponieważ jedna tabletka Agapurin RETARD zawiera 600 mg substancji czynnej, konieczne jest przyjmowanie 2 tabletek dziennie w odstępie około 12 godzin między dawkami. Całkowita objętość pentoksyfiliny na dobę nie powinna przekraczać 1200 mg w przypadku przyjmowania doustnego, aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych.

Tabletkę należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością wody. Zasadniczo nie potrzeba więcej niż 100 ml. W odniesieniu do przyjmowania pokarmu, Agapurin można przyjmować zarówno w trakcie, jak i po posiłku.

Sposób podawania i dawkowanie należy przeanalizować i szczególnie uważnie monitorować u osób z niewydolną funkcją układu moczowego, w szczególności nerek. Odpowiedniość ich pracy ocenia się poprzez określenie klirensu kreatyniny, który w takich przypadkach spada poniżej 30 ml/min. Przy takich wskaźnikach maksymalna dawka dobowa pentoksyfiliny wynosi 600 mg.

Jedna tabletka dziennie jest dozwolona dla osób z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podawania i dawkowanie należy również dostosować w przypadku niskiego ciśnienia krwi i niestabilnej hemodynamiki w przypadku choroby wieńcowej lub zwężenia naczyń mózgowych. W takich przypadkach konieczne jest rozpoczęcie od minimalnych dawek, a następnie stopniowe ich zwiększanie.

Stosuj Agapurina Retarda podczas ciąży

Samodzielne przyjmowanie tego leku jest surowo zabronione w czasie ciąży lub karmienia piersią. Jednak pod nadzorem specjalistów nadal możliwe jest stosowanie Agapurin RETARD w czasie ciąży. Wszystko zależy od zdrowia kobiety.

Jeśli lekarz zdecyduje się na przepisanie, to należy wcześniej wziąć pod uwagę okres ciąży, ponieważ nie zaleca się przyjmowania żadnych leków przed 12 tygodniem. Wynika to z szybkiego kształtowania się wszystkich narządów płodu, którego proces może zostać zaburzony.

Stosowanie leku Agapurin RETARD w czasie ciąży jest dozwolone w ostrych stanach kobiety ciężarnej, gdy istnieje zagrożenie dla płodu lub przyszłej matki. Lek stosuje się w celu poprawy procesów mikrokrążenia w celu zapewnienia odpowiedniej objętości tlenu i składników odżywczych płodowi.

Szczególnej uwagi wymaga stan patologiczny zwany niewydolnością płodowo-łożyskową. Ponadto przewlekły etap tego procesu negatywnie wpływa również na odżywianie płodu. Lek można przyjmować doustnie lub w formie zastrzyków. Dawkowanie i sposób podawania leku ustala wyłącznie lekarz.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Agapurin RETARD obejmują ostre i długotrwałe stany chorobowe, w tym ostre zaburzenie dopływu krwi do mięśnia sercowego, w wyniku którego określony obszar mięśnia nie otrzymuje niezbędnej objętości krwi i dochodzi do zawału serca.

Ponadto krwotoki siatkówkowe i ostre krwotoki mózgowe są również przeciwwskazaniami do stosowania Agapurinu. Ostre stany, w których obserwuje się masywne krwawienie z utratą dużej objętości krwi krążącej, uniemożliwiają przepisanie tego leku. Nie należy zapominać o indywidualnych cechach każdej osoby i nietolerancji zarówno samej pentoksyfiliny, jak i substancji pomocniczych.

Brak doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci poniżej 18 roku życia, dlatego też, aby uniknąć wystąpienia poważnych działań niepożądanych, nie zaleca się jego stosowania.

Przeciwwskazaniami do stosowania leku Agapurin RETARD, jak już wspomniano, są okres ciąży i karmienia piersią.

Skutki uboczne Agapurina Retarda

Lek w większości przypadków nie powoduje działań niepożądanych, ale działania niepożądane Agapurin RETARD są nadal możliwe, jeśli nie zostaną przestrzegane niektóre zalecenia. Wśród nich należy podkreślić ścisłe przestrzeganie dawkowania i częstotliwości podawania, a także odmowę jego stosowania, jeśli istnieją przeciwwskazania.

W niektórych przypadkach mogą wystąpić zaburzenia procesu trawienia objawiające się nudnościami, wymiotami, rozstrojem żołądka i uczuciem pełności w żołądku.

Działania niepożądane leku Agapurin RETARD na układ nerwowy charakteryzują się pewnymi zmianami stanu psychoemocjonalnego z pojawieniem się bólów głowy, wzmożonej pobudliwości, zaburzeń snu i wzmożonej potliwości.

Reakcje skórne mogą objawiać się obniżeniem progu wrażliwości, wysypką i swędzeniem, które zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki i całkowitym odstawieniu leku Agapurin.

Ze strony układu hormonalnego i metabolizmu w ogóle można zauważyć spadek poziomu glukozy we krwi. Jeśli chodzi o układ sercowo-naczyniowy, występuje zwiększona częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca, ataki bólu w klatce piersiowej i krwawienia, szczególnie u osób ze zwiększoną skłonnością do tego.

[ 3 ]

Przedawkować

Przedawkowanie jest możliwe w przypadkach, gdy lek był przyjmowany w nierozsądnie zwiększonych dawkach lub w przypadku braku korekty terapii w przypadku patologii nerek lub wątroby. Aby uniknąć tego stanu, konieczne jest regularne monitorowanie medyczne stanu osoby przyjmującej pentoksyfilinę.

Jeśli jednak zażyto dużą dawkę leku, przedawkowanie może początkowo objawiać się nudnościami, zawrotami głowy, zaburzeniami przewodzenia i rytmu serca, przyspieszeniem akcji serca i spadkiem ciśnienia tętniczego.

Ponadto możliwe są objawy pokrzywki, zaburzenia stanu psychoemocjonalnego ze zwiększoną pobudliwością, drażliwością, uczuciem „uderzeń gorąca”, aż do rozwoju napadów toniczno-klonicznych i całkowitego braku aktywności ruchowej i odruchów.

Jeśli wymioty przypominają „ziarna kawy”, należy podejrzewać krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, np. z żołądka.

W celach leczniczych wskazane jest aktywowanie wydalania i zatrzymanie dalszego wchłaniania pentoksyfiliny do krwiobiegu. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka i użyć węgla aktywowanego lub innego sorbentu. W przypadku krwawienia konieczne jest stosowanie środków hemostatycznych aż do chirurgicznych metod zatamowania krwawienia.

Interakcje z innymi lekami

Interakcja Agapurin RETARD z innymi lekami opiera się na potencjalizującym działaniu zarówno samej pentoksyfiliny, jak i innych leków. Na przykład, podczas stosowania Agapurinu razem z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, działanie tych ostatnich ulega wzmocnieniu, co może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi.

To samo obserwuje się, gdy pentoksyfilina jest łączona z adrenergikami i blokerami zwojowymi. Równoległe podawanie z ksantynami zapewnia aktywację układu nerwowego.

Interakcje Agapurin RETARD z innymi lekami, takimi jak insulina i inne doustne leki hipoglikemizujące, powodują, że wpływ tych ostatnich jest większy, co prowadzi do nadmiernego spadku stężenia glukozy we krwi. W związku z tym zaleca się częstsze pomiary poziomu cukru we krwi, a następnie, na podstawie uzyskanych danych, pod warunkiem kontynuowania terapii Agapurinem, dostosowanie jego dawkowania.

Zwiększone ryzyko krwawienia u osób przyjmujących pentoksyfilinę i leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub leki trombolityczne jednocześnie. W takim przypadku należy monitorować i regularnie sprawdzać czas protrombinowy.

Jeśli chodzi o pentoksyfilinę, jej działanie może być wzmacniane przez cymetydynę, co może wiązać się z wystąpieniem niepożądanych skutków ubocznych.

[ 4 ], [ 5 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Agapurin RETARD zapewniają dłuższy okres przydatności do użycia i zapewnienie niezbędnych efektów terapeutycznych. Jeśli zasady przechowywania leku nie zostaną przestrzegane, może on utracić swoje właściwości terapeutyczne przed upływem określonego okresu ostatniego użycia pentoksyfiliny. Ostatecznie można spodziewać się nie tylko efektów, które nie odpowiadają lekowi, ale także pojawienia się różnych skutków ubocznych.

Zatem warunki przechowywania Agapurin RETARD sugerują jego umieszczenie w miejscu bez narażenia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych i wilgoci. Należy również przestrzegać reżimu temperaturowego, tak aby temperatura odpowiadała znakowi nie wyższemu niż 25 stopni.

Ponadto należy pamiętać, że przechowywanie wymaga, aby dzieci nie miały dostępu do leku. Mogą przyjąć dużą dawkę leku, po czym mogą wystąpić skutki uboczne i objawy przedawkowania lub zatrucia. Ponadto należy pamiętać, że nie przeprowadzono badań nad stosowaniem pentoksyfiliny w dzieciństwie, więc nie wiadomo w pełni, jakich reakcji można się spodziewać po podaniu leku.

[ 6 ]

Okres przydatności do spożycia

Data ważności nie jest mniej ważna niż warunki przechowywania. Zapewniają one znane efekty terapeutyczne Agapurinu przez określony czas. Data ważności pokazuje czas trwania okresu, w którym lek ma niezbędne właściwości terapeutyczne, jest to konieczne w każdym indywidualnym przypadku.

Agapurin ma zatem okres przydatności 4 lata. Przez 4 lata producent gwarantuje obecność udowodnionych efektów leczniczych pentoksyfiliny bez rozwoju skutków ubocznych, pod warunkiem przestrzegania zasad jej stosowania.

Okres trwałości leku zależy również od warunków jego przechowywania, ponieważ jeśli ten wymóg nie zostanie spełniony, pentoksyfilina nie tylko straci swoje korzystne właściwości, ale może również wywołać rozwój niepożądanych skutków ubocznych o różnym nasileniu.

Po upływie podanego terminu ostatniej dawki leku, nie należy stosować leku Agapurin RETARD, ponieważ jego skutki są nieprzewidywalne.