Agapurin

Agapurin to lek na bazie pentoksyfiliny. Lek należy do metabolitów ksantyny, grupy puryn i ma na celu korygowanie i poprawę mikrokrążenia w różnych patologiach naczyniowych. Jako aktywny środek rozszerzający naczynia krwionośne, Agapurin znacząco poprawia właściwości reologiczne krwi, rozszerza tętnice wieńcowe, tonizuje mięśnie i może zwiększać poziom ATP w komórkach organizmu.

[ 1 ]

Wskazania Agapurina

Pentoksyfilina jako główny składnik aktywny Agapuryny i jej analogów została po raz pierwszy zsyntetyzowana w latach 70. ubiegłego wieku. Za twórcę leku uważa się Niemcy, niemieccy producenci są uważani za jeden z najskuteczniejszych leków, chociaż leki zawierające pentoksyfilinę, produkowane w innych krajach, nie ustępują jakością ani skutecznością oddziaływania na mikrokrążenie i parametry reologiczne krwi.

Główne wskazania do stosowania:

1. Działanie przeciwzakrzepowe, znaczne zmniejszenie lepkości krwi
2. Działanie angioprotekcyjne
3. Aktywacja przepływu krwi, zwiększenie płynności krwi
4. Poprawa wszystkich parametrów reologicznych krwi
5. Zwiększone poziomy ATP w erytrocytach i leukocytach, co skutkuje poprawą plastyczności
6. Aktywacja produkcji cytokin (efekt cytoprotekcyjny)
7. Rozluźnienie mięśni gładkich
8. Rozszerzenie naczyń płucnych
9. Zwiększenie napięcia przepony
10. Zapobieganie niedotlenieniu tkanek

Nozologie, w których wskazany jest Agapurin:

• Zaburzenia przedsionkowe
• Patologie otosklerotyczne
• Zamknięcia naczyń siatkówki
• Zamknięcie tętnicy siatkówki
• Skurcz tętnic siatkówki
• Choroby ucha wewnętrznego
• Patologie naczyń mózgowych i ich konsekwencje
• Miażdżyca, w tym miażdżyca kończyn
• Zespół Raynauda
• Angiopatie obwodowe, w tym angiopatie cukrzycowe
• Zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń
• Żylaki kończyn dolnych, w tym z towarzyszącymi owrzodzeniami
• Zgorzel
• Parestezja
• Odmrożenie
• Chromanie przestankowe
• Zaburzenia krążenia mózgowego (niedokrwienie)
• Encefalopatia dyskokrążeniowa
• Zaburzenia tkanki troficznej (owrzodzenia, skutki zakrzepowego zapalenia żył)
• Akrocyjanoza
• Stany po udarze
• Ból głowy związany z zaburzeniami niedokrwiennymi
• Utrata pamięci
• IHD – choroba niedokrwienna serca
• Neuroinfekcje o etiologii wirusowej
• Posocznica
• Stany po zawale mięśnia sercowego
• Impotencja związana z zaburzeniami naczyniowymi
• BA – astma oskrzelowa
• POChP - przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Należy zauważyć, że lek ten ma wiele analogów, które są również opracowane na bazie pentoksyfiliny. Lekarz prowadzący może wybrać lek w zależności od wskazań. Spośród analogów najbardziej pożądane są następujące leki:

• Arbiflex
• Wazonit
• Pentamon
• Pentoksyfilina
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Elastyczny

Wskazania do stosowania mogą być różne, czasami sprzeczne z instrukcjami i przeciwwskazaniami, na przykład w czasie ciąży. Ograniczony okres przyjmowania leku może być spowodowany pilną potrzebą, która przewyższa ryzyko działań niepożądanych, gdy korzyści i skuteczność pentoksyfiliny znacznie przewyższają jej potencjalne powikłania. Ponadto właściwości leku są stale badane, ponieważ Agapurin jest uważany za stosunkowo „młody” lek. Jest prawdopodobne, że lista jego wskazań wkrótce znacznie się rozszerzy, a wiele chorób związanych z niewydolnością krążenia otrzyma nową metodę skutecznego leczenia.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek i zastrzyków, w różnych dawkach, które są wskazane w przypadku różnych patologii naczyniowych w zależności od stopnia zaawansowania choroby. Z reguły, jeśli zaburzenia są diagnozowane jako ciężkie, przepisuje się dożylne lub domięśniowe zastrzyki Agapurin, terapia podtrzymująca lub leczenie chorób przewlekłych obejmuje przyjmowanie leku w postaci tabletek.

Formularz wydania:

• Roztwór do wstrzykiwań - ampułki 5 mililitrów, 5 ampułek w opakowaniu
• Tabletki w dawce 100 miligramów, 60 tabletek w butelce
• Tabletki - 400 miligramów substancji czynnej - 10 tabletek w blistrze, 2-10 blistrów w oryginalnym opakowaniu
• Tabletki - 600 miligramów pentoksyfiliny, 10 tabletek w blistrze, 2 do 10 blistrów w opakowaniu
• Agapurin retard - 400, 600 miligramów substancji czynnej, 10 tabletek w blistrze, 2 blistry w opakowaniu

W skład kompozycji wchodzą następujące komponenty:

• Pentoksyfilina (100, 400, 600 mg)
• :Laktoza jednowodna (laktoza jednowodna, cukier mleczny)
• Talk
• Skrobia kukurydziana
• Stearynian magnezu (stearynian magnezu, kwas stearynowy)
• Dwutlenek krzemu koloidalny (dwutlenek krzemu koloidalny)
• Karmeloza sodowa, glicerol (karmeloza sodowa)
• Sacharoza
• Methylparaben (metyloparaben w minimalnej ilości)
• Guma arabska (guma arabska)
• Dwutlenek tytanu (dwutlenek tytanu)
• Celuloza mikrokrystaliczna

Farmakodynamika

Działanie farmakologiczne wynika z aktywności pentoksyfiliny w stosunku do receptorów adenozyny (purynergicznych) P1 i P2. Substancja czynna leku blokuje je, powodując hamowanie PDE (fosfodiesterazy) - enzymu zdolnego do odrywania nukleotydów od łańcucha polinukleotydowego DNA. W rezultacie cykliczny adenozynomonofosforan (cAMP) zaczyna gromadzić się w płytkach krwi, zmniejsza się szybkość agregacji płytek krwi, znacznie wzrasta elastyczność erytrocytów, a poziom lepkości i gęstości krwi maleje. Tak więc farmakodynamika Agapuryny jest ukierunkowana na rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie poziomu agregacji, aktywację mikrokrążenia i koncentrację ATP w środowisku zewnętrznym. Lek działa głównie w naczyniach włosowatych i małych naczyniach, gdzie właściwości reologiczne krwi ulegają poprawie, a dzięki jej napływowi intensywniejsze staje się dostarczanie tlenu do tkanek.

Farmakodynamika:

• Działanie przeciwzapalne
• Działanie cytoprotekcyjne
• Aktywacja mikrokrążenia krwi
• Utlenianie krwi (ośrodkowy układ nerwowy, kończyny)
• Zapobieganie niedotlenieniu mięśnia sercowego
• Wzmożone napięcie mięśni międzyżebrowych, pochyłych i przepony - mięśni oddechowych
• Aktywacja przepływu krwi obocznej
• Zapobieganie lub redukcja napadów idiopatycznych (nocnych)
• Zwiększone stężenie ATP i znacząca poprawa parametrów bioelektrycznych ośrodkowego układu nerwowego

Farmakokinetyka

Agapuryna ma wysoką szybkość wchłaniania. Farmakokinetyka charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym (do 95%). Substancja czynna łączy się ze strukturami białkowymi erytrocytów (błonami), proces biotransformacji zachodzi w erytrocytach i komórkach wątroby. Prawie cała pentoksyfilina jest wydalana w postaci wewnątrzkomórkowych produktów metabolizmu, w postaci metabolitów. Produkty przemiany materii powstające w wątrobie dzielą się na metabolit I (1-5-hydroksyheksylo-3,7-dimetyloksantynę) i metabolit V (1-3-karboksypropylo-3,7-dimetyloksantynę), związki te są gromadzone w osoczu krwi i eliminowane z organizmu podczas defekacji i oddawania moczu (metabolit V z moczem do 95%). Nie więcej niż 2% substancji czynnej jest wydalane w postaci czystej - w postaci pentoksyfiliny. Czas wydalania nie przekracza 4 godzin po pierwszej dawce. Należy wziąć pod uwagę, że Agapurin może być wydzielany z mlekiem matki, dlatego nie jest przepisywany w okresie karmienia piersią ani nie jest zastępowany sztucznymi mieszankami. Ponadto normalna farmakokinetyka leku może zostać zaburzona w ciężkiej nefropatologii, biorąc pod uwagę maksymalne wydalanie leku przez nerki.

Dawkowanie i administracja

Schemat i dawkowanie zależą od nozologii i ciężkości choroby. Nie może być uniwersalnych recept w tym sensie, jednak istnieją ogólne zalecenia, które podano poniżej.

Sposób podawania i dawkowanie według postaci:

1. Postać tabletki. Lek przyjmuje się po posiłku, tabletkę należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością płynu (wody)
2. Dawkę należy ustalić na podstawie schematu dawkowania – tabletkę należy przyjmować o tej samej porze dnia.
3. Początkowa dawka leku wynosi 200 miligramów trzy razy na dobę.
4. Jeśli wystąpią skutki uboczne, dawkę zmniejsza się w taki sam sposób jak w schemacie - 100 mg 2 razy dziennie. Po 3-4 dniach można przyjmować 100 mg 3 razy dziennie.
5. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 1200 miligramów.
6. Agapurin retard (lek o przedłużonym uwalnianiu) stosuje się rzadziej – 1-2 razy dziennie, w zależności od wskazań
7. Iniekcje można podawać domięśniowo lub dożylnie:

• Domięśniowo 100 mg 102 razy na dobę bez użycia rozpuszczalnika
• Dożylnie - lek rozcieńcza się w 250 lub 500 ml chlorku sodu (opcjonalnie w roztworze glukozy - 5%). Sposób podawania jest powolny, nie wyższy niż 150 mililitrów na godzinę. Maksymalna dawka dobowa wstrzyknięcia Agapurin wynosi 2 ampułki.
• Podanie kroplowe dotętnicze – ampułka jest rozpuszczana w 20 lub 50 mg chlorku sodu. Podawanie powinno być powolne, 10 minut na ampułkę. Maksymalna dawka dobowa to 3 ampułki na dobę.
• Czas trwania leczenia uzależniony jest od obrazu klinicznego choroby i oczekiwanego efektu terapeutycznego.

Zalecenia te nie są dogmatem i nie mogą być uważane za bezpośrednie zalecenie stosowania leku. Sposób podawania i dawkowanie ustala lekarz prowadzący zgodnie ze stanem pacjenta i wskazaniami zdiagnozowanej patologii naczyniowej.

[ 4 ]

Stosuj Agapurina podczas ciąży

Zgodnie z instrukcją nie zaleca się stosowania w czasie ciąży. Jednak w praktyce klinicznej położnictwa często zdarzają się przypadki, gdy przyszłej matce można przepisać lek zawierający pentoksyfilinę. W czasie ciąży możliwe są różne zaburzenia krążenia, a te stany są bardzo niebezpieczne dla rozwoju płodu. W takich przypadkach lekarz prowadzący staje przed pytaniem o stosunek skutków ubocznych dla matki do zagrożeń dla dziecka. Jednym z najniebezpieczniejszych stanów jest gestoza, która rozwija się w drugim trymestrze z powodu zastoju żylnego lub zablokowania naczyń włosowatych. Proces zaczyna się od obrzęku, następnie dochodzi do dysfunkcji nerek, pojawia się białko w moczu, bóle głowy, a nawet drgawki. Niebezpieczna jest również FPN - niewydolność płodowo-łożyskowa, której towarzyszą skurcze układu naczyniowego łożyska i niedotlenienie płodu.
Stosowanie w czasie ciąży w takich przypadkach jest nie tylko dopuszczalne, ale i konieczne, ponieważ lek jest w stanie przywrócić prawidłowe mikrokrążenie i krążenie krwi w ogóle. Przepisanie leku pomaga aktywować przepływ krwi, zmniejszyć ryzyko agregacji płytek krwi (zlepiania się) i poprawić właściwości reologiczne krwi. Rozszerzenie naczyń krwionośnych zapewnia prawidłowe ukrwienie tkanek i neutralizuje potencjalne zagrożenie niedotlenieniem płodu. Takie przepisywanie leków jest uzasadnione, ponieważ korzyści dla matki i dziecka znacznie przewyższają wszelkie możliwe skutki uboczne pentoksyfiliny.

Lek jest przepisywany ostrożnie kobietom w ciąży z historią wrzodów żołądka lub dwunastnicy, a także tym, które mają niski poziom krzepliwości krwi. Ponadto lek należy odstawić pod koniec ciąży, aby uniknąć ryzyka krwawienia w trakcie porodu. Ogólnie rzecz biorąc, Agapurin, jak również jego analogi, są dość szeroko stosowane w praktyce ginekologicznej i położniczej jako skuteczny środek rozszerzający naczynia krwionośne, który nie ma patologicznego wpływu na rozwój płodu.

Przeciwwskazania

Podobnie jak inne skuteczne leki rozszerzające naczynia krwionośne, Agapurin ma swoje specyficzne przeciwwskazania.

Przeciwwskazania do stosowania:

• Indywidualna nietolerancja metiksantyn, w tym pentoksyfiliny
• Okres ciąży, karmienie piersią
• Dzieci, młodzież, młodzież poniżej 18 roku życia
• Jakiekolwiek krwawienie
• Krwotoki do siatkówki (krwawienia do siatkówki)
• Zawał mięśnia sercowego, ostry zawał
• Porfiria
• Udar krwotoczny
• Niemiarowość
• Miażdżyca tętnic wieńcowych w stadium ostrym
• Miażdżyca mózgu w stadium ostrym
• Niedociśnienie (ryzyko znacznego spadku ciśnienia krwi)
• Skaza krwotoczna
• Patologie nerek, w których klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/minutę

Poniższe schorzenia nie stanowią bezpośrednich przeciwwskazań do stosowania, należy je jednak wziąć pod uwagę, aby uniknąć powikłań:

• Przewlekła niewydolność serca
• GU – wrzód żołądka
• Historia wrzodu dwunastnicy
• Niewydolność nerek
• Zapalenie wątroby
• Niedawna operacja (utrata krwi)
• Cukrzyca (terapia wymaga dostosowania dawkowania)

Agapuryna nie wpływa na reakcje psychomotoryczne i nie oddziałuje na koncentrację, pamięć, koordynację ruchów ani psychikę.

Skutki uboczne Agapurina

Przyjmowanie Agapurinu rzadko wiąże się z wystąpieniem działań niepożądanych, warto jednak o nich wspomnieć, aby uniknąć powikłań.

Skutki uboczne mogą objawiać się następującymi objawami:

• Gwałtowny spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie)
• Tachykardia
• Krwawienie, w tym wewnętrzne
• Hipoglikemia
• Niemiarowość
• Przejściowy ból głowy, skurcze
• Zwiększona pobudliwość nerwowa
• Zaburzenia snu
• Scotoma (plama ślepa w polu widzenia)
• Nadmierne pocenie się (hiperhydroza)
• Rzadko - reakcje alergiczne w postaci wysypki, pokrzywki, podrażnienia skóry, świądu
• Obrzęk w patologii nerek
• Rzadko - zespół drgawkowy
• Zawrót głowy
• Zwiększona łamliwość paznokci
• Zmniejszony apetyt, nudności
• Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zaostrzenie zapalenia pęcherzyka żółciowego (cholestatycznego zapalenia wątroby).
• Trombocytopenia

Działania niepożądane występują rzadko, przy prawidłowym stosowaniu leku, zgodnie z zaleceniami lekarza, takie sytuacje odnotowuje się tylko w 3 przypadkach na 1000 pacjentów. Należy jednak zachować ostrożność przy przepisywaniu pacjentom z zawałem mięśnia sercowego, niskim ciśnieniem krwi, nefropatologią i zapaleniem wątroby, a także pacjentom w podeszłym wieku.

[ 3 ]

Przedawkować

Przedawkowanie objawia się w postaci działań niepożądanych - krwawienia, nudności, wymiotów, zawrotów głowy, niedociśnienia, hipoglikemii, reakcji alergicznej, rzadziej - drgawek. Z reguły przypadki te są związane albo z przedawkowaniem leku, albo w przypadku zbyt częstego stosowania. Najpoważniejszym zagrożeniem jest przedawkowanie, któremu towarzyszy wstrząs anafilaktyczny i drgawki.

Jak objawia się przedawkowanie?

• Zawrót głowy
• Obniżanie ciśnienia krwi
• Przekrwienie skóry
• Tachykardia
• Senność, osłabienie
• Podwyższona temperatura ciała
• Hipoglikemia
• Utrata przytomności
• Objawy krwawienia wewnętrznego (wymioty krwią)
• Dreszcze
• Napady toniczno-kloniczne

Stany te wymagają natychmiastowej interwencji lekarskiej, ponieważ usunięcie leku w domu jest prawie niemożliwe, nie ma na niego konkretnej odtrutki. Jedyne, co można zrobić w domu, to przemyć żołądek i przyjąć dowolny enterosorbent. Te same czynności wykonuje się w warunkach szpitalnych, oprócz nich pacjentowi podaje się terapię objawową, która łagodzi ciężkie objawy. Pacjent powinien również znajdować się pod stałą opieką lekarza, który monitoruje wszystkie funkcje życiowe, zwłaszcza oddychanie i ciśnienie krwi.

Zatruciu spowodowanemu przedawkowaniem można zapobiec, ściśle stosując się do zaleceń lekarza prowadzącego; jeśli nie przekracza się zalecanego schematu leczenia i dawkowania, ryzyko wystąpienia powikłań zmniejsza się do minimum.

[ 5 ]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leków wynikają z jego farmakodynamiki, lek jest w stanie aktywować każdy lek przeciwnadciśnieniowy, leki rozszerzające naczynia krwionośne, syntetyczne aminy (blokery zwojowe). Tak więc wszystkie leki, które mogą wpływać na krzepnięcie krwi, przyjmowane jednocześnie, wzmacniają swoje działanie, powodując efekt synergistyczny. Bezpośrednie i pośrednie leki przeciwzakrzepowe, leki zawierające kwas walproinowy, niektóre rodzaje antybiotyków, zwłaszcza cefalosporyny w połączeniu z Agapuryną mogą wywoływać niepożądane skutki uboczne, należy to wziąć pod uwagę przy przepisywaniu takich leków.

Interakcje z innymi lekami:

1. Zwiększona wydajność:

• W połączeniu z lekami trombolitycznymi
• W przypadku jednoczesnego przyjmowania leków przeciwnadciśnieniowych
• W połączeniu z insuliną lub innymi lekami hipoglikemizującymi w postaci tabletek
• W przypadku jednoczesnego stosowania z cefalosporynami (cefoperazonem, cefamandolem, cefotetanem)
• W połączeniu z PVC-walproinianami (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Stosować ostrożnie z następującymi lekami:

• W połączeniu z cymetydyną może dojść do zwiększenia stężenia substancji czynnej (pentoksyfiliny) w osoczu krwi
• Jednoczesne stosowanie agapuryny i innych puryn, ksantyn może wywołać działania niepożądane ze strony układu nerwowego (zwiększona pobudliwość nerwowa)
• W połączeniu z lekami przeciwastmatycznymi (teofiliną) mogą wystąpić działania niepożądane typowe dla inhibitorów fosfodiesterazy – nudności, biegunka, ból głowy, stany padaczkowe

Ponieważ Agapurin szybko aktywuje działanie leków mających na celu obniżenie ciśnienia krwi, należy upewnić się, że taka kombinacja leków nie wywoła gwałtownego skoku ciśnienia krwi (niedociśnienia). Ponadto długotrwałe stosowanie ksantyn może nasilać działanie leków hipoglikemizujących, a także insuliny, w takich przypadkach zaleca się skorygowanie leczenia przeciwcukrzycowego i stałe monitorowanie poziomu cukru we krwi w celu uniknięcia hipoglikemii. Gdy Agapurin i leki trombolityczne są przepisywane jednocześnie, należy stale mierzyć PT (czas protrombinowy) i PTI (indeks protrombinowy), aby zapobiec ryzyku krwotoku, krwotoku.

[ 6 ], [ 7 ]

Warunki przechowywania

Leki w dowolnej formie są przechowywane zgodnie z procedurą regulowaną specjalnymi rozporządzeniami Ministerstwa Zdrowia. Warunki i terminy przechowywania są określone przez Listę B, przeznaczoną dla aptek. Ta lista obejmuje grupę leków klasyfikowanych jako silne, takie leki są przechowywane oddzielnie od innych leków. Grupa obejmuje prawie wszystkie leki przeciwbólowe, leki nasercowe, leki rozszerzające naczynia krwionośne, takie jak Agapurin, sulfonamidy, leki zawierające alkaloidy, hormony i wiele innych leków.

Warunki i okresy przechowywania leków z listy B:

• Oddzielna szafka, domowa szafka na leki
• Ochrona przed światłem
• Ochrona przed wilgocią
• Przechowywać w oryginalnym opakowaniu fabrycznym.
• Temperatura powietrza nie wyższa niż +20 stopni
• Miejsce niedostępne dla dzieci

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności zależy od ilości głównego składnika aktywnego i formy leku, z reguły okres ważności nie przekracza 5 lat. Data ważności jest podana na opakowaniu fabrycznym, po której nie zaleca się przyjmowania leku, nawet jeśli lek nie zostanie całkowicie zużyty.

Okres ważności w zależności od postaci leku:

• Tabletki (100 i 400 mg) - termin ważności do 5 lat
• Tabletki (600 mg) – termin przydatności do 4 lat
• Roztwór do wstrzykiwań nie powinien być przechowywany dłużej niż 3 lata.

Agapurin jest jednym z najbardziej niezawodnych i skutecznych leków, który pomaga znacząco poprawić stan pacjentów z przewlekłą niewydolnością tętniczą, obliterującą miażdżycę kończyn dolnych, a także innymi patologiami, którym towarzyszy upośledzenie mikrokrążenia krwi i patologia naczyń mózgowych. Jest to obiecujący lek, którego właściwości są nadal badane, co skutkuje corocznie rozszerzającą się listą wskazań do jego stosowania. Pozytywne opinie lekarzy i pacjentów na temat leku wskazują na skuteczność Agapurinu i jego rzeczywisty pozytywny wpływ na mikrokrążenie krwi, pod warunkiem przestrzegania zasad podawania, schematu i wymaganego dawkowania.