Agen

Lek Agen należy do grupy antagonistów wapnia, których głównym składnikiem aktywnym jest amlodypina. Międzynarodowa nazwa brzmi jak Amlodypina. Klasyfikacja, do której należy lek, obejmuje ogólną grupę zwaną środkami oddziałującymi na układ sercowo-naczyniowy, a także podgrupy. Agen należy do antagonistów wapnia, które działają selektywnie. Ich największa aktywność przejawia się w odniesieniu do naczyń krwionośnych. Z pochodzenia lek jest pochodną dihydropirydyny. Agen jest szeroko stosowany w kardiologii, ponieważ za jego punkt zastosowania uważa się naczynia krwionośne. Dlatego jest stosowany w monoterapii nadciśnienia tętniczego, a także w skojarzonym leczeniu patologii układu sercowo-naczyniowego.

Należy jednak pamiętać, że ciężka niewydolność serca wymaga specjalnego podejścia, dlatego należy rozważyć stosowanie Agen jako terapii wtórnej w małych dawkach. Należy również ostrożnie dobierać dawki, zaczynając od minimalnych, u osób z niewydolnością wątroby i w kategorii wiekowej po 70. roku życia. W uwagach dotyczących stosowania Agen należy dodać potencjalizację działania leku przez grejpfruta lub jego sok ze względu na zwiększenie biodostępności Agen.

Wskazania Agena

Wskazania do stosowania leku Agen są określone przez zdolność amlodypiny do oddziaływania na włókna mięśniowe w ścianach naczyń krwionośnych. Skurcz dowolnego włókna mięśniowego następuje w wyniku transportu wapnia przez błonę, co zapewnia aktywację procesu motorycznego. Jeśli przyjmowanie wapnia jest zablokowane, mięśnie nie mogą się kurczyć i są w stanie rozluźnienia.

Dzięki temu efektowi odciąża się serce, gdyż naczynia obwodowe nie stawiają oporu przy każdym skurczu serca, a tętnice wieńcowe, które odżywiają mięsień sercowy, rozluźniając się, zapewniają odpowiednią podaż tlenu i substancji pętlowych.

Na podstawie tych faktów, wskazania do stosowania Agen obejmują choroby układu sercowo-naczyniowego spowodowane skurczem mięśni. Należą do nich nadciśnienie tętnicze o 2-3 stopniach nasilenia.

Agen jest również stosowany w przypadku niedokrwiennej choroby serca z jej różnymi objawami, takimi jak stabilna dusznica bolesna lub dusznica naczynioskurczowa. Ponadto jest stosowany jako lek pomocniczy w przewlekłej niewydolności serca.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Forma uwalniania w dużej mierze zapewnia czas trwania okresu, w którym lek zaczyna wykazywać swoje główne właściwości. Tak więc Agen jest uwalniany w postaci tabletek, więc nie należy oczekiwać natychmiastowego efektu terapeutycznego. Należy wziąć pod uwagę, że lek osiąga maksymalne stężenie we krwi dopiero po 6-12 godzinach od doustnego podania.

Forma uwalniania leku przewidziana jest do stosowania nie tylko stałych dawek amlodypiny, ale także minimalnych. Tak więc każda tabletka, niezależnie od dawki, ma linię podziału na środku. Po jednej stronie tabletki znajduje się litera A, a obok niej dawka leku. Liczba ta wskazuje zawartość głównej substancji czynnej w tej tabletce.

Linia podziału pozwala na przyjęcie połowy dawki amlodypiny, niż zawiera cała tabletka. Tak więc terapię Agen można rozpocząć od 2,5 mg amlodypiny, dzieląc tabletkę 5 mg na dwie części. W rezultacie optymalna dawka Agen jest prawidłowo dobrana.

Sama tabletka jest biała i ma podłużny kształt.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Amlodypina zapobiega przedostawaniu się wapnia przez powolne kanały i hamuje jego gromadzenie się we włóknach mięśni gładkich serca i naczyń krwionośnych.

Farmakodynamika Agen wynika z bezpośredniego efektu rozluźniającego na włókna mięśni gładkich znajdujące się w ścianie naczyń krwionośnych. Dokładny mechanizm działania amlodypiny w dusznicy bolesnej nie został jeszcze wyjaśniony, ale zidentyfikowano dwie możliwe ścieżki.

Pierwsza metoda eliminowania bólu w okolicy serca opiera się na zdolności amlodypiny do rozszerzania naczyń obwodowych, zmniejszając w ten sposób opór, jaki serce musi pokonywać przy każdym skurczu.

Druga ścieżka powstaje w wyniku rozluźnienia mięśni w ścianach tętnic wieńcowych, co powoduje ich rozszerzenie i dostarczenie większej ilości tlenu i składników odżywczych do serca.

Farmakodynamika Agen w nadciśnieniu tętniczym zapewnia niezbędny wynik - obniżenie ciśnienia krwi, przez cały dzień. Ze względu na stopniowe uwalnianie amlodypiny, po zażyciu Agen nie występuje ostre niedociśnienie.

W przypadku dusznicy bolesnej amlodypina wydłuża czas do następnego ataku bólu, zmniejszając tym samym potrzebę częstego stosowania azotanów.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka leku Agen obejmuje stopniowe wchłanianie amlodypiny do krwi po doustnym podaniu tabletki. Równoległe spożywanie pokarmu wraz z tabletką nie powoduje skutków ubocznych. Całkowita biodostępność amlodypiny w postaci niezmetabolizowanej wynosi około 60% do 80%. Maksymalna kumulacja substancji czynnej we krwi występuje po 6-12 godzinach od przyjęcia tabletki. Zdolność amlodypiny do wiązania się z białkami sięga 97,5%.

Okres półtrwania eliminacji z krwiobiegu wynosi około 30-50 godzin. Stałe stężenie leku w osoczu można osiągnąć tylko po regularnym podawaniu leku Agen przez tydzień. Amlodypina jest metabolizowana głównie do nieaktywnych metabolitów. Amlodypina jest wydalana w 60% przez nerki, a 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka Agen nie zmienia się u osób w podeszłym wieku, więc nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Dawkę należy zwiększać ostrożnie, jeśli efekt jest niewystarczający. W przypadku dysfunkcji wątroby należy wziąć pod uwagę wydłużenie czasu rozpadu i eliminacji amlodypiny.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dawkowanie i administracja

Sposób podawania i dawkowanie dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę stan zdrowia danej osoby, ciężkość choroby oraz obecność współistniejących patologii i przeciwwskazań.

W większości przypadków dawka początkowa dla osoby dorosłej wynosi 5 mg głównego składnika aktywnego w celu kontrolowania nadciśnienia tętniczego i bólu w klatce piersiowej. Tabletkę przyjmuje się raz dziennie, ale jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę zwiększa się do 10 mg.

Sposób podawania i dawkowanie należy brać pod uwagę w kompleksowym podejściu do leczenia nadciśnienia. Agen można zatem łączyć z zastosowaniem diuretyków tiazydowych, leków działających ośrodkowo i inhibitorów konwertazy angiotensyny.

W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę stosuje się równolegle z innymi lekami przeciwdławicowymi, takimi jak azotany lub beta-blokery.

Agen może być stosowany u dzieci powyżej 6 roku życia, jeśli istnieją wskazania. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 2,5 mg na dobę. Dawkę tę należy utrzymywać przez miesiąc, po czym należy ocenić wynik i w razie potrzeby dokonać korekty.

Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do 5 mg, ale dla dzieci jest to maksymalna dawka amlodypiny. Nie badano wpływu wyższych dawek w tej kategorii pacjentów.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stosuj Agena podczas ciąży

Kobiety w ciąży, jak nikt inny, są narażone na okresowe wzrosty ciśnienia w obecności tak poważnego stanu patologicznego, jak stan przedrzucawkowy i rzucawka. To właśnie kontrola wskaźników ciśnienia krwi pomaga zapobiegać rozwojowi powikłań.

Nie badano doświadczalnie stosowania leku Agen w czasie ciąży, dlatego stosowanie leku z substancją czynną amlodypiną zaleca się wyłącznie w przypadkach, gdy kobieta w ciąży nie ma możliwości wyboru innego leku kontrolującego ciśnienie tętnicze.

Ponadto stosowanie leku Agen w okresie ciąży jest dozwolone, gdy ryzyko spowodowane samą chorobą przewyższa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po zażyciu amlodypiny u płodu i kobiety.

Ponieważ nie badano możliwości przenikania amlodypiny do mleka matki w ciąży, dlatego podejmując decyzję o stosowaniu leku Agen, należy wziąć pod uwagę korzyści karmienia piersią dla dziecka i pozytywny wpływ stosowania leku na kobietę w ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Agen obejmują ogólne zalecenia dotyczące chorób i indywidualnych cech organizmu. Tak więc niski próg wrażliwości na amlodypinę, dihydropirydynę lub jakikolwiek inny dodatkowy składnik wchodzący w skład leku jest jednym z przeciwwskazań.

Spośród stanów patologicznych i chorób należy wyróżnić spadek ciśnienia tętniczego do niskich wartości, aż do wystąpienia wstrząsu różnego pochodzenia, w tym wstrząsu sercowego.

Przeciwwskazania do stosowania Agen charakteryzują się obecnością choroby niedokrwiennej serca z niestabilną dusznicą bolesną. Ponadto należy zwrócić uwagę na stan z niedrożnością naczynia odpływowego z lewego serca, a mianowicie z lewej komory. Podobny stan obserwuje się w przypadku ciężkiej stenozy aortalnej.

Przeciwwskazania obejmują również niestabilną niewydolność serca spowodowaną zaburzeniami hemodynamicznymi po wystąpieniu ostrego zawału mięśnia sercowego. Amlodypiny nie należy przyjmować w ciągu pierwszych 8-10 dni po zawale.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Skutki uboczne Agena

Działania niepożądane leku Agen mogą wystąpić ze względu na indywidualne cechy organizmu podczas przyjmowania amlodypiny, a także w przypadku nieprzestrzegania zaleceń dotyczących jej stosowania.

Wszystkie skutki uboczne Agen są podzielone według częstości występowania. Najczęstsze są reakcje układu nerwowego z sennością, zawrotami głowy i bólem głowy. Ze strony układu naczyniowego występują „uderzenia gorąca” i obrzęki piszczeli, a ze strony układu pokarmowego mogą wystąpić bóle brzucha i nudności.

Ponadto, rzadziej, występuje bezsenność, zmiany stanu psycho-emocjonalnego, omdlenia, zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach, przyspieszone bicie serca, niedociśnienie, wymioty, zaburzenia trawienne i jelitowe. Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego możliwy jest zespół bólowy stawów, mięśni, kręgosłupa lędźwiowo-krzyżowego.

Dość rzadko obserwuje się zmiany w obrazie krwi, reakcje alergiczne, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca, duszność, kaszel, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, nykturię, częste oddawanie moczu i wahania masy ciała.

[ 17 ]

Przedawkować

Przedawkowanie może wystąpić w przypadku przekroczenia dobowej dawki amlodypiny, w przypadku długotrwałego stosowania nieodpowiednich dawek leku lub w przypadku współistniejącej choroby wątroby lub nerek, co powoduje spowolnienie metabolizmu i wydalania amlodypiny oraz jej stopniową kumulację.

Przedawkowanie leku Agen może skutkować nadmiernym rozluźnieniem i rozszerzeniem naczyń obwodowych oraz możliwym odruchowym przyspieszeniem akcji serca. Podczas stosowania leku w dużych dawkach zgłaszano przypadki długotrwałego spadku ciśnienia krwi, w niektórych przypadkach z rozwojem wstrząsu, który doprowadził do zgonu.

Jeśli wystąpią objawy przedawkowania, leczenie należy rozpocząć natychmiast. Obejmuje ono wspomaganie układu krążenia z ciągłym rejestrowaniem podstawowych funkcji serca i układu oddechowego. Osoba powinna znajdować się w pozycji leżącej z podniesioną częścią podnóżka łóżka. Obowiązkowymi kryteriami oceny stanu są objętość krwi krążącej i ilość wydalanego moczu (diureza).

Stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne ma również pozytywny wpływ, który objawia się przywróceniem napięcia naczyń i ciśnienia tętniczego. Ich stosowanie zaleca się wyłącznie w przypadku braku przeciwwskazań.

Glukonian wapnia podany dożylnie przeciwdziała blokadzie kanału wapniowego, zmniejszając w ten sposób działanie amlodypiny. Efekt płukania żołądka można osiągnąć tylko wtedy, gdy zostanie ono zastosowane w ciągu pierwszych dwóch godzin po zażyciu leku Agen.

Interakcje z innymi lekami

Możliwe są interakcje leku Agen z innymi lekami, takimi jak: leki moczopędne tiazydowe, leki o działaniu ośrodkowym, inhibitory ACE, alfa- i beta-blokery, azotany o długim działaniu, nitrogliceryna podawana podjęzykowo, niesteroidowe leki przeciwzapalne, doustne leki hipoglikemizujące i antybiotyki.

Jednoczesne stosowanie amlodypiny z inhibitorami proteazy, lekami przeciwgrzybiczymi, makrolidami, diltiazemem lub werapomilem może zwiększać ekspozycję na Agen. W rezultacie działanie kliniczne leku może przekroczyć oczekiwania i wymagać dostosowania dawki.

Leki takie jak ryfampicyna i dziurawiec mogą zmniejszać gromadzenie się amlodypiny we krwi, w wyniku czego nie zostanie osiągnięty efekt terapeutyczny.

Podanie infuzyjne detrolenu może wywołać rozwój hiperkaliemii z następowym migotaniem komór i zapaścią naczyniową.

Interakcja Agen z innymi lekami o działaniu hipotensyjnym prowadzi do potencjalizacji ich działania. Jeśli chodzi o leki obniżające poziom cholesterolu, digoksynę, cyklosporynę, alkohol i leki przeciwzakrzepowe, amlodypina nie ma na nie wpływu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania leku Agen obejmują umieszczenie go w miejscu o określonej temperaturze i wilgotności oraz unikanie bezpośredniego światła słonecznego.

Dlatego temperatura przechowywania amlodypiny nie powinna przekraczać 25 stopni. Jeśli zalecane wymagania nie zostaną spełnione, amlodypina może przedwcześnie utracić swoje właściwości lecznicze.

Ponadto lek może zaburzyć swoją strukturę i wywołać zupełnie nieznane efekty, które mogą wystąpić po zażyciu tabletki.

Agen jest pakowany w 10 tabletek po 5 mg lub 10 mg w jednym blistrze. Jedno opakowanie tekturowe zawiera trzy blistry.

Warunki przechowywania Agen oznaczają również przechowywanie każdej tabletki w jej własnej celi bez uszkadzania jej integralności. Po wyjęciu preparatu tabletki z celi należy go przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Przechowywanie tabletek w formie niezabezpieczonej jest niedozwolone. Wymagane warunki przechowywania dla każdego preparatu muszą być przestrzegane przez cały okres określonego okresu przydatności do spożycia.

[ 29 ]

Okres przydatności do spożycia

Data ważności to okres od daty produkcji leku do daty jego ostatniego użycia. Producent podaje tę informację na opakowaniu zewnętrznym, aby zapewnić do niej szybki dostęp. W tym okresie firma farmaceutyczna, która wyprodukowała lek, gwarantuje obecność efektu terapeutycznego po zażyciu tabletki amlodypiny.

Te efekty terapeutyczne zostały zbadane i potwierdzone, dlatego są wskazane w instrukcji dołączonej do leku. Data ważności wskazuje na bezpieczeństwo leku, pod warunkiem spełnienia pewnych wymagań dotyczących przechowywania amlodypiny, opakowania zewnętrznego i każdej celi z tabletką nienaruszonej.

Okres ważności leku przeciwnadciśnieniowego Agen z głównym składnikiem aktywnym amlodypina wynosi 3 lata od daty produkcji. Po tym okresie jego stosowanie jest surowo zabronione, ponieważ nie są znane skutki i działania niepożądane, które mogą wystąpić po zażyciu tabletki amlodypiny.

Agen udowodnił swoją skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w kompleksowym leczeniu stanów patologicznych układu sercowo-naczyniowego. Ponadto, ze względu na postać tabletki i obecność linii podziału, lek jest dawkowany całkiem dobrze i dobierana jest wymagana dawka amlodypiny.