Agrenox

Agrenox należy do grupy leków, które mają zdolność wpływania na właściwości reologiczne krwi. Zgodnie z klasyfikacją lek ten jest inhibitorem agregacji płytek krwi bez heparyny. Farmakoterapeutyczna grupa leku obejmuje środki, które wpływają na układ krążenia i hematopoezę.

Lek jest szeroko stosowany w leczeniu chorób, których patogeneza jest związana ze zwiększonym poziomem tworzenia się skrzepów w układzie krążenia. Ponadto Agrenox jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu powikłań ostrych i przewlekłych stanów patologicznych.

Pomimo wysokiej skuteczności tego leku, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Przed zażyciem Agrenoxu należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania, a dawkowanie przepisuje wyłącznie lekarz.

Lek przyjmowany w odpowiedniej dawce i przez odpowiedni czas jest dobrze tolerowany i nie powoduje skutków ubocznych związanych z przedawkowaniem ani nie wpływa negatywnie na właściwości poszczególnych składników, w tym na działanie głównej substancji czynnej.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Agrenoxa

Wskazania do stosowania Agrenoxu obejmują działania profilaktyczne i terapeutyczne. Ze względu na zdolność leku do zapobiegania agregacji płytek krwi i tworzeniu konglomeratów, jest on szeroko stosowany w stanach patologicznych, których geneza opiera się na tej właściwości płytek krwi.

Wśród stanów ostrych należy wyróżnić przemijający atak niedokrwienny mózgu; patogenetyczne wyjaśnienie jego rozwoju leży w zamknięciu światła naczynia krwionośnego przez skrzeplinę. W zależności od wielkości skrzepliny objawy kliniczne mogą być różne.

Tak więc przy niewielkim zamknięciu światła obserwuje się zmniejszenie przepływu krwi w pewnym naczyniu, które odżywia część mózgu. W rezultacie możliwe są zawroty głowy i bóle głowy. Jednak w miarę postępu procesu i dalszego zamykania światła pojawiają się bardziej wyraźne objawy kliniczne z utratą przytomności i upośledzeniem niektórych funkcji w organizmie.

Wskazania do stosowania Agrenox stosuje się również w udarze niedokrwiennym, gdy charakter ostrego stanu potwierdza się za pomocą specjalnych technik instrumentalnych. Ponadto lek stosuje się w celach profilaktycznych u osób, które mają już udary w wywiadzie. Wskazania wynikają ze zdolności Agrenoxu do zmniejszania tworzenia się skrzepów.

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Forma uwalniania decyduje o sposobie stosowania leku. Tak więc Agrenox jest uwalniany w postaci kapsułek, co zapewnia dostarczenie ich zawartości do żołądka, omijając proces rozszczepiania w jamie ustnej.

Jedna kapsułka leku zawiera dipirydamol o stopniowym uwalnianiu w ilości 200 mg i kwas acetylosalicylowy - 0,025 g. Ponadto kapsułka zawiera pewne składniki pomocnicze: żelatynę, hypromelozę, dimetykon 350, trioctan glicerolu, kopolimer metakrylanu (typ B), dwutlenek tytanu (E 171), gumę arabską, celulozę mikrokrystaliczną i wiele innych.

Wszystkie wymienione składniki to kapsułki o przedłużonym działaniu. Zamknięta forma uwalniania zapobiega wpływowi enzymów ślinowych na główne składniki aktywne. Lek jest uwalniany w tubie polipropylenowej w różnych ilościach: 30 i 60 kapsułek w każdej.

Każda kapsułka składa się z twardej żelatyny i jest podzielona na dwie nasadki: jedna jest czerwona i nieprzezroczysta, a druga mleczna. Kapsułka jest wypełniona żółtymi granulkami i tabletką. Ta ostatnia jest okrągła, dwustronnie wypukła i ma otoczkę z płaskimi krawędziami.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika leku Agrenox jest uwarunkowana kilkoma mechanizmami biochemicznymi związanymi z kwasem acetylosalicylowym i dipirydamolem.

Kwas acetylosalicylowy ma zdolność zapobiegania syntezie tromboksanu A2, który pełni funkcję aktywatora adhezji płytek krwi i skurczu naczyń krwionośnych. Mechanizm ten opiera się na blokowaniu cyklogenazy w płytkach krwi.

Dipyradamol wpływa na kilka mechanizmów. Jest w stanie zapobiec wchłanianiu adenozyny przez komórki krwi i komórki śródbłonka. Aktywność tego procesu jest zmniejszona o 80% pod warunkiem, że dawka terapeutyczna nie przekracza 2 mcg/ml.

W efekcie dochodzi do zwiększenia ilości adenozyny, która oddziałuje na aparat receptorowy płytek krwi A2, co z kolei aktywuje syntezę cyklazy adenylanowej i zwiększa zawartość cAMP w płytkach krwi.

W wyniku tych reakcji obserwuje się spadek szybkości przylegania płytek krwi pod wpływem ich czynnika aktywującego – kolagenu i adenozynodifosforanu.

Zmniejszenie agregacji płytek krwi wydłuża ich żywotność, co prowadzi do normalizacji ich liczby. Ponadto dipiradamol jest w stanie rozszerzać naczynia krwionośne, ponieważ ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne.

Farmakodynamika Agrenox, przy udziale dipirydamolu, zmniejsza aktywność trombocytogenezy wywoływanej przez struktury podnabłonkowe poprzez zwiększenie zawartości mediatora ochronnego.

W ten sposób połączone działanie dipirydamolu i kwasu acetylosalicylowego powoduje hamowanie agregacji, aktywacji i adhezji płytek krwi.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka preparatu Agrenox jest determinowana przez patogenetyczne działanie dipirydamolu i kwasu acetylosalicylowego.

Wchłanianie dipirydamolu zapewnia biodostępność leku na poziomie ok. 70%. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi występuje w okresie - 2-3 godzin po zażyciu 400 mg (200 mg 2 razy dziennie) - jest to dawka dobowa.

Farmakokinetyka Agrenoxu o stopniowym uwalnianiu nie jest zmieniana przez przyjmowanie pokarmu. Dystrybucja dipirydamolu jest obserwowana w wielu narządach ze względu na jego wysoką lipofilowość. Aktywna faza dystrybucji przy dożylnym podaniu leku nie różni się od podawania doustnego.

Dipirydamol w niewielkich ilościach może przenikać przez barierę krew-mózg i przezłożyskową. Substancja czynna jest transportowana w kompleksie z białkami krwi. Metabolizm zachodzi w większym stopniu w wątrobie ze względu na jej kompleks z kwasem glukuronowym z utworzeniem mono- i diglukuronidów.

Proces eliminacji dipirydamolu dzieli się na dwie fazy. Przeważający okres półtrwania wynosi 40 minut, a końcowy okres półtrwania wynosi 13 godzin. Powtarzające się stosowanie leku nie powoduje jego kumulacji w organizmie.

Innym składnikiem Agrenox jest kwas acetylosalicylowy, który jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 30 minut po zażyciu 50 mg dwa razy dziennie.

Kwas acetylosalicylowy przekształca się w salicylan, który łączy się z albuminą i jest transportowany do wszystkich narządów i tkanek, w tym do mleka matki, struktur ośrodkowego układu nerwowego i tkanek płodu. Stężenie salicylanu szybko spada, a jego metabolizm odbywa się przy pomocy specyficznych esteraz.

Prawie 100% kwasu acetylosalicylowego jest wydalane w postaci zmetabolizowanej przez nerki. Niezmieniona postać tej substancji jest wydalana w większych objętościach przy zwiększaniu dawek.

[ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Agrenox przyjmuje się niezależnie od posiłków dwa razy dziennie. Należy zachować pewien odstęp między dawkami, dlatego Agrenox stosuje się rano i wieczorem.

Aby zawartość kapsułki dotarła do żołądka w niezmienionej postaci, należy połknąć kapsułkę w całości, bez żucia. Aby ułatwić przyjmowanie Agrenoxu, kapsułkę należy popić szklanką wody.

Sposób podawania i dawkowanie dla każdej osoby należy dobrać indywidualnie, ponieważ u niektórych osób na początku terapii Agrenoxem może wystąpić ból głowy. Aby zmniejszyć objawy uboczne, należy zmniejszyć przyjmowaną dawkę i pozostawić jedną kapsułkę dziennie, najlepiej przed snem. Rano należy przyjąć niewielką dawkę kwasu acetylosalicylowego.

Należy jednak pamiętać, że aby uzyskać pożądany efekt, należy przestrzegać metody aplikacji i dawkowania, dlatego gdy tylko ból głowy przestanie dokuczać, zaleca się wznowienie dawkowania dwóch kapsułek. Czas trwania kuracji ustala się indywidualnie, w zależności od nasilenia choroby i obecności współistniejącej patologii.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Stosuj Agrenoxa podczas ciąży

Stosowanie Agrenoxu w czasie ciąży jest ograniczone ze względu na niewystarczające dane dotyczące jego stosowania w tym okresie. Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego w tym leku, może on mieć negatywny wpływ na płód.

Przyjmowanie leku po drugim trymestrze ciąży może być przyczyną przedwczesnego porodu wcześniaka, wystąpienia krwotoków wewnątrzczaszkowych w substancji i przestrzeniach mózgowia płodu, a także urodzenia martwego płodu lub zgonu w pierwszych godzinach po porodzie.

W związku z powyższym stosowanie leku Agrenox w okresie ciąży w III trymestrze powinno być zabronione ze względu na negatywny wpływ leku na płód w postaci patologii układu sercowo-naczyniowego - zamknięcia przewodu tętniczego.

Nie przeprowadzono badań na kobietach w ciąży stosujących ten lek, więc jego stosowanie nie powinno być zalecane w tym okresie. Ponadto, jeśli płód zostanie poczęty podczas przyjmowania Agrenoxu, kobieta w ciąży powinna zostać ostrzeżona o możliwym patologicznym wpływie leku na płód.

Jeśli chodzi o okres karmienia piersią, główne składniki aktywne leku - dipirydamol i salicylany mogą przenikać do mleka matki. W związku z tym stosowanie Agrenoxu w tym okresie nie jest zalecane.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania Agrenoxu opierają się na indywidualnych cechach organizmu i obecności współistniejących stanów patologicznych. Z genetycznej nietolerancji składników Agrenoxu warto wyróżnić reakcje alergiczne na dipirydamol i kwas acetylosalicylowy, a także dodatkowe składniki. Nie zaleca się stosowania leku w trzecim trymestrze ciąży i w dzieciństwie.

Przeciwwskazaniami do stosowania leku Agrenox są również niektóre choroby, takie jak wrzodziejące zmiany błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, patologie układu krzepnięcia krwi - hemofilia, choroby krwotoczne lub skazy, które mogą być powikłane krwawieniem.

Ze względu na obecność kwasu acetylosalicylowego w składzie leku, nie zaleca się jego stosowania osobom z chorobami o podłożu alergicznym - astmą oskrzelową lub polipami w jamach nosa.

Niewydolność nerek, wątroby i serca w fazie dekompensacji są przeciwwskazaniami do stosowania Agrenoxu. Ponadto nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania tego leku z metotreksatem w dawce większej niż 15 mg/tydzień.

[ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Agrenoxa

Wszystkie skutki uboczne Agrenoxu dzielą się według zaburzeń w określonych układach organizmu. Z układu krążenia i limfatycznego należy wyróżnić spadek poziomu płytek krwi i erytrocytów we krwi. Ponadto, ze względu na stałe krwawienie do jamy żołądka, może rozwinąć się niedokrwistość z niedoboru żelaza.

Układ odpornościowy może zareagować na lek reakcją nadwrażliwości powodującą wysypkę, silny skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywkę.

Skutki uboczne leku Agrenox ze strony układu nerwowego objawiają się krwotokami w tkankach lub przestrzeniach mózgowych, bólem głowy, zawrotami głowy podobnymi do migreny.

Do krwawienia może dojść w oczach, jamie nosowej, narządach przewodu pokarmowego, skórze, a jego zatamowanie może być trudne podczas zabiegów chirurgicznych lub innych zabiegów.

Układ sercowo-naczyniowy może zareagować na Agrenox przyspieszonym biciem serca, omdleniem, spadkiem ciśnienia krwi lub uczuciem „gorąca”.

Przewód pokarmowy może reagować na lek nudnościami, wymiotami, zaburzeniami jelitowymi i bólem brzucha. Ból mięśni jest objawem uszkodzenia układu mięśniowo-szkieletowego.

[ 11 ]

Przedawkować

Przedawkowanie leku najczęściej objawia się objawami klinicznymi nadmiernego gromadzenia się dipirydamolu. Wynika to z faktu, że kapsułka zawiera 200 mg dipirydamolu i tylko 0,025 g kwasu acetylosalicylowego. W rezultacie objawy przedawkowania mogą wyrażać się uderzeniami gorąca, wzmożonym poceniem, nerwowością i ogólnym osłabieniem.

Ponadto może wystąpić ból za mostkiem, obniżone ciśnienie krwi i przyspieszone tętno.

Przedawkowanie kwasu acetylosalicylowego jest mniej intensywne, ale nadal obserwuje się zawroty głowy, częste płytkie oddychanie, zaburzenia trawienia, szumy uszne (szczególnie w podeszłym wieku), pogorszenie percepcji wzrokowej i słuchowej oraz utratę przytomności. W przypadku przyjęcia dużej dawki możliwa jest hipertermia ze wzrostem temperatury do 39 stopni, a także objawy hipowolemii. Brak płynów w organizmie przyczynia się do rozwoju stanów zagrażających życiu.

Jednakże te objawy kliniczne mogą wystąpić tylko u niewielkiej liczby pacjentów ze względu na niewielką ilość kwasu acetylosalicylowego w jednej kapsułce leku Agrenox.

Jeśli pojawią się objawy przedawkowania, należy zastosować leczenie objawowe. Obejmuje ono płukanie żołądka, podawanie pochodnych ksantyny (aminofiliny), które mogą zmniejszyć nasilenie przedawkowania. Inne metody przyspieszające eliminację leku nie mają większego znaczenia, ponieważ Agrenox ulega przemianie w wątrobie i tkankach, co powoduje jego długotrwałą obecność w organizmie.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leku Agrenox z innymi lekami polegają na nasileniu lub zahamowaniu niektórych efektów terapeutycznych leków przyjmowanych jednocześnie.

Kwas acetylosalicylowy może zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwzakrzepowych, kwasu walproinowego i fenytoiny, co może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Połączenie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (paracetamolem i ibuprofenem), hormonami i alkoholem może wywołać powikłania ze strony układu trawiennego. Kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków obniżających poziom cukru we krwi, a także toksyczne właściwości metotreksatu, zwłaszcza w dawkach powyżej 15 mg/tydzień.

Kwas ten hamuje aktywność prostaglandyn i prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki, a następnie zatrzymania płynów i soli. W rezultacie działanie terapeutyczne beta-blokerów i leków moczopędnych (spironolaktonu) może się zmniejszyć.

Dipirydamol może zwiększać stężenie adenozyny we krwi, dlatego należy rozważyć dawkowanie tego ostatniego. Łączone stosowanie z warfaryną nie prowadzi do rozwoju powikłań, w tym krwawienia, w większym stopniu niż warfaryna stosowana samodzielnie.

Dipirydamol nasila działanie leków, których mechanizm działania polega na obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi, a hamuje działanie inhibitorów antycholinesterazy, stosowanych w miastenii złośliwej.

Interakcje preparatu Agrenox z innymi lekami w dawkach kwasu acetylosalicylowego większych niż 3 g/dobę mogą prowadzić do zmniejszenia działania terapeutycznego inhibitorów ACE ze względu na wpływ kwasu na reakcję przekształcania reniny w angiotensynę.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i acetazolamidu może spowodować zwiększenie stężenia acetazolamidu we krwi i wystąpienie działań niepożądanych.

[ 16 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Agrenoxu, podobnie jak każdego innego leku, wymagają przestrzegania pewnych zasad, które obejmują temperaturę, wilgotność i unikanie bezpośredniego światła słonecznego na opakowaniu leku.

Temperatura w pomieszczeniu, w którym będzie przechowywany ten lek, nie powinna przekraczać 30 stopni. Ponadto należy kontrolować integralność opakowania leku.

Producent obawiał się, że dzieci mogą sięgnąć po Agrenox i przyjąć dużą dawkę lub kapsułka może zamknąć światło górnych dróg oddechowych, dlatego butelka ma specjalną nakrętkę. W rezultacie można ją otworzyć tylko przy użyciu siły.

Warunki przechowywania Agrenox zapewniają zachowanie właściwości terapeutycznych określonych w instrukcji przez określony czas. Data ostatniego dnia przyjmowania leku jest również podana na zewnętrznym opakowaniu tekturowym i wewnętrznej butelce. Dzięki takiemu opakowaniu substancja czynna nie jest narażona na działanie czynników środowiskowych.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Okres przydatności do spożycia

Data ważności to informacja o leku, która jest obowiązkowa dla każdego leku. Jest to określony okres czasu, który ma konkretną datę ostatniej dawki. W tym okresie producent leku gwarantuje wątpliwości co do głównych właściwości terapeutycznych, z zastrzeżeniem powyższych warunków przechowywania.

Okres przydatności Agrenoxu wynosi 3 lata. Po tym okresie zabrania się stosowania leku, ponieważ może on nie tylko utracić swoje właściwości lecznicze, ale także mieć negatywny wpływ na organizm z różną intensywnością.

Agrenox to sprawdzony i skuteczny lek na bazie dipirydamolu i kwasu acetylosalicylowego. Dzięki ich połączeniu lek ten ma działanie przeciwzakrzepowe. Jest ono osiągane poprzez zapobieganie agregacji płytek krwi w krwiobiegu. Jego właściwości terapeutyczne są wykorzystywane w leczeniu i zapobieganiu przemijającym atakom niedokrwiennym lub udarom niedokrwiennym.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]