Alerzin

Szybko rozwijająca się gospodarka, chemia gospodarcza, która z dobrymi intencjami miała ułatwić pracę kobietom, a jako efekt uboczny - dziś trudno znaleźć osobę, która nie cierpiałaby na przynajmniej jeden przejaw reakcji alergicznej. Co roku uzupełniane są szeregi osób, które są narażone na „alergie sezonowe”, czyli reakcję organizmu na konkretny czynnik drażniący, która wiąże się ze zmianami pór roku, na przykład alergia na pyłki roślin kwitnących, reakcja na przeziębienie i inne. Antyhistaminy do stosowania ogólnoustrojowego, działające na układ oddechowy, Alerzin, produkowane przez zakłady farmaceutyczne Egis (Węgry) - to godne rozwiązanie problemu, który się pojawił.

Wskazania Alerzina

Lek farmakologiczny został opracowany przez producenta jako ogólnoustrojowy lek przeciwhistaminowy, stąd wskazania do stosowania Alerzinu:

1. Leczenie objawowe rozpoczynających się objawów pokrzywki idiopatycznej, która przekształciła się w chorobę przewlekłą.
2. Alergiczny nieżyt nosa o charakterze sezonowym (katar sienny).

Całoroczny alergiczny nieżyt nosa.

Formularz zwolnienia

Skład leku opiera się na głównej substancji czynnej chlorowodorku lewocetyryzyny, którego wskaźnik ilościowy wynosi 5 mg w jednej jednostce leku, lewocetyryzyna, jeśli przeliczyć na suchy 100% związek chemiczny, wynosi 4,21 mg. Istnieje również szereg dodatkowych związków chemicznych, w tym laktoza jednowodna.

Na rynku farmaceutycznym Alerzin występuje w kilku formach:

1. Tabletki zabezpieczone od góry specjalną rozpuszczalną powłoką. Na płytce opakowania znajduje się siedem jednostek leku. Na półkach aptek można znaleźć tekturowe pudełka opakowaniowe, prezentowane przez jedną lub dwie płytki z lekiem.
2. Powstaje również roztwór w kroplach (bezbarwna ciecz bez osadu), który wlewa się do 20 ml ciemnych szklanych butelek. Butelka jest pakowana w klasyczne tekturowe opakowanie. Krople, które mają słodkawy smak, przyjmuje się doustnie, płyn ma lekko wyczuwalny piżmowy zapach.

Farmakodynamika

Lek, o którym mowa, należy do kategorii selektywnych leków zdolnych do hamowania receptorów histaminowych H1 i będących konkurencyjnymi antagonistami histaminy. Główną substancją czynną leku jest lewocetyryzyna - stabilny enancjomer R, izomeryczna odmiana cetyryzyny, wyposażona w lewoskrętny obrót. Farmakodynamika Alerzinu, a w szczególności lewocetyryzyny, jest podobna do charakterystyki obwodowych receptorów H1. Alerzin skutecznie wpływa na przepuszczalność naczyń, zależną od histaminy możliwość rozwoju objawów alergicznych, zmniejsza ruch eozynofilów, hamuje i ogranicza uwalnianie mediatorów zapalnych. Wprowadzenie lewocetyryzyny pozwala zapobiegać wystąpieniu lub ułatwiać przebieg objawów alergicznych.

Alerzin wykazuje wysokie właściwości przeciwzapalne, przeciwwysiękowe, doskonale łagodzi podrażnienia i świąd. Jednocześnie nie odnotowano istotnego wpływu na zmniejszenie zdolności komórek mózgowych do przekazywania sygnałów nerwowych (parametr antycholinergiczny) i blokadę receptorów 5-HT M2 (S M2) (wskaźnik antyserotoniny).

Po osiągnięciu wymaganych dawek terapeutycznych Alerzin nie wykazuje tendencji do działania uspokajającego na organizm pacjenta. Po zażyciu działanie leku zaczyna się ujawniać w odstępie od kwadransa do godziny i utrzymuje się przez dwa dni. Parametry czasowe zależą od indywidualnych cech organizmu pacjenta.

Farmakokinetyka

Podstawowy związek chemiczny omawianego leku - lewocetyryzyna - jest pochodną cetyryzyny, dlatego farmakokinetyka leku Alerzin charakteryzuje się zależnością liniową i praktycznie nie różni się od farmakokinetyki cetyryzyny.

Substancja czynna lewocetyryzyna dobrze wchłania się przez błonę śluzową przewodu pokarmowego i po pięćdziesięciu minutach można zaobserwować jej maksymalne stężenie w surowicy krwi: przy pojedynczej dawce parametr ten (Cmax) wynosi 270 ng/ml, drugie podanie daje już wartość 308 ng/ml (przy dawce 5 mg Alerzin). Stopień wchłaniania leku nie zależy od podanej dawki i nie zmienia swoich wskaźników od czasu i ilości przyjmowanego pokarmu. Parametry te wpływają jedynie na czas osiągnięcia szczytowej ilości składnika aktywnego w osoczu. Lek wykazuje 100% biodostępność.

Część leku (około 14%) jest metabolizowana przez organizm. Proces ten jest reprezentowany przez reakcje takie jak dealkilacja tlenu, dealkilacja azotu, utlenianie i łączenie z tauryną. Utlenianie zachodzi w obecności izoforów CYP, podczas gdy dealkilacja zachodzi przy bezpośrednim udziale cytochromu CYP 3A4.

Substancja czynna wykazuje wysoki poziom połączenia z białkami krwi, którego wskaźnik sięga 90%. Do tej pory nie ma obiektywnych informacji na temat zdolności substancji czynnej do dyfuzji przez barierę krew-mózg. Nie ma również danych na temat możliwości dystrybucji leku w tkankach różnych narządów, odnotowano nieznaczne stężenie lewocetyryzyny w komórkach ośrodkowego układu nerwowego, maksymalne w nerkach i wątrobie. Kryterium objętości dystrybucji wynosi 0,4 l na kilogram masy ciała pacjenta.

Większość leku i jego metabolitów jest wykorzystywana i wydalana głównie przez aktywną sekrecję kanalikową i filtrację kłębuszkową. Wydalanie z organizmu następuje z moczem przez drogi moczowe (około 85,4%), a niewielka ilość z kałem.
Okres półtrwania T1/2, w zależności od indywidualnych cech organizmu i jego stanu zdrowia, wynosi od sześciu do dziewięciu godzin. Wskaźnik ten jest niższy u małych pacjentów, ale oficjalne dane jeszcze nie istnieją.

Całkowity klirens u pacjentów dorosłych charakteryzuje się wartością 0,63 ml/min/kg. Należy zauważyć, że klirens lewocetyryzyny jest związany z odpowiednim parametrem kreatyniny. Na tej podstawie, jeśli historia medyczna pacjenta obejmuje patologiczne zmiany w funkcjonowaniu nerek, umiarkowane lub ciężkie, odstęp między wprowadzeniem leku Alerzin należy dostosować zgodnie z tym parametrem (wskaźniki klirensu kreatyniny). W przypadku całkowitego zaprzestania wydalania moczu przez nerki (bezmocz) całkowity klirens organizmu pacjenta zmniejsza się o około 80%.

W przypadku zabiegu hemodializy trwającego klasycznie cztery godziny, ilość lewocetyryzyny wydalanej w tym czasie jest mniejsza niż 10%.

Dawkowanie i administracja

W zależności od przepisanej formy podania, sposób podania i dawka podawanego leku różnią się nieznacznie. Obie formy są przyjmowane przez pacjenta doustnie z wymaganą ilością płynu. Roztwór przed użyciem odmierza się dozownikiem i wprowadza do szklanki z niewielką ilością wody, gdzie jest mieszany. Dzięki temu lek jest łatwiejszy i skuteczniejszy do przyjęcia. Rozcieńczony skład należy wypić natychmiast, nie zostawiając go na później - w przeciwnym razie jego skuteczność ulega zmniejszeniu. Jeśli przepisana jest forma tabletkowa, jednostkę leczniczą należy połknąć bez rozgryzania, wraz z wymaganą ilością płynu.

Dla dzieci powyżej szóstego roku życia i pacjentów dorosłych dawka dzienna wynosi 5 mg lewocetyryzyny, co odpowiada jednej tabletce powlekanej lub 20 kroplom roztworu. Lek przyjmuje się raz na dobę.

Noworodkom w wieku od sześciu miesięcy do jednego roku przepisuje się wyłącznie postać kropli, podczas gdy dawka wynosi 1,25 mg, co odpowiada pięciu kroplom podawanym do organizmu raz dziennie. Niemowlętom, które nie ukończyły jeszcze sześciu miesięcy, nie zaleca się przyjmowania lewocetyryzyny, ponieważ dane dotyczące wpływu leku na tę kategorię wiekową pacjentów są bardzo ograniczone.

Dla dzieci w wieku od jednego do dwóch lat zalecana dawka wynosi 2,5 mg, co odpowiada dziesięciu kroplom podawanym do organizmu dwa razy dziennie.

Dla dzieci w wieku od dwóch do sześciu lat zalecana dawka wynosi 2,5 mg, co odpowiada dziesięciu kroplom podzielonym na dwie dawki dzienne.

Jednak w zależności od stanu pacjenta lekarz prowadzący indywidualnie dostosowuje czas trwania terapii, sposób podawania i dawkowanie lewocetyryzyny.

Jeśli pacjent cierpi również na dysfunkcję nerek, dawkowanie Alerzinu jest dostosowywane. Producent podaje następujące zalecenia w tej sprawie:

• Jeżeli podczas badań klinicznych klirens kreatyniny u pacjenta mieści się w zakresie od 30 do 49 ml/min, zalecana dawka leku wynosi 5 mg, co odpowiada jednej tabletce lub 20 kroplom roztworu. Odstęp między dawkami powinien wynosić 48 godzin (dwa dni).
• Jeśli wynik testu wskazuje na klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min, zalecana dawka leku wynosi 5 mg, co odpowiada jednej tabletce lub 20 kroplom roztworu. Odstęp między dawkami powinien wynosić 72 godziny (trzy dni).

Jeśli pacjent jest w wieku emerytalnym, ale analiza nie wykazuje żadnych nieprawidłowości w funkcjonowaniu nerek, nie ma potrzeby dostosowywania dawki Alerzinu. W przeciwnym razie ilość leku jest przepisywana w zależności od klirensu kreatyniny, zgodnie z zaleceniami powyżej.

Jeśli u pacjenta w wywiadzie występowała wyłącznie niewydolność wątroby, nie ma potrzeby modyfikowania dawki podawanego leku.

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę masę ciała i poziom klirensu kreatyniny.

Czas trwania leczenia zależy bezpośrednio od występujących objawów. W przypadku przewlekłego alergicznego nieżytu nosa leczenie Alerzinem może trwać rok.

Stosuj Alerzina podczas ciąży

Ze względu na brak danych na temat zdolności substancji czynnej omawianego leku, lewocetyryzyny, do przenikania przez barierę krew-mózg, nie zaleca się stosowania leku Alerzin w czasie ciąży. Nie ma również wiarygodnych faktów na temat bezpieczeństwa lewocetyryzyny dla prawidłowego rozwoju zarodka.

Jeżeli w okresie karmienia piersią noworodka przez młodą matkę zachodzi konieczność zastosowania terapii przeciwalergicznej, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania leczenia, po konsultacji z lekarzem prowadzącym.

Przeciwwskazania

Każdy lek stosowany w leczeniu terapeutycznym ma pewien wpływ na organizm pacjenta, miejscowo lub ogólnoustrojowo. W związku z tym możliwe są przeciwwskazania do stosowania Alerzin. Są to:

• Zwiększona indywidualna wrażliwość na lewocetyryzynę lub inne składniki leku, a także na wiele pochodnych piperazyny.
• Ze względu na fakt, że otoczka leku zawiera laktozę jednowodną, nie zaleca się stosowania postaci tabletki przez pacjentów z wywiadem zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy, galaktozemii lub niedoboru laktozy.
• Leku Alerzin w postaci tabletek nie przepisuje się pacjentowi, który nie stosował go przez dwa lata ze względu na niedostateczny rozwój fizjologiczny.
• Przeciwwskazaniami do stosowania leku Alerzin są ciąża i karmienie piersią.
• Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min i u pacjenta występuje wyraźne, ciężkie zaburzenie czynności nerek.
• Pacjenci w podeszłym wieku. Zmiany związane z wiekiem mogą powodować zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, a lewocetyryzyna ma tendencję do powodowania zatrzymania moczu.
• Osoby z zaburzeniami czynności nerek powinny stosować lek bardzo ostrożnie, dostosowując dawkę i odstępy między dawkami.
• Należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę pacjentowi prowadzącemu pojazd lub obsługującemu maszyny w ruchu, co wymaga szczególnej uwagi i może być niebezpieczne.
• Stan ciała pacjenta, który powoduje prawdopodobieństwo zatrzymania moczu. Na przykład uraz rdzenia kręgowego lub przerost prostaty itp.
• Skłonność organizmu do reakcji alergicznych.
  

Skutki uboczne Alerzina

W większości przypadków leki na bazie lewocetyryzyny są dobrze tolerowane przez organizm pacjenta, ale w pewnych okolicznościach mogą wystąpić objawy negatywne. Podczas przyjmowania Alerzinu w niektórych przypadkach można zaobserwować następujące działania niepożądane:

• Przewód pokarmowy i inne narządy trawienne mogą reagować:

• Pragnienie wywołane suchością błony śluzowej jamy ustnej.
• Biegunka i zaparcia.
• Skurczowe bóle żołądka są reakcją na podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.
• Zapalenie wątroby.
• Nudności, które jeśli są szczególnie intensywne, prowadzą do wymiotów.
• Zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu.
• Niewydolność produkcji enzymów wątrobowych.

• Reakcja ośrodkowego układu nerwowego:

• Bezsenność lub odwrotnie, senność.
• Zaburzenia smaku.
• Półomdlały.
• Pojawienie się duszności.
• Zawrót głowy.
• Łagodne zaburzenie psychopatologiczne (astenia).
• Zwiększone zmęczenie.
• Osłabiona wrażliwość skóry (parestezje).
• Drżenie i konwulsje.
• Uczucie euforii i halucynacje.
• Niestabilność emocjonalna, myśli samobójcze.
• Objawy bólowe w okolicy głowy.

• Objawy alergii:

• Podrażnienie skóry.
• Pokrzywka.
• Anafilaksja.
• Hiperemia.
• Swędzący.
• Wysypki skórne.
• Obrzęk, w szczególnie ciężkich przypadkach aż do obrzęku Quinckego.

• Reakcja układu sercowo-naczyniowego wyraża się pojawieniem się przyspieszonej czynności serca.
• Narząd wzroku może reagować zaburzeniem przejrzystości i wyrazistości postrzegania obrazów.
• Manifestacje o innym charakterze:

• Mialgia to ból mięśni o różnym nasileniu i charakterze.
• Zwiększenie masy ciała.
• Zwiększony apetyt.

Jeśli pojawi się jeden lub więcej z powyższych objawów, należy przerwać przyjmowanie leku Alerzin. Może to wystarczyć, aby objawy patologiczne ustąpiły same. Nie byłoby jednak złym pomysłem skonsultowanie się z lekarzem, informując go o negatywnych skutkach dla organizmu.

Przedawkować

Jeśli pacjent w trakcie leczenia jest wystarczająco odpowiedzialny w przestrzeganiu zalecanych instrukcji i dawek leku, to nie ma powodu obawiać się przedawkowania Alerzinu. Jeśli instrukcje zostały naruszone, a mimo to doszło do przedawkowania leku, organizm pacjenta jest w stanie odpowiedzieć na ten fakt zmianą nastroju i stanu ciała: obserwuje się senność, która gwałtownie zastępuje zwiększoną pobudliwość i odwrotnie.

Obecnie nie ma wyraźnego antidotum, które blokowałoby działanie lewocetyryzyny. Dlatego jeśli pojawią się takie objawy, należy skonsultować się ze specjalistą. Przeprowadzi on badanie, dostosuje dawkowanie i w razie potrzeby przepisze leczenie objawowe lub wspomagające. Jeśli od podania dużej dawki lewocetyryzyny nie minęło więcej niż dwie godziny, dobrym pomysłem byłoby wywołanie wymiotów lub przepłukanie żołądka. Hemodializa nie jest skuteczna w tej sytuacji.

Interakcje z innymi lekami

Każde złożone leczenie jest zarówno szansą na zwiększenie skuteczności leczenia, ale także prawdopodobieństwem doprowadzenia do przeciwnego, nieoczekiwanego rezultatu. Dlatego prawidłowy dobór leków w tandemie jest obowiązkiem każdego lekarza, od którego zależy zdrowie, a czasem życie jego pacjenta. Właściwy wybór to poziom kwalifikacji i doświadczenie lekarza. Wprowadzając jakikolwiek lek do protokołu leczenia, należy znać ich wzajemny wpływ w przypadku wspólnego stosowania. Rozważmy interakcję Alerzin z innymi lekami, która wynika z farmadynamicznych właściwości lewocetyryzyny.

Połączenie Alerzinu z pseudoefedryną, cymetydyną, diazepamem, azytromycyną, glipizydem, ketokonazolem lub erytromycyną działa dobrze i wzajemnie się uzupełnia.

Alerzine należy stosować ostrożnie razem z lekami uspokajającymi, ponieważ ich wzajemny wpływ i całkowity wpływ na organizm pacjenta nie są do końca jasne. W przypadku stosowania Alerzine razem z lekami, które hamują receptory ośrodkowego układu nerwowego, lewocetyryzyna nieco wzmacnia ich właściwości.

Przy jednoczesnym stosowaniu lewocetyryzyny i teofiliny, przyjmowanych w dawce dobowej 0,4 g, obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu lewocetyryzyny, o około 16%.

Niedopuszczalne jest łączne stosowanie omawianego leku i alkoholu etylowego.

Czas i objętość przyjmowanego pokarmu nie mają aż tak istotnego wpływu na właściwości terapeutyczne leku. Jednak lewocetyryzyny nie należy przyjmować z pokarmem. W takim przypadku obserwuje się nieznaczne zmniejszenie aktywności wchłaniania leku przez błonę śluzową przewodu pokarmowego.

[ 1 ], [ 2 ]

Warunki przechowywania

Skuteczność stosowanego leku zależy od tego, jak prawidłowo są utrzymywane warunki przechowywania Alerzin. Lek ten należy przechowywać w pomieszczeniu o temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza. Miejsce przechowywania powinno być suche i niedostępne dla światła, zwłaszcza bezpośredniego światła słonecznego. Miejsce powinno być ograniczone do dostępu małych dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Jeśli wszystkie warunki przechowywania leku są spełnione, okres przydatności leku wynosi dwa lata. Jeśli lek jest dostępny w postaci kropli, to po otwarciu butelki jego wymagana skuteczność terapeutyczna utrzymuje się przez kolejne cztery tygodnie. Po tym czasie kropli Alerzin nie należy stosować. Ostateczna data ważności leku musi być podana na opakowaniu.