Anafranil

Anafranil to nazwa handlowa leku, którego składnikiem aktywnym jest klomipramina. Klomipramina należy do klasy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA) i jest stosowana w leczeniu różnych schorzeń psychicznych i neurologicznych.

Klomipramina hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w neuronach ośrodkowego układu nerwowego, co zwiększa stężenie tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej i wzmacnia ich działanie. Ma również działanie antycholinergiczne, przeciwhistaminowe i uspokajające.

Wskazania Anafranil

1. Depresja: Anafranil może być stosowany w leczeniu różnych postaci depresji, w tym ciężkiej depresji (MDD).
2. Zaburzenie obsesyjno-kompulsywne (OCD): Ten lek jest powszechnie stosowany w leczeniu OCD, poważnego zaburzenia zdrowia psychicznego charakteryzującego się natrętnymi myślami (obsesjami) i kompulsywnymi działaniami (kompulsjami).
3. Ataki paniki: Anafranil można stosować w leczeniu zaburzeń lękowych z towarzyszącą agorafobią lub bez niej.
4. Zaburzenia lękowe: Lek może być również stosowany w leczeniu różnych zaburzeń lękowych.
5. Naturalne moczenie nocne (moczenie nocne): U dzieci i młodzieży Anafranil może być stosowany w leczeniu moczenia nocnego.

Formularz zwolnienia

Tabletki: Jest to najczęstsza forma uwalniania i jest przyjmowana doustnie (doustnie). Tabletki mogą być dostępne w różnych dawkach.

Farmakodynamika

1. Blokowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: Klomipramina zapobiega wychwytowi zwrotnemu neuroprzekaźników serotoniny i noradrenaliny do szczelin synaptycznych. Powoduje to zwiększenie poziomu tych neuroprzekaźników w mózgu, co może poprawić nastrój i zmniejszyć objawy depresji.
2. Blokowanie receptorów adrenergicznych: Klomipramina ma również działanie antagonistyczne wobec receptorów adrenergicznych, co może zapewniać dodatkowe działanie przeciwdepresyjne.
3. Blokowanie receptorów serotoninowych: Niektóre badania sugerują, że klomipramina może również oddziaływać na receptory serotoninowe, chociaż mechanizm tego działania nie jest w pełni poznany.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po podaniu doustnym klomipramina jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jednak wchłanianie może być zmienione przez czynniki indywidualne, takie jak obecność pokarmu w żołądku.
2. Metabolizm: Klomipramina jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P450, głównie przez demetylację i hydroksylację. Powstałe metabolity mają niższą aktywność niż sama klomipramina.
3. Biodostępność: Biodostępność klomipraminy po podaniu doustnym wynosi około 50–60% ze względu na znaczny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie.
4. Dystrybucja: Klomipramina wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (około 97-98%). Ma dużą objętość dystrybucji, co oznacza, że może być szeroko dystrybuowana w całym organizmie.
5. Wydalanie: Klomipramina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki w postaci koniugatów i form niemetabolizowanych. Okres półtrwania wynosi około 19-37 godzin.
6. Metabolity: Głównymi metabolitami klomipraminy są desmetyloklomipramina (norklomipramina) i hydroksyklomipramina. Mają one również działanie przeciwdepresyjne, choć w mniejszym stopniu niż sama klomipramina.

Dawkowanie i administracja

1. Dawkowanie początkowe: Zwykła dawka początkowa dla dorosłych wynosi 25 mg 1-3 razy dziennie. Dawkę tę można stopniowo zwiększać pod nadzorem lekarza.
2. Dawka podtrzymująca: Zazwyczaj dawka podtrzymująca dla osób dorosłych wynosi 50–100 mg na dobę, podzielona na kilka dawek.
3. Maksymalna dawka: Maksymalna zalecana dawka dzienna dla dorosłych wynosi zazwyczaj nie więcej niż 250 mg, ale w niektórych przypadkach może osiągnąć 300 mg na dobę.
4. Dawkowanie dla dzieci: Dawkowanie dla dzieci jest zazwyczaj niższe i powinno być ustalane indywidualnie, zależnie od wieku i masy ciała dziecka.
5. Czas trwania leczenia: Czas trwania leczenia ustala lekarz. Może on być długi, trwać kilka miesięcy lub nawet lat, w zależności od tego, jak pacjent reaguje na leczenie.

Lek należy przyjmować doustnie, najlepiej z jedzeniem lub bezpośrednio po posiłku, aby zmniejszyć ewentualne podrażnienie błony śluzowej żołądka. Aby uniknąć pominięcia dawek, lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze.

Stosuj Anafranil podczas ciąży

1. Skutki dla noworodków:

   • Leczenie kobiet w ciąży klomipraminą może powodować problemy noworodkowe. Opisano kilka przypadków, w których noworodki, których matki przyjmowały klomipraminę w czasie ciąży, miały takie objawy, jak niewydolność oddechowa, drażliwość i drżenie (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efekty toksyczne:

   • Badania wykazały, że klomipramina może powodować toksyczne skutki u noworodków, w tym zmniejszenie napięcia mięśni, trudności w oddychaniu i senność. Skutki te mogą być związane ze stężeniem leku w osoczu u noworodków (Schimmell i in., 1991).

3. Ryzyko wystąpienia wad wrodzonych:

   • Istnieje zwiększone ryzyko wad wrodzonych przy stosowaniu klomipraminy w okresie organogenezy (pierwszy trymestr ciąży). Ryzyko to jest podobne do ryzyka związanego z innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (Tango i in., 2006).

Przeciwwskazania

1. Nietolerancja indywidualna: Pacjenci ze stwierdzoną alergią na klomipraminę lub inne składniki leku nie powinni go stosować.
2. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO): Anafranil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz przez 14 dni po zaprzestaniu ich stosowania, ponieważ może prowadzić do wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak zespół serotoninowy.
3. Ostry zawał mięśnia sercowego: Lek należy stosować ostrożnie lub całkowicie unikać jego stosowania w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego.
4. Ostre zatrucie alkoholem: Stosowanie leku może być niepożądane w przypadku ostrego zatrucia alkoholem ze względu na możliwość nasilenia działania uspokajającego.
5. Nadciśnienie tętnicze: Klomipramina może podwyższać ciśnienie tętnicze i należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
6. Jaskra z zamkniętym kątem: Lek jest przeciwwskazany w przypadku jaskry z zamkniętym kątem ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego.
7. Inne przypadki: Należy unikać stosowania u pacjentów z aktywną padaczką lub w przypadkach ostrego pobudzenia lub agresji.

Skutki uboczne Anafranil

1. Senność i zmęczenie: To jedne z najczęstszych skutków ubocznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w tym Anafranilu.
2. Suchość w ustach: Zwiększone wydzielanie płynu przeciwśluzowego może powodować suchość w ustach.
3. Zaparcia lub problemy z oddawaniem moczu: Klomipramina może zmniejszać częstotliwość wypróżnień i zwiększać napięcie pęcherza.
4. Wzrost lub spadek ciśnienia krwi: U niektórych pacjentów może wystąpić nadciśnienie, a u innych niedociśnienie.
5. Utrata apetytu lub zwiększenie masy ciała: Anafranil może powodować zarówno utratę apetytu, jak i zwiększenie masy ciała u różnych pacjentów.
6. Obniżone libido i dysfunkcja seksualna: Może to obejmować zarówno obniżone libido, jak i problemy z erekcją lub orgazmem.
7. Drżenie, zawroty głowy i ból głowy: Objawy te mogą wystąpić na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w miarę zwiększania dawki.
8. Suchość oka: U niektórych pacjentów może wystąpić nasilenie objawów suchości oka.
9. Opóźnienie psychoruchowe: Stan ten charakteryzuje się spowolnieniem myślenia i ruchów.
10. Reakcje psychiatryczne: obejmują lęk, niepokój, bezsenność, pobudzenie, agresję lub możliwość pogorszenia objawów depresji.

Przedawkować

1. Zaburzenia rytmu serca, w tym tachykardia (szybkie bicie serca) lub zaburzenia rytmu serca, takie jak migotanie przedsionków lub migotanie komór.
2. Znaczne obniżenie ciśnienia krwi.
3. Obrzęk płuc.
4. Zawroty głowy i senność.
5. Utrata przytomności.
6. Mrówki.
7. Zwiększone ciśnienie śródgałkowe.
8. Ostra aktywność psychiczna, w tym agresja i pobudzenie.
9. Trudności w oddychaniu.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): Jednoczesne stosowanie klomipraminy z IMAO może powodować poważne skutki uboczne, takie jak nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi) i zespół serotoninowy. Przed rozpoczęciem leczenia klomipraminą należy przerwać przyjmowanie IMAO i odczekać okres czasu określony w ulotce leku przed rozpoczęciem leczenia klomipraminą.
2. Alkohol i środki nasenne: Klomipramina nasila działanie depresyjne alkoholu i innych leków, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. środków nasennych), co może prowadzić do senności i nasilenia działań niepożądanych.
3. Leki antycholinergiczne: Klomipramina nasila działanie antycholinergiczne innych leków, takich jak leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne i przeciwdepresyjne, co może prowadzić do nasilenia suchości w ustach, zaparć, zatrzymania moczu i innych działań niepożądanych.
4. Leki sympatykomimetyczne: Klomipramina może nasilać działanie leków sympatykomimetycznych, takich jak adrenalina i noradrenalina, co może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.
5. Leki przeciwarytmiczne: Klomipramina może zmieniać parametry elektrokardiograficzne, co może prowadzić do poważnych arytmii w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarytmicznymi.