Anafranil

Anafranil to nazwa handlowa leku, którego substancją czynną jest klomipramina. Klomipramina należy do klasy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA) i jest stosowana w leczeniu różnych schorzeń psychiatrycznych i neurologicznych.

Klomipramina hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w neuronach ośrodkowego układu nerwowego, co zwiększa stężenie tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej i wzmacnia ich działanie. Ma także działanie antycholinergiczne, przeciwhistaminowe i uspokajające.

Wskazania Anafranilla

1. Depresja: Anafranil można stosować w leczeniu różnych postaci depresji, w tym dużej depresji (dużego zaburzenia depresyjnego).
2. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (OCD): lek ten jest szeroko stosowany w leczeniu OCD – poważnego stanu psychicznego charakteryzującego się natrętnymi myślami (obsesjami) i kompulsywnymi działaniami (kompulsjami).
3. Ataki paniki: Anafranil można stosować w leczeniu zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.
4. Zaburzenia lękowe: można go również stosować w leczeniu różnych zaburzeń lękowych.
5. Moczenie naturalne (nietrzymanie moczu): u dzieci i młodzieży Anafranil można stosować w leczeniu moczenia nocnego.

Formularz zwolnienia

Tabletki: jest to najczęstsza forma uwalniania, przyjmowana doustnie (doustnie). Tabletki mogą być dostępne w różnych dawkach.

Farmakodynamika

1. Blokowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: Klomipramina hamuje wychwyt zwrotny neuroprzekaźników serotoniny i noradrenaliny w szczelinach synaptycznych. Prowadzi to do wzrostu stężenia tych neuroprzekaźników w mózgu, co może poprawić nastrój i zmniejszyć objawy depresji.
2. Blokowanie receptorów adrenergicznych: Klomipramina ma również działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów adrenergicznych, co może mieć dodatkowe działanie przeciwdepresyjne.
3. Blokowanie receptora serotoninowego: niektóre badania sugerują, że klomipramina może również działać na receptory serotoninowe, chociaż mechanizm tego działania nie jest w pełni poznany.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po podaniu doustnym klomipramina jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jednakże wchłanianie może się różnić w zależności od indywidualnych czynników, takich jak obecność pokarmu w żołądku.
2. Metabolizm: Klomipramina jest metabolizowana w wątrobie przy udziale cytochromu P450, ulegając głównie demetylacji i hydroksylacji. Powstałe metabolity mają niższą aktywność niż sama klomipramina.
3. Biodostępność: Biodostępność klomipraminy po podaniu doustnym wynosi około 50-60% ze względu na silny metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę.
4. Dystrybucja: Klomipramina w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 97-98%). Ma dużą objętość dystrybucji, co oznacza, że może być szeroko dystrybuowany w tkankach organizmu.
5. Wydalanie: Klomipramina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki w postaci koniugowanej i niezmetabolizowanej. Jego okres półtrwania wynosi około 19-37 godzin.
6. Metabolity: Głównymi metabolitami klomipraminy są demetyloklomipramina (norklomipramina) i hydroksyklomipramina. Mają także działanie przeciwdepresyjne, choć w mniejszym stopniu niż sama klomipramina.

Dawkowanie i administracja

1. Dawka początkowa: Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u dorosłych wynosi 25 mg 1-3 razy na dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać pod nadzorem lekarza.
2. Dawka podtrzymująca: Zwykła dawka podtrzymująca dla dorosłych wynosi 50–100 mg na dzień, podzielona na kilka dawek.
3. Dawka maksymalna: Maksymalna zalecana dawka dzienna dla dorosłych zwykle nie przekracza 250 mg, ale w niektórych przypadkach może osiągnąć 300 mg na dzień.
4. Dawkowanie u dzieci: Dawka u dzieci jest zwykle mniejsza i powinna być przepisana indywidualnie w zależności od wieku i masy ciała dziecka.
5. Czas trwania kursu: Czas trwania leczenia ustala lekarz i może wynosić kilka miesięcy lub nawet lat, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

Lek należy przyjmować doustnie, najlepiej w trakcie posiłku lub bezpośrednio po posiłku, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka. Aby uniknąć pominięcia dawki, należy przyjmować lek codziennie o tej samej porze.

Stosuj Anafranilla podczas ciąży

1. Efekty noworodkowe:

   • Leczenie kobiet w ciąży klomipraminą może powodować problemy u noworodków. Istnieje kilka opisów przypadków noworodków, których matki przyjmowały klomipraminę w czasie ciąży, u których wystąpiły takie objawy, jak niewydolność oddechowa, drażliwość i drżenie (Ostergaard i Pedersen, 1982).

2. Efekty toksyczne:

   • Badania sugerują, że klomipramina może powodować działania toksyczne u noworodków, w tym zmniejszenie napięcia mięśniowego, trudności w oddychaniu i senność. Efekty te mogą być związane ze stężeniem leku w osoczu noworodków (Schimmell i in., 1991).

3. Ryzyko wad wrodzonych:

   • Istnieje zwiększone ryzyko wad wrodzonych, gdy klomipramina jest przyjmowana w okresie organogenezy (pierwszy trymestr ciąży). Ryzyko to jest podobne do ryzyka związanego z innymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (Tango i in., 2006).

Przeciwwskazania

1. Indywidualna nietolerancja: Nie powinni jej stosować pacjenci ze stwierdzoną alergią na klomipraminę lub inne składniki leku.
2. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO): Anafranil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz w ciągu 14 dni po zaprzestaniu ich stosowania, ponieważ może to prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak zespół serotoninowy.
3. Ostry etap zawału mięśnia sercowego: Lek należy stosować ostrożnie lub całkowicie go unikać w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego.
4. Ostre zatrucie alkoholem: Stosowanie może być niepożądane w przypadku ostrego zatrucia alkoholem ze względu na możliwość nasilenia działania uspokajającego.
5. Wysokie ciśnienie krwi: Klomipramina może zwiększać ciśnienie krwi i należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem.
6. Jaskra zamykającego się kąta: Lek jest przeciwwskazany w leczeniu jaskry zamkniętego kąta ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
7. Inne schorzenia: Należy unikać stosowania u pacjentów z aktywną padaczką, silnym pobudzeniem lub agresywnością.

Skutki uboczne Anafranilla

1. Senność i zmęczenie: to jedne z najczęstszych działań niepożądanych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w tym Anafranilu.
2. Suchość w jamie ustnej: zwiększone wydzielanie płynu przeciwśluzowego może powodować suchość w jamie ustnej.
3. Zaparcia lub problemy z oddawaniem moczu: Klomipramina może zmniejszać motorykę jelit i zwiększać napięcie pęcherza.
4. Podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi: u niektórych pacjentów może wystąpić nadciśnienie, u innych niedociśnienie.
5. Utrata apetytu lub zwiększenie masy ciała: Anafranil może powodować zarówno utratę apetytu, jak i zwiększenie masy ciała u różnych pacjentów.
6. Zmniejszenie libido i zaburzenia seksualne: może to obejmować zarówno zmniejszony popęd seksualny, jak i problemy z erekcją lub orgazmem.
7. Drżenie, zawroty głowy i ból głowy: objawy te mogą wystąpić na początku leczenia i zwykle ustępują wraz ze zwiększaniem dawki.
8. Suche oczy: Niektórzy pacjenci mogą odczuwać zwiększoną suchość oczu.
9. Opóźnienie psychomotoryczne: ten stan charakteryzuje się powolnym myśleniem i poruszaniem się.
10. Reakcje psychiczne: obejmują lęk, niepokój, bezsenność, pobudzenie, agresję lub możliwość pogorszenia objawów depresji.

Przedawkować

1. Arytmie serca, w tym tachykardia (szybkie bicie serca) lub arytmie, takie jak migotanie przedsionków lub migotanie komór.
2. Znaczny spadek ciśnienia krwi.
3. Obrzęk płuc.
4. Zawroty głowy i senność.
5. Utrata przytomności.
6. Konwulsje.
7. Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
8. Ostra aktywność umysłowa, w tym agresja lub pobudzenie.
9. Trudności w oddychaniu.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): Jednoczesne stosowanie klomipraminy z IMAO może powodować poważne działania niepożądane, takie jak nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi) i zespół serotoninowy. Przed rozpoczęciem leczenia klomipraminą należy przerwać przyjmowanie IMAO i odczekać czas określony w instrukcji leku przed rozpoczęciem leczenia klomipraminą.
2. Alkohol i leki nasenne: Klomipramina nasila depresyjne działanie alkoholu i innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak tabletki nasenne), co może prowadzić do senności i nasilenia innych działań niepożądanych.
3. Leki antycholinergiczne: Klomipramina nasila działanie antycholinergiczne innych leków, takich jak leki przeciwpadaczkowe, przeciwhistaminowe i przeciwdepresyjne, co może prowadzić do zwiększonej suchości w ustach, zaparć, zatrzymania moczu i innych niepożądanych skutków.
4. Sympatykomimetyki: Klomipramina może nasilać działanie sympatykomimetyków, takich jak epinefryna i noradrenalina, co może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.
5. Leki przeciwarytmiczne: Klomipramina może zmieniać parametry elektrokardiograficzne, co może prowadzić do poważnych arytmii, jeśli jest przyjmowana jednocześnie z lekami antyarytmicznymi.