Azoprol n retard

Azoprol i retard - lek, który selektywnie blokuje aktywność receptorów β-adrenergicznych.

[1]

Wskazania Azoprol i retard

Jest stosowany w leczeniu tachyarytmii, dusznicy bolesnej, CHF typu kompensowanego (leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, leki moczopędne i nadciśnienie), a także w celu obniżenia podwyższonych wartości ciśnienia krwi.

Lek stosuje się również w zapobieganiu śmierci wieńcowej i nawrotowi zawału mięśnia sercowego po jego ostrej fazie.

[2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w tabletkach po 10 sztuk w blistrze. W pudełku znajdują się 3 blistry.

Farmakodynamika

Metoprolol selektywnie blokuje elementy β1, jest racemiczną kombinacją izomerów S-, a także R-izomerów. Zdolność do selektywnego blokowania zakończeń β1 zapewnia izomer S (-) lewoskrętny, ale izomer R (+) nie ma pozytywnego efektu terapeutycznego. Aktywność stosunku izomerów S: R jest równa 33k1, ponieważ forma S metoprololu ma większe powinowactwo do końca β1 niż jego formy R. Podwójne badanie kliniczne losowego, ślepego charakteru wykazało, że element S (-) w dawce 50 mg miał aktywność podobną do aktywności 100 mg racemicznego metoprololu.

Działanie hipotensyjne osłabienia jest rzutu serca, a ponadto wiązania reniny, jak również zahamowanie PAC i redukcji baroreceptory uczuleniowych, w wyniku zmniejszonej objawów obwodowej współczulnego postaci.

Efekty przeciwdławicowe występują z powodu zmniejszenia siły, a jednocześnie częstotliwości skurczów mięśnia sercowego, kosztów energii, a dodatkowo zapotrzebowania na tlen mięśniowy. Lek zmniejsza częstość występowania i nasilenie ataków dusznicy bolesnej oraz śmiertelność u osób, u których zdiagnozowano zawał mięśnia sercowego, a jednocześnie zwiększa tolerancję różnych obciążeń. Długotrwałe stosowanie metoprololu zwiększa przeżywalność i zmniejsza częstość hospitalizacji osób z CHF, ponieważ lek poprawia funkcję lewej komory.

Bursztynian metoprololu przyczynia się do zmniejszenia prawdopodobieństwa śmierci (a także nagłej śmierci) zawału serca nawrotu (również u osób cierpiących na cukrzycę), a ponadto poprawia stan chorych z zawałem serca w ostrej fazie, a jednocześnie z idiopatyczną kardiomiopatią rozstrzeniową.

Działanie antyarytmiczne przejawia się w postaci usuwania arytmii skutków współczulnego efekt w stosunku do układu przewodzącego serca, wzbudzenie wskaźnika hamowania przez węzeł AV i rytmu zatokowego i jednocześnie zwalnia automatyzm i przedłużenie etapie ogniotrwałej. Aktywny element ma słabe działanie stabilizujące błonę i nie wykazuje aktywności częściowej substancji agonistycznej.

Metoprolol spowalnia lub osłabia działanie agonistyczne na aktywność sercową katecholamin, uwalnianych pod wpływem stresu fizycznego i nerwowego. Substancja ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, zwiększonej częstości akcji serca i częstotliwości minimalnej objętości, a wraz z nią wzrost ciśnienia krwi, który pojawia się pod działaniem ostrego uwalniania katecholamin.

Przedłużone działanie leków zapewnia stałe stężenie substancji w osoczu w ciągu 24 godzin, w wyniku czego powstaje trwałe działanie terapeutyczne i zmniejszyć prawdopodobieństwo niekorzystnych objawów, które są obserwowane przy szczytowych wartościach osoczu PM (na przykład, osłabienie kończyn dolnych podczas chodzenia lub bradykardii ). Stabilne narażenie, podobnie jak w przypadku terapii innymi β-blokerami, obserwuje się po 2-3 tygodniach kursu.

Metoprolol ma słabszy wpływ na metabolizm węglowodanów i produkcję insuliny niż nieselektywne β-blokery.

Farmakokinetyka

Składnik S (-) jest dobrze wchłaniany po zastosowaniu leku. Wartości szczytowe w osoczu wynoszą 55,98 ng / ml i występują po 6,83 ± 1,52 godziny po spożyciu. Poziom biodostępności jednej porcji wynosi około 94,54%. Wartości biodostępności mogą wzrosnąć w przypadku przyjmowania leku wraz z pokarmem.

Tylko niewielka część metoprololu jest syntetyzowana z białkiem. Aktywny element przechodzi przez łożysko, a dodatkowo przenika do mleka matki. Większość substancji podlega metabolizmowi obejmującemu enzymy układu hemoproteiny P450 wewnątrz wątroby.

Wydalanie odbywa się głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego, średnie wartości okresu półtrwania wynoszą 6,83 ± 1,52 godziny. Wiek leczonego nie wpływa na parametry farmakokinetyczne leku. Zwykle ponad 95% spożytej porcji leku wydalane jest z moczem. Około 5% tej dawki ma postać niezmienionego składnika.

Nie zmieniają się systemowe wskaźniki biodostępności, a także wydalanie metoprololu u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Dawkowanie i administracja

Aby zmniejszyć podwyższone wartości ciśnienia krwi: biorąc raz dziennie, 25 mg leku. Porcja może również wzrosnąć do 50-100 mg (pojedyncza dawka na dzień).

W przypadku dławicy piersiowej: wielkość początkowej porcji - 25 mg (jednorazowy odbiór dziennie). Jeśli pożądany wynik po przyjęciu takiej dawki nie zostanie zaobserwowany, można zwiększyć dawkę dobową do 50-100 mg lub przepisać dodatkowe inne leki przeciw dusznicy bolesnej.

W przypadku niewydolności serca: pacjenci powinni pozostać w stabilnej fazie CHF bez przypadków zaostrzeń w ciągu ostatnich 1,5 miesiąca, a także bez zmian w głównym schemacie leczenia w ciągu ostatnich 14 dni. Leczenie tej choroby lekami, które blokują receptory β-adrenergiczne, czasami może powodować przemijające pogorszenie stanu. Czasami może być konieczne zmniejszenie dawki lub anulowanie leku. Aby rozpocząć leczenie, należy to zrobić pod kontrolą lekarza. Zalecana wielkość początkowej porcji to 6,25 mg. Ta dawka w przyszłości jest stopniowo zwiększana, biorąc pod uwagę stan pacjenta co 14 dni.

Aby zmniejszyć bradykardię lub obniżyć ciśnienie, konieczne może być zmniejszenie dawki leków.

W przypadku zaburzeń rytmu serca: zaleca się przyjmowanie pojedynczej dawki na dzień wynoszącej 25-100 mg.

Lek może być stosowany jako środek wspomagający po zawale serca, prowadzony jest długi kurs terapeutyczny z jednorazowym spożyciem na dzień w dawce do 100 mg.

Stosuj Azoprol i retard podczas ciąży

Zabronione jest wyznaczanie Azoprolu i zwalnianie go matkom w ciąży lub w okresie laktacji. Wyjątkiem są tylko te sytuacje, w których użycie leku jest niezwykle konieczne z punktu widzenia parametrów życiowych.

Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, β-blokery mogą wywoływać skutki uboczne (na przykład bradykardię) u niemowląt, płodów i noworodków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do aktywnego składnika leków lub innych jego składników;
• Blokada przedsionkowo-komorowa drugiego lub trzeciego stopnia, blokada sinazo wej, niewydolność serca w fazie przewlekłej lub ostrej;
• Zespół krótkiego;
• bradykardia zatokowa w znacznym stopniu (częstość akcji serca mniejsza niż 55 uderzeń / minutę);
• wstrząs kardiogenny lub spadek ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie tętnicze jest niższe niż 100 mm Hg);
• zaburzenia funkcji przepływu krwi obwodowej w wyraźnej postaci.

Skutki uboczne Azoprol i retard

Stosowanie leków może wywołać pojawienie się następujących objawów lekowych:

• reakcje wpływające na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, pogorszenie koncentracji, zwiększone zmęczenie i zawroty głowy. Czasami zdarzają się drgawki z parestezją, depresją, bezsennością, koszmarem sennym, uczuciem zamętu lub senności, pogorszeniem uwagi, a także halucynacjami, zaburzeniami pamięci i naruszeniem funkcji seksualnych;
• objawy zmysłów: sporadycznie pojawiają się zaburzenia widzenia, osłabienie funkcji wydalniczej gruczołu łzowego, hałas ucha i upośledzenie słuchu, a ponadto zapalenie spojówek;
• zaburzenia funkcji SSS: rozwój zapaści ortostatycznej, postać zatokowa bradykardii, a ponadto spadek wartości ciśnienia krwi. Od czasu do czasu występuje nasilenie objawów niewydolności serca, zmniejszenie aktywności skurczowej mięśnia sercowego, a ponadto kardiomia, blokada przedsionkowo-komorowa pierwszego stopnia, problemy z rytmem serca i przewodzeniem. Ludzie z chorobą Raynauda mają gorsze problemy z krążeniem krwi obwodowej;
• zaburzenia czynności trawiennej: pojawienie się wymiotów, zaparcie, bóle brzucha, biegunka, nudności i rozwój suchości błony śluzowej jamy ustnej. Odchylenie wartości enzymów wątrobowych, problemy w pracy wątroby, a także naruszenie receptorów smaku są odnotowywane pojedynczo;
• zmiany skórne: czasami występuje przekrwienie, fotodermit, objawy skórne podobne do łuszczycy, a oprócz tego wysypka. Czasami rozwija się łysienie. Zaostrzono łuszczycę;
• naruszenia funkcji oddechowej: skurcze oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej nosa i duszność;
• problemy z układem hormonalnym: rozwój hiperglikemii (u osób z cukrzycą insulinozależną) lub hipoglikemia (u osób przyjmujących insulinę);
• objawy alergii: pojawienie się wysypki lub swędzenia, a także rozwój pokrzywki;
• zaburzenia czynności krwiotwórczej: rozwój małopłytkowości;
• naruszenia ODA: pojawienie się bóle mięśni lub stawów;
• rozwój dysfunkcji seksualnych.

[3]

Przedawkować

Objawy zatrucia: niewydolność serca w ostrej fazie, a ponadto zatrzymanie akcji serca, bradykardia lub blokada przedsionkowo-komorowa, spadek ciśnienia krwi. Ponadto mogą rozwinąć się skurcze oskrzeli, wymioty, wstrząs kardiogenny, uogólnione drgawki, nudności, zaburzenia psychiczne i oddechowe, a także śpiączka i sinica.

Aby usunąć te zaburzenia, konieczne jest płukanie żołądka i następujące procedury objawowe:

• w przypadku problemów z przepuszczalnością AV lub bradykardią - podaje się siarczan atropiny;
• wraz z pogorszeniem kurczliwości mięśnia sercowego - dobutamina jest wprowadzana z glukagonem;
• w celu zwiększenia zmniejszonej wartości AD - epinefrynę z noradrenaliną podaje się;
• Aby usunąć skurcze - wstrzyknąć diazepam;
• w celu wyeliminowania objawów o charakterze bronchospastycznym - wykonuje się dożylny zastrzyk eufiliny, a ponadto inhalację β-adrenomimetyków;
• procedura rozrusznika jest również wykonywana.

Interakcje z innymi lekami

Jest to konieczne, aby dokładnie monitorować stan osób, które w połączeniu z Azoprol n opóźniającej ganglioblokatorami i innych leków, które blokują aktywność receptorów beta-adrenergicznych (takimi jak krople do oczu), w dodatku do leków przeciwarytmicznych i MAO.

Osoby stosujące lek razem z diltiazemem, amiodaronem, werapamilem, a także analogi chinidyny mogą rozwinąć się w negatywne objawy chronotropowe i inotropowe.

Metoprolol w osoczu zmniejsza się w przypadku połączenia leków z ryfampicyną. Odwrotny efekt (wzrost wartości) obserwuje się w połączeniu z SSRI, hydralazyną, cymetydyną, a także napojami alkoholowymi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami hipoglikemizującymi w celu spożycia należy zmienić ich dawkę.

[4]

Warunki przechowywania

Azoprol i retard muszą być trzymane poza zasięgiem dzieci. Temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Azoprol i retard mogą być stosowane przez 2 lata od daty wytworzenia leku.