Azovok

Azivok jest lekiem przeciwdrobnoustrojowym do stosowania ogólnoustrojowego. Jest częścią grupy makrolidów. Zawiera azytromycynę, która wpływa na patogeny wewnątrz- i zewnątrzkomórkowe.

Wskazania Azovok

Wśród wskazań patologii o charakterze infekcyjno-zapalnym, wywoływanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• choroby zakaźne narządów ENT i układu oddechowego (w górnych częściach) - takie jak zapalenie zatok lub zapalenie gardła, a ponadto zapalenie ucha środkowego lub zapalenie migdałków;
• choroby zakaźne dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc (również wywołane przez nietypowe mikroorganizmy));
• procesy zakaźne w tkankach miękkich i skórze (takie jak trądzik pospolity (o umiarkowanym nasileniu), róży, liszajec, a także nawracające dermatozy);
• procesy zakaźne w układzie moczowym (zapalenie szyjki macicy lub zapalenie cewki moczowej (sprowokowane przez Chlamydia trachomatis));
• Borelioza zakaźna (na wczesnym etapie - migrujący rumień).

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Produkowany w postaci kapsułek. Jeden blister zawiera 6 kapsułek, w jednym opakowaniu 1 blister.

Farmakodynamika

Azytromycyna ma szeroki zakres działań przeciwdrobnoustrojowych. Wrażliwy na tej substancji są te gram dodatnie ziarniaki: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ropotwórczy, Streptococcus bezmleczności, S.viridans, a poza tym Streptococcus należące do grupy C, F i G, i Staphylococcus aureus. Gram-ujemne bakterie wrażliwe: Bacillus grypy H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, krztuścowi coli, Bacillus parakoklyusha Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, jak Gardnerella vaginalis i gonococcus. Również niektóre wrażliwe beztlenowce: Bacteroides bivius, Clostridia perfringens, peptostreptokokki, a ponadto Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum i krętek Treponema pallidum i Borrelia Burgdorfera. Lek nie ma wpływu na Gram-dodatnie drobnoustroje, które są oporne na substancję erytromycynę.

[3]

Farmakokinetyka

Substancja czynna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, co jest spowodowane jej wysoką odpornością na kwaśne środowisko żołądkowe, a także lipofilnością. Szczyt stężenia w surowicy osiąga 2,5-3 godziny później. Po doustnym podaniu 500 mg leku stężenie wynosi 0,4 mg / L.

Azivok przechodzi dobrze do układu oddechowego, a poza tym do tkanek z narządami układu moczowo-płciowego (w tym prostaty), a także tkanek miękkich i skóry. Stężenie leku w komórkach z tkankami jest 10-15 razy wyższe niż w surowicy.

Wysokie stężenie wewnątrz tkanki, a także wydłużony okres półtrwania ze względu na to, że azytromycyna słabo syntetyzowane białka plazmy, a ponadto może rozciągać się w komórkach eukariotycznych i gromadzą się w środowisku o niskiej kwasowości, który otacza lizosomach. Konsekwencją tego jest duża objętość dystrybucji (warunkowa) - 31,1 l / kg, a także wysoki wskaźnik współczynnika oczyszczania plazmy.

Dane z badań pokazują, że fagocyty transportują lek do miejsca ogniska zakaźnego i tam zostaje uwolniony. Szybkie przejście azytromycyny do komórek, jak również jej nagromadzenie w fagocytach, które przenoszą ją do miejsc zapalenia, przyczynia się do przeciwdrobnoustrojowej aktywności leku. Chociaż w fagocytach stężenie składnika aktywnego jest dość wysokie, nie ma to znaczącego wpływu na ich funkcjonowanie.

Bakteriobójcze stężenie leku wewnątrz ognisk zakaźnych utrzymuje się przez 5-7 dni po ostatniej dawce. Pozwala to na stosowanie krótkich kursów Azivok (3 lub 5 dni każdy).

Wydzielanie substancji czynnej z surowicy krwi prowadzi się na 2 fazy: okres półtrwania jest odstęp 14-20 godzin na minutę w ciągu 8-24 godzin po przyjęciu leku, a następnie 41 godziny - w przedziale 24-72 godzin, w wyniku czego staje się możliwe użycie leku tylko jeden raz dziennie.

Wskaźnik biodostępności wynosi 37%.

[4],

Dawkowanie i administracja

Dla dzieci od 12 lat (waga powyżej 45 kg) i dorosłych: 1 raz dziennie (1 godzina przed posiłkami lub 2 godziny po), doustnie.

W przypadku leczenia miejscowych stanów zapalnych w dolnej do górnej części układu oddechowego, a ponadto w Otolaryngology, tkanek miękkich skóry - 0,5 g na dzień, raz na 3 dni (cykl A dawki 1,5 g).

Aby wyeliminować wspólny trądzik - 0,5 g dziennie, raz przez 3 dni, a następnie 0,5 g raz w tygodniu przez 9 tygodni. Rozpoczęcie cotygodniowego odbioru powinno nastąpić 7 dni po pierwszym użyciu kapsułki (jest to 8 dzień od rozpoczęcia kuracji).

Aby wyeliminować infekcje układu moczowego (leczenie zapalenia cewki moczowej lub szyjki macicy) - pojedyncza dawka 1 g leku.

W leczeniu kleszczowej boreliozy (w I etapie migrującego rumienia) - 1 g leku w pierwszym dniu kursu, a następnie 0,5 g każdego dnia (2-5 dni). W tym samym czasie dawka wyniesie 3 g.

[8], [9]

Stosuj Azovok podczas ciąży

Kobiety w ciąży są przepisywane lekarstwom tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści z ich stosowania są wyższe niż potencjalny rozwój negatywnych skutków u płodu.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka postać niewydolności wątroby lub nerek;
• związek z ergotaminą, a także dihydroergotaminą;
• okres karmienia piersią;
• wiek poniżej 12 lat (a także masa mniej niż 45 kg dla tej postaci dawkowania);
• indywidualna nietolerancja laktozy (niedobór laktazy), a ponadto złe wchłanianie glukozy-galaktozy (ponieważ lek zawiera laktozę w swoim składzie);
• nadwrażliwość (również na inne leki makrolidowe).

Należy zachować ostrożność w zaburzenia czynności nerek lub wątroby (umiarkowane), występowanie arytmii u pacjenta (w przypadku predyspozycja do rozwoju zaburzeń rytmu serca i odstęp QT stóp wydłużenia), a ponadto, w połączeniu z warfaryną, terfenadyna, jak i digoksyny.

[5], [6]

Skutki uboczne Azovok

Stosowanie leku może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych:

• narządy układu krwionośnego: neutron, a także trombocytopenia;
• organy Zgromadzenia Narodowego: bóle głowy lub zawroty głowy, uczucie lęku, senność, agresywność, nerwowość. Ponadto rozwój astenia, pojawienie się bezsenności, parestezje lub drgawki;
• narządy zmysłów: upośledzenie słuchu, osiągnięcie głuchoty (odwracalne), w przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach, pojawienie się szumu w uszach, rozpad węchu zapachowego i kubków smakowych;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: rozwój częstoskurczu komorowego (w tym polimorficznego) lub arytmie, kołatanie serca i wydłużenie odstępu QT;
• narządy układu trawiennego: nudności wraz z wymiotami, biegunka, wzdęcia, zaparcia, zaburzenia procesów trawiennych, skurcze brzucha, przebarwienia języka. Ponadto rozwój zapalenia wątroby, anoreksja, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, cholestaza wewnątrzwątrobowa, a także niewydolność wątroby. Dane laboratoryjne dotyczące czynności wątroby mogą się zmieniać, a także martwica wątroby (w niektórych przypadkach z wynikiem śmiertelnym);
• alergie: pojawienie się wysypki na skórze, a także swędzenie. Można opracować pokrzywka, reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy (czasami śmiertelne), eozynofilia, poliformnaya rumień, rumień złośliwych, a także toksyczna nekroliza naskórka;
• Organy ODA: rozwój bóle stawów;
• narządy układu moczowo-płciowego: rozwój cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek lub niewydolność nerek w ostrej postaci;
• inne: rozwój kandydozy lub zapalenia pochwy, a oprócz tego nadwrażliwość na światło.

[7]

Przedawkować

Objawy przedawkowania: uczucie ciężkich nudności, a także wymiotów, a ponadto przejściowa utrata słuchu i biegunki.

W terapii: wykonać płukanie żołądka, a następnie przeprowadzić leczenie mające na celu wyeliminowanie objawów. Procedura hemodializy nie działa.

[10], [11]

Interakcje z innymi lekami

Leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają na poziom biodostępności azytromycyny, ale jednocześnie zmniejszają szczytowe stężenie we krwi o 30%. Dlatego musisz zażywać Azivok 1 godzinę przed lub 2 godziny po zażyciu narkotyków, a także jeść.

Azytromycyna nie wpływa na wskaźniki stężenia didanozyny, a także karbamazepiny, a dodatkowo ryfabutyna z metyloprednizolonem przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.

Jak stosuje się pozajelitowo azytromycyna nie zmienia się poziom nagromadzenia we krwi, cymetydyny, flukonazol, midazolam i dodaniu efawirenzu i indinawir i triazolam jak kotrimoksazol, kiedy łączy się, ale nie wyklucza się możliwość takiego oddziaływania, gdy azithromycin stosuje się doustnie.

Aktywny składnik leku nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne teofiliny, ale w wyniku połączenia z innymi lekami makrolidowymi może wzrosnąć stężenie teofiliny w osoczu.

Przyjmowanie leków w połączeniu z cyklosporyną wymaga dokładnego monitorowania jej liczebności. Chociaż nie ma informacji, że azytromycyna może zmienić stężenie cyklosporyny, inne leki z kategorii makrolidów mogą mieć wpływ na ten wskaźnik.

Łączne stosowanie azytromycyny z digoksyną wymaga dokładnego monitorowania stężenia tego ostatniego we krwi, ponieważ większość makrolidów zwiększa wchłanianie jelitowe, w wyniku czego stężenie tej substancji w osoczu wzrasta.

W razie konieczności łączne stosowanie z warfaryną wymaga dokładnego monitorowania czasu protrombinowego.

Badania wykazały, że łączne stosowanie antybiotyków makrolidowych z terfenadyną może wydłużać odstęp QT, jak również prowokować rozwój arytmii. Dlatego w przypadku równoczesnego stosowania tych substancji mogą rozwinąć się opisane wyżej komplikacje.

Istnieje ryzyko zahamowania CYP3A4 izoenzymu azytromycyny z powodu stosowania pozajelitowego, w połączeniu z terfenadyny i cyklosporyna, a ponadto, cyzapryd, alkaloidy sporyszu i chinidyny z pimozyd i astemizolu i innych leków, które bierze udział w metabolizmie aktywnego enzymu. Dlatego w przypadku podawania doustnej azytromycyny należy wziąć pod uwagę ryzyko takiej interakcji.

Połączone stosowanie azytromycyny z zydowudyną nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne tych ostatnich, i nie ma wpływu na proces jego (z glyukuronirovannym zaniku produktu) wydalania przez nerki. Należy jednak wziąć pod uwagę, że wewnątrz komórek jednojądrzastych (w naczyniach obwodowych) wzrasta wskaźnik stężenia aktywnego produktu rozpadu - fosforylowanej zydowudyny. Chociaż nie udało się jeszcze ustalić znaczenia klinicznego tej właściwości.

Połączone stosowanie makrolidów i ergotaminy z dihydroergotaminą może prowadzić do rozwoju ich toksycznego działania.

[12],

Warunki przechowywania

Lek zawiera leki wymagane w warunkach, które są standardowe dla większości leków - suche, zamknięte od światła, a także niedostępne dla małych dzieci. Temperatura wynosi 15-30 ° C.

[13],

Okres przydatności do spożycia

Azivok jest odpowiedni do stosowania przez 2 lata od daty produkcji leku.