Aziwok

Azivok to lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnoustrojowego. Należy do grupy makrolidów. Zawiera azytromycynę, która działa na wewnątrz- i zewnątrzkomórkowe drobnoustroje chorobotwórcze.

Wskazania Aziwok

Wśród wskazań znajdują się patologie o charakterze zakaźnym i zapalnym, które są wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• choroby zakaźne narządów laryngologicznych i górnych odcinków układu oddechowego – takie jak zapalenie zatok przynosowych czy gardła, a także zapalenie ucha środkowego czy migdałków;
• choroby zakaźne dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli lub zapalenie płuc (również wywołane przez mikroorganizmy atypowe));
• procesy zakaźne w tkankach miękkich i skórze (takie jak trądzik pospolity (o umiarkowanym nasileniu), róża, liszajec, a także nawracające dermatozy);
• procesy zakaźne w układzie moczowym (zapalenie szyjki macicy lub cewki moczowej (wywołane przez Chlamydia trachomatis));
• borelioza odkleszczowa (we wczesnym stadium – rumień wędrujący).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie kapsułek. Jeden blister zawiera 6 kapsułek, jedno opakowanie zawiera 1 blister.

Farmakodynamika

Azitromycyna ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Następujące ziarniaki Gram-dodatnie są wrażliwe na tę substancję: pneumokoki, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S. viridans, a także paciorkowce grup C, F i G oraz Staphylococcus aureus. Wrażliwe drobnoustroje Gram-ujemne: pałeczka grypy, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pałeczka krztuśca, pałeczka parapertussis, Legionella pneumophila, pałeczka Ducreya, campylobacter jejuni, a także gonococcus i Gardnerella vaginalis. Wrażliwe są również pojedyncze beztlenowce: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococci, a ponadto Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum oraz krętki bladego treponema i Borrelia burgdorferi. Lek nie działa na bakterie Gram-dodatnie oporne na substancję erytromycynę.

[ 3 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, co wynika z jej wysokiej stabilności w stosunku do kwaśnego środowiska żołądka, a także lipofilowości. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 2,5-3 godzinach. Po doustnym podaniu 500 mg leku wskaźnik stężenia wynosi 0,4 mg/l.

Azivok dobrze przenika do układu oddechowego, a także tkanek z narządami układu moczowo-płciowego (w tym prostaty), a także tkanek miękkich i skóry. Stężenie leku wewnątrz komórek z tkankami jest 10-15 razy wyższe niż stężenie w surowicy.

Wysokie stężenie wewnątrz tkanek, a także długi okres półtrwania, wynikają z faktu, że azytromycyna jest słabo syntetyzowana z białkami osocza, a ponadto może przenikać do komórek eukariotycznych i gromadzić się w środowisku o niskiej kwasowości otaczającym lizosomy. Konsekwencją tego jest duża objętość dystrybucji (warunkowa) - 31,1 l/kg, a także wysoki współczynnik klirensu osoczowego.

Dane badawcze pokazują, że fagocyty transportują lek do miejsca zakażenia i uwalniają go tam. Szybkie przenikanie azytromycyny do komórek, a także jej gromadzenie się wewnątrz fagocytów, które transportują ją do miejsc zapalenia, przyczyniają się do aktywności przeciwdrobnoustrojowej leku. Chociaż stężenie składnika aktywnego w fagocytach jest dość wysokie, nie wpływa ono znacząco na ich funkcjonowanie.

Bakteriobójcze stężenie leku wewnątrz ognisk zakaźnych utrzymuje się przez 5-7 dni po ostatniej dawce. Pozwala to na stosowanie Azivoku w krótkich cyklach (3 lub 5 dni).

Wydalanie substancji czynnej z surowicy krwi odbywa się w 2 etapach: okres półtrwania wynosi 14-20 godzin w okresie 8-24 godzin po zażyciu leku, a następnie 41 godzin w okresie 24-72 godzin, w wyniku czego możliwe staje się stosowanie leku tylko raz na dobę.

Wskaźnik biodostępności wynosi 37%.

[ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Dzieci powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 45 kg) i dorośli: 1 raz dziennie (1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku), doustnie.

W leczeniu procesów zakaźnych w dolnych i górnych drogach oddechowych, a także w narządach laryngologicznych, tkankach miękkich i skórze - 0,5 g na dobę jednorazowo przez 3 dni (dawka kursowa wynosi 1,5 g).

Aby wyeliminować trądzik pospolity - 0,5 g dziennie raz przez 3 dni, a następnie 0,5 g tygodniowo raz przez 9 tygodni. Tygodniowe przyjmowanie należy rozpocząć 7 dni po przyjęciu 1 kapsułki dziennie (jest to 8. dzień od rozpoczęcia kuracji).

W celu wyeliminowania zakażeń układu moczowego (leczenie zapalenia cewki moczowej lub szyjki macicy) – jednorazowa dawka 1 g leku.

W leczeniu boreliozy odkleszczowej (w stadium I rumienia wędrującego) – 1 g leku pierwszego dnia kuracji, a następnie 0,5 g każdego dnia (2–5 dni). W tym przypadku dawka kuracji wyniesie 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Stosuj Aziwok podczas ciąży

Kobietom w ciąży przepisuje się lek wyłącznie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne negatywne skutki dla płodu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka niewydolność wątroby lub nerek;
• związek z ergotaminą, a także dihydroergotaminą;
• okres karmienia piersią;
• wiek poniżej 12 lat (i masa ciała poniżej 45 kg dla tej postaci dawkowania);
• indywidualna nietolerancja laktozy (niedobór laktazy), a także zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ponieważ lek zawiera laktozę);
• nadwrażliwość (również na inne leki makrolidowe).

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby (o umiarkowanym nasileniu), występowania u pacjenta arytmii (również ze skłonnością do rozwoju arytmii i wydłużenia odstępu QT), a także w skojarzeniu z warfaryną, terfenadyną i digoksyną.

[ 5 ], [ 6 ]

Skutki uboczne Aziwok

Stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych:

• narządy układu krwionośnego: neutro- i trombocytopenia;
• narządy układu nerwowego: bóle głowy lub zawroty głowy, uczucie lęku, senność, agresywność, nerwowość. Ponadto rozwój astenii, pojawienie się bezsenności, parestezji lub drgawek;
• narządy zmysłów: upośledzenie słuchu prowadzące do głuchoty (odwracalne), w przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach wystąpienie szumów w uszach, upośledzenie receptorów węchowych i smakowych;
• układ sercowo-naczyniowy: rozwój częstoskurczu komorowego (w tym polimorficznego) lub arytmii, uczucie kołatania serca, a także wydłużenie odstępu QT;
• Narządy układu pokarmowego: nudności z wymiotami, biegunka, wzdęcia, zaparcia, zaburzenia trawienia, skurcze brzucha, przebarwienia języka. Ponadto rozwój zapalenia wątroby, anoreksji, rzekomobłoniastego zapalenia jelit, cholestazy wewnątrzwątrobowej i niewydolności wątroby. Dane laboratoryjne dotyczące funkcji wątroby mogą ulec zmianie, a martwica wątroby może się rozpocząć (w niektórych przypadkach ze skutkiem śmiertelnym);
• alergie: wysypka skórna i świąd. Mogą wystąpić pokrzywka, anafilaksja lub obrzęk naczynioruchowy (czasami śmiertelny), eozynofilia, rumień wielopostaciowy, złośliwy rumień wysiękowy i toksyczna nekroliza naskórka;
• układ mięśniowo-szkieletowy: rozwój artralgii;
• narządy układu moczowo-płciowego: rozwój cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek lub ostrej niewydolności nerek;
• inne: rozwój drożdżycy lub zapalenia pochwy, a także nadwrażliwość na światło.

[ 7 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują silne nudności i wymioty, a także przejściową utratę słuchu i biegunkę.

Jako terapię: wykonać płukanie żołądka, a następnie przeprowadzić leczenie mające na celu wyeliminowanie objawów. Zabieg hemodializy nie daje rezultatów.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcje z innymi lekami

Leki zobojętniające nie wpływają na biodostępność azytromycyny, ale zmniejszają jej maksymalne stężenie we krwi o 30%. Dlatego Azivok należy przyjmować albo 1 godzinę przed, albo 2 godziny po zażyciu tych leków, a także po jedzeniu.

Azytromycyna nie wpływa na stężenie didanozyny, karbamazepiny ani ryfabutyny z metyloprednizolonem, gdy leki te są stosowane w skojarzeniu.

Azytromycyna stosowana pozajelitowo nie zmienia poziomu kumulacji we krwi cymetydyny, flukonazolu, midazolamu, a ponadto efawirenzu i triazolamu z indynawirem, a także ko-trimoksazolu stosowanych łącznie, ale nie można wykluczyć możliwości wystąpienia takiej interakcji, jeśli azytromycyna jest stosowana doustnie.

Substancja czynna leku nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne teofiliny, jednakże w wyniku jednoczesnego stosowania z innymi lekami makrolidowymi może nastąpić zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu.

Przyjmowanie leku w połączeniu z cyklosporyną wymaga starannego monitorowania jej stężenia we krwi. Chociaż nie ma informacji, że azytromycyna może zmieniać stężenie cyklosporyny, inne leki z kategorii makrolidów mogą wpływać na ten wskaźnik.

Łączne stosowanie azytromycyny z digoksyną wymaga starannego monitorowania stężenia digoksyny we krwi, gdyż większość makrolidów zwiększa jej wchłanianie jelitowe, w wyniku czego zwiększa się stężenie tej substancji w osoczu.

Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie z warfaryną, należy uważnie monitorować wskaźniki czasu protrombinowego.

Badania wykazały, że łączne stosowanie antybiotyków makrolidowych z terfenadyną może wydłużać odstęp QT, a także prowokować rozwój arytmii. Dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania tych substancji mogą wystąpić opisane powyżej powikłania.

Istnieje ryzyko, że azytromycyna będzie hamować izoenzym CYP3A4 ze względu na pozajelitowe stosowanie w połączeniu z terfenadyną i cyklosporyną, a także cisaprydem, alkaloidami sporyszu i chinidyną z pimozydem, a także astemizolem i innymi lekami, w których metabolizmie bierze udział ten enzym. Dlatego w przypadku przepisywania doustnej azytromycyny należy wziąć pod uwagę ryzyko takiej interakcji.

Łączne stosowanie azytromycyny z zydowudyną nie zmienia właściwości farmakokinetycznych tej ostatniej i nie wpływa na proces jej (wraz z glukuronidowanym produktem rozpadu) wydalania przez nerki. Należy jednak wziąć pod uwagę, że wewnątrz komórek jednojądrowych (w naczyniach obwodowych) wzrasta stężenie aktywnego produktu rozpadu - fosforylowanej zydowudyny. Chociaż kliniczne znaczenie tej właściwości nie zostało jeszcze określone.

Jednoczesne stosowanie leków makrolidowych i ergotaminy z dihydroergotaminą może prowadzić do wystąpienia ich toksycznych działań.

[ 12 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w warunkach standardowych dla większości leków – w suchym miejscu, chronionym przed światłem i niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura powinna mieścić się w granicach 15–30°C.

[ 13 ]

Okres przydatności do spożycia

Azivok nadaje się do stosowania przez 2 lata od daty produkcji leku.