Benemycyna

Benemicyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania leczniczego. Jest stosowany jako lek przeciwgruźliczy, przeciwbakteryjny i przeciwtrądowy.

[ 1 ]

Wskazania Benemycyna

Lek wskazany jest w celu eliminacji następujących patologii:

• gruźlica w jakiejkolwiek postaci;
• trąd (w połączeniu z dapsonem);
• procesy zakaźne wywołane działaniem bakterii wrażliwych na leki;
• bruceloza (w połączeniu z tetracyklinami).

Szczepionkę tę stosuje się także w celu zapobiegania rozwojowi zapalenia opon mózgowych wywołanego przez meningokoki u samych nosicieli, jak i u osób mających z nimi kontakt.

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w formie kapsułek. Jedno opakowanie zawiera 100 kapsułek, jedno opakowanie zawiera 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest ryfampicyna. Benemicyna jest stosowana w celu wyeliminowania chorób wywołanych przez następujące bakterie: pałeczki Kocha, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, pałeczki Hansena, Brucella spp. i Rickettsia typhi. Wysokie stężenia leku pozwalają mu działać na pojedyncze mikroorganizmy Gram-ujemne. Lek jest szczególnie aktywny przeciwko pałeczkom wąglika, paciorkowcom i gronkowcom, a także Clostridium. Benemicyna jest również aktywna przeciwko ziarniakom Gram-ujemnym (takim jak gonokoki i meningokoki).

Substancja czynna hamuje bakteryjną DNA-zależną polimerazę RNA.

Ryfampicyny nie należy stosować w monoterapii, ponieważ szybko rozwijają się bakterie oporne na ten składnik.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ryfampicyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego (prawie 100%). Należy wziąć pod uwagę, że jeśli w żołądku znajduje się pokarm, wchłanianie leku znacznie zwalnia.

Maksymalne stężenie w surowicy krwi (po doustnym podaniu średniej dziennej dawki leczniczej (600 mg)) substancji osiągane jest po 1,5-2 godzinach i wynosi 6-7 mcg/ml. Hamowanie wzrostu i rozmnażania większości szczepów pałeczek Kocha rozpoczyna się już w przypadku osiągnięcia stężenia 0,5 mcg/ml. Stężenie lecznicze we krwi utrzymuje się przez około 8-12 godzin.

Z białkiem wewnątrz osocza syntetyzowane jest około 75%, a okres półtrwania wynosi 2-5 godzin. Substancja czynna dobrze przenika do tkanki kostnej, węzłów chłonnych, jam, ognisk gruźlicy i płynów biologicznych. Może również przenikać przez łożysko i do mleka matki. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym występuje w przypadku zapalenia opon mózgowych.

Po wchłonięciu ryfampicyny do krwi substancja przedostaje się do wątroby przez żyłę wrotną, skąd jest ponownie wydalana do przewodu pokarmowego wraz z żółcią, a następnie wchłaniana ponownie do krwi.

Część substancji czynnej ulega metabolizmowi w wątrobie, podczas którego powstaje diacetyloryfampicyna, która zachowuje właściwości przeciwgruźlicze, ale jest gorzej wchłaniana w jelitach. Wydalanie następuje przez przewód pokarmowy, z żółcią, w niezmienionej postaci. Dlatego w ciągu pierwszych 3 tygodni terapii (kiedy organizm przystosowuje się do takiego cyklu metabolicznego) obserwuje się wzrost transaminaz w osoczu krwi, który z czasem zanika.

Około 60% substancji przyjmowanej doustnie jest wydalane z kałem, a kolejne 30% z moczem (w postaci niezmienionej i jako produkty rozpadu). Niewielka ilość leku jest wydalana ze łzami, a następnie z innymi płynami biologicznymi, nadając im pomarańczowy kolor.

[ 2 ], [ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, pół godziny przed posiłkiem.

W leczeniu gruźlicy lek stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi (np. pyrazynamil, etambutol, streptomycyna i izoniazyd). Dla dorosłych o masie ciała do 50 kg dawka dobowa wynosi 450 mg. Jeśli masa ciała pacjenta przekracza 50 kg, przepisuje się 600 mg na dobę. Niemowlęta i dzieci mogą przyjmować 10 mg/kg na dobę. Nie można przyjmować więcej niż 600 mg leku na dobę.

Kurs leczenia gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, gruźlicy rozsianej, gruźlicy na tle HIV, a także zmian rdzenia kręgowego o charakterze neurologicznym trwa co najmniej 9 miesięcy przy codziennym stosowaniu leku. Jednocześnie na początkowym etapie (przez pierwsze 2 miesiące) lek należy przyjmować w skojarzeniu z izoniazydem i pyrazynamidem, a z nimi etabutolem lub streptomycyną, a pozostałe 7 miesięcy - w skojarzeniu z izoniazydem.

Leczenie gruźlicy płuc trwa sześć miesięcy i odbywa się według jednego ze schematów opisanych poniżej:

• W ciągu pierwszych 2 miesięcy stosuje się standardowe leczenie - połączenie Benemycinu z czterema wymienionymi powyżej lekami przeciwgruźliczymi. Przez kolejne 4 miesiące lek przyjmuje się razem z izoniazydem;
• według powyższego schematu przyjmować przez pierwsze 2 miesiące, a następnie 2-3 razy w tygodniu w połączeniu z izoniazydem;
• przyjmowanie leku 3 razy w tygodniu przez 6 miesięcy (wraz z pyrazynamidem, a także izoniazydem i streptomycyną (lub etabutolem)).

Przyjmując leki przeciwgruźlicze 2-3 razy w tygodniu, proces leczenia powinien być ściśle nadzorowany przez lekarza.

W leczeniu trądu wielobakteryjnego dawka dla dorosłych wynosi 600 mg raz w miesiącu (dawka łączona z klofazyminą (50 mg dziennie + 300 mg miesięcznie), a także dapsonem (100 mg dziennie)). Dawka dla dzieci wynosi 10 mg miesięcznie w połączeniu z klofazyminą (50 mg co drugi dzień + 200 mg raz w miesiącu), a dodatkowo z dapsonem (1-2 mg/kg dziennie). Czas trwania leczenia wynosi 2 lata.

W leczeniu trądu pausibacillarycznego dawka dla dorosłych wynosi 600 mg raz w miesiącu (w połączeniu z dapsonem w dawce 1-2 mg/kg (dawka 100 mg) raz na dobę). Dzieciom podaje się lek w dawce 10 mg/kg raz w miesiącu (w połączeniu z dapsonem, 1-2 mg/kg na dobę). Cykl leczenia trwa sześć miesięcy.

Inne środki przeciwbakteryjne są również stosowane w celu wyeliminowania patologii zakaźnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek. Dawka dla dorosłych na dobę wynosi 0,6-1,2 g, a dla niemowląt i dzieci - 10-20 mg/kg na dobę. Lek należy przyjmować dwa razy dziennie.

W leczeniu brucelozy lek przyjmuje się raz dziennie (rano), w ilości 900 mg. Dodatkowo należy również pić doksycyklinę. Czas trwania kuracji dobiera się indywidualnie, średnio - co najmniej 45 dni.

W profilaktyce meningokokowego zapalenia opon mózgowych konieczne jest przyjmowanie leku w ilości 600 mg dwa razy dziennie w odstępie 12 godzin. Kuracja trwa 2 dni.

[ 5 ]

Stosuj Benemycyna podczas ciąży

Przyjmowanie tego leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• zdiagnozowana dysfunkcja nerek;
• żółtaczka;
• zakaźna postać zapalenia wątroby, przebyta nie dłużej niż 1 rok temu;
• nadwrażliwość na ryfampicynę i inne składniki leku;
• okres laktacji.

Lek należy przepisywać dzieciom również z zachowaniem ostrożności.

Skutki uboczne Benemycyna

Przyjmowanie leku może powodować następujące skutki uboczne:

• Narządy układu pokarmowego: nudności z wymiotami, biegunka, utrata apetytu, rozwój zapalenia wątroby, rzekomobłoniastego zapalenia jelit, nadżerkowego zapalenia błony śluzowej żołądka i hiperbilirubinemii. Ponadto może wzrosnąć poziom aminotransferaz wątrobowych;
• Narządy ośrodkowego układu nerwowego: pojawienie się bólów głowy, uczucie dezorientacji, utrata wzroku i rozwój ataksji;
• ze strony układu moczowego: obserwuje się martwicę nerek lub śródmiąższowe zapalenie nerek;
• alergie: gorączka, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk Quinckego lub eozynofilia, a także bóle stawów;
• Inne: osłabienie mięśni, rozwój leukopenii lub bolesnych miesiączek, a także wywołanie porfirii, a ponadto hiperurykemia i dna moczanowa w ostrej fazie.

W wyniku nieregularnego przyjmowania leku lub we wczesnej fazie powtarzanego cyklu leczenia możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznej na skórze, a także objawów grypopodobnych (gorączka, silne zawroty głowy z bólami głowy, bólami mięśni i dreszczami), niedokrwistości hemolitycznej, choroby Werlhofa i ostrej niewydolności nerek.

[ 4 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia lekami na skutek przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy:

• pojawienie się drgawek;
• popadanie w letarg;
• uczucie dezorientacji.

Zaburzenia te wymagają leczenia objawowego, płukania żołądka i węgla aktywowanego. Można również stosować wymuszoną diurezę.

[ 6 ]

Interakcje z innymi lekami

Benemicyna jest w stanie osłabić działanie hormonów płciowych, antykoncepcji hormonalnej, doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwarytmicznych (takich jak meksyletyna, dyzopiramid, a także tokainid, chinidyna i pirmenon), leków przeciwcukrzycowych, a także dapsonu, ketokonazolu, fenytoiny, heksobarbitalu i nortryptyliny. Oprócz tego również teofiliny, benzodiazepin, GCS, cyklosporyny typu A, trakonazolu i β-blokerów, a także chloramfenikolu, enalaprylu, cymetydyny (przyspieszającej proces metabolizmu) i blokerów kanału wapniowego.

W wyniku jednoczesnego stosowania z ketokonazolem, lekami zobojętniającymi i antycholinergicznymi, a także opiatami, biodostępność leku zmniejsza się.

U osób z problemami z wątrobą skojarzone stosowanie pirazynamidu i izonazydu może powodować postęp choroby.

Leki PAS zawierające substancję bentonit można przyjmować w odstępie 4 godzin po zażyciu Benemycinu, ponieważ istnieje ryzyko zaburzenia procesów wchłaniania składników czynnych.

[ 7 ]

Warunki przechowywania

Benemicin należy przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem słonecznym, niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 25 ^o C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Benemicin można stosować przez okres 3 lat od daty wprowadzenia do obrotu.

[ 8 ]